DE69903037T2 - Komponente b als angiogenes mittel zusammen mit humanen wachstumsfaktoren - Google Patents

Komponente b als angiogenes mittel zusammen mit humanen wachstumsfaktoren

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Description

    Gebiet der Erfindung
  • Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Komponente B als angiogenes Mittel zusammen mit humanen Wachstumsfaktoren.
  • Stand der Technik
  • Komponente B (hiernach als CB bezeichnet) ist ein Protein aus 81 Aminosäuren, das ursprünglich aus menschlichem Urin isoliert wurde. Das dieses Protein exprimierende humane Gen wurde kloniert und in CHO-Zellen als rekombinante humane Komponente B exprimiert. Das Protein hat ein Molekulargewicht von ungefähr 8,9 kD und wurde ausgiebig in WO 94/1459 beschrieben, die auch für die Verfahren zur Herstellung und seine Aminosäuresequenz zitiert wird:
  • In der WO 97/39765 wurde die Verwendung von CB als die Narbenbildung förderndes Mittel beschrieben.
  • Es ist zudem bekannt, dass Wachstumsfaktoren, wie z. B. der allgemeine Fibroblastenwachstumsfaktor (basic fibroblast growth factor, bFGF) oder der vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktor (vascular endothelial growth factor, VEGF) eine angiogene Wirkung aufweisen.
  • Kurze Beschreibung der Zeichnungen
  • Fig. 1: zeigt die Implantation eines Kügelchens, das mit beiden wirksamen Verbindungen beladen ist (1A) oder von zwei Kügelchen, die jeweils mit einer wirksamen Verbindung (1 B) in Kaninchencornea.
  • Fig. 2: zeigt die Wirkung von bFGF und CB auf die Angionese in Kaninchencornea.
  • Fig. 3: zeigt die Wirkung von Hitzeinaktivierung auf die angiogene Wirkung von CB.
  • Fig. 4: zeigt die synergistische Wirkung von CB auf bFGF induzierte Angiogenese.
  • Fig. 5: zeigt die synergistische Wirkung von CB auf die angiogene Wirkung von bFGF.
  • Fig. 6: stellt eine Zeichnung einer typischen histologischen Sektion von Kaninchencornea dar, die die hauptsächlichen Strukturen zeigt, die in den folgenden Fig. 7- 11 zu sehen sind.
  • Fig. 7: Sektion von Kaninchencornea (x200) mit einer cornealen Tasche, die 100 ng bFGF enthält, die 6 Tage nach dem chirurgischen Eingriff genommen wurde, worin die Pfeile neugebildete Gefäße zeigen (Ep = Epithel).
  • Fig. 8: Sektion einer Kaninchencornea (x100) mit einer cornealen Tasche, die 500 ng CB enthält, die 2 Tage nach dem chirurgischen Eingriff entnommen wurde, worin die Pfeile neugebildeten Gefäße zeigen.
  • Fig. 9: Sektion von Kaninchencornea (x200) mit einer cornealen Tasche, die 500 ng CB enthält, die 6 Tage nach dem chirurgischen Eingriff entnommen wurde, worin der Pfeil neugebildete Gefäße zeigt.
  • Fig. 10: Sektion von Kaninchencornea (x100) mit einer cornealen Tasche, die 4 ug CB enthält, die 15 Tage nach dem chirurgischen Eingriff entnommen wurde, worin der Pfeil neugebildete Gefäße zeigt.
  • Fig. 11: Sektion von Kaninchencornea (x100) mit einer cornealen Tasche, die 500 ng bFGF enthält, die 15 Tage nachdem chirurgischen Eingriff entnommen wurde, worin der Pfeil neugebildete Gefäße zeigt.
  • Fig. 12: mittlere und 95; 0% Tukey HSD-Intervalle.
  • Detaillierte Beschreibung der Erfindung
  • Es wurde nun überraschend festgestellt, dass die gleichzeitige Anwesenheit von CB und einem Wachstumsfaktor die angiogene Wirkung, die durch die jeweiligen einzelnen Verbindungen ausgeübt wird, erhöht. Mit anderen Worten, CB ist in der Lage, mit einem Wachstumsfaktor neovaskuläres Wachstum in Geweben synergistisch zu fördern, wahrscheinlich durch die Förderung einiger früher Vorgänge, die notwendig sind, um endotheliale Zellen aus den Kapillaren zu mobilisieren.
  • Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung liegt darin, die Verwendung von C8 zusammen mit einem Wachstumsfaktor zur Herstellung von pharmazeutischen Zusammensetzungen zur Verfügung zu stellen, die zur Behandlung von Wunden, Geschwüren und anderen traumatischen Verletzungen von jeglichen Geweben des Körpers nützlich sind.
  • Eine weitere Aufgabe der Erfindung ist das zur Verfügungstellen einer pharmazeutischen Zusammensetzung, die wie oben beschrieben hergestellt wird.
  • Die Verabreichung des wirksamen Inhaltsstoffes kann oral, intravenös, intramuskulär, subkutan oder topisch erfolgen. Andere Wege der Verabreichung, welche zur Erreichung der gewünschten Blutkonzentrationen der jeweiligen Wirkstoffe geeignet sind, sind von der vorliegenden Erfindung umfasst.
  • Die Verabreichung der beiden wirksamen Verbindungen kann durch eine einzelne pharmazeutische Zubereitung erfolgen, die beide von diesen enthält oder vorzugsweise durch zwei pharmazeutische Zubereitungen, die separat eine der beiden Inhaltsstoffe enthalten. Gemäß der vorliegenden Erfindung sind bevorzugte Wachstumsfaktoren zur Verwendung zusammen mit CB der allgemeine Fibroblastenwachstumsfaktor (basic fibroblast growth factor, bFGF) oder der vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktor (vascular endofhelial growth factor, VEGF).
  • Die Angiogenese wurde in der Cornea (Hornhaut) von Albinokaninchen untersucht, da dieses ein nichtvaskularisiertes und durchsichtiges Gewebe ist, in dem Entzündungsreaktionen und das Wachstum von Kapillaren leicht zu verfolgen sind und Änderung durch stereomikroskopische Untersuchung quantifiziert werden können (Ziche et al., 1982). Dieses Verfahren ermöglicht die Beobachtung von Gefäßwachstum über einen längeren Zeitraum durch direkte und nichttraumatische Sichtung des Vorgangs. Zudem kann die Wirkung im gleichen Tier mit der Wirkung einer bekannten Verbindung quantitativ verglichen werden.
  • Die Untersuchung der Bedeutung der Komponente B (CB) in der in vivo Angiogenese, die im Kaninchen-Cornea-Assay untersucht wurde, wurde durchgeführt durch:
  • a) die Untersuchung der Fähigkeit des Moleküls Gefäßwachstum zu ermitteln, wenn es in nichtvaskularisiertes corneales Stroma eingesetzt wird;
  • b) die Untersuchung der Fähigkeit des Moleküls zur Förderung oder Unterdrückung der Neovaskularisierung, die durch den Angiogenesefaktor allgemeiner Fibroblastenwachstumsfaktor (basic fibroblast growth factor, bFGF) oder vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor (vascular endothelial growth factor, VEGF) vermittelt wird.
  • Verfahren
  • Protokoll zur Herstellung von Zubereitungen, die die Testverbindungen langsam freisetzen.
  • Wachstumsfaktoren oder Peptide wurden als langsam freisetzende Pillen zubereitet.
  • Langsam freisetzende Pillen (1 · 1 · 0,5 mm) wurden unter Eintrag der Testverbindungen in eine Gusslösung aus einem Ethinyl-Vinylcopolymer (Elvax-40, Dupont, Wilmington, Delaware) in 10% Methylenchlorid (10 ul/pro Tropfen) (Langer und Folkman, 1976; Ziche et al. 1982) unter sterilen Bedingungen hergestellt.
  • Chirurgisches Verfahren
  • Die angiogene Wirkung wurde in vivo unter Verwendung des Kaninchen-Cornea-Assays untersucht.
  • In der unteren Hälfte des Auges von weißen Neuseelandkaninchen (Charles River, Calco, Lecco, Italien), das mit Natriumpentothal (30 mg/kg) betäubt wurde, wurde eine Mikrotasche (1,5 · 3 mm) chirurgisch unter Verwendung eines biegsamen Irisspatels von 1,5 mm Breite hergestellt.
  • Die Pillen wurden in die Mikrotaschen implantiert, die im transparenten nichtvaskularisierten cornealen Stroma lokalisiert waren.
