DE898896C - Process for the preparation of N-carbothione compounds of oxy-carboxy-phenylamines and their derivatives - Google Patents

Process for the preparation of N-carbothione compounds of oxy-carboxy-phenylamines and their derivatives

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DE898896C DESCH1301A DESC001301A DE898896C DE 898896 C DE898896 C DE 898896C DE SCH1301 A DESCH1301 A DE SCH1301A DE SC001301 A DESC001301 A DE SC001301A DE 898896 C DE898896 C DE 898896C
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C335/00Thioureas, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C335/04Derivatives of thiourea
    • C07C335/16Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
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Description

Verfahren zur Herstellung von N-Carbothionverbindungen der Oxy-carboxy-phenylamine und ihrer Derivate Gegenstand des Patents 891987 ist die Herstellung von N-Carbothionverbindungen der Oxy-carboxy-phenylamine und ihrer Derivate der allgemeinen Formel in der X Wasserstoff, ein Alkalimetall einschließlich N H, oder einen Kohlenwasserstoffrest und R' eine durch ein Metalläquivalent einschließlich N H, oder eine durch einen organischen Rest substituierte oder unsubstituierte SH-Gruppe oder eine durch einen organischen Rest substituierte oder unsubstituierte N H.- Gruppe bedeuten, welche durch Umsetzung von Verbindungen der Formel Y : C : S, in der Y Schwefel oder eine durch einen organischen Rest substituierte oder unsubstituierte N H-Gruppe bedeutet, mit Oxycarboxy-phenylaminen der Formel erhalten werden.Process for the preparation of N-carbothione compounds of the oxy-carboxy-phenylamines and their derivatives The subject of patent 891 987 is the preparation of N-carbothione compounds of the oxy-carboxy-phenylamines and their derivatives of the general formula in which X denotes hydrogen, an alkali metal including NH, or a hydrocarbon radical and R 'denotes a group which is substituted or unsubstituted by an organic radical or an NH group which is substituted or unsubstituted by an organic radical or an NH group which is substituted or unsubstituted by an organic radical , which by reaction of compounds of the formula Y: C: S, in which Y is sulfur or an N H group substituted or unsubstituted by an organic radical, with oxycarboxy-phenylamines of the formula can be obtained.

Es wurde nun gefunden, daß man zu den gleichen N-Carbothionverbindungen gelangen kann, wenn die Umsetzung mit Verbindungen der Formeln R" - N H, in der R" Wasserstoff, N H, oder einen organischen Rest bedeutet, und vorgenommen wird, wobei unter Verwendung von 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl als Ausgangsstoff besonders wirksame, Verbindungen erhalten werden. Beispiel i 10 g 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl werden mit 300 ccm wäßrigem Ammoniak nach 3tägigem Stehen 2 Stunden auf dem Wasserbad erwärmt. Der entstandene 3-Oxy-4-carboxy-phenyl-thioharnstoff wird mit verdünnter Salzsäure ausgefällt und abgesaugt und nochmals aus Natriumcarbonat mit verdünnter Salzsäure ausgefällt. Schließlich wird der so entstandene 3-Oxy-4-carboxy-phenyl-thiöharnstoff in wenig Alkohol aufgeschlämmt, abgesaugt und mit Äther nachgewaschen und getrocknet. Erhalten wurden 19,1 g (go °/o der Theorie) 4-Thioureidosalicylsäure vom F. 174 bis z76° unter Zersetzung. Beispiel 2 Nach Slotta, Tschesche und Dressler (Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft, Bd. 63, S. 2,08 L19301) werden in 5o ccm wasserfreiem Aceton 0,3 g Natrium (0,0i3 Mol) eingetragen, wobei eine rotstickige zähe Paste entsteht. Nach Zugabe von 1,7 g (1'°/l00 -Mol) Guanidin-Rhodanid und Umschütteln erhält man sofort eine tiefdunkelrote, kaum durchsichtige Lösung von Guanidin und Natriumrhodanid. Nach dem Abkühlen werden 1,93 g 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl unter Schütteln zugegeben, es entsteht fast momentan unter mäßiger Erwärmung der entsprechende Guanyl-thiohamstoff. Die Lösung wird mit Wasser verdünnt,, der ausgeschiedene Thioharnstoff abgesaugt, aus Natriumbicarbonatlösung mit verdünnter Salzsäure umgefällt und getrocknet. Der N-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-guanyl-thioharnstoff ist leicht löslich in NaHC03 