DE698021C

DE698021C - Sunscreen

Info

Publication number: DE698021C
Application number: DE1939M0144319
Authority: DE
Inventors: Dr Alexander Jordan
Original assignee: E Merck AG
Current assignee: Merck KGaA
Priority date: 1939-02-23
Filing date: 1939-02-23
Publication date: 1940-10-30

Description

Sonnenschutzmittel Von Lichtschutzmitteln für kosmetische Zwecke verlangt man eine möglichst weitgehende Absorption der sogenannten Dornostrahlung (von 280 bis etwa 320 mm), die übermäßig dosiert auf der Haut ein schmerzhaftes Erythem erzeugt.Sunscreens Required by sunscreens for cosmetic purposes the greatest possible absorption of the so-called thorn radiation (from 280 up to about 320 mm), which in excessive doses creates a painful erythema on the skin.

Die UV-Strahlung mit Wellenlängen über 320 my ruft derartige Hautverbrennungen nicht hervor.The UV radiation with wavelengths over 320 my causes such skin burns not emerge.

Nach den Arbeiten von J. Hausser wird vielmehr durch Strahlen im Bereich 330 bis 420 mlr bei genügend starker Einstrahlung ein nicht unangenehmes rotbraunes Erythem hervorgerufen, das schon nach etwa 48 Stunden in eine viele Wochen anhaltende Bräunung übergeht. Es ist demnach für ein Lichtschutzmittel von Vorteil, wenn diese Bräunung erzeugende Strahlung nicht absorbiert wird. Für die praktische Anwendung von Lichtschutzstoffen ist es vor allem notwendig, daß sich ein haltbarer Film gleichmäßiger Dicke auf der zu schützenden Haut herstellen läßt. Die Verbindung muß sich also in Nlittel einarbeiten lassen, die eine solche Filmbildung ermöglichen. Dazu am besten geeignet sind an sich nicht oder nur wenig UV-absorbierende durchsichtige Öle vegetabilischen oder mineralischen Ursprungs: Die bekannten Lichtschutzmittel zeigen zum größten Teil den Mangel, das Licht mit Wellenlängen über 330 m,u zu stark zu absorbieren. Dies gilt vor allem für die schon seit längerer Zeit bekannten Präparate Aesculin, Chinin, Chinolin, Oxyzimtsäuren, Phenole und ihre Derivate, Tannin usw. und z. B. für die gleichfalls als Lichtschutzmittel beschriebenen Trialzole, die außerdem auf Grund ihrer besonderen Löslichkeitseigenschaften und ihrer physiologischen Wirkungen für kosmetische Zwecke nicht geeignet sind. Sie werden zum Undurchlässigmachen von Cellulosefilmen für ultraviolettes Licht verwendet. Auch das für die gleichen Zwecke bekannte Dibenzalaceton absorbiert einen erheblichen Teil des für die Hautbräunung wichtigen langwelligen, ultravioletten Lichtes. 0 Es sind auch gewisse heterocyclische Verbindungen, substituierte Benzimidazole, Benzoxazole, Benzthiazole und Benzindole als Lichtschutzmittel bekannt, die besonders die Dornostrahlung absorbieren, ohne das langwellige UV-Licht abzuschirmen. Es handelt sich dabei je- Ergänzungsblatt zur Patentschrift 690 021 Klasse 301 Gruppe 10.According to the work of J. Hausser is rather by rays in the area 330 to 420 mlr with sufficiently strong irradiation a not unpleasant red-brown Erythema provoked that persisted after about 48 hours into many weeks Browning passes. It is therefore advantageous for a light stabilizer if this Radiation that causes tanning is not absorbed. For practical use Of light protection substances, it is above all necessary that a durable film is more uniform Can produce thickness on the skin to be protected. So the connection has to be can be incorporated into means that enable such a film formation. To do this on Transparent ones that do not absorb or only slightly absorb UV are best Oils of vegetable or mineral origin: The well-known light protection agents show for the most part the deficiency, the light with wavelengths over 330 m, u too strong to absorb. This is especially true for the preparations that have been known for a long time Esculin, quinine, quinoline, oxycinnamic acids, phenols and their derivatives, tannin, etc. and Z. B. for the trialzoles also described as light stabilizers, the also because of their special solubility properties and their physiological properties Effects are not suitable for cosmetic purposes. They become impermeable used by cellulose films for ultraviolet light. That too for the same Purpose known dibenzalacetone absorbs a significant part of the skin tanning important long-wave, ultraviolet light. 0 There are also certain heterocyclic ones Compounds, substituted benzimidazoles, benzoxazoles, benzthiazoles and benzindoles known as light stabilizers, which especially absorb the thorn radiation without to shield the long-wave UV light. It is each Supplementary sheet to patent specification 690 021 class 301 group 10.

Dr. Hermann Vogt in Darmstadt ist als Miterfinder genannt worden. doch um Körper, die durchweg nur sehr schwerzugänglich und deswegen fiir die üblichen Sonnenschutzmittel zu tcuer sind. Auch stören hier in sehr vielen Fällen die pharmakologischen Wirkungen dieser stickstoffhaltigen heterocyclischen Verbindungen, die ausgesprochenen Alkaloidcharakter haben. Dr. Hermann Vogt in Darmstadt has been named as a co-inventor. but about bodies that are consistently very difficult to access and therefore for the usual ones Sunscreens are too tcuer. The pharmacological ones also interfere here in very many cases Effects of these nitrogen-containing heterocyclic compounds, the pronounced Have alkaloid character.

