DE3429263A1 - Process for the stabilisation of filterable antacids with hexitols - Google Patents

Process for the stabilisation of filterable antacids with hexitols

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Abstract

A process for the stabilisation of filterable antacids, especially those of the almagodrate type, by the addition of hexitols, especially mannitol and sorbitol, in the form of aqueous solutions is described and is characterised in that the addition takes place essentially by adsorption of the hexitols from the solution. The novel process simplifies the stabilisation of antacids considerably and leads directly to a homogeneous product.

Description

Verfahren zur Stabilisierung Method of stabilization

filtrierbarer Antacida mit Hexitolen Beschreibung Aus der DE-PS 16 17 277 ist es bekannt, daß als Antacida eingesetzte Aluminiumhydroxid-Gele dadurch stabilisiert werden können, daß man sie zusammen mit Hexitolen trocknet. Eine Trocknung in Abwesenheit von Hexitolen führt bezüglich Säurebindungskapazität und Säurebindungskinetik in der Regel zu erheblichen Aktivitätsverlusten. Nachteilig an dem bekannten Verfahren ist es, daß die Vermischung der gefällten gelatinösen Gele mit Hexitolen, wie z. B. Mannitol oder Sorbitol aufwendige Mischer- und Trocknungsanlagen erfordert. So werden gemäß Stand der Technik die wasserhaltigen Gele zunächst einer intensiven Scherwirkung ausgesetzt, worauf sie in eine feinverteilte Pulverform gebracht werden, und zwar beispielsweise durch Sprühtrocknung oder durch Tieftemperatur-Lufttrocknung unter gleichzeitiger Feinpulverisierung. Bei dem bekannten Verfahren wird Sorbitol oder Mannitol den Gelen vor dem Vermahlen oder vor dem Unterziehen einer Sch erwirkung zugesetzt.filterable antacid with hexitols description From DE-PS 16 17 277 it is known that aluminum hydroxide gels used as antacids can be stabilized by drying them together with hexitols. Drying in the absence of hexitols leads to acid-binding capacity and acid binding kinetics usually lead to considerable loss of activity. Disadvantageous in the known process is that the mixing of the precipitated gelatinous Gels with hexitols, such as. B. mannitol or sorbitol complex mixing and drying systems requires. Thus, according to the prior art, the water-containing gels are initially one exposed to intense shear, whereupon it turns into a finely divided powder form be brought, for example by spray drying or by low-temperature air drying with simultaneous fine pulverization. In the known method, sorbitol is used or mannitol in the gels before grinding or before shaking added.

Die Hexitole können den wasserhaltigen Gelen in fester Form, vorzugsweise feinpulverisiert, oder in Form einer wäßrigen Lösung zugesetzt werden. Um eine gleichmäßige Verteilung innerhalb der Zusammensetzung zu gewährleisten, müssen die Hexitole jedoch innig mit den Gelen vermischt werden.The hexitols can be added to the hydrous gels in solid form, preferably finely powdered, or added in the form of an aqueous solution. To be even However, the hexitols must ensure distribution within the composition be intimately mixed with the gels.

Aus der EP-PS 40 521 ist Almagodrate, der Formel [Mg5Al10 (OH)26 O5 zu (SO4)2 n H2O, bekannt geworden, ein Antacidum das nicht mehr auf den üblichen Hydroxidmischungen von Aluminium und Magnesium beruht, sondern einem neuartigen Verbindungstyp angehört.From EP-PS 40 521 is Almagodrate, the formula [Mg5Al10 (OH) 26 O5 to (SO4) 2 n H2O, become known, an antacid that is no longer on the usual Hydroxide mixtures of aluminum and magnesium is based, but a novel one Connection type.