Lösung, Alkohol, Aceton. F. 181 bis 183° unter Zersetzung. Ausbeute 1,2 g (5o % der Theorie). Beispiel 3 19,5 g (1/1o M01) 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl werden in 5o ccm Äther gelöst und zu einer Lösung von 9,3 g (1/1o Mol) Anilin in ioo ccm Äther gegeben. Es wird 8 Stunden auf dem Dampfbad gekocht, der Äther entfernt und der N - (3 - Oxy - 4 - carboxy - phenyl) -N'-phenyl-thioharnstoff durch Auflösen in Natriumbicarbonatlösung und Ausfällen gereinigt. Die Substanz ist leicht löslich in Äther, Aceton und Alkohol. F. 17o bis i72,5° unter leichter Zersetzung. Ausbeute 25 g (870/, der Theorie). Beispiel 4 3,9 g (2hoo Mol) 3-Oxy-4-carboxy-phenyl-thiocarbimid werden in 50 ccm Äther gelöst und zu einer Lösung von 2,9 g- (2/16o Mol) ß-Naphthylamin in ioo ccm Äther gegeben. Das Ganze wird i Stunde auf dem Wasserbad gekocht und der Äther abgedampft. Der Niederschlag wird in NaOH gelöst und mit verdünnter Salzsäure ausgefällt: Der entstandene N-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-ß-naphthyl-thioharnstoff ist in Natriumbicarbonat unlöslich, leicht löslich in Alkohol, schwer in Äther. . F. 193 bis z94° unter Zersetzung. Ausbeute 6,2 g (9o % der Theorie).It has now been found that the same N-carbothione compounds can be obtained if the reaction with compounds of the formulas R "- NH, in which R" denotes hydrogen, NH, or an organic radical, and is carried out, with the use of 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil as a starting material particularly effective compounds are obtained. Example i 10 g of 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil are heated with 300 cc of aqueous ammonia after standing for 3 days on a water bath for 2 hours. The 3-oxy-4-carboxy-phenyl-thiourea formed is precipitated with dilute hydrochloric acid and filtered off with suction and precipitated again from sodium carbonate with dilute hydrochloric acid. Finally, the 3-oxy-4-carboxy-phenyl-thiourea thus formed is suspended in a little alcohol, filtered off with suction, washed with ether and dried. 19.1 g (20% of theory) of 4-thioureidosalicylic acid with a melting point of 174 to z76 ° were obtained with decomposition. Example 2 According to Slotta, Tschesche and Dressler (reports of the German chemical society, vol. 63, p. 2.08 L19301), 0.3 g of sodium (0.013 mol) are introduced into 50 cc of anhydrous acetone, a red sticky, viscous paste arises. After adding 1.7 g (1 ° / 100 mol) of guanidine rhodanide and shaking it, a deep, dark red, barely transparent solution of guanidine and sodium rhodanide is obtained immediately. After cooling, 1.93 g of 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil are added with shaking; the corresponding guanyl thiourea is formed almost instantaneously with moderate warming. The solution is diluted with water, the precipitated thiourea is filtered off with suction, reprecipitated from sodium bicarbonate solution with dilute hydrochloric acid and dried. The N- (3-Oxy-4-carboxy-phenyl) -N'-guanyl-thiourea is easily soluble in NaHCO3 solution, alcohol, acetone. M.p. 181 to 183 ° with decomposition. Yield 1.2 g (50% of theory). Example 3 19.5 g (1/10 M01) 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil are dissolved in 50 cc of ether and added to a solution of 9.3 g (1/10 mol) of aniline in 100 cc of ether. It is boiled for 8 hours on the steam bath, the ether is removed and the N - (3 - Oxy - 4 - carboxy - phenyl) -N'-phenyl-thiourea is purified by dissolving it in sodium bicarbonate solution and precipitating it. The substance is easily soluble in ether, acetone and alcohol. F. 17o to i72.5 ° with slight decomposition. Yield 25 g (870% of theory). Example 4 3.9 g (2,000 moles) of 3-oxy-4-carboxy-phenyl-thiocarbimide are dissolved in 50 cc of ether and added to a solution of 2.9 g (2/160 mol) of β-naphthylamine in 100 cc of ether given. The whole thing is boiled on a water bath for an hour and the ether is evaporated. The precipitate is dissolved in NaOH and precipitated with dilute hydrochloric acid: The resulting N- (3-oxy-4-carboxy-phenyl) -N'-ß-naphthyl-thiourea is insoluble in sodium bicarbonate, easily soluble in alcohol, difficult in ether. . F. 193 to z94 ° with decomposition. Yield 6.2 g (90% of theory).

