DE3112795A1 - Hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-triazolidin-3,5-dione, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung - Google Patents

Hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-triazolidin-3,5-dione, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung

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DE3112795A1
DE3112795A1 DE19813112795 DE3112795A DE3112795A1 DE 3112795 A1 DE3112795 A1 DE 3112795A1 DE 19813112795 DE19813112795 DE 19813112795 DE 3112795 A DE3112795 A DE 3112795A DE 3112795 A1 DE3112795 A1 DE 3112795A1
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triazolidine
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radical
hydrogen
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Friedrich Dr. Dipl.-Chem. 5100 Aachen Jonas
Rudolf Dr. Dipl.-Chem. 5090 Leverkusen Merten
Ludwig Chem.-Ing.(grad.) 5068 Odenthal-Glöbusch Rottmaier
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Bayer AG
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/101,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/12Oxygen or sulfur atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
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Description

  • Hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione,
  • Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung Die Erfindung betrifft hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung.
  • Es wurden hydroxybenzylsubstituierte 1 , 2, 4-Triazolidin-3,5-dione der Formel gefunden, worin m eine ganze Zahl von 1 bis 5 bedeutet, R1 für Wasserstoff oder für einen gegebenenfalls substituierten linearen oder verzweigten gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 30 C-Atomen, einen gegebenenfalls substituierten cycloaliphatischen Rest mit 5 bis 21 C-Atomen, einen gegebenenfalls substituierten aralip.lau.schen Rest mit 7 bis 18 C-Atomen oder einen gegebenenfalls substituierten aromatischen Rest mit 6 bis 14 C-Atomen steht, wobei diese Reste durch ein Sauerstoffatom-, tertiäres Stickstoffatom, durch eine Alkylengruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder durch eine Sulfonylgruppe ein- oder mehrfach unterbrochen sein können und R2 und R3 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der R bis R7 für Wasserstoff, Halogen, einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 15 C-Atomen, cycloaliphatischen Rest mit 4 bis 10 C-Atomen stehen, wobei zwei benachbarte Reste auch einen ankondensierten aromatischen Rest mit 6 C-Atomen bilden können, wobei einer der Reste R2 und R3 verschieden von Wasserstoff ist,und wobei weiterhin, für den Fall, daß m = 1 ist, R1 auch für ein Benzylgerüst der Formel Ia stehen kann.
  • Als aliphatische Reste R1 seien beispielsweise Reste genannt, die sich von geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Aliphaten mit 1 bis 30 C-Atomen, beispielsweise dem Methan, Ethan, Propan, Propen, Butan, iso-Pentan, Hexan, Octen, Decan, Pentadecan, Eicosan und Triacontan ableiten. Bevorzugt sind solche mit 1 bis 12 C-Atomen, besonders bevorzugt solche mit 1 bis 6 C-Atomen.
  • Als cycloaliphatische Reste R1 seien beispielsweise Reste genannt, die sich von gesättigten oder ungesättigten Cycloaliphaten mit 5 bis 17 C-Atomen wie Cyclopentan, Cyclohexan, Cyclohexen, Decalin, Cyclopentanoperhydrophenathren ableiten. Bevorzugt sind solche mit 5 bis 10 C-Atomen, besonders bevorzugt solche mit 6 C-Atomen.
  • Als aromatische Reste R1 seien beispielsweise solche genannt, die sich von Aromaten mit 6 bis 14 C-Atomen wie Benzol, Naphthalin, Anthracen und Phenanthren ableiten. Bevorzugt sind solche mit 6 bis 10 C-Atomen, besonders bevorzugt solche mit 6 C-Atomen.
  • Als araliphatische Reste R1 seien beispielsweise Reste genannt, die sich von Araliphaten ableiten, die im aromatischen Teil 6 bis 14 C-Atomen und im aliphatischen Teil 1 bis 4 C-Atomen tragen, beispielsweise Methylbenzol, Ethylbenzol, Propylbenzol, 2-Propylbenzol, n-Butylbenzol, t-Butylbenzol, 1-Methylnaphthalin, 2- Methylnaphthalin, 1 -Ethylnaphthalin, 2-Ethylnaphthalin, 1-Isopropylnaphthalin, 1-Butylnaphthalin, 1-tertiär-ButylnaphthalXn, 9-Methylanthracen und 9-Ethylanthracen-Bevorzugt sind Reste R1, die im aromatischen Teil 6 bis 10 C-Atome und im aliphatischen Teil 1 bis 4 C-Atome haben. Besonders bevorzugt ist der Benzylrest.
  • Ais Substituenten dieser Reste seien beispielsweise Niederalkyle mit 1 bis etwa 4 C-Atomen wie Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, tertiär Butyl, Halogene wie Fluor, Chlor und Brom, Cyanogruppen, Nitrogruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 C-Atomen wie Methoxy, Ethoxy, i-Propoxy und Butoxy, Alkylmercaptogruppen mit 1 bis 4 C-Atomen wie Methylmercapto, Ethylmercapto, Propylmercapto, i-Butylmercapto, Dialkylaminogruppen, deren Alkylgruppen 1 bis etwa 6 C-Atomen tragen wie Dimethylamino, Diethylamino, di-n-Hexylamino, Ethyl-Methylamino, i-Propyl-Cyclohexylamino. Bevorzugt sind Niederalkyle, Chlor, Brom und Alkoxygruppen. Besonders bevorzugt sind Niederalkyle und Chlor.
