DE4303530A1 - Pharmazeutische Verwendung eines Endorphins - Google Patents
Pharmazeutische Verwendung eines EndorphinsInfo
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Description
Die vorliegende Erfindung besteht in der Verwendung eines
Endorphins zur Behandlung einer Erkrankung des autoimmunen
rheumatischen Formenkreises.
Endorphine sind als Hirnsubstanzen bekannt. Sie werden den
Neuropeptiden zugerechnet und wirken im Zentralnervensystem
durch Blockierung der Opiat-Rezeptoren im Gehirn und Rücken
mark und unterbinden damit die Schmerzleitung.
Eine pharmazeutische Anwendung der Endorphine als Analgetika
scheitert daran, daß bei intravenöser Anwendung die Peptide
die Blut-Gehirn-Schranke nicht überwinden können und daß die
Endorphine Sucht erzeugen.
Zu den Endorphinen zählen Polypeptide wie Oligopeptide. Enke
phaline sind Pentapeptide, deren Isolation als Met-Enkephalin
oder Leu-Enkephalin frühzeitig gelungen ist. Für diese Enke
phaline ist eine gleiche analgetische Wirksamkeit festgestellt
worden.
Mit der EP 0 076 676 B1 ist die Verwendung derartiger Endor
phine zum Hemmen von Tumorwachstum vorgeschlagen worden. Der
Wirkungsmechanismus wird dabei in der Stützung des Imunsystems
gesehen, daß dem Tumorwachstum entgegenwirkt.
Ein Mechanismus, der die Verwendung derartiger Endorphine für
andere Krankheitsbilder aussichtsreich erscheinen läßt, ist
der Literatur über Endorphine nicht zu entnehmen.
Überraschenderweise hat es sich gezeigt, daß Endorphine, ins
besondere in Form der Enkephaline und Analoga für die Behand
lung von Erkrankungen des autoimunen rheumatischen Formenkrei
ses eine außerordentliche Wirksamkeit aufweisen. Diese Wirk
samkeit ist bei der Verabreichung von Met-Enkephalin gefunden
worden. Jedenfalls die Endorphine, die die gleiche Tetrapep
tidsequenz wie Enkephaline aufweisen, besitzen die gleiche
Wirksamkeit wie Met-Enkephalin oder Leu-Enkephalin.
Der therapeutische Erfolg stellt sich bei einer Dosierung
zwischen 0,001 und 0,1 mg/kg Körpergewicht des Patienten ein.
Besonders bevorzugt ist eine Dosierung zwischen 0,01 und
0,02 mg/kg, die durchschnittlich zu einer Tagesdosis von 1 mg
führt.
Bekannte Analoga für Enkephaline, die die Stabilität und die
Wirksamkeit der pharmazeutischen Zubereitung verbessern kön
nen, sind z. B. Tripeptide (Syndyphaline).
Erkrankungen des autoimunen rheumatischen Formenkreises, die
erfindungsgemäß mit den Endorphinen behandelbar sind, sind
insbesondere Lupus erythematodes, rheumatoide Arthritis und
Arthrose.
Entsprechende Behandlungsbeispiele sind nachstehend auf ge
führt:
Ein 66 Jahre alter männlicher Patient zeigte für Lupus
erythematodes typische Hauterscheinungen im Gesicht und auf
der Nase. Diese Diagnose wurde gestützt durch erhöhte Werte
für antinukleare Antikörper, die über Jahre hinweg beobachtet
werden konnten.
Eine Laboruntersuchung vom August 1992 zeigte einen ANA-Wert
von 1 : 5120 (Normalwert < 1 : 80).
Nach einer dreiwöchigen Behandlung mit Met-Enkephalin in einer
Tagesdosis von 1 mg verschwanden die Symptome und der ANA-Wert
war normal (negativ) (Untersuchung Oktober 1992). Eine Kon
trolluntersuchung im Dezember 1992 erbrachte ebenfalls ANA
negativ, woraus sich der stabile Heilungserfolg nach dem Ab
setzen des Medikaments ergibt.