Beispiel 5 1,223 g (1/10o Mol) p-Anisidin und 1,95 g 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl werden in 5o ccm Äther gelöst und auf dem Wasserbad 2 Stunden gekocht. Während des Kochens scheidet sich der Thioharnstoff aus. Der Niederschlag wird abgesaugt, mit Äther nachgewaschen, in NaHC03 Lösung gelöst und mit verdünnter Salzsäure ausgefällt. Der N-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-(4'-methoxy-phenyl)-thioharnstoff ist weiß, leicht löslich in Alkohol und Aceton. F. 18o bis i82° unter Zersetzung. Ausbeute 3 g (950/, der Theorie). Beispiel 6 5 g Nioo Mol) 4-Aminodiphenyl und 6 g (3/10o Mol) 3 - Oxy - 4 - carboxy - phenyl - thiocarbimid werden in Zoo ccm Äther gelöst und z Stunden auf dem Wasserbad gekocht. Während des Kochens scheidet sich der N-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-(4'-diphenylyl) -thioharnstoff als weiße Substanz aus. Der Niederschlag wird mit Äther und Natriumbicarbonatlösung nachgewaschen,' aus 'Natronlauge mit verdünnter Salzsäure umgefällt und getrocknet. Die Verbindung schmilzt bei 198 bis 20i° unter Zersetzung und ist in Alkohol und Äther unlöslich. Ausbeute 1o g (94 0/0 der Theorie). Beispiel 7 I,95 g (1/loo Mol) 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl in 2o ccm Äther werden mit einer Lösung von 1,84 g (1/10o Mol) Benzidin in Zoo ccm Äther auf dem Wasser- loo bad i Stunde gekocht. Der Niederschlag wird mit Äther nachgewaschen und in der Vakuumpistole getrocknet. Der N-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-4-(4'-amino-diphenylyl)-tliioharnstoff ist an der Luft oxydabel, in Methanol schwer löslich, in Äther, Aceton, 105 Natriumbicarbonat und Natronlauge unlöslich. F. 273 bis 276° unter Zersetzung. Mit konzentrierter Salzsäure entsteht- ein Hydrochlorid. Ausbeute 3,4 g (go % der Theorie). Beispiel 8 3,9 g (2hoo M01) 3 - Oxy-4-carboxy-phenylsenföl werden in 50 ccm Äther gelöst und mit einer Lösung von 2 g (l/ioo Mol) Benzidin in Zoo ccm Äther i Stunde gekocht. Der Niederschlag wird abgesaugt, mit Äther nachgewaschen, in Natronlauge gelöst und mit verdünnter Salzsäure ausgefällt. Der so erhaltene Diphenylen=4, 4'-bis- [c)-(3"-Oxy-4"-carboxy-phenyl)-thioharnstoff] wird mit Wasser gewaschen und dann getrocknet: Die Substanz hat keinen F., verkohlt bei 3o6°. Löslich in Alkohol, Aceton. Ausbeute 5 g (85 % der Theorie). Beispiel 9 i,08 g p-Phenylendiamin ('-/ioo Mol) und 1,95 g (1/loo M01) 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl werden in 5oo ccm Äther gelöst und 30 Minuten auf dem Dampfbad gekocht. Der ausgefallene N-(3-Oxy-4-carboxyphenyl)-N'-(4'-aminophenyl)-thioharnstoff wird abgesaugt und mit Äther nachgewaschen. F. Zig bis 222° unter Zersetzung. Ausbeute 2,8 g (95 % der Theorie). Die Verbindung ist in Natriumbicarbonatlösung, Alkohol und Aceton leicht löslich. Sie gibt mit Salzsäure ein Hydrochlorid. Beispiel io i g p-Phenylendiamin (1/10o Mol) und 3,90 g 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl (2/l00 Mol) werden in ioo ccm Äther gelöst und 3 Stunden gekocht. Der symmetrische p-Phenylen-bis-[co-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-thioharnstoff] wird abgesaugt, in Natriumbicarbonatlösung gelöst und mit verdünnter Salzsäure ausgefällt. F. 205 bis 2o8° unter Zersetzung. Ausbeute 4,5 g (92 0/0 der Theorie). Die Substanz ist in Alkohol und Aceton löslich. Beispiel ii 1,9 g 2-Aminopyridin (2/l00 Mol) und 3,9 g 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl werden in ioo ccm Äther gelöst und i Stunde