DE555718C

DE555718C - Process for the production of easily disintegrating tablets

Info

Publication number: DE555718C
Application number: DEG78729D
Authority: DE
Original assignee: Goedecke and Co Chemische Fabrik AG
Current assignee: Goedecke GmbH
Priority date: 1931-02-05
Filing date: 1931-02-05
Publication date: 1932-07-27

Description

Verfahren zur Herstellung leicht zerfallender Tabletten Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung leicht zerfallender Tabletten zu arzneilichen oder ähnlichen Zwecken unter Verwendung von Formaldehydgelatine.Method of Making Easily Disintegrable Tablets The invention relates to a process for the production of easily disintegrating tablets for medicinal products or similar purposes using formaldehyde gelatin.

Bekanntlich sind aus Gelatine und Formaldehyd in geeigneter Weise hergestellte Kondensationsprodukte infolge der bei ihrer Berührung mit Wasser eintretenden Quellungserscheinungen zur Herstellung von leicht zerfallenden Arzneitabletten gut geeignet. Man hat daher vorgeschlagen (Patentschrift 228 951), Gelatine und Formaldehyd in einem bestimmten Prozentsatz den zu tablettierenden Stoffen beizumischen.It is known that gelatin and formaldehyde are suitable condensation products produced as a result of the condensation products that occur when they come into contact with water Swelling phenomena are good for the production of easily disintegrating medicinal tablets suitable. It has therefore been proposed (patent specification 228 951), gelatin and formaldehyde to be mixed in a certain percentage with the substances to be tabletted.

Die vorliegende Erfindung macht sich die Erkenntnis zunutze, daß es vorteilhaft ist, das in Betracht kommende Kondensationsprodukt erst auf dem Arzneistoff zu erzeugen, die Masse dann zu trocknen und darauf, gegebenenfalls nach Granuliierung, zu tablettieren.The present invention takes advantage of the knowledge that it it is advantageous that the condensation product under consideration only applies to the medicinal substance to produce, then to dry the mass and then, if necessary after granulation, to tablet.

Der Vorteil dieser Arbeitsweise besteht einmal in der Erzeugung einer größeren Oberfläche der Formaldehydgelatine, zum andern in einer innigeren Durchdringung der Tablettenmasse mit derselben.The advantage of this mode of operation is the generation of a larger surface of the formaldehyde gelatin, on the other hand in a more intimate penetration the tablet mass with the same.

In Ausführung des Verfahrens kann man so vorgehen, daß der Arzneistoff zunächst mit einer bei gelinder Wärme hergestellten Gelatinelösung zusammengebracht wird. Ist er wasserlöslich, so ist die Mischung naturgemäß besonders gut; wasserunlösliche Stoffe werden durch intensives Verreiben mit der Gelatine-Lösung mit einer Gelatineschicht überzogen. Nun fügt man unter gutem Durchmischen Formaldehydlösung hinzu, wobei die Masse in Kürze erstarrt. Sie wird getrocknet, vorteilhaft im Vakuum, bis der Formaldehydgeruch verschwunden ist, granuliert und tablettiert. Anwendbar ist das Verfahren naturgemäß nur bei solchen Stoffen, die gegenüber Formaldehyd indifferent sind. Sollen mehrere Arzneistoffe zu einer Tablette verarbeitet werden, so kann man das Gemisch in der beschriebenen Weise behandeln. Es ist aber auch möglich, nur einen der Stoffe mit einem Überzug von Formaldehydgelatine zu versehen, ihn dann mit den übrigen Komponenten zu vermengen und nunmehr das Ganze zu tablettieren.In carrying out the method, one can proceed in such a way that the medicinal substance first brought together with a gelatin solution prepared under mild heat will. If it is water-soluble, the mixture is naturally particularly good; water-insoluble Substances are created by intensive rubbing with the gelatin solution with a gelatin layer overdrawn. Now formaldehyde solution is added with thorough mixing, whereby the mass will shortly solidify. It is dried, advantageously in a vacuum, until the Formaldehyde odor has disappeared, granulated and pelletized. That is applicable The procedure naturally only applies to substances that are indifferent to formaldehyde are. If several drugs are to be processed into one tablet, then treat the mixture in the manner described. But it is also possible To provide only one of the substances with a coating of formaldehyde gelatin, him then to mix with the other components and then to tablet the whole thing.

