DE4206233C1 - Use of Bellis Perennis extract - for treatment and prevention of hypoxia caused by e.g. cerebral ischaemia - Google Patents
Use of Bellis Perennis extract - for treatment and prevention of hypoxia caused by e.g. cerebral ischaemiaInfo
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- A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
Abstract
Description
Die Erfindung betrifft eine Verwendung eines Extraktes aus Bellis perennis.The invention relates to the use of an extract from Bellis perennis.
Extrakte aus der Asteracee Bellis perennis L. (Synonyme: Gänseblümchen, Maßliebchen) werden in der Volksheilkunde bei Verstauchungen, Prellungen, Furunkulose und Ekzemen eingesetzt. Seltenere Indikationen sind Katharrhe der Atemwege, Hautkrankheiten und Leberleiden sowie ggfs. Arteriosklerose (P. und E. Schönfelder, Kosmos-Heilpflanzenführer, ISBN 3-440-05854-9; G. Madaus, Biologische Heilmittel, Abteilung Heilpflanzen, Band I, Thieme Verlag, 1938; H. A. Hoppe, Drogenkunde Band 1 Angiospermen, 8. Auflage 1975).Extracts from the Asteracee Bellis perennis L. (synonyms: Daisies, dimensional love) are used in folk medicine Sprains, contusions, furunculosis and eczema are used. Rarer indications are respiratory cathars, Skin diseases and liver problems as well as arteriosclerosis if necessary (P. and E. Schönfelder, Cosmos Medicinal Plant Guide, ISBN 3-440-05854-9; G. Madaus, Organic Medicinal Products, Medicinal Plants Department, Volume I, Thieme Verlag, 1938; H. A. Hoppe, drug science Volume 1 Angiosperms, 8th edition 1975).
Weiterhin sind für Triterpenglykoside aus Bellis perennis antimykotische Eigenschaften nachgewiesen worden (Bader G. et al., Pharmazie 45: 618-620, 1990).Furthermore, for triterpene glycosides from Bellis perennis antifungal properties have been demonstrated (Bader G. et al., Pharmacy 45: 618-620, 1990).
Erfindungsgemäß wird ein Extrakt aus Bellis perennis zur Behandlung einer Hypoxie, insbesondere einer durch Ischämie verursachten Hypoxie, verwendet. According to the invention, an extract from Bellis perennis is used Treatment of hypoxia, especially one caused by Ischemia caused hypoxia.
Der Erfindung liegt die überraschende Erkenntnis zugrunde, daß Extrakte aus Bellis perennis neuroprotektive Eigenschaften aufweisen. Die Extrakte können daher sinnvoll in der Prophylaxe und Therapie von Krankheitszuständen eingesetzt werden, die mit einer insbesondere zerebrale Ischämie und/oder einer Hypoxie einhergehen. Solche Krankheitszustände können infolge eines Herzstillstandes, eines Schlaganfalles, einer Multi-Infarkt-Demenz sowie als perinatale Hypoxie oder intraoperative Ischämie/Hypoxie auftreten.The invention is based on the surprising finding that Extracts from Bellis perennis neuroprotective properties exhibit. The extracts can therefore be useful in the Prophylaxis and therapy of disease states used be those with a particular cerebral ischemia and / or hypoxia. Such conditions due to cardiac arrest, a stroke, a multi-infarct dementia as well as perinatal hypoxia or intraoperative ischemia / hypoxia occur.
Durch die Verabfolgung einer wirksamen, nicht toxischen Menge des Extraktes aus Bellis perennis können daher Krankheitszustände, die mit einer insbesondere zerebralen Ischämie und/oder Hypoxie einhergehen, bei Säugetieren, insbesondere bei Menschen, behandelt werden.By administering an effective, non-toxic amount of the extract from Bellis perennis can therefore those with cerebral ischemia in particular and / or associated with hypoxia, in mammals, in particular in humans.
Die Extraktherstellung kann durch Mazeration, Perkolation, Soxhlettierung, Dekoktion und andere zur Extraktion geeignete Verfahren erfolgen. Vorzugsweise erfolgt die Extraktion durch Mazeration oder Perkolation.Extract production can be done by maceration, percolation, Soxhletting, decoction and others suitable for extraction Procedure. The extraction is preferably carried out by Maceration or percolation.