auf dem Dampfbad gekocht. Der ausgefallene N-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-a-pyridyl-thioharnstoff wird abgesaugt und mit Äther nachgewaschen. F. 159 bis 16o° unter Zersetzung. Ausbeute 5,23 g (go 0/0 der Theorie). Die Substanz ist in Aceton sowie Natriumbicarbonatlösung leicht löslich, in Alkohol schwer und in Äther unlöslich. Beispiel 12 1,95 g (1/looMol) 3 Oxy-4-carboxy-phenylsenfölwerden in 50 ccm Äther gelöst und mit einer Lösung von 1,7 g (1/10o Mol) 1, io-Dekamethylendiamin in 8oo ccm Äther 4 Stunden lang auf dem Wasserbad gekocht. DerÄtherwird abdestilliert, der Niederschlag in Natronlauge gelöst und der N-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-i-(io'-amino-decyl)-thioharnstoff mit verdünnter Salzsäure ausgefällt und in der Vakuumpistole getrocknet. Die Substanz ist schwer löslich in Alkohol und in Äther. F. 167 bis 168° unter Zersetzung. Ausbeute 3 g (83 % der Theorie). Beispiel 13 i,97 g (1/l00 Mol) p-Amino-azobenzol und i,95 g 3-Oxy-4-carboxy-phenyl-thiocarbimid werden in ioo ccm Äther 3o Minuten auf dem Wasserbad gekocht. Nach dem Abdestillieren des Äthers wird der entstandene Thioharnstoff in NaHCO,- Lösung gelöst, mit verdünnter Salzsäure ausgefällt und im Vakuum getrocknet. Der so als rote Substanz erhaltene N-(g-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-(4'-azobenzol)-thioharnstoff ist leicht löslich in Alkohol, Äther, Aceton. F. i8o bis 182° unter Zersetzung. Ausbeute 3,19 (81% der Theorie). Beispiel 14 2,46 g 4'-Nitro-4-amino-diphenylsulfid (1/10o Mol, F. 143°) und 1,95 g 3-0xY-4-carboxy-phenylsenföl werden in Zoo ccm Äther gelöst und 2 Stunden auf dem Dampfbad gekocht. Der Äther wird abdestilliert, der Niederschlag in Natronlauge gelöst, mit verdünnter Salzsäure ausgefällt und getrocknet. Der N -- (3 - Oxy - 4 - carboxy - phenyl) - N'- 4 - (4 '- nitro -diphenylmercapto)-thioharnstoff ist gelb und leicht löslich in Alkohol, Aceton und Natronlauge. F. i23° unter Zersetzung. Ausbeute 2,2 g (5o 0/0 der Theorie). Beispiel 15 2,48 g (l/loo Mol) 4, 4'-Diamino-diphenylsulfon werden in 25 ccm Alkohol warm gelöst und zu einer Lösung von 3,90 g (2/loo Mol) 3-OXY-4-carboxy-phenylsenföl in xoo ccm Äther gegeben. Die klare Lösung wird 5 Stunden auf dem Wasserbad gekocht, das Lösungsmittel abdestilliert, der Niederschlag in Natriumbicarbonatlösung gelöst und mit verdünnter Salzsäure ausgefällt. Der entstandene symmetrische 4, 4'-Diphenylensulfon-bis - [c0-(3"- Oxy-4"- carboxy -phenyl)-thioharnstoff] wird nochmals über Äther gereinigt und in der Vakuumpistole getrocknet. Die Substanz ist gelb und leicht löslich in Alkohol, Aceton und Natriumbicarbonatlösung. F.137 bis i42° unter leichter Zersetzung. Ausbeute 6 g (94 % der Theorie). Beispiel 16 2,4g (2/loo Mol) p-Aminobenzaldehyd werden in ioo ccm Äther gelöst und zu einer Lösung von 3,9 g (2/loo Mol) 3-0xy-4-carboxy-phenylsenföl in 50 ccm Äther gegeben. Die Lösung wird i Stunde auf dem Wasserbad gekocht, der Äther abdestilliert und der dunkelrote Niederschlag durch Umlösen aus Alkohol gereinigt. Der N-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-N'-(4'-fOrmyl-phenyl)-thioharnstoff besitzt keinen definierten Festpunkt, ist leicht oxydabel an der Luft, läßt sich aber leicht mit Thiosemicarbazid umsetzen. Dazu wird der erhaltene Aldehyd in 25o ccm Alkohol warm gelöst und eine heiße Lösung von 2 g Thiosemicarbazid in 6o ccm Wasser hinzugefügt. Die Lösung bleibt zunächst klar, nach etwa 30 Minuten Erwärmen auf dem Dampfbad scheidet sich