Die Herabsetzung der ANA-Werte ist in dieser Zeit selbst mit
der höchsten Dosis Cortison nicht möglich.
Eine 58 Jahre alte weibliche Patientin war seit 18 Jahren an
Rheumatoider Arthritis erkrankt. Symptome waren: Steifheit im
Hals, in den Schulter- und Kniegelenken, Schwellung des linken
Mittelfingers, des 4. Fingers links und des linken Kniegelen
kes, Beweglichkeit schmerzhaft, besonders beim Treppensteigen
und -hinabgehen, Schmerzen in der Hals-, Brust- und Lendenwir
belsäule.
Nach zweiwöchiger Behandlung mit Met-Enkephalin in der Tages
dosis 1 mg waren die Symptome verschwunden, und es stellte
sich eine völlige Schmerzfreiheit ein. Nach Absetzen der Met-
Enkephalin-Gabe traten diese Symptome nicht wieder auf.
Eine weibliche Patientin, 68 Jahre alt, litt seit 8 Jahren an
beiderseitiger Kniegelenk-Arthrose. Hinzu kam ein Jahr vor Be
handlungsbeginn eine Arthrose im linken Hüftgelenk. Symptome
waren Schmerzen und Schwellung über beiden Kniegelenken und
Schmerzen in der linken Leistengegend beim Liegen und beim
Laufen trotz regelmäßiger Einnahme schwerzstillender Medika
mente und nicht steroidaler Rheumamittel.
Die Beschwerden verschwanden nachhaltig nach einer zwei
wöchigen Behandlung mit Met-Enkephalin in der Tagesdosis 1 mg.
Claims (7)
1. Verwendung eines Endorphins zur Behandlung einer Erkrankung
des autoimmunen rheumatischen Formenkreises.
2. Verwendung nach Anspruch 1, bei der das Endorphin eine
gleiche Tetrapeptidsequenz wie Enkephaline aufweist.
3. Verwendung nach Anspruch 2, bei der das Endorphin ein
Enkephalin oder Analogon ist.
4. Verwendung nach Anspruch 3, bei der das Endorphin Leu-
Enkephalin ist.
5. Verwendung nach Anspruch 3, bei der das Endorphin Met-
Enkephalin ist.
6. Verwendung nach Anspruch 5 mit einer Tagesdosis zwischen
0,001 und 0,1 mg Met-Enkephalin pro Kilogramm Körpergewicht
des Patienten.
7. Verwendung nach Anspruch 6 mit einer Tagesdosis von 0,01
bis 0,02 mg/kg.
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|
| DE19934303530 DE4303530C2 (de) | 1993-02-06 | 1993-02-06 | Pharmazeutische Verwendung eines Enkephalins |
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| DE4303530A1 true DE4303530A1 (de) | 1994-08-11 |
| DE4303530C2 DE4303530C2 (de) | 1997-04-03 |
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ID=6479840
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| DE19934303530 Expired - Fee Related DE4303530C2 (de) | 1993-02-06 | 1993-02-06 | Pharmazeutische Verwendung eines Enkephalins |
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| DE (1) | DE4303530C2 (de) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0230052A2 (de) * | 1985-12-26 | 1987-07-29 | Arthur A. Gottlieb | Immunverstärker und verwandte Zusammensetzungen |
| DE4232594A1 (de) * | 1992-09-24 | 1993-02-11 | Siegfried Knauf | Neues medikament "endorphine" zur bekaempfung von chronischen gelenkrheumatismus und migraene |
-
1993
- 1993-02-06 DE DE19934303530 patent/DE4303530C2/de not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0230052A2 (de) * | 1985-12-26 | 1987-07-29 | Arthur A. Gottlieb | Immunverstärker und verwandte Zusammensetzungen |
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Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| DENKO, C.W. et.al.: Clin. Rheumatology (1986) 5, S. 25-32 * |
| DENKO, C.W. et.al.: J.of Rheumatology (1982) 9, S. 827-833 * |
| JANGILASKI, JAMA (17.Juli 1981) 246, S. 203 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE4303530C2 (de) | 1997-04-03 |
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