  • Als Benzylgerüst seien beispielsweise solche mit 7 bis 11 C-Atomen wie Benzyl und Naphthylmethyl genannt. Bevorzugt ist das Benzylgerüst.
  • Als gesättigte aliphatische Reste R4 bis R7 seien beispielsweise Methyl, Ethyl, Propyl, iso-Propyl, Butyl, 2-Butyl, tert.-Butyl, tert.-Amyl, 1-Methyl-1-ethylpropyl, 2-Ethylhexyl, 1,1-Diethylbutyl, 1,1,2,2-Tetramethylpropyl, 1,1-Dimethylpentyl, 1,1,2-Trimethyl- pentyl, Octyl, Decyl, Pentadecyl genannt. Bevorzugt sind Methyl, Ethyl, Propyl, iso-Propyl, Butyl, 2-Butyl, tert.-Butyl, Octyl, besonders bevorzugt Methyl, Ethyl, iso-Propyl, tert.-Butyl, 2-Butyl.
  • Als cycloaliphatische Reste R4 bis R7 seien beispielsweise Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl und der Decalinrest genannt.
  • Als Halogene für die Reste R4 bis R7 seien beispielsweise Fluor, Chlor, Brom, bevorzugt Chlor und Brom genannt.
  • Für die Reste R1 seien beispielsweise im einzelnen genannt: a) CnH2n+1- CnH2n-1 n = 1 bis 18 b) '(CH2)s , s = 2 bis 12 RY = H, CH3 p = 1-9 Rx = C1-C4-Alkyl q = 1-2 r = 1-4 A = Alkylen mit 1-4 C-Atomen, O, -N(CH3)-, B = Alkylen mit 1-4 C-Atomen, O, -N(CH3)-, q) C4H9-O-CH2-CH2-CH2-r) -(CH2)3-O-(CH2)-O-(CH2)3 ° (CH2)3 Z = 3 oder 4 t) H Bevorzugt sind hydroxybenzylsubstituierte 1,2 ,4-Triazolidin-3,5-aione der Formel worin n eine ganze Zahl von 1 bis 3 bedeutet, R8 für Wasserstoff, einen gegebenenfalls substituierten, linearen oder verzweigten gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 12 C-Atomen, cycloaliphatischen Rest mit 5 bis 10 C-Atomen oder araliphatischen Rest mit 7 bis 14 C-Atomen steht, 9 und R10 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der die Reste R11 bis R14 unabhängig voneinander für Wasserstoff, Chlor, Brom oder einen gesättig- ten aliphatischen Rest mit 1 bis 8 C-Atomen stehen, 9 einer und Reste R9 R10 wobei einer der Reste R-von Wasserstoff ist und wobei weiterhin, für den Fall, daß n = 1 ist, 8 R8 auch für ein Benzylgerüst der Formel IIa stehen kann.
  • Besonders bevorzugt sind Verbindungen der Formel in der a für die Zahl 1 oder 2 steht, R15 für Wasserstoff oder einen linearen oder verzweigten aliphatischen gesättigten oder ungesättigten Rest mit 1 bis 6 C-Atomen' den Cyclohexylrest, den Phenylrest oder den Benzylrest steht, R16 und R17 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der F18 bis R21 unabhängig voneinander für Wasserstoff, oder einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 4 C-Atomen stehen, wobei einer der Reste R16 und R17 verschieden von Wasserstoff ist und weiterhin für den Fall, daß a = 1 ist, R auch für ein Benzylgerüst der Formel lila steht.
  • Von den erfindungsgemäßen Verbindungen seien folgende hydroxybenzylsubstituierten 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione ganz besonders bevorzugt genannt: worin die Reste R4 bis R7 die in Formel I angegebene Bedeutung haben.
  • Es wurde weiterhin ein Verfahren zur Herstellung der hydroxybenzylsubstituierten 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione der Formel gefunden, worin m eine ganze Zahl von 1 bis 5 bedeutet, R1 für Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten linearen oder verzweigten gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 31 C-Atomen, gegebenenfalls substituierten cycloaliphatischen Rest mit 5 bis 21 C-Atomen, einen gegebenenfalls substituierten araliphatischen Rest mit 7 bis 18 C-Atomen oder einen gegebenenfalls substituierten aromatischen Rest mit 6 bis 14 C-Atomen steht, wobei diese Reste durch ein Sauerstoff-, tertiäres Stickstoffatom, durch eine Alkylengruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder durch eine Sulfonylgruppe ein- oder mehrfach unterbrochen sein können und R2 und R3 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der R4 bis ^s7 für Wasserstoff, Halogen, einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 15 C-Atomen cycloaliphatischen Rest mit 4 bis 10 C-Atomen stehen, wobei zwei benachbarte Reste auch einen ankondensierten aromatischen Rest mit 6 C-Atomen bilden können, wobei für den Fall, daß R1 für Wasserstoff steht (m = 1), einer der Reste R2 und R3 verschieden von Wasserstoff ist und wobei weiterhin, für den Fall, daß m = 1 ist, R1 auch für ein Benzylgerüst der rormel Ia stehen kann, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione der Formel worin R1 und m die angegebene Bedeutung haben und R1 verschieden von einem Benzylgerüst der Formel Ia ist, mit Formaldehyd und einem Phenol der Formel worin die Reste R4 bis R7 die in Formel I angegebene Bedeutung haben, gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, im Temperaturbereich von 20 bis 2000C umsetzt.