Wenn auch nach dem vorliegenden Verfahren ein Gelatine-Formaldehyd-Kondensationsprodukt auf dem Arzneistoff erzeugt werden soll, so hat es doch nichts gemein mit der bekannten Herstellung gehärteter GelatinekapseIn. Diese sind gegenüber Wasser und sogar gegenüber der Salzsäure des Magensaftes beständig. Das gleiche gilt für die Härtung der unter Verwendung von Gelatine und Glycerin gemäß Patentschrift 407 895 dargestellten elastischen Arzneitabletten. Die erwähnte Beständigkeit ist geradezu der einzige Zweck derartiger Arzneizubereitungen. Eine Wirkung, wie sie im vorliegenden Falle angestrebt wird, kann durch ein derartiges Verfahren gegebenenfalls- nicht erzielt werden. Es fehlt nämlich der Formaldehydgelatine die durch eine ,andere Art der Verarbeitung zu erzielende Quellfähigkeit, die das sofortige Zerfallen bei Berührung mit Wasser zur Folge hat.Even if a gelatine-formaldehyde condensation product is to be produced on the medicinal substance according to the present process, it has nothing in common with the known production of hardened gelatine capsules. These are resistant to water and even to the hydrochloric acid in gastric juice. The same applies to the hardening of the elastic medicament tablets produced using gelatine and glycerine according to patent specification 407 895. The mentioned stability is almost the only purpose of such medicinal preparations. Such a method may not be able to achieve the kind of effect that is sought in the present case. This is because formaldehyde gelatine lacks the swellability that can be achieved through a different type of processing, which results in immediate disintegration on contact with water.

Der Vorzug des Verfahrens gemäß vorliegender Erfindung gegenüber den bekannten Tablettierverfahren gemäß der eingangs ierwähnten Patentschrift 228 o5 i ist darin zu sehen, daß bei diesem Verfahren die Formaldehydgelatine getrennt hergestellt und dann einfach den zu tablettierenden Stoffen beigemengt wird, während im vorliegenden Falle die Formaldehydgelatine bei den betreffenden Stoffen selbst erzeugt wird, woran sich die Trocknung und Tablettierung .anschließt.The advantage of the method according to the present invention over the known tabletting process according to patent specification 228 o5 mentioned at the beginning i can be seen in the fact that in this process the formaldehyde gelatin is separated and then simply added to the substances to be tabletted while in the present case, the formaldehyde gelatine for the substances concerned themselves is produced, which is followed by drying and tableting.

Die so entstandene Formaldehydgelatine hat eine sehr große Oberfläche und ist durch die ganze Tablette ganz regelmäßig verteilt. Infolgedessen kann man, um vergleichsweise die gleiche Zerfallgeschwindigkeit der Tabletten bei Berührung mit Wasser zu erreichen, wie bei dem Verfahren nach der Patentschrift 228 9,51 eine geringere Menge der Zusatzstoffe, also von Formaldehyd und Gelatine, anwenden, als dies bei dem bekannten Verfahren der Fall ist. Beispiele i. 2o Teile Phenacetin verreibt man innig mit 2o Teilen einer etwa io%igen G.elatinelösung. Dazu fügt man unter gutem Durchmischen allmählich i Teil Formaldehydlösung (35%) und trocknet die erhaltene Masse bei 0' eilhaft unter Verlinder Temperatur, vort wendung eines Vakuums. Nunmehr granuliert und preßt man in üblicher Weise zu Tabletten.The formaldehyde gelatine produced in this way has a very large surface area and is evenly distributed throughout the tablet. As a result, in order to achieve comparatively the same disintegration rate of the tablets on contact with water, as in the process according to patent specification 228 9.51, a smaller amount of the additives, i.e. of formaldehyde and gelatin, can be used than in the known process of Case is. Examples i. 20 parts of phenacetin are thoroughly rubbed in with 20 parts of an approximately 10% gelatin solution. To this, one part of formaldehyde solution (35%) is gradually added, with thorough mixing, and the resulting mass is hastily dried at 0 ° at a lower temperature, using a vacuum. It is now granulated and pressed into tablets in the usual way.

2. Zur Herstellung von Tabletten, die gleiche Teile Phenacetin und Acetylsalicylsäure enthalten, werden gleiche Mengen des nach i -mit Formaldehydgelatine überzogenen und getrockneten Phenacetins und Acetylsalicylsäure gemengt und tablettiert.2. To make tablets, the same parts phenacetin and Containing acetylsalicylic acid, equal amounts of the after i -with formaldehyde gelatin coated and dried phenacetins and acetylsalicylic acid mixed and tabletted.

Claims

PATENT CLAIM: Process for the production of easily disintegrating tablets for medicinal or similar purposes using formaldehyde gelatine, characterized in that the substance to be tabletted is mixed with gelatin solution brings together, lets formaldehyde act on it, dries and alone or under Addition of other substances in tablets.