Verfahren zur Herstellung von Formpräparaten, welche oxydationsempfindliche
Stoffe, insbesondere Vitamine und/oder Hormone, enthalten
Die Erfindung bezieht sich
auf ein Verfahren zur Herstellung eines Präparats in Form von Körnern, Pastillen.
Tabletten od. dgl.. welches oxydationsempfindliche Stoffe, insbesondere Vitamine
und/oder Hormone, enthält. Vitamine, und insbesondere Vitamin A, wie auch Hormone
sind für äußere Einflüsse, wie z. B. die Oxydationswirkung des Luftsauerstoffes,
besonders empfindlich. Es wurde bereits in der amerikandschen Patentschrift 2 wo6
II3 vorgeschlagen, oxydationsempfindliche Stoffe. inshesondere Vitamin D, in Hartfetteu,
z. B. hydrierter Kakaobutter, einzuschließen. In diesem Fall wurde aber nicht mit
Sicherheit ein hinreichender Schutz gegen Oxydation erreicht, und die Einschließung
in Gelatinekapseln verteuert die Herstellung solcher Vitamin-und/oder Hormonpräparate
in wesentlichem Maß. Process for the production of molded preparations which are sensitive to oxidation
Contain substances, in particular vitamins and / or hormones
The invention relates to
to a process for the production of a preparation in the form of granules, lozenges.
Tablets or the like .. which oxidation-sensitive substances, especially vitamins
and / or hormones. Vitamins, and especially vitamin A, as well as hormones
are for external influences such as B. the oxidizing effect of atmospheric oxygen,
particularly sensitive. It was already in the American patent specification 2 wo6
II3 suggested substances sensitive to oxidation. especially vitamin D, in hard fat,
z. B. hydrogenated cocoa butter. In this case, however, was not with
Sufficient protection against oxidation is achieved, and containment
In gelatin capsules, the production of such vitamin and / or hormone preparations becomes more expensive
to a substantial degree.
Die Erfindung vermeidet die erwähnten Nachteile. Nach der Erfindung
werden die oxydationsmpfindlichen Vitamine und/oder Hormone in einer harten Masse
fettartiger Stoffe undioder Wachse verteilt, der Stoffe zugesetzt sind, die den
hydrophoben Charakter der Oberfläche des Trägermaterials herabsetzen. Sodann wird
die harte Masse, welche die Vitamine und/oder Hormone enthält. zerkleinert. vorzugsweise
pulverisiert, und mit wässerigen Lösungen von Alkylcellulose, z. B. von in Wasser
löslicher Methyl- oder Äthylcellulose, zu Teilchen einer bestimmten Form, vorzugsweise
zu Körnern, verarbeitet. Die erhaltenen
Teilchen des Präparats werden
auf diese Weise mit einer Umhüllungsschicht von Alkyloellu'lose versehen. Unter
fettartigen Stoffen und Wachsen werden hier sowohl Ester höherer Fettsäuren mit
Glycerin oder ein- und zweiwertigen Alkoholen als auch die freien. festen Fettsäuren,
wie Stearinsäure und feste Kohlenwasserstoffe, z. B. Paraffin oder Kunstwachs, verstanden.
Als Stoffe, die den hydrohoben Charakter der Oberfläche des aus fettartigen Stoffen
bestehenden Trägermaterials herabsetzen, kommen indifferente Pulver wie z. B. pulvis
subtilis von Liquiritia, von Hefe, von Reismehl u. dgl., in Frage. Solche Pulver
können entweder dem Trägermaterial, z. B. in Mengen von 10 bis 300/01 zugesetzt
werden wodurch das Zusammenkleben der Teilchen nach der Zerkleinerung des Trägermaterials
verhütet wird, oder sie werden mit dem körnigen vitamin- und/oder hormonhaltigen
Trägermaterial. vor der Behandlung mit wässerigen Alkylcel luloselösungen, vermischt.
Diese beiden Verfahren können auch kombiniert werden. The invention avoids the disadvantages mentioned. According to the invention
the oxidation-sensitive vitamins and / or hormones become in a hard mass
of fatty substances and / or waxes, the substances are added that the
reduce the hydrophobic character of the surface of the carrier material. Then will
the hard mass, which contains the vitamins and / or hormones. crushed. preferably
pulverized, and with aqueous solutions of alkyl cellulose, e.g. B. from in water
soluble methyl or ethyl cellulose, into particles of a certain shape, preferably
processed into grains. The received
Particles of the preparation become
in this way provided with a coating of Alkyloellu'lose. Under
Fatty substances and waxes are both esters of higher fatty acids with
Glycerine or monohydric and dihydric alcohols as well as the free ones. solid fatty acids,
such as stearic acid and solid hydrocarbons, e.g. B. paraffin or synthetic wax understood.