  • Zur Herstellung der erfindungsgemäßen hydroxybenzylsubstituierten Triazolidin-3, 5-dione können 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione eingesetzt werden, bei denen R1 durch einen Triazolidin-3,5-dionrest substituiert ist (m = 1). Diese sind bekannt und können durch Umsetzung von Hydrazincarbonsäureester mit Monoisocyanaten und anschließende Cyclisierung oder aus Hydrazin-N,N'-dicarbonsäurediamiden durch Erhitzen auf 200°C hergestellt werden.
  • Triazolidin-3,5-dione, bei denen R1 durch mehrere Triazolidin-3,5-dionreste substituiert ist (m größer als 1), können hergestellt werden, indem man Amine der Formel R1 (NH2)m , (X) in der R1 und m die in Formel I angegebene Bedeutung haben, wobei R1 verschieden von Wasserstoff und ist, mit Hydrazodicarbonamid oder mit 1,2,4-Trnnzv1idin-3,5-dion bei 150 bis 280°C, gegebenenfalls in Gegenwart eines Lösungsmittels wie N-Methylpyrrolidon im Druckbereich von 0,05 bis 5 bar, gegebenenfalls in Gegenwart eines sauren oder basischen Katalysators, beispielsweise eines Alkoholats oder eines tertiären Amins, unter Ammoniakabspaltung umsetzt.
  • Triazolidin-3,5-dione, deren Rest R1 durch mehrere Triazolidin-3,5-dionreste substituiert ist (m größer als 1), können auch hergestellt werden, wenn man Hydrazodicarbonamide der Formel worin R1 und m die in Formel I angegebene Bedeutung haben, wobei R1 verschieden von Wasserstoff und ist, unter den oben genannten Bedingungen unter Ammoniakabspaltung cyclisiert.
  • N-monosubstituierte Hydrazodicarbonamide der Formel (X) können analog bekannter Verfahren aus Semicarbazid und Isocyanaten der Formel R1 (NCO)m , (XI) worin R1 und m die in Formel I angegebene Bedeutung haben, wobei R1 verschieden von Wasserstoff und ist, hergestellt werden (analog Saunder, Frisch, "Polyurethanes" Part I, Seite 205, Intersience Publishers, New York/ London 1962).
  • Im erfindungsgemäßen Verfahren kann Formaldehyd gasförmig oder in wäßriger Lösung, beispielsweise als Formalinlösung oder in fester Form, beispielsweise als Paraformaldehyd und Trioxan oder aus Verbindungen, die unter den erfindungsgemäßen Bedingungen Formaldehyd abspalten können, beispielsweise Hexamethylentetramin eingesetzt werden. Es können auch Mischungen hiervon eingesetzt werden.
  • Bevorzugt wird Formalinlösung und Hexamethylentetramin eingesetzt.
  • Pro zu besetzender NH-Gruppe der 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione werden etwa 1 bis 2,5 mol, bevorzugt etwa 1 bis 1,5 mol Formaldehyd eingesetzt.
  • Pro zu besetzender NH-Gruppe des 1,2,4-Triazolidin-3,5ions werden etwa 1 bis 1,5, bevorzugt etwa 1 bis 1,2 mol Phenol eingesetzt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann in Gegenwart von Katalysatoren durchgeführt werden. Es können saure und basische Katalysatoren eingesetzt werden. Bevorzugt werden basische Katalysatoren verwendet.
  • Als saure Katalysatoren können beispielsweise Mineralsäuren wie Salzsäure, Schwefelsäure, organische Säuren wie Oxalsäure, Essigsäure, Ameisensäure und Benzoesäure, Lewis-Säure wie Bortrifluorid, aromatische Sulfonsäuren wie Benzolsulfonsäure und p-Toluolsulfonsäure und sauer reagierende Metallsalze wie Kaliumhydrogensulfat eingesetzt werden.
  • Als basische Katalysatoren können beispielsweise Ammoniumhydroxid, primäre, sekundäre und tertiäre Monoamine und Polyamine wie z.B. Diethylamin, Triethylamin, Tri-nbutylamin, Triethanolamin, N,N-Dimethylanilin, Urotropin, quaternäre Ammoniumhydroxide wie Tetramethylammoniumhydroxid, Alkali und Erdalkalialkoholate wie z.B.
  • Natriummethylat, Kalium-tert.butylat, basisch reagierende Alkali- und Erdalkalisalze wie Natriumcarbonat und Natriumtetraborat und Alkali- und Erdalkalihydroxide wie z.B. Natriumhydroxid und Bariumhydroxid eingesetzt werden.