  • Quantifizierung der cornealen Angiogenese
  • Die anschließenden täglichen Sichtungen der Implantate wurden mittels eines Schlitzlampenstereomikroskops ohne Anästhesie durchgeführt. Eine angiogene Wirkung wurde als positiv bewertet, wenn sich die Gefäße vom limbalen Plexus nach drei bis vier Tagen abknospen und sich Kapillaren ausbilden, die die implantierte Pille nach dem kürzlich beschriebenen Schema erreichen (Ziche et al. 1989). Die angiogene Wirkung wird ausgedrückt als die Zahl der Implantate, die eine Neovaskularisierung aufzeigen, über der Gesamtmenge an untersuchten Implantaten. Die Stärke der Wirkung wird durch die Zahl der neugebildeten Gefäße und deren Wachstumsrate bewertet. Die Daten sind aufgeführt als Angiogenesewert, der als Gefäßdichte · Abstand vom Limbus in mm berechnet wird. Ein Dichtewert von 1 korrespondiert zu 0 bis 25 Gefäßen pro Cornea, 2 zu 25 bis 50,3 zu 50 bis 75,4 zu 75 bis 100 und 5 für mehr als 100 Gefäße (Ziche et al., 1994).
  • Experimenteller Aufbau
  • Die Wirkung der Komponente B wurde nach den folgenden zwei Verfahren untersucht:
  • A) Drei unterschiedliche Konzentrationen des Moleküls wurden in der Cornea von mindestens 4 unterschiedlichen Kaninchen pro jeweilige Dosis untersucht, um die potenzielle angiogene Wirkung der Verbindung zu definieren. Die Wirkung von Komponente B wurde mit der durch den Wachstumsfaktor bFGF bei 50 und 100 nag/pro Pille ausgeübten Wirkung verglichen. In diesem Experimentalverfahren wurden die Kaninchen drei Wochen lang beobachtet.
  • B) Zur Beurteilung der potenziellen Bedeutung der Komponente B bei der Modulation der Angiogenese wurde die Wirkung dieser Substanz in der Anwesenheit eines definierten Angiogenesefaktors, i. e. bFGF untersucht. Zu diesem Zweck wurden zwei benachbarte Taschen in der gleichen Cornea chirurgisch hergestellt, eine mit dem angiogenen Auslöser und die andere mit Komponente B. Es wurden auch Versuche durchgeführt zur Untersuchung von beiden Substanzen, die in die gleiche Pille eingebracht wurden (Fig. 1).
  • Das letztgenannte Versuchsprotokoll wurde spezifisch von unserer Gruppe ausgeführt, um Folgendes zu definieren:
  • 1) die Wirkung der Substanz als "Costimulator" der von bFGF bewirkten Angiogenese; oder 2) die Fähigkeit der Substanz, die durch den Wachstumsfaktor bewirkte Angiogenese zu inhibieren (Ziche et al., 1992 und 1994):
  • In diesem Versuchprotokoll wurden die Kaninchen 4-5 Wochen beobachtet. Das gleiche Protokoll wurde verwendet, um die Wirkung von CB als "Costimulator" der durch VEGF induzierten Angiogenese zu untersuchen.
  • Histologische Analyse
  • Kaninchencorneas mit CB und/oder bFGF enthaltenden cornealen Taschen wurden 2, 6,15 Tage nach dem chirurgischen Eingriff entnommen und nach dem Entfernen der Pillen in Formalin fixiert. Es wurde eine routinemäßige histopathologische Bearbeitung durchgeführt; 5 um dicke Sektionen wurden benachbart zu den Stellen, an denen die jeweilige Pille lokalisiert war, geschnitten; die Sektionen wurden mit Hematoxylin-Eosin gefärbt. Mindestens 40 Sektionen pro jeweilige Cornea wurden durchgeführt.
  • Statistische Analyse
  • Die Ergebnisse sind ausgedrückt als Durchschnitt für (n) Implantate. Die angiogenen Bewertungsdaten enthielten sowohl positive wie auch negative Ergebnisse. Mehrere Vergleiche wurden durch Einweg ANOVA durchgeführt und einzelne Unterschiede wurden durch Fishers Test untersucht, nachdem gezeigt werden konnte, dass signifikante Intergruppenunterschiede mit einem ANOVA. A P Wert < 0,05 als signifikant anzusehen sind (siehe auch den Appendix für die weitere statistische Auswertung).