As substances that give the hydrophobic character of the surface of the fatty substances
reduce existing carrier material, indifferent powders such. B. pulvis
subtilis of Liquiritia, of yeast, of rice flour and the like. Such powder
can either be the carrier material, e.g. B. added in amounts of 10 to 300/01
This causes the particles to stick together after the carrier material has been comminuted
is prevented, or they are with the granular vitamin and / or hormone-containing
Carrier material. before treatment with aqueous alkyl cellulose solutions, mixed.
These two methods can also be combined.
Die Erfindung wird an Hand des nachfolgenden Beispiels näher erläutert. The invention is explained in more detail using the following example.
Bei spiel 70 Gewichtsteile Stearine (eßbares Fett bzw. For example, 70 parts by weight of stearine (edible fat or
Wachs) werden mit 10 Gewichtsteilen eines besonders harten Wachses
oder mit hartem Paraffin durch Erhitzung verflüssigt, bis auf etwa 700 abgekühlt
und mit 20 Gewichtsteilen eines pulvis subtilis von z. B. Liquiritia innig vermischt.
In diese flüssige Masse werden 10 Gewichtsteile eines Vitaminkonzentrats, z. B.
eines Vitamin-A-Konzentrats, in einer Verdünnung von 1 : 1 000 000 gebracht, worauf
man die Masse erstarren läßt. Die abgekühlte Masse wird pulverisiert und unter Zusatz
von lo Gewichtsteilen des Pulvers von Liquiritia mit einer 20/oigen Lösung von in
Wasser löslicher Methylcellulose zu Körnern verarbeitet, worauf die Körner bei niedriger
Temperatur, gegebenenfalls im Vakuum, getrocknet werden Nach dem Verfahren der Erfindung
wird ein Vitamin- undtoder Hormonpräparat ausgezeichneter Haltharkeit erhalten,
da die mpfindlichen Stoffe auf zweifache Weise, nämlich durch Einkapselung im Trägermaterial
und durch die LTmhüllungsschicht von Alkylcellulose, gegen äußere Einflüsse geschützt
sind, denn die Alkylcellulose bildet beim Eintrocknen eine geschlossene hornartige
Umhüllungsschicht. die nicht hygroskopisch ist, einen Schutz gegen äußere Einflüsse
bietet und ein Anfressen durch Bakterien völlig vermeidet.Wax) with 10 parts by weight of a particularly hard wax
or liquefied with hard paraffin by heating, cooled down to about 700
and with 20 parts by weight of a pulvis subtilis of z. B. Liquiritia intimately mixed.
In this liquid mass 10 parts by weight of a vitamin concentrate, z. B.
of a vitamin A concentrate, diluted 1: 1,000,000, whereupon
the mass is allowed to solidify. The cooled mass is pulverized and added
of lo parts by weight of the powder of Liquiritia with a 20% solution of in
Water soluble methyl cellulose processed into grains, whereupon the grains at lower
Temperature, optionally in vacuo, are dried according to the process of the invention
a vitamin and / or hormone preparation with excellent shelf life is obtained,
because the sensitive substances in two ways, namely by encapsulation in the carrier material
and protected against external influences by the coating layer of alkyl cellulose
because the alkyl cellulose forms a closed horn-like when it dries out
Cladding layer. which is not hygroscopic, protection against external influences
and completely avoids being eaten by bacteria.
PATENTANSPRCHE: I. Verfahren zur Herstellung von Formpräparaten,
welche oxydationlsempfindliclle Stoffe, insbesondere e Vitamine undloder Hormone,
enthalten, wobei die Vitamine und/oder Hormone in einer festen, aus fettartigen
Stoffen undioder Wachsen bestehenden Trägermasse eingekapselt werden, dadurch gekennzeichnet,
daß dem Trägermaterial Stoffe zugesetzt werden, die den hydrophoben Charakter der
Oberfläche des Trägermaterials herabsetzen, und daß die die Vitamine undloder Hormone
enthaltende Masse nach Zerkleinerung, vorzugsweise nach Pulverisierung, mit wässerigen
Lösungen von Alkylcellulose, z. B. von in Wasser löslicher Methyl- oder Äthylcellulose,
zu Teilchen, vorzugsweise zu Körnern, verarbeitet wird. PATENT CLAIMS: I. Process for the production of molded preparations,
which substances sensitive to oxidation, especially vitamins and / or hormones,
Contain, the vitamins and / or hormones in a solid, from fatty
Substances and / or waxes existing carrier mass are encapsulated, characterized in that,
that substances are added to the carrier material that reduce the hydrophobic character of the
Reduce the surface of the carrier material, and that the vitamins and / or hormones
containing mass after comminution, preferably after pulverization, with aqueous
Solutions of alkyl cellulose, e.g. B. of water-soluble methyl or ethyl cellulose,
is processed into particles, preferably into grains.