  • Es können zwischen 0,001 und 60 Mol-%, bevorzugt 5 bis 30 Mol-% Katalysator, bezogen auf eingesetztes. 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion, eingesetzt werden.
  • In einer besonderen Ausführungsform, beim Arbeiten mit Urotropin, das gleichzeitig als ormaldehydquelle dient, ist der Zusatz eines Katalysators nicht erforderlich.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann auch ohne Katalysator durchgeführt werden. Jedoch können dann höhere Temperaturen und längere Umsetzungszeiten erforderlich werden.
  • Die Umsetzung der 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit Formaldehyd und Phenol kann mit etwa stöchiometrischen Mengen an Formaldehyd und Phenolen ausgeführt werden.
  • In diesem Falle werden etwa ein Mol Formaldehyd und etwa ein Mol Phenol pro besetzbarer NH-Gruppe des 1,2,4-Triazolidin-3,5-dions eingesetzt.
  • Es kann auch weniger als 1 Mol Formaldehyd und 1 Mol Phenol pro besetzbarer NH-Gruppe des Triazolidin-3,5-dions eingesetzt werden, so daß Produkte mit freien NH-Gruppen entstehen können. Vorzugsweise wird jedoch mit stöchiometrischen Mengen oder geringem Unterschuß gearbeitet.
  • Im erfindungsgemäßen Verfahren können 1,2,4-Triazolidin-3, 5-dione mit Formaldehyd zu Hydroxymethyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dionen umgesetzt werden. Diese können isoliert werden und in einer weiteren Reaktion mit einem Phenol zu den erfindungsgemäßen substituierten 1,2,4-Triazolidin-3,5-dionen umgesetzt werden. Die Hydroxymethyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dione können aber auch ohne Isolierung in einem anschließenden Reaktionsschritt mit einem Phenol zu den erfindungsgemäßen substituierten 1 , 2, 4-Triazolidin-3 , 5-dionen umgesetzt werden.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann auch so durchgeführt werden, daß 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit einem Phenol und Formaldehyd gleichzeitig umgesetzt we.uen. Bei dieser Ausführungsform des erfindungsgemäßen Verfahrens können direkt die substituierten i,2,4-Triazolidin-3,5-dione hergestellt werden.
  • Bevorzugt werden die 1,2,4Triazolidin-3,5-dione mit Formal-dehyd und Phenol gleichzeitig umgesetzt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann auch so durchgeführt werden, daß das Phenol und Formaldehyd, gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators zuerst umgesetzt werden. Anschließend wird 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion zugegeben.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann in mehreren Stufen beispielsweise so ausgeführt werden, daß ein 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion mit Z-besetzbaren NH-Gruppen mit Formaldehyd und Phenol umgesetzt wird, so daß substituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit (Z-1) besetzbaren NH-Gruppen entstehen können. Diese können isoliert werden und für den Fall, daß sie noch besetzbare NH-Gruppen enthalten, gegebenenfalls in einer weiteren Reaktion mit Formaldehyd und Phenol umgesetzt werden, so daß substituierte 1,2,4-Tiazolidin-3,5-dione mit (Z-2) besetzbaren NH-Gruppen entstehen können. Diese können isoliert werden und für den Fall, daß sie noch eine besetzbare NH-Gruppe enthalten gegebenenfalls in einem weiteren Reaktionsschritt mit Formaldehyd und Phenol umgesetzt werden, so daß substituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit Z besetzten NH-Gruppen entstehen.
  • Die Umsetzung der 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit Formaldehyd und Phenol kann in einem Lösungsmittel durchgeführt werden. Als Lösungsmittel können polare, gegebenenfalls mit Wasser mischbare organische Lösungsmittel eingesetzt werden. Beispielsweise seien neben Wasser noch Carbonsäureamide wie N,N-Dimethylacetamid, N,N-Dimethylformamid und N-Methyl-2-pyrrolidon und Carbonsäurenitrile wie Acetoniril und Sulfone wie Sulfolan und Dimethylsulfon genannt.
  • Wird das erfindungsgemäße Verfahren in Gegenwart eines Lösungsmittels ausgeführt, werden 0,5 bis 100, bevorzugt 1 bis 50, besonders bevorzugt 2 bis 20 Gew. Teile Lösungsmittel pro Gew.Teil 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion eingesetzt.
  • Wird das erfindungsgemäße Verfahren in einem von Wasser verschiedenen Lösungsmittel ausgeführt, können diesem Lösungsmittel bis etwa 40 Gew.-% Wasser, bevorzugt bis etwa 20 Gew.-% Wasser zugesetzt werden.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren wird bevorzugt bei 40 bis 1700C, besonders bevorzugt bei 70 bis 1500C ausgeführt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann unter erhöhtem Druck bis etwa 50 bar ausgeführt werden. In einer bevorzugten Ausführungsform wird es bei Normaldruck ausgeführt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann mit uns ohne Zusatz eines Inertgases, beispielsweise Stickstoff, oder eines Edelgases wie Argon ausgeführt werden.