eine gelbe Substanz aus, die nach Abkühlen abgesaugt wird. Der Niederschlag wird in n -Natronlauge gelöst, vom überschüssigen Thiosemicarbazid abfiltriert, mit verdünnter Salzsäure ausgefällt. Das abgesaugte Produkt wird nach dem Trocknen in warmem Alkohol aufgeschlämmt und abgesaugt sowie auf der Nutsche mit Äther gewaschen. Erhalten wurden 4,5 g des Thiosemicarbazons in seiner gelben, 2 bis 3 Mol Kristallwasser enthaltenden Form, die um 17o° unter Zersetzung schmilzt. Nach dem Trocknen im Vakuum bei 6o° resultiert die orangenfarbene, kristallwasserfreie Form vom F. 185 bis i87° unter Zersetzung. Beide Formen sind etwas lichtempfindlich, schwer löslich in Natriumbicarbonatlösung, unlöslich in Äther, leicht löslich in Natronlauge, Methanol und Alkohol. Beispiel 17 1,949 Nloo Mol) 4-Aminobenzal-thiosemicarbazid werden in 5o ccm Alkohol gelöst und zu einer Lösung von 1,95 g (l/loo Mol) 3-Oxy-4-carboxy-phenylsenföl in 50 ccm Äther gegeben. Die Lösung wird 30 Minuten auf dem Wasserbad gekocht, eingeengt, mit Wasser verdünnt und der entstandene Niederschlag abgesaugt. Die Substanz wird auf der Tonplatte getrocknet, mit Äther nachgewaschen, in n-NaOH gelöst und mit verdünnter Salzsäure ausgefällt. Der abgesaugte Niederschlag wird in warmem Alkohol aufgeschlämmt, abgesaugt und auf der Nutsche mit Äther gewaschen. Das gelbe Thiosemicarbazon des N-(4-Formylphenyl)-N'-(3'-Oxy-4'-carboxyphenyl)-thioharnstoffs schmilzt bei Z70° unter Zersetzung, nach dem Trocknen im Vakuum. F. 185 bis z87° unter Zersetzung. Beispiel 18 2,3 g (i/ioo Mol) Z-Arino-anthrachinon-(9, Zo) werden in 25 ccm Alkohol gelöst und mit einer Lösung von 1,959 3-OxY-4-carboxy-phenylsenföl in roo ccm Äther 3 Stunden auf dem Wasserbad gekocht. Nach Einengen wird in Natronlauge gelöst, von noch nicht umgesetztem Aminoanthrachinon abfiltriert und das entstandene N'- (3 - Oxy - 4 - carboxy - phenyl) - thioureido-Z'-anthrachinon-(9', Zo') mit verdünnter Salzsäure ausgefällt. Die hellfleischfarbige Substanz ist leicht löslich in Natriumbicarbonatlösung, Alkohol, Äther und Aceton. F. 192 bis 193' unter Zersetzung. Ausbeute 2,1 g (5o % der Theorie). bad gekocht. Beim Einengen scheidet sich der N-N'-bis-(3-Oxy-4-carboxy-phenyl)-thioharnstoff als weiße Substanz ab. Diese wird abgesaugt, in Natriumbicarbonatlösung gelöst, mit verdünnter Salzsäure ausgefällt und abgesaugt, nochmals in Alkohol gelöst, mit Wasser ausgefällt und getrocknet. F. 195,5 bis z97° unter Zersetzung. Ausbeute 3,z4 g (9o °/o der Theorie). Löslich in Natriumbicarbonat und Alkohol, schwer löslich in Äther.Example 5 1.223 g (1/10 mol) of p-anisidine and 1.95 g of 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil are dissolved in 50 cc of ether and boiled on a water bath for 2 hours. The thiourea precipitates during the boiling process. The precipitate is filtered off with suction, washed with ether, dissolved in NaHCO 3 solution and precipitated with dilute hydrochloric acid. The N- (3-oxy-4-carboxy-phenyl) -N '- (4'-methoxy-phenyl) -thiourea is white, easily soluble in alcohol and acetone. F. 18o to 182 ° with decomposition. Yield 3 g (950 /, of theory). Example 6 5 g (3 / 10o mol) of 3-oxy-4-carboxy-phenyl-thiocarbimide are dissolved in zoo cc of ether and boiled on a water bath for 2 hours. During the boiling process, the N- (3-oxy-4-carboxy-phenyl) -N '- (4'-diphenylyl) -thiourea separates out as a white substance. The precipitate is washed with ether and sodium bicarbonate solution, reprecipitated 'from' sodium hydroxide