  • Ergebnisse a) Angiogene Wirkung von CB
  • Die angiogene Wirkung von CB wurde untersucht, nachdem steigende Konzentrationen der Verbindung in langsam freisetzende Pillen des Polymers Elvax-40 eingebracht wurden. Die Solubilisierung und Einbringung der Verbindung in die Polymerpillen war problemlos. Die untersuchten Dosen waren: 0,2, 0,5, 2 und 4 ug/Pille. Die Wirkung von CB wurde mit der durch den allgemeinen Fibroblastenwachstumsfaktor (basic fibroblast growth factor, bFGF) ausgeübten verglichen.
  • CB zeigte eine dosisabhängige angiogene Wirkung, die etwas schwächer als die durch bFGF erzielte Wirkung schien. In Fig. 2A werden Daten der angiogenen Wirkung von bFGF dargestellt, die aus frühen Experimenten und den parallel zu CB durchgeführten Experimenten stammen. In Fig. 2B werden die Daten aus den täglichen Befunden von Kaninchencorneas, in die CB enthaltende Pillen implantiert wurden als angiogene Werte dargestellt. Der höchste angiogene Wert, der mit CB erhalten wurde, betrug im Mittel ungefähr 3-3,5 (2-4 ug/Pille) (P< 0,05 vs Trägerpille allein) vs 7-8, hervorgerufen durch bFGF (0,2 ug/Pille) (P < 0,05 vs Trägerpilleri allein). CB war bei einer Konzentration von 0,2 ug/Pille nicht angiogen. Wie in Tabelle 1 gezeigt, induzieren 0,5 ug/Pille CB eine positive angiogene Wirkung in einem von 5 durchgeführten Implantaten. Zwei und 4 ug/Pille waren die wirksamsten Dosen. Diese Dosen induzierten eine ähnliche angiogene Wirkung und führten zu zwei positiven von 5 durchgeführten Implantaten.
  • Die Beibehaltung der cornealen Transparenz über alle Versuche bei allen untersuchten Konzentrationen zeigte, dass CB keinerlei makroskopische Entzündungswirkung aufweist.
  • Zur Beurteilung der Spezifität der angiogenen Wirkung von CB wurde die Verbindung durch Abkochen für 20 Minuten Hitze inaktiviert (h.i.). Die Dosis von 2 ug wurde dann untersucht. Nach der Hitzeinaktivierung wies GB keinerlei angiogene Wirkung auf (Fig. 3) (P < 0,05 vs CB 2 ug).
  • b) Wirkung von CB auf die durch bFGF induzierte Angiogenese
  • Zur Beurteilung der potenziellen Bedeutung von CB in Bezug auf die Modulation der Wirkung eines bekannten angiogenen Effektors, wurden Experimente durchgeführt, bei denen suboptimale Konzentrationen beider Substanzen (500 ng CB und 100 ng bFGF) gleichzeitig in das corneale Stroma freigesetzt wurden. Die Experimente wurden durchgeführt mittels der Untersuchung beider Substanzen, die in die gleiche Pille eingebracht wurden (Fig. 1A). Des Weiteren wurden die Verbindungen bei der gleichen wie oben genannten Konzentration untersucht, jedoch wurden diese in das Stroma aus zwei unabhängigen Pillen getrennt freigesetzt (Fig. 1 B).
  • Die gleichzeitige Anwesenheit von CB und bFGF in der Cornea erhöhte die durch die Einzelverbindungen ausgeübte Wirkung (Fig. 4A und B, Tabelle 2). Die Angiogenese setzte früher ein und schritt schneller fort, wobei eine deutliche Erhöhung der Anzahl neu gebildeter Gefäße zustande kam (P < 0,05 vs CB und bFGF allein). Diese Wirkung war unter beiden Versuchsbedingungen zu erkennen.
  • Jedoch war die Wirkung stärker, wenn CB und bFGF unabhängig aus zwei getrennten Pillen freigesetzt wurden. Die kapillaren Gefäße wuchsen eher zu bFGF als CB, was zu der Annahme führt, dass CB zur Erhöhung der bFGF Wirkung beigetragen hat. Nach 7 Tagen fing das neovaskuläre Wachstum an nachzulassen.