  • Es wurde ein weiteres Verfahren zur Herstellung von hydroxybenzylsubstituierten 1,2,4-Triazolidin-3,5-dionen der Formel gefunden, worin m eine ganze Zahl von 1 bis 5 bedeutet, R1 für Wasserstoff (m = 1) oder einen gegebenenfalls substituierten linearen oder verzweigten aliphatischen Rest mit 1 bis 31 C-Atomen, gegebenenfalls substituierten cycloaliphatischen Rest mit 5 bis 21 C-Atomen, einen gegebenenfalls substituierten araliphatischen Rest mit 7 bis 18 C-Atomen oder einen gegebenenfalls substituierten aromatischen Rest mit 6 bis 14 C-Atomen steht, wobei diese Reste durch ein Sauerstoff-, tertiäres Stickstoffatom, durch eine Alkylengruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder durch eine Sulfonylgruppe ein- oder mehrfach unterbrochen sein können und R2 und R3 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der R4 bis R7 für Wasserstoff, Halogen, einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 15 C-Atomen, cycloaliphatischen Rest mit 4 bis 10 C-Atomen stehen, wobei zwei benachbarte Reste auch einen ankondensierten aromatischen Rest mit 6 C-Atomen bilden können, wobei einer der Reste R2 oder R3 verschieden von Wasserstoff ist und wobei weiterhin, für den Fall, daß m = 1 ist, R1 auch für ein Benzylgerüst der Formel Ia stehen kann, das dadurch gekennzeichnet ist, daß 1,2,4iriazolidin 3,5-dione der Formel in der R1 und m die in Formel I angegebene Bedeutung haben und R1 verschieden von einem Benzylgerüst der Formel Ia ist, mit Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensaten der Formel in der R4 bis R7 die in Formel I angegebene Bedeutung haben, 22 und 23 unabhängig voneinander für Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, stehen kann oder R22 und R23 gemeinsam mit dem Stickstoffatom das sie substituieren, einen gegebenenfalls weitere Heteroatome enthaltenden Stickstoffheterocyclus bedeuten können, im Temperaturbereich von 50 bis 2000C, gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators umgesetzt werden.
  • Sofern die Reste R bis R23 für Alkyl stehen, seien beispielsweise ein geradkettiger oder verzweigter aliphatischer Rest mit 1 bis 20, bevorzugt 1 bis 8, besonders bevorzugt 1 bis 4 Kohlenstoffatomen genannt, wie z.B. Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Isobutyl.
  • Sofern die Reste R22 bis R23 für Cycloalkyl stehen, sei beispielsweise ein cycloaliphatischer Rest mit 5 bis 10, bevorzugt 5 bis 6,Kohlenstoffatomen genannt, wie Cyclopentyl und Cyclohexyl.
  • Für den Fall, daß die Reste R22 und R23 gemeinsam mit dem Stickstoffatom, das sie substituieren, einen Stickstoffheterocyclus bedeuten, der gegebenenfalls weitere Heteroatome enthält, seien beispielsweise die Heterocyclen Pyrrolidin, Oxazolidin, Thiazolidin, Piperidin, und Morpholin, genannt.
  • Die im erfindungsgemäßen Verfahren eingesetzten Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensate können hergestellt werden, indem man analog bekannter Verfahren Formaldehyd und Amine der Formel in der R22 und R23 die in der formel (XI) angegebene Bedeutung haben, mit Phenolen der Formel in denen die Reste R4 bis R7 die in der Formel I angegebene Bedeutung besitzen, umsetzt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann in Gegenwart eines sauren oder basischen Katalysators ausgeführt werden.
  • Bevorzugt wird es in Gegenwart eines basischen Katalysators ausgeführt.
  • Als saure Katalysatoren können beispielsweise Mineralsäuren wie Salzsäure und Schwefelsäure, organische Säuren wie Oxalsäure, Essigsäure, Ameisensäure und Benzoesäure, Lewis-Säure wie Bortrifluorid, aromatische Sulfonsäuren wie Benzolsulfonsäure und p-Toluolsulfonsäure und sauer reagierende Metallsalze wie z.B. Kaliumhydrogensulfat eingesetzt werden.
  • Als basische Katalysatoren können beispielsweise Ammoniumhydroxid, primäre, sekundäre und tertiäre Monoamine und Polyamine wie z.B. Diethylamin, Triethylamin, Tri-nbutylamin, Triethanolamin, N,N-Dimethylanilin, Urotropin, quaternäre Ammoniumhydroxide wie Tetramethylammoniumhydroxid, Alkali und Erdalkalialkoholate wie z.B. Natriummethylat, Kalium-tert.-butylat, basisch reagierende Alkali- und Erdalkalisalze wie Natriumcarbonat und Natriumtetraborat und Alkali und Erdalkalihydroxide wie z.B Natriumhydroxid und Bariumhydroxid eingesetzt werden.
  • Es werden 0,001 bis 25 Mol-%, bevorzugt 5 bis 20 Mol-% Katalysator, bezogen auf eingesetztes 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion, eingesetzt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann auch ohne Katalysator ausgeführt werden. Jedoch können dann längere Reaktionszeiten und/oder höhere Temperaturen notwendig werden.