solution with dilute hydrochloric acid and dried. The compound melts at 198 to 20 ° with decomposition and is insoluble in alcohol and ether. Yield 10 g (94% of theory). EXAMPLE 7 I, 95 g (1/100 mol) of 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil in 2o ccm of ether are mixed with a solution of 1.84 g (1 / 10o mol) of benzidine in zoo ccm of ether on the water-loo bad i cooked hour. The precipitate is washed with ether and dried in a vacuum gun. N- (3-Oxy-4-carboxy-phenyl) -N'-4- (4'-amino-diphenylyl) -tliiourea is oxidizable in air, sparingly soluble in methanol, in ether, acetone, sodium bicarbonate and sodium hydroxide solution insoluble. F. 273 to 276 ° with decomposition. With concentrated hydrochloric acid a hydrochloride is formed. Yield 3.4 g (go% of theory). Example 8 3.9 g (2hoo M01) 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil are dissolved in 50 cc of ether and boiled with a solution of 2 g (1/100 mol) of benzidine in zoo cc of ether for 1 hour. The precipitate is filtered off with suction, washed with ether, dissolved in sodium hydroxide solution and precipitated with dilute hydrochloric acid. The diphenylene = 4,4'-bis- [c) - (3 "-Oxy-4" -carboxy-phenyl) -thiourea] obtained in this way is washed with water and then dried: the substance has no F., charred at 3o6 °. Soluble in alcohol, acetone. Yield 5 g (85% of theory). EXAMPLE 9 1.08 g of p-phenylenediamine (1/100 mol) and 1.95 g (1/100 M01) 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil are dissolved in 500 cc of ether and boiled on the steam bath for 30 minutes. The precipitated N- (3-oxy-4-carboxyphenyl) -N '- (4'-aminophenyl) thiourea is filtered off with suction and washed with ether. F. Zig to 222 ° with decomposition. Yield 2.8 g (95% of theory). The compound is easily soluble in sodium bicarbonate solution, alcohol and acetone. It gives a hydrochloride with hydrochloric acid. Example 100 p-phenylenediamine (1/10 mol) and 3.90 g 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil (2/100 mol) are dissolved in 100 cc of ether and boiled for 3 hours. The symmetrical p-phenylene-bis- [co- (3-oxy-4-carboxy-phenyl) -thiourea] is filtered off with suction, dissolved in sodium bicarbonate solution and precipitated with dilute hydrochloric acid. F. 205 to 208 ° with decomposition. Yield 4.5 g (92% of theory). The substance is soluble in alcohol and acetone. Example ii 1.9 g of 2-aminopyridine (2/100 mol) and 3.9 g of 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil are dissolved in 100 cc of ether and boiled on the steam bath for one hour. The precipitated N- (3-oxy-4-carboxy-phenyl) -N'-a-pyridyl-thiourea is filtered off with suction and washed with ether. F. 159 to 16o ° with decomposition. Yield 5.23 g (go 0/0 of theory). The substance is easily soluble in acetone and sodium bicarbonate solution, difficult in alcohol and insoluble in ether. EXAMPLE 12 1.95 g (1/100 mol) 3 oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil are dissolved in 50 cc of ether and treated with a solution of 1.7 g (1 / 10o mol) of 1,1o-decamethylenediamine in 800 cc of ether for 4 hours cooked long on the water bath. The ether is distilled off, the precipitate is dissolved in sodium hydroxide solution and the N- (3-oxy-4-carboxy-phenyl) -N'-i- (io'-amino-decyl) -thiourea is precipitated with dilute hydrochloric acid and dried in a vacuum gun. The substance is sparingly soluble in alcohol and in ether. F. 167 to 168 ° with decomposition. Yield 3 g (83% of