  • Zusätzliche Untersuchungen der durch eine konstante bFGF Konzentration (100 ng) verursachten Angiogenese wurden mit steigenden CB Konzentrationen (0,2, 0,5 und 2 ug/Pille) durchgeführt. Eine synergistische Wirkung zwischen den beiden Molekülen wurde festgestellt (Fig. 5). Interessanterweise wurde die stärkste synergistische Wirkung zwischen CB und bFGF mit 200 ng CB (P < 0,05 vs CB und bFGF allein) in zwei getrennten Pillen festgestellt.
  • c) Wirkung von CB auf die durch VEGF induzierte Angiogenese
  • In Tabelle 3 wird die synergistische Wirkung der Komponente B auf VEGF induzierte Angiogenese dargestellt.
  • Der Synergismus zwischen CB und VEGF wurde durch die Untersuchung beider Faktoren in separaten Pillen untersucht. Die am 10. Tag gewonnenen Ergebnisse sind in Tabelle 3 dargestellt. Die Daten sind dargestellt als die Anzahl der Implantate, die eine Neovaskularisierung aufzeigen, und die einem Angiogenesewert gleich oder größer 6 haben über der Gesamtmenge an durchgeführten Implantaten.
  • Eine weitergehende statistische Analyse wurde unter Verwendung einer konservativeren Analyse durchgeführt, um mögliche positive Wechselwirkung zwischen den zu untersuchenden Verbindungen zu bestätigen (siehe Fig. 11 im Appendix).
  • Die Hauptfaktoren ("Versuchsverbindungen" und "angiogener Wert" über der Zeit) wurden nach der Multifaktoranalyse analysiert. Die Ergebnisse zeigten, dass statistisch signifikante Unterschiede (p < 0,0001) zwischen den Testverbindungen über der Zeit vorliegen.
  • Bezüglich der Wechselwirkung zwischen den Versuchsverbindungen ermöglichen die Ergebnisse des Tukey's Tests die folgenden Überlegungen (siehe Fig. 12 unten):
  • CB 500 ng + bFGF 100 ng (1 Pille)
  • Beide Verbindungen allein unterscheiden sich statistisch nicht von den Kontrollen. Die Kombination der beiden Verbindungen führte zu einer Wirkung, die sich statistisch von sowohl den 'Kontrollen wie auch den Einzelverbindungen unterscheidet. Die Wirkung entspricht ungefähr der additiven Wirkung.
  • CB 200 ng + bFGF 100 ng (2 Pillen)
  • Die beiden einzelnen Verbindungen unterscheiden sich nicht statistisch von den Kontrollen. Die Kombination der beiden Verbindungen ergab eine Wirkung, die sich statistisch sowohl von den Kontrollen wie auch den Einzelverbindungen unterscheidet. Zudem sollte zur Kenntnis genommen werden, dass die Wirkung der kombinierten Behandlungen deutlich die erwartete additive Wirkung übersteigt. Das Obengesagte scheint die Gegenwart einer synergistischen Wirkung zwischen den beiden Medikamenten zu bestätigen.
  • CB 500 ng + bFGF 100 ng (2 Pillen)
  • Beide Verbindungen unterscheiden sich statistisch nicht von den Kontrollen. Die Kombination der beiden Verbindungen ergab eine Wirkung, die sich statistisch sowohl von den Kontrollen wie auch von den Einzelverbindungen unterscheidet. Die Wirkung entspricht ungefähr dem erwarteten additiven Effekt. Zudem wurden bei dem Vergleich von CB 500 ng + bFGF 100 ng (1 Pille) vs CB 500 ng + bFGF 100 ng (2 Pillen) keine Unterschiede festgestellt.
  • CB 2 ug + bFGF 100 ng (2 Pillen)
  • Beide Verbindungen unterscheiden sich statistisch nicht von den Kontrollen. Die Kombination der beiden Verbindungen führte zu einer Wirkung, die sich statistisch von den Kontrollen aber nicht von den Einzelverbindungen unterscheidet. Die Wirkung entspricht ungefähr der erwarteten additiven Wirkung.