Die Extraktion kann beispielsweise mit gebräuchlichen Extraktionsmitteln wie Waser, Alkohole, halogenierte Kohlenwasserstoffe, CO₂ erfolgen. Bevorzugt sind Alkohol-Wasser-Gemische, vorzugsweise Gemische aus Wasser und Äthylalkohol oder Methylalkohol mit 10-50% Alkoholanteil, beispielsweise 10%, 30% oder 50% Äthanol oder Methanol.The extraction can be carried out, for example, with conventional Extraction agents such as water, alcohols, halogenated hydrocarbons, CO₂ take place. Alcohol-water mixtures are preferred, preferably mixtures of water and ethyl alcohol or methyl alcohol with 10-50% alcohol, for example 10%, 30% or 50% ethanol or methanol.
Die Verabfolgung des erfindungsgemäßen Extraktes kann oral, sublingual oder parenteral erfolgen. Das Arzneimittel kann in Form von Tabletten, Dragees, Tropfen, Granulat, Injektionslösung oder als Tee verabreicht werden. Bei der Herstellung des Arzneimittels können die üblichen pharmazeutischen Träger- und/oder Hilfsmittel Verwendung finden.The administration of the extract according to the invention can be administered orally, sublingually or parenterally. The medicine can be in Form of tablets, dragees, drops, granules, solution for injection or administered as tea. In the preparation of of the drug, the usual pharmaceutical carriers and / or aids are used.
Das entsprechende Arzneimittel sollte einem Erwachsenen in einer Tagesdosis von 1 mg bis 5000 mg, vorzugsweise 10 mg bis 1000 mg, beispielsweise 30, 50, 100, 200 oder 300 mg Extrakt verabreicht werden.The appropriate drug should be given to an adult a daily dose of 1 mg to 5000 mg, preferably 10 mg to 1000 mg, for example 30, 50, 100, 200 or 300 mg extract be administered.
Der erfindungsgemäße Extrakt kann dabei allein oder in Kombination mit anderen Pflanzenextrakten und/oder chemisch definierten Substanzen zur Herstellung des Arzneimittels dienen.The extract according to the invention can be used alone or in Combination with other plant extracts and / or chemical defined substances for the manufacture of the drug serve.
Im folgenden sind Beispiele von Extrakten aufgeführt, für die eine neuroprotektive Wirksamkeit im Tierexperiment belegt werden konnte.The following are examples of extracts for which a neuroprotective effectiveness in animal experiments is demonstrated could be.
Es wurden 100 g Bellidis perennis flores 10 Tage mit 2 Liter eines 10% Äthanol/Wasser-Gemisches (v/v) bei Raumtemperatur mazeriert. Das Mazerat wurde filtriert, unter Vakuum eingedampft und anschließend lyophilisiert. Unter diesen Bedingungen erhielt man 25,1 g Lyophilisat.There were 100 g Bellidis perennis flores 10 days with 2 liters a 10% ethanol / water mixture (v / v) at room temperature macerated. The macerate was filtered, evaporated in vacuo and then lyophilized. Under these Conditions were obtained 25.1 g of lyophilizate.
Es wurden 200 g Bellidis perennis flores mit 2 Liter eines 50% Methanol/Wasser-Gemisches (v/v) für 7 Tage bei Raumtemperatur mazeriert. Das Mazerat wurde filtriert, unter Vakuum eingedampft und anschließend lyophilisiert. Die Extraktausbeute betrug dabei 22,5 g.There were 200 g of Bellidis perennis flores with 2 liters of one 50% methanol / water mixture (v / v) for 7 days at room temperature macerated. The macerate was filtered under Evaporated in vacuo and then lyophilized. The Extract yield was 22.5 g.
Es wurden 100 g oberirdischer Anteil aus Bellis perennis mit 2 Liter eines 10% Äthanol/Wasser-Gemisches (v/v) für 10 Tage bei Raumtemperatur mazeriert. Das Mazerat wurde filtriert, unter Vakuum eingedampft und anschließend lyophilisiert. Es wurden dabei 30,39 g Lyophilisat erhalten. 100 g of above-ground portion from Bellis perennis with 2 Liter of a 10% ethanol / water mixture (v / v) for 10 days macerated at room temperature. The macerate was filtered evaporated under vacuum and then lyophilized. It 30.39 g of lyophilisate were obtained.
4 g des nach Beispiel 1 bereiteten Extraktes wurden mit 10 ml Methanol versetzt. Der nicht lösliche Rückstand wurde erneut unter Vakuum getrocknet. Die Ausbeute betrug hierbei 3,1 g.4 g of the extract prepared according to Example 1 were mixed with 10 ml Methanol added. The insoluble residue became again dried under vacuum. The yield was 3.1 g.