theory). EXAMPLE 13 i, 97 g (1/100 mol) of p-amino-azobenzene and i, 95 g of 3-oxy-4-carboxy-phenyl-thiocarbimide are boiled in 100 cc of ether for 30 minutes on a water bath. After the ether has been distilled off, the thiourea formed is dissolved in NaHCO 3 solution, precipitated with dilute hydrochloric acid and dried in vacuo. The N- (g-Oxy-4-carboxy-phenyl) -N '- (4'-azobenzene) -thiourea thus obtained as a red substance is easily soluble in alcohol, ether, acetone. F. 18o to 182 ° with decomposition. Yield 3.19 (81% of theory). EXAMPLE 14 2.46 g of 4'-nitro-4-aminodiphenyl sulfide (1/10 mol, mp 143 °) and 1.95 g of 3-0xY-4-carboxy-phenyl mustard oil are dissolved in zoo cc of ether for 2 hours cooked on the steam bath. The ether is distilled off, the precipitate is dissolved in sodium hydroxide solution, precipitated with dilute hydrochloric acid and dried. The N - (3 - Oxy - 4 - carboxy - phenyl) - N'- 4 - (4 '- nitro-diphenylmercapto) -thiourea is yellow and easily soluble in alcohol, acetone and caustic soda. F. i23 ° with decomposition. Yield 2.2 g (50% of theory). Example 15 2.48 g (l / loo mol) 4,4'-diamino-diphenylsulfone are dissolved in 25 cc of warm alcohol and add to a solution of 3.90 g (2 / loo mol) 3-OXY-4-carboxy- phenyl mustard oil given in xoo cc of ether. The clear solution is boiled on a water bath for 5 hours, the solvent is distilled off, the precipitate is dissolved in sodium bicarbonate solution and precipitated with dilute hydrochloric acid. The resulting symmetrical 4,4'-diphenylenesulfone bis - [c0- (3 "- Oxy-4" - carboxy-phenyl) -thiourea] is cleaned again over ether and dried in a vacuum gun. The substance is yellow and easily soluble in alcohol, acetone and sodium bicarbonate solution. F.137 to i42 ° with slight decomposition. Yield 6 g (94% of theory). EXAMPLE 16 2.4 g (2/100 mol) of p-aminobenzaldehyde are dissolved in 100 cc of ether and added to a solution of 3.9 g (2 / loo mol) of 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil in 50 cc of ether. The solution is boiled on a water bath for one hour, the ether is distilled off and the dark red precipitate is purified by dissolving it from alcohol. N- (3-Oxy-4-carboxy-phenyl) -N '- (4'-formyl-phenyl) -thiourea has no defined fixed point, is easily oxidizable in air, but can easily be reacted with thiosemicarbazide. To this end, the aldehyde obtained is dissolved in 250 cc of warm alcohol and a hot solution of 2 g of thiosemicarbazide in 60 cc of water is added. The solution initially remains clear, after about 30 minutes of heating on the steam bath, a yellow substance separates out, which is suctioned off after cooling. The precipitate is dissolved in sodium hydroxide solution, excess thiosemicarbazide is filtered off and precipitated with dilute hydrochloric acid. After drying, the suctioned product is suspended in warm alcohol and suctioned off and washed with ether on the suction filter. 4.5 g of thiosemicarbazone were obtained in its yellow form containing 2 to 3 mol of water of crystallization, which melts at 170 ° with decomposition. After drying in vacuo at 60 °, the orange-colored, water-free form with a melting point of 185 ° to 187 ° results with decomposition. Both forms are somewhat sensitive to light, sparingly soluble in sodium bicarbonate solution, insoluble in ether, slightly soluble in sodium hydroxide solution, methanol and alcohol. EXAMPLE 17 1.949 moles of 4-aminobenzal-thiosemicarbazide are dissolved in 50 cc of alcohol and added to a