  • Histologische Analyse
  • Die Wirkung von CB wurde bei der maximalen wirksamen Konzentration (4 ug) und einer suboptimalen Konzentration (500 ng) in der Gegenwart und in der Abwesenheit von bFGF (100 ng) untersucht. Zwischen CB und bFGF Implantanten in jeglicher Kombination war kein Unterschied im Ausmaß zellulärer Infiltrate zu erkennen (Fig. 7, 8, 9). Innerhalb von 2 Tagen nach den Implantaten umgab ein Leukozyteninfiltrat ein dichtes Netzwerk aus neugebildeten Kapillaren in der Umgebung der Limbalregion auf der epithelialen Seite der Cornea (Fig. 10). Am 6. Tag war eine anhaltende Reduktion in dem Ausmaß der Leukozyteninfiltration erkennbar, während Kapillargefäße in höherer Anzahl und Ausmaß als Ergebnis des einen oder anderen Moleküls erschienen (Fig. 11). Am 15. Tag war das Ausmaß der Leukozyteninfiltration vernachlässigbar, während die Kapillaren morphologisch unverändert erschienen.
  • Ergebnisse
  • Komponente B weist eine angiogene Wirkung auf, die im Konzentrationsbereich von Mikrogramm auftritt und welche durch Hitzeinaktivierung verloren geht. Die meisten angiogenen Faktoren sind bei 20-40fach geringeren Konzentrationen angiogen. Zusammen mit der hohen Konzentration, die notwendig ist, um Angiogenese auszulösen, erscheinen zwei Aspekte der CB Wirkung relevant:
  • 1) die Fähigkeit eine Kapillarknospung innerhalb der ersten 3-4 Tage nach dem Implantat auszulösen, und der Nachahmung des sezinierten Angiogenesefaktors VEGF anstatt des matrixgebundenen Angiogensefaktors bFGF;
  • 2) das Nachlassen der neovaskulären Wachstumswirkung mit der Zeit, das dazu führt, dass nur 30-40% der untersuchten Implantate nach 10-14 Tagen vollständig vaskularisiert sind.
  • Unsere Ergebnisse deuten an, dass CB Angiogenese in vivo induziert und die Fähigkeit hat, zusammen mit bFGF das neovaskuläre Wachstum in Kaninchencornea zu fördern.
  • Diese Überlegungen zusammen mit den Charakteristika der Verstärkung der angiogenen Wirkung in der Anwesenheit von bFGF, deuten an, dass CB die Gegenwart zusätzlicher Wachstumsfaktoren benötigt, um sein vollständiges angiogenes Potenzial in vivo auszuüben.
  • Die histologische Auswertung der zu verschiedenen Zeitintervallen entnommenen cornealen Sektionen wurde durchgeführt, um herauszufinden, ob der durch CB ausgeübte Angiogenesevocgang entzündliche Zellinfiltrate involviert. Die Wirkung von CB wurde mit der durch ein corneales bFGF Implantat ausgeübten Wirkung verglichen. Im Rahmen einer routinemäßigen histologischen Untersuchung konnten wir keine größeren Unterschiede im Ausmaß und in der Art einer Leukozyteninfiltration in Corneas feststellen, die CB, bFGF oder eine Kombination der beiden erhalten hatten. Somit können wir aus unseren Ergebnissen schließen, dass die durch CB induzierte corneale Vaskularisierung nicht durch entzündliche Reaktionsprodukte vermittelt wird, da kein Anzeichen einer cornealen Trübung sichtbar war.
  • Die Eigenschaften der angiogenen Wirkung, die in der avasulären Cornea durch CB ausgeübt werden, deuten an dass CB vielleicht einige der frühen Reaktionen auslöst die notwendig sind um endofheliale Zellen aus den Kapillaren zu mobilisieren. Sobald dieser Vorgang angefangen hat und die endothelialen Zellen aus der engen Bindung der extrazellulären Matrix "gelöst" sind übt bFGF seine mitogene Wirkung effizienter aus. Tabelle 1 Wirkung der Komponente B auf die Angiogenese in Kaninchencornea
  • Die Ergebnisse sind ausgedrückt als positive Implantate, die eine Neovaskularisierung aufzeigen, über der Gesamtzahl der durchgeführten Implantate. Es sind die am 7. Tag erhaltenen Ergebnisse dargestellt.