  • Die Umsetzung der 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensaten kann in einem Lösungsmittel durchgeführt werden. Als Lösungsmittel können polare, gegebenenfalls mit Wasser mischbare organische Lösungsmittel eingesetzt werden. Beispielsweise seien neben Wasser noch Carbonsäureamide wie N,N-Dimethylacetamid, N,N-Dimethylformamid und N-Methyl-2-pyrrolidon und Carbonsäurenitrile wie Acetonitril und Sulfone wie Sulfolan und Dimethylsulfon genannt.
  • Wird das erfindungsgemäße Verfahren in Gegenwart eines Lösungsmittels ausgeführt, werden 0,5 bis 100, bevorzugt 1 bis 50, besonders bevorzugt 2 bis 20 Gew.-Teile Lösungsmittel pro Gew.-Teil 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion eingesetzt.
  • Wird das err nlungsgemäße Verfahren in einem von Wasser verschiedenen Lösungsmittel ausgeführt, können diesem Lösungsmittel bis etwa 40 Gew.-% Wasser, bevorzugt bis etwa 20 Gew.-% Wasser zugesetzt werden.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren wird bevorzugt bei 50 bis 1900C, besonders bevorzugt bei 100 bis 1500C ausgeführt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann unter erhöhtem Druck bis etwa 50 bar ausgeführt werden. In einer bevorzugten Ausführungsform wird es bei Normaldruck durchgeführt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann beispielsweise so ausgeführt werden, daß zum vorgelegten 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion das Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensat, gegeben wird und anschließend auf die Umsetzungstemperatur erhitzt wird.
  • In einer anderen Ausführungsform des erfindungsgemäßen Verfahrens kann zum vorgelegten Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensat das 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion gegeben werden.
  • Anschließend wird auf die Umsetzungstemperatur erhitzt.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann mit stöchiometrischen Mengen 1,2,4-Triazolidin-3,5-dionen und Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensaten, das heißt etwa 1 bis 1,2 Mol Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensat pro besetzbarer NH-Gruppen der 1, 2,4-Triazolidin-3 , 5-dione, ausgeführt werden.
  • Es kann auch ein überschuß an Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensat eingesetzt werden.
  • Es kann auch weniger als 1 Mol Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensat pro besetzbarer NH-Gruppe des Triazolidin-3,5-dions eingesetzt werden, so daß substituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit freien NH-Gruppen entstehen können.
  • Vorzuysweise wird mit stöchiometrischen Mengen gearbeitet.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren kann beispielsweise in mehreren Stufen so ausgeführt werden, daß ein 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion mit Z-besetzbaren NH-Gruppen mit Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensat umgesetzt wird, so daß substituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit (Z-1) -besetzbaren NH-Gruppen entstehen können. Diese können isoliert werden und für den Fall, daß sie noch besetzbare NH-Gruppen enthalten, gegebenenfalls in einer weiteren Reaktion mit Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensat umgesetzt werden, so daß substituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit (Z-2) besetzbaren NH-Gruppen entstehen können.
  • Diese können isoliert werden und für den Fall, daß sie noch eine besetzbare NH-Gruppe enthalten, gegebenenfalls in einem weiteren Reaktionsschritt mit Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensat umgesetzt werden, so daß substituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione mit Z besetzten NH-Gruppen entstehen.
  • Die erfindungsgemäßen hydroxybenzyl-substitierten 1,2, 4-Triazolidin-3 , 5-dione können als Ausgangsprodukte zur Herstellung von polymeren Verbindungen verwendet werden. So können sie beispielsweise zur Herstellung und zur Modifizierung von Melamin-, Harnstoff- und Phenolharzen verwendet werden. Für diese Verwendung eignen sich die erfindungsgemäßen 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione sowohl als Einzelindividuen als auch im Gemisch mit erz in dungsgemäßen 1,2,4-Triazolidin-3,5-dionen, die eine unterschiedliche Zahl von besetzten NH-Gruppen tragen.
  • Melaminharze, die mit den erfindungsgemäßen 1,2,4-Triazolidin-3,5-dionen modifiziert wurden, können z.B. als temperatur- und bruch-unempfindliche Uberzüge auf Bleche eingebrannt werden.
  • Beispiele 1) 1,2,4-Trishydroxymethyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion Zu 1220 g einer 37 %igen wäßrigen Formaldehydlösung, der 5 g Natriumhydroxid zugesetzt sind, werden unter Rühren 505 g Triazolidin-3,5-dion gegeben und auf 50"C erwärmt. Anschließend wird eine Stunde bei 500C gerührt. Im Vakuum wird vorhandenes Wasser bei 500C abdestilliert. 945 g Tris-hydroxymethyltriazolidin-3, 5-dion mit einem Wassergehalt von 0,5 Gew.-% (bestimmt durch Titration nach Fischer) und 45,71 mol % und abspaltbarem Formaldehyd (bestimmt nach saurer Destillation) werden erhalten.