solution of 1.95 g (l / 100 mole) of 3-oxy-4-carboxy-phenyl mustard oil in 50 cc of ether. The solution is boiled for 30 minutes on a water bath, concentrated, diluted with water and the precipitate formed is filtered off with suction. The substance is dried on the clay plate, washed with ether, dissolved in n-NaOH and precipitated with dilute hydrochloric acid. The extracted precipitate is suspended in warm alcohol, sucked off and washed on the suction filter with ether. The yellow thiosemicarbazone of N- (4-formylphenyl) -N '- (3'-oxy-4'-carboxyphenyl) -thiourea melts at Z70 ° with decomposition, after drying in vacuo. F. 185 to 87 ° with decomposition. EXAMPLE 18 2.3 g (1/100 mol) of Z-aryo-anthraquinone (9, 10) are dissolved in 25 cc of alcohol and treated with a solution of 1.959 3-OxY-4-carboxy-phenyl mustard oil in 100 cc of ether for 3 hours cooked on the water bath. After concentration, it is dissolved in sodium hydroxide solution, unconverted aminoanthraquinone is filtered off and the N'- (3-oxy-4-carboxy-phenyl) -thioureido-Z'-anthraquinone- (9 ', Zo') formed is precipitated with dilute hydrochloric acid. The light flesh colored substance is easily soluble in sodium bicarbonate solution, alcohol, ether and acetone. F. 192 to 193 'with decomposition. Yield 2.1 g (50% of theory). bath cooked. When concentrated, the N-N'-bis- (3-oxy-4-carboxy-phenyl) -thiourea separates out as a white substance. This is filtered off with suction, dissolved in sodium bicarbonate solution, precipitated with dilute hydrochloric acid and filtered off with suction, redissolved in alcohol, precipitated with water and dried. F. 195.5 to z97 ° with decomposition. Yield 3.24 g (90% of theory). Soluble in sodium bicarbonate and alcohol, sparingly soluble in ether.

Claims (2)

PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Herstellung von N-Carbothionverbindungen der Oxy-carboxy-phenylamine und ihrer Derivate nach dem Verfahren des Patents Nr. 891987, dadurch gekennzeichnet, daß Verbindungen der allgemeinen Formel (XOOC) (HO) C,H3- N: CS, worin X Wasserstoff, ein Alkalimetall einschließlich Ammonium oder einen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, mit Verbindungen der Formel R"- NH2 Beispiel z9 1,959 3-OXY-4-carboxy-phenylsenföl (i/loo Mol) werden in 50 ccm Äther gelöst und mit einer Lösung von 1,53 g 3-OXY-4-carboxy-phenylamin (i/100 Mol) in Zoo ccm Äther zusammen 8 Stunden auf dem Dampfumgesetzt werden, wobei R" Wasserstoff, N H2 oder einen organischen Rest bedeutet. PATENT CLAIMS: i. Process for the preparation of N-carbothione compounds of oxy-carboxy-phenylamines and their derivatives according to the process of patent no. 891 987, characterized in that compounds of the general formula (XOOC) (HO) C, H3-N: CS, wherein X Hydrogen, an alkali metal including ammonium or a hydrocarbon radical, with compounds of the formula R "- NH2 Example z9 1.959 3-OXY-4-carboxy-phenyl mustard oil (1/100 mol) are dissolved in 50 ccm of ether and treated with a solution of 1, 53 g of 3-OXY-4-carboxy-phenylamine (i / 100 mol) in zoo ccm of ether are reacted for 8 hours on the steam, where R "denotes hydrogen, N H2 or an organic residue. 2. Verfahren nach Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß als Ausgangsstoff 3-Oxy-4-carboxyphenylsenföl verwendet wird.2. The method according to claim i, characterized characterized in that 3-oxy-4-carboxyphenyl mustard oil is used as the starting material.
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