Die Antacida gemäß EP-PS 40 521 besitzen nicht nur hervorragende Säurebindungseigenschaften, sondern fallen im Herstellungsprozess auch nicht mehr als schwer filtrierbare Gele an. Sie lassen sich vielmehr mit einfachen Filtern oder Zentrifugen aus dem Meanktionsgemisch entfernen, ebenso einfach waschen und in feuchtem Zustand unmittelbar granulieren oder weiterverarbeiten. Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, ein Verfahren bereitzustellen, leicht filtrierbare Antacida, insbesondere solche vom Almagodrate-Typ in technisch möglichst wenig aufwendiger Weise mittels Hexitolen zu stabilisieren.The antacids according to EP-PS 40 521 not only have excellent acid-binding properties, they no longer fall as hard-to-filter gels in the manufacturing process at. You let yourself rather with simple filters or centrifuges Remove from the meanings mixture, just as easily wash and leave in a moist state granulate or process immediately. Object of the present invention is to provide a method of easily filterable antacids, in particular those of the Almagodrate type in a technically as inexpensive manner as possible by means of Stabilize hexitols.

Es wurde gefunden, daß frisch hergestellte Antacida gemäß EP-PS 40 521 unerwartet hohe Adsorptionseigenschaften in Bezug auf Hexitole besitzen. Dieser überraschende Befund gestattet es, die zur Stabilisierung nötigen Hexitole in Form geeignet konzentrierter Lösungen durch einfache Adsorption quasi im Rahmen des Waschvorgangs homogen auf die zur behandelnden Antacida aufzubringen.It has been found that freshly prepared antacids according to EP-PS 40 521 have unexpectedly high adsorption properties with respect to hexitols. This Surprising findings allow the hexitols necessary for stabilization in the form suitable concentrated solutions through simple adsorption as part of the washing process to be applied homogeneously to the antacids to be treated.

Wenn beispielsweise eine 45 %ige Sorbitollösung nach dem Abschleudern des Zentrifugenkuchens bei rotierender Zentrifuge auf den Zentrifugenkuchen aufgesprüht und dieser dann nochmals abgeschleudert wird, so werden zwei Drittel des Sorbitols vom feuchten Kuchen festgehalten, so daß nur noch eine 15 %ige Sorbitol-Lösung als Zentrifugat abläuft. Das Zentrifugat kann nunmehr aufkonzentriert und wieder eingesetzt werden. Durch diese extrem vereinfachte Technik erübrigen sich sämtliche Misch- und Homogenisierungsvorgänge und auch die Verfahrensdauer wird erheblich abgekürzt.For example, if a 45% sorbitol solution after centrifuging of the centrifuge cake is sprayed onto the centrifuge cake while the centrifuge is rotating and this is then thrown off again, two thirds of the sorbitol will be held by the moist cake, so that only a 15% sorbitol solution as Centrifugate runs off. The centrifugate can now be concentrated and used again will. This extremely simplified technology makes all mixing and homogenization processes and the duration of the process is shortened considerably.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist somit ein Verfahren zur Stabilisierung filtrierbarer Antacida durch Zusatz von Hexitolen in Form von wässrigen Lösungen, das dadurch gekennzeichnet ist daß der Zusatz im Wesentlichen durch Adsorption der Hexitole aus der Lösung erfolgt.The present invention is therefore a method for Stabilization of filterable antacids by adding hexitols in the form of aqueous ones Solutions, which is characterized in that the additive essentially by adsorption the Hexitole takes place from the solution.

Es ist bekannt, daß Zuckeralkohole als Feuchthaltemittel in höherer Konzentration sirupartige Lösungen bilden. Es ist als sehr überraschend zu bezeichnen, daß bei Anwendung des erfindungsgemäßen Verfahrens die Partikel des Antacidums weder im feuchten noch im trockenen Zustand miteinander verkleben, sondemwährend des gesamten Verfahrens frei fließend bleiben. Dies erleichtert deren Handhabung erheblich.It is known that sugar alcohols are used as humectants in higher levels Concentration form syrupy solutions. It can be described as very surprising that when using the method according to the invention, the particles of the antacid are neither Stick together when wet or dry, but throughout the entire process Procedure remain free flowing. This makes them much easier to handle.

Selbstverständlich spielen bei der Zugabe der Hexitollösungen zum feuchten Antacidum untergeordnet auch Verdrängungsvorgänge eine Rolle, da sich ja zwischen den Partikeln des Antacidums zunächst reines Wasser befindet, das bei etwa gleichfeuchtem Endprodukt durch Hexitollösung ausgetauscht wird. Wesentlich für das erfindungsgemäße Verfahren ist jedoch die zusätzliche und weit über die verdrängte Wassermenge hinausgehende Adsorption der Hexitole an das Antacidum, durch die der erfindungsgemäße Effekt erst erzielt werden kann.Of course, play when adding the hexitol solutions to the Moist antacid is also subordinate to displacement processes, since yes between the particles of the antacid there is initially pure water, which is approx equally moist end product is replaced by hexitol solution. Essential for However, the method according to the invention is additional and far beyond the superseded Adsorption of the hexitols on the antacid, through which the effect according to the invention can only be achieved.

