Verfahren zur Herstellung von Lösungen in Wasser schwer oder unlöslicher
Arzneistoffe Es wurde gefunden, daß Lösungen von in Wasser schwer oder unlöslichen
Arzneistoffen dadurch hergestellt werden können, daß die Alkylester von j )-Acetaminobuttersäure
als Lösungsvermittler verwendet werden. Ester der (3-Aoetaminobuttersäurekönnen
durch katalytische Hydrierung der entsprechenden Ester von (3-Acetaminocrotonsäure
hergestellt werden. Mittels j3-Acetaminobutbersäureestern als Lösungsvermittlern
kann man mit besonderem Vorteil beispielsweise Allylisopropylbarbitursäure, Diäthylbarbitursäure,
Chininhydrochlorid, Kampfer, Acetylsalicylsäure, 2, q.-Dioxo-3, 3-diäthyltetrahydr:)-pyridin,
gegebenenfalls in Anwesenheit von Wasser, lösen.Process for the preparation of solutions that are difficult or insoluble in water
Medicinal substances It has been found that solutions of sparingly or insoluble in water
Medicinal substances can be prepared in that the alkyl esters of j) -acetaminobutyric acid
can be used as a solubilizer. Esters of (3-aoetaminobutyric acid can
by catalytic hydrogenation of the corresponding esters of (3-acetaminocrotonic acid
getting produced. Using j3-acetaminobutberic acid esters as solubilizers
one can with particular advantage, for example, allylisopropylbarbituric acid, diethylbarbituric acid,
Quinine hydrochloride, camphor, acetylsalicylic acid, 2, q.-Dioxo-3, 3-diethyltetrahydr:) - pyridine,
if necessary in the presence of water, dissolve.
Die erfindungsgemäß hergestellten Lösungen eignen sich sowohl zur
oralen wie zur parenteralen Anwendung; die Injektionslösungen, selbst vollkommen
wasserfreie, sind durch das Fehlen jeglicher Reiz- und sonstiger Nebenwirkungen
bei der Anwendung ausgezeichnet.The solutions prepared according to the invention are suitable both for
oral and parenteral use; the injection solutions, themselves perfect
anhydrous, are due to the absence of any irritation or other side effects
excellent in use.
Die nachstehenden Beispiele sollen zur weiteren Erläuterung der Erfindung
dienen, ohne jedoch den Umfang derselben auf diese Beispiele zu beschränken. Die
angeführten Teile sind Gewichtsteile, sofern nichts anderes ,angegeben ist. Beispiel
i i o Teile Allylisopropylbarbitursäure löst man in 6o Teilen ß-Acetaminobuttersäureäthylester
und 4.o Teilen Wasser. Die so erhaltene Lösung ist klar, farblos und kann beliebig
mit Wasser verdünnt werden.The following examples are intended to further illustrate the invention
serve without, however, limiting the scope of the same to these examples. the
The parts listed are parts by weight, unless otherwise stated. example
10 parts of allylisopropylbarbituric acid are dissolved in 60 parts of ß-acetaminobutyric acid ethyl ester
and 4.o parts of water. The solution obtained in this way is clear, colorless and can be used as desired
be diluted with water.
An Stelle des j3-Acet.aminobuttersäureäthylesters kann man mit gleichem
Erfolg j3-Acetaminobuttersäuremethylester verwenden. Beispiel 2 25 Teile Chininhydrochlorid
werden in einer Lösung aus gleichen Gewichtsteilen j3-Acetaminobuttersäureäthylester
und Wasser zu ioo Volumteilen gelöst.Instead of the j3-Acet.aminobuttersäureäthylesters one can use the same
Use success j3-acetaminobutyric acid methyl ester. Example 2 25 parts of quinine hydrochloride
are in a solution of equal parts by weight of j3-acetaminobutyric acid ethyl ester
and water dissolved to 100 parts by volume.
8 Teile Chininbase können mit demselben Lösungsmittel in Lösung gebracht
werden. Die so erhaltene Lösung ist haltbar und kann gewünschtenfalls weiter mit
Wasser verdünnt werden.
Beispiel 3 2o Teile Kampfer .lösen sich
leicht mit i3-Acetaminobuttersäureäthylester zti einer 2oo/oigen Lösung.8 parts of quinine base can be brought into solution with the same solvent
will. The solution obtained in this way is stable and can, if desired, continue with
Water to be diluted.
Example 3 2o parts of camphor dissolve
easily with 13-acetaminobutyric acid ethyl ester zti a 2oo / o solution.
Beispiel In gleicher Weise wie in Beispiel 3 können 25 Teile Acethylsalicylsäure
zu einer Lösung von i oo Volumteilen gelöst werden.Example In the same way as in Example 3, 25 parts of acethylsalicylic acid
be dissolved to a solution of 100 parts by volume.
Beispiel 5 io Teile 2, 4-Dioio-3, 3-diäthyltetrahydr:)-pyridin werden
mit 3o Teilen i3-Acet.aminobuttersäureäthylester und 64 Teilen Wasser behandelt.
Man erhält eine klare, haltbare und beliebig mit Wasser verdünnbare Lösung. Beispiel
6, Man: löst io Teile Diäthylbarbitursäure in 6o Teilen ß-Acetaminobuttersäure-n-propylester'
und ergänzt mit Wasser zu i oo Volumteilen. Die Lösung ist farblos und haltbar.Example 5 io parts of 2, 4-Dioio-3, 3-diethyltetrahydr:) - are pyridine
treated with 3o parts of i3-acet.aminobutyric acid ethyl ester and 64 parts of water.
A clear, durable solution that can be diluted with water as desired is obtained. example
6, Man: dissolve 10 parts of diethylbarbituric acid in 6o parts of ß-acetaminobutyric acid n-propyl ester '
and supplemented with water to 100 parts by volume. The solution is colorless and durable.