  • Eine angiogene Wirkung wurde als positiv bewertet, wenn die Knospung von Gefäßen aus dem limbalen Plexus am 3.-4. Tag erfolgte und Kapillaren sich zur Pille hinentwickelten, die die angiogenen Faktoren enthielten. Tabelle 2 Synergistische Wirkung der Komponente B auf bFGF induzierte Angiogenese
  • Die Ergebnisse sind ausgedrückt als positive Implantate, die eine Neovaskularisierung aufzeigen, über der Gesamtzahl der durchgeführten Implantate. Es sind die am 7. Tag erhaltenen Ergebnisse dargestellt.
  • Eine angiogene Wirkung wurde als positiv bewertet, wenn die Knospung von Gefäßen aus dem limbalen Plexus am 3.-4. Tag erfolgte und Kapillaren sich zur Pille hinentwickelten, die die angiogenen Faktoren enthielten. Tabelle 3 Synergistische Wirkung von Komponente B auf VEGF-induzierte Angiogenese

Claims (7)

1. Verwendung der Komponente B zusammen mit einem humanen Wachstumsfaktor zur Herstellung einer Zusammensetzung zur Förderung der Angiogenese.
2. Die Verwendung gemäß Anspruch 1 zur Behandlung von Wunden, Geschwüren und anderen traumatischen Verletzungen von jeglichen Körpergeweben.
3. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung als Narbenbildung-förderndes Mittel enthaltend Komponente B und einen humanen Wachstumsfaktor als wirksame Mittel zusammen mit einem pharmazeutisch verträglichen Träger.
4. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 3, worin die beiden wirksamen Mittel in einer gemeinsamen Dosis zur Verabreichung vorliegen.
5. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 3, worin die beiden wirksamen Mittel jeweils einzeln in getrennten Dosen zur Verabreichung vorliegen.
6. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 3 bis 5, worin der humane Wachstumsfaktor bFGF oder VEGF ist.
7. Verwendung der Komponente B zusammen mit einem humanen Wachstumsfaktor für die Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung von Wunden, Geschwüren und anderen traumatischen Verletzungen von jeglichen Körpergeweben.
DE69903037T 1998-07-09 1999-07-02 Komponente b als angiogenes mittel zusammen mit humanen wachstumsfaktoren Expired - Lifetime DE69903037T2 (de)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP98112775 1998-07-09
PCT/EP1999/004605 WO2000002579A2 (en) 1998-07-09 1999-07-02 Component b as angiogenic agent in combination with human growth factors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DE69903037D1 DE69903037D1 (de) 2002-10-24
DE69903037T2 true DE69903037T2 (de) 2003-06-05

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ID=8232248

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Application Number Title Priority Date Filing Date
DE69903037T Expired - Lifetime DE69903037T2 (de) 1998-07-09 1999-07-02 Komponente b als angiogenes mittel zusammen mit humanen wachstumsfaktoren

Country Status (12)

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US (2) US6855684B2 (de)
EP (1) EP1093380B1 (de)
JP (1) JP2002520292A (de)
AT (1) ATE224200T1 (de)
AU (1) AU765600B2 (de)
CA (1) CA2336773C (de)
DE (1) DE69903037T2 (de)
DK (1) DK1093380T3 (de)
ES (1) ES2184480T3 (de)
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2336773C (en) * 1998-07-09 2009-12-15 Applied Research Systems Ars Holding N.V. Component b as angiogenic agent in combination with human growth factors
US6753321B2 (en) 2000-09-15 2004-06-22 Genvec, Inc. Method of modulating neovascularization
JP4891065B2 (ja) * 2003-04-16 2012-03-07 メルク セローノ ソシエテ アノニム Slurp−1組成物及びその使用方法
WO2006060803A2 (en) * 2004-12-03 2006-06-08 Polnox Corporation One pot process for making polymeric antioxidants

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1257184B (it) * 1992-12-22 1996-01-10 Applied Research Systems Preparato ad attivita' antinfiammatoria, anticoagulante e antitumorale
JP3882943B2 (ja) * 1996-04-24 2007-02-21 アプライド・リサーチ・システムズ・エイアールエス・ホールディング・ナムローゼ・フェンノートシャップ 瘢痕形成剤としてのコンポーネントb
CA2336773C (en) * 1998-07-09 2009-12-15 Applied Research Systems Ars Holding N.V. Component b as angiogenic agent in combination with human growth factors

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