Es hat sich als günstig erwiesen dem Antacidum Hexitole, wie z.B.It has proven to be beneficial to the antacid Hexitole, e.g.

Mannitol oder Sorbitol in einer Menge von 10-60 Gew. % vorzugsweise etwa 30 Gew. % zuzusetzen. Dementsprechend werden wässrigen Lösungen mit einem Gehalt von 30 Gew. % bis 70 Gew. % je nach Löslichkeit des eingesetzten Hexitols eingesetzt, wenn man davon ausgeht, daß durchschnittlich 60-80 % Hexitol vom Antacidum adsorbiert werden.Mannitol or sorbitol in an amount of 10-60% by weight preferably add about 30% by weight. Accordingly, aqueous solutions containing from 30% by weight to 70% by weight, depending on the solubility of the hexitol used, assuming that an average of 60-80% hexitol is adsorbed by the antacid will.

Praktisch geht man so vor, daß das z.B. gemäß EP-PS 40 521, Beispiel 1 hergestellte und abfiltrierte aber noch feuchte Produkt etwa mit 0,8 bis 1,2 ml/g einer 45 %igen wässrigen Sorbitollösung nachwäscht und anschließend trocknet. Die Trocknung kann nach üblichen Methoden z.B. in Horden- oder Wirbelschichttrocknern erfolgen. Gegenüber der aufwendigen Resuspendierung und Sprühtrocknung, wie dies für gelartige Antacida notwendig ist, ist die Trocknung erfindungsgemäß bedeutend einfacher und benötigt erheblich weniger Energie.In practice one proceeds in such a way that, for example, according to EP-PS 40 521, example 1 produced and filtered but still moist product with about 0.8 to 1.2 ml / g a 45% aqueous sorbitol solution and then dried. the Drying can be carried out using customary methods, e.g. in tray or fluidized bed dryers take place. Compared to the laborious resuspension and spray drying, like this is necessary for gel-like antacids, the drying is important according to the invention easier and requires considerably less energy.

Claims (5)

Patentansprüche 1.) Verfahren zur Stabilisierung filtrierbarer Antacida durch Zusatz von Hexitolen in Form von wässrigen Lösungen dadurch gekennzeichnet, daß der Zusatz im Wesentlichen durch Adsorption der Hexitole aus der Lösung erfolgt. Claims 1.) Method for stabilizing filterable antacids characterized by the addition of hexitols in the form of aqueous solutions, that the addition takes place essentially by adsorption of the hexitols from the solution. 2.) Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Antacida solche vom Almagodrate-Typ eingesetzt werden.2.) Method according to claim 1, characterized in that the antacid those of the Almagodrate type are used. 3.) Verfahren gemäß Anspruch 1 oder 2 dadurch gekennzeichnet, daß als Hexitole Mannitol oder Sorbitol zur Anwendung kommen.3.) Method according to claim 1 or 2, characterized in that as hexitols mannitol or sorbitol are used. 4.) Verfahren gemäß Anspruch 1 bis 3 dadurch gekenazeichnet, daR die wässrigen Lösungen einen Gehalt von 30 bis 80 Gew. % an Hexitolen aufweisen.4.) The method according to claim 1 to 3 characterized in that the aqueous solutions have a content of 30 to 80% by weight of hexitols. 5.) Verfahren gemäß Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Adsorption durch Aufsprühen der Hexitollösung auf das frisch abfiltrierte oder abgeschleuderte und gewaschene Antacidum erfolgt.5.) Method according to claim 1 to 4, characterized in that adsorption by spraying the hexitol solution onto the freshly filtered or thrown off and washed antacid takes place.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0286978A1 (en) * 1987-04-15 1988-10-19 Lisapharma Spa Pharmaceutical compositions in the form of stable sucralfate suspensions free of suspending agents

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