Eine zweifelsfrei klinisch belegte Behandlungsmöglichkeit des akuten apoplektischen Insults sowie anderer Erkrankungsbilder des zerebral-ischämischen Formenkreises existiert zur Zeit nicht. In den vorliegenden Untersuchungen konnte nun überraschenderweise eine neuroprotektive Wirksamkeit für Extrakte aus Bellis perennis gezeigt werden.A clinically proven treatment option of the acute apoplectic insults and other clinical pictures the cerebral-ischemic form currently exists Not. In the present investigations, surprisingly a neuroprotective activity for Extracts from Bellis perennis are shown.
Durch permanenten Verschluß der Arterias Cerebri Media bei der Maus wird eine fokale zerebrale Ischämie ausgelöst. Die Methode orientiert sich an dem Verfahren von Walsh et al. (J. Neurochem 49: 846-851, 1987).By permanently occluding the cerebral artery at Mouse focal cerebral ischemia is triggered. The The method is based on the method of Walsh et al. (J. Neurochem 49: 846-851, 1987).
NMRI-Mäuse (30-40 g) werden mit Tribromäthanol (500 mg/kg; i. p.) narkotisiert. In der Mitte zwischen Auge und Ohr wird linksseitig ein Hautschnitt geführt, die darunterliegende Temporalismuskulatur wird durchtrennt. Nach Trepanation der Schädeldecke wird die Dura mater eröffnet und die Arteria Cerebri Media durch Elektroagulation permanent verschlossen. Nach 48 Stunden wird das Tier erneut narkotisiert und nach i. p. Gabe von 0,5 ml einer 1% Neutralrotlösung dekapitiert. Das Gehirn wird entnommen und die Infarktoberfläche mit Hilfe eines Bildanalysesystems bestimmt. Die Infarktgröße wird dabei als absolute Größe (mm²) sowie als normierte Größe (% der Oberfläche des ipsilateralen Cortex) erfaßt. NMRI mice (30-40 g) are treated with tribromoethanol (500 mg / kg; i. p.) anesthetized. In the middle between eye and ear a skin incision is made on the left, the one below Temporalism is cut. After trepanation of the The dura mater and the artery are opened Cerebri Media permanently closed by electroagulation. After 48 hours, the animal is anesthetized again and after i. p. Dispense 0.5 ml of a 1% neutral red solution. The brain is removed and the infarct surface with the help an image analysis system. The infarct size is thereby as absolute size (mm²) as well as normalized size (% of Surface of the ipsilateral cortex).
Die Versuchstiere erhielten den jeweiligen Extrakt in der
angegebenen Dosierung bzw. Vehikel 30 min vor und zusätzlich 4
und 24 Stunden nach Mediaverschluß. Die Infarktoberfläche aus
n Versuchen wurde 48 Stunden nach dem Gefäßverschluß in mm²
bzw. % ipsilateraler Cortex berechnet. Die Mittelwertdifferenzen
wurden mit Hilfe des t-Test nach Student auf
signifikante Unterschiede getestet.
*)=p<0,05The test animals received the respective extract in the stated dosage or vehicle 30 minutes before and additionally 4 and 24 hours after the media was closed. The infarct surface from n tests was calculated 48 hours after the vascular occlusion in mm² or% ipsilateral cortex. The mean differences were tested for significant differences using the Student's t-test.
*) = p <0.05
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| DE4206233C1 true DE4206233C1 (en) | 1993-03-04 |
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Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2777191A1 (en) * | 1998-04-10 | 1999-10-15 | Oreal | USE OF AN EXTRACT OF AT LEAST ONE PLANT FROM THE FAMILY OF COMPOUNDS, GENUS BELLIS |
| WO2005063191A1 (en) * | 2003-12-23 | 2005-07-14 | Clr Chemisches Laboratorium Dr. Kurt Richter Gmbh | Topical depigmenting formulations comprising an extract of bellis perennis |
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| HOPPE, H.H.: Drogenkunde, Bd. 1, Angiospermen, 8. Aufl., W. de Gruyter, Berlin 1975, S. 159 * |
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| WO2005063191A1 (en) * | 2003-12-23 | 2005-07-14 | Clr Chemisches Laboratorium Dr. Kurt Richter Gmbh | Topical depigmenting formulations comprising an extract of bellis perennis |
| US7527811B2 (en) | 2003-12-23 | 2009-05-05 | Clr Chemisches Laboratorium Dr. Kurt Richter Gmbh | Topical depigmenting formulations comprising an extract of Bellis perennis |
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