Die meisten bekannten Lichtschutzmittel sind außerdem dadurch für die praktische .\nwendung nicht gut brauchbar, daß sie sich in vegetabilischen und mineralischen Fetten und Olen nicht oder nur in geringer Nlenge auflösen. Es gelingt in vielen Fällen nicht, die für eine wirksame Abschirmung der UV-Strahlung bei der Schichtdicke des auf die Haut aufgetragenen Films von einigen Hundertstel Alillimeter notwendige Konzentration von Lich tsch utzstoff im filmbidenden Mittel (Öl oder Fett) zu erreichen. Most known light stabilizers are also used for this the practical application is not very useful that it can be divided into vegetable and Do not dissolve mineral fats and oils or only dissolve them in small amounts. It succeeds in many cases not necessary for effective shielding of UV radiation Layer thickness of the film applied to the skin of a few hundredths of an millimeter necessary concentration of light chemical in the film-binding agent (oil or Fat).

Insbesondere wird die erforderliche Löslichkeit nicht erreicht in Paraffinöl und den meisten Grundlagen kosmetischer Präparate, wie z. B. in dem unter dem Namen »Cetiol« bekannten Erzeugnis.In particular, the required solubility is not achieved in Paraffin oil and most of the basics of cosmetic preparations, such as B. in the below the product known as »Cetiol«.

Im Dibenzalazin wurde nun eine Verbindung gefunden, die den oben dargelegten, an ein sicherwirkendes Lichtschutzmittel zu stellenden Anforderungen genügt. Schon I bis 1,5%ige Lösungen von Dibenzalazin zeigen in 0,01 mm dicker Schicht eine praktisch vollständige Absorption der Dornostrahlung, ohne daß eine wesentliche Schwächung des UV-Lichtes größerer Wellenlängen als etwa 320 mµ eintritt. Das Maximum der Absorption (bei 301 mµ) stimmt in bezug auf die Lage praktisch mit dem Maximum der Erythembildung (bei etwas unter 300 mt) überein. A compound has now been found in dibenzalazine, similar to the one above requirements to be placed on a safe-acting light stabilizer enough. Even I to 1.5% solutions of dibenzalazine show in a layer 0.01 mm thick practically complete absorption of the Dorno radiation without any substantial Attenuation of the UV light of longer wavelengths than about 320 mµ occurs. The maximum the absorption (at 301 mµ) practically agrees with the maximum in relation to the position the erythema formation (at a little under 300 mt).

Dibenzalazin ist leicht löslich in vegetabilischen Ölen, wie Olivenöl, Erdnußöl, in tierischen Wachsen, wie Spermöl, in Hydrierungsprodukten von Fetten. Man kann das Präparat sogar in Paraffinöl in Mengen bis zu 2,5 %. also vollkommen ausreichender Konzentration, in Lösung bringen. Pharmakologisch ist das Dibenzalazin indifferent. Praktisch kommen fiir Mittel nach der Erfindung Lösungen des Dibenzalazins in pflanzlichen, tierischen oder mineralischen Ölen, Fetten bzw. Wachsen von 0,5 % bis 5 "/0 in Betracht. Dibenzalazine is easily soluble in vegetable oils such as olive oil, Peanut oil, in animal waxes such as sperm oil, in hydrogenation products of fats. You can even use the preparation in paraffin oil in quantities of up to 2.5%. so perfect sufficient concentration, bring into solution. Pharmacologically, this is dibenzalazine indifferent. Solutions of dibenzalazine come in practice for the agents according to the invention in vegetable, animal or mineral oils, fats or waxes of 0.5 % to 5 "/ 0 possible.

Beispiele 1. Man löst in einer Mischung as gleichen Teilen Erdnußöl und Paraffinöl I,5 % Dibenzalazin auf und erhält eine Substanz, die, dünn auf die Haut aufgetragen diese vor Sonnenbrand schützt, ohne die Bräunung zu verhindern. Examples 1. Peanut oil is dissolved in a mixture of equal parts and paraffin oil I, 5% dibenzalazine and receives a substance that, thin on the Applied to the skin, this protects against sunburn without preventing tanning.

2. Man löst in 60 g des unter dem Namen »Cetiol« bekannten Erze gnisses 4 g Dibenzalazin und emulgiert unter Zusatz von 35 g Wasser mit geeigneten Emulgatoren. Die entstehende Creme schützt gegen Sonnenbrand bei starker Sonneneinstrahlung, hemmt aber nicht die Bräunung. 2. Dissolve in 60 g of the product known under the name "Cetiol" 4 g of dibenzalazine and emulsified with the addition of 35 g of water with suitable emulsifiers. The resulting cream protects against sunburn in strong sunlight, but does not inhibit tanning.

Claims

P A T E N T A N S P R Ü C H E: 1. Sunscreens, labeled by a content of dibenzalazine.

2. Sunscreen according to claim I, consisting of a 0.5 to 5% solution of dibenzalazine in vegetable, animal or mineral oils, Fat or wax.