  • C5HgN305: ber.: C 31,4 % H 4,7 % N 22,0 % OH 25,7 % gef.: C 31,2 % H 4,9 % N 22,1 % OH 24,6 % 2) 1 2,4-Tris- (3,5-di-tert.-butyl-4-hydroxybenzyl)-1 2,4-triazolidin-3,5-dion a) 38,4 g 1 ,2,4-Trishydroxymethul-l ,2,4-triazolidin-3,5-dion, 136 g 2,6-Di-tert.-butylphenol, 6,0 g Hexamethylentetramin, 300 ml Dimethylformamid und 20 ml Wasser werden unter Rühren unter Stickstoff 12 Stunden auf 1200C erhitzt.
  • Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Methanol umkristallisiert.
  • 113,3 g (75 % der Theorie) Kristalle vom Schmp 1850C.
  • C47H69N3O5 ber.: C 74,7 % H 9,1 % N 5,6 % gef.: C 74,9 % H 8,8 % N 5,6 % b) 19,1 g 1 ,2,4-Trishydroxymethyl-1 ,2-4-triazolidin-3,5-dion, 72,2 g 2,6-Di-tert.-butylphenol, 3,4 g 25 %ige Ammoniaklösung und 150 ml Dimethylformamid werden 12 Stunden bei 1100C gerührt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Methanol/ Wasser umkristallisiert. 63,1 g (84 % der Theorie) Kristalle vom Schmp. 1840C - 1850C.
  • c) 10,1 g 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion, 12,0 g Paraformaldehyd, 2,0 g Hexamethylentetramin, 150 ml Dimethylformamid und 20 ml Wasser werden 2 Stunden bei 400C gerührt. Anschließend werden 72,1 g 2,6-Di-tert.-butylphenol und 1,0 g Hexamethylentetramin zugegeben und 8 Stunden bei 1150C gerührt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Cyclohexan/Petrolether umkristallisiert. Das Produkt wird bei 100"C/30 mm getrocknet.
  • 40,5 g (54 % der Theorie) Kristalle vom Schmp. 1840C - 185"C.
  • 3) 1,2-Bis-(3,5-dimethyl-4-hydroxybenzyl)-4-methyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 11,5 g 4-Methyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion, 24,3 g 37 %ige Formaldehydlösung, 1,0 g Hexamethylentetramin und 150 ml Dimethylformamid werden 3 Stunden bei Raumtemperatur gerührt. Anschließend werden 1,0 g Hexamethylentetramin und 30,5 g 2,6-Dimethylphenol zugegeben und 10 Stunden bei 1100C gerührt. Anschließend wird das Lösungsmittel im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Methanol/Wasser umkristallisiert. 21,4 g (53 % der Theorie) Kristalle vom Schmp. 175OC.
  • C22H25N304 ber.: C 65,8 % H 6,5 % N 10,9 % gef.: C 65,8 % H 6,3 % N 10,8 % 4) 1- (3,5-Dimethyl-4-hydroxybenzyl) -1,2, 4-triazolidin-3,5-dion 10,1 g 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion, 8,9 g 37 % Formaldehydlösung, 0,1 g Natriumhydroxid, 150 ml Dimethylformamid und 10 ml Wasser werden 3 Stunden bei Raumtemperatur gerührt. Anschließend werden 13,4 g 2,6-Dimethylphenol und 1,0 g Hexamethylentetramin zugegeben und 12 Stunden unter Stickstoff auf 1100C erhitzt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Methanol/Wasser umkristallisiert.
  • 9,7 g (41 % der Theorie) Kristalle vom Schmp. 1750C.
  • C11H13N303 ber.: C 56,2 % H 5,5 % N 17,9 % gef.: C 56,0 % H 5,6 e N 17,8 % 5) 1,2,4-Tris-(3,5-dimethyl-4-hydroxyberzyl)-1 r 2,4-triazolidin-3,5-dion 19,1 g 1,2,4-Trishydroxymethyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion, 42,7 g 2,6-Dimethylphenol, 2,0 g Hexamethylentetramin, 150 ml Dimethylformamid und 15 ml Wasser werden 12 Stunden unter Rühren und unter Stickstoff auf 1100C erhitzt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Methanol/Wasser umkristallisiert. 32,7 g (65 % der Theorie) Kristalle vom Schmp. 1970C.
  • C29H33N305 ber.: C 69,2 % H 6,6 % N 8,3 % gef.: C 68,6 % H 6,6 % N 8,6 % 6) 4-Benzyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 53,5 g Benzylamin und 59 g Hydrazodicarbonamid werden in 100 ml N-Methylpyrrolidon 4 Stunden bei 1750C und 5 Stunden bei 2000C gerührt. Anschließend wird das Lösungsmittel im Vakuum abdestilliert, der Rückstand mit 50 ml 10 %iger Natronlauge verrieben und vom Rückstand abgesaugt. Das Filtrat wird mit 10 %iger Salzsäure neutralisiert. Der dabei entstehende Niederschlag wird abgesaugt und mit Wasser gewaschen. 67 g (70 % der Theorie) Kristalle vom Schmp. 185-1880C (aus Acetonitril).
  • CgHgN302 ber.: C 56,5 % H 4,7 % N 21,9 % gef.: C 56,8 % H 4,7 % N 22,2 % 7) 4-Benzyl-1 2-bis- (3 ,5-di-tert. -butyl-4-hydroxybenzyl) -1,2,4-triazolidin-3,5-dion 38,2 g 4-Benzyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion, 39,0 g 37 %ige Formaldehydlösung, 3,0 g Hexamethylentetramin und 90,6 g 2,6-Di-tert.-butylphenol werden in 200 ml Dimethylformamid 3 Stunden bei Raumtemperatur gerührt.
  • Anschließend werden 1 g Hexamethylentetramin und 90,6 g 2,6-Di-tert.-butylphenol zugegeben und 10 Stunden bei 1100C gerührt. Das beim Abkühlen auskristallisierende Produkt wird abgesaugt, mit Petrolether gewaschen und getrocknet. 73,0 g (58 % der Theorie) Kristalle vom Schmp. 174"C.
  • C39H53N304 ber.: C 74,6 % H 8,5 % N 6,7 % gef.: C 74,6 ç H 9,1 % N 7,0 % 8) 4-Methyl-1,2-bis-(3,5-di-tert.-butyl-4-hydroxybenzyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 23,0 g 4-Methyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion, 40,5 g 37 %ige Formalinlösung und 2,0 g Hexamethylentetramin in 150 ml Dimethylformamid werden 2 Stunden bei Raumtemperatur gerührt. Anschließend werden 94,8 g 2,6-Ditert.-butylphenol und 1,0 g Hexamethylentetramin zugegeben und für 10 Stunden auf 1100r erhitzt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Chloroform/Petrolether umkristallisiert.
  • 61,5 g (56 % der Theorie) Produkt.
  • C33H49N304 ber.: C 71,4 % H 8,9 % N 7,6 % gef.: C 71,2 % H 8,6 % N 7,9 % 9) 4-(n-Hexyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 60 g Hydrazodicarbonamid und 56 g n-Hexylamin werden in 100 ml N-Methylpyrrolidon 6 Stunden bei 1500C, 20 Stunden bei 175"C und 20 Stunden bei 1800C gerührt.
  • Anschließend wird das Lösungsmittel im Vakuum abdestilliert und der Rückstand mit 100 ml 10 %iger Natronlauge verrieben. Man saugt vom Niederschlag ab und neutralisiert das Filtrat mit 10 %iger Salzsäure. Dabei fällt ein Niederschlag aus, der abgesaugt, mit Wasser gewaschen und im Vakuum getrocknet wird. 75 g (81 % der Theorie) farblose Kristalle vom Schmp. 144-145°C.
  • C8H15N3O2 ber.: C 51,8 % H 8,1 % N 22,6 % gef.: C 51,9 % H 8,4 % N 22,6 % 10) 4-n-HeXyl-1,2-bis-(3,5-di-tert.-butyl-4-hydroxybenzyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 27,8 g 4-n-Hexyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion und 2,0 g Hexamethylentetramin werden in 150 ml Dimethylformamid gelöst. 26,8 g 37 %ige Formalinlösung und 70,0 g 2,6-Di-tert.-butylphenol werden zugegeben und unter Rühren 12 Stunden auf 110°C erhitzt. Dimethylformamid wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Cyclohexan umkristallisiert. 65,0 g (70 % der Theorie) Produkt vom Schmp. 1400C.
  • C38H59N304 ber.: C 73,4 % H 9,5 % N 6,7 % gef.: C 73,-6 % H 9,2 % N 6,7 % 11) 4-Cyclohexyl-1,2-bis-(3,5-di-tert.-butyl-4-hydroxybenzyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 27,8 g 4-Cyclohexyl-1 ,2,4-triazolidin-3,5-dion, 0,1 g Natriumhydroxid, 1,5 g Hexamethylentetramin, 150 ml Dimethylformamid und 26,8 g 37 %ige Formalinlösung werden 3 Stunden bei Raumtemperatur gerührt.
  • Anschließend werden 70 g 2,6-Di-tert.-butylphenol zugegeben und 10 Stunden bei 1100C gerührt. Das beim Abkühlen auskristallisierende Produkt wird abgesaugt und aus Chloroform/Petrolether umkristallisiert. 55,8 g (60 % der Theorie) Produkt vom Schmp.
  • 175"C.
  • C38H57N304 ber.: C 73,6 % H 9,2 % N 6,7 % gef.: C 73,2 % H 9,2 % N 6,2 % 12) 1,2-Ethandiyl-4,4'-bis-(1,2,4-trialidin-3,5-dion) 600 g Hydrazodicarbonamid und 150 g Ethylendiamin werden in 50t ml N-Methylpyrrolidon 4 Stunden bei 1750C und 20 Stunden bei 200"C gerührt. Beim Abkühlen fällt ein Niederschlag aus, der abgesaugt und mit Ethanol gewaschen wird. 462 g (80 % der Theorie) farblose Kristalle vom Schmp. 3300C.
  • C6H8N604 ber. C 31,5 % H 3,5 % N 36,8 % gef.: C 31,4 % H 3,6 % N 36,8 % 13) 1,2-EthandAyl-4,4'-bis-/1,2-di-(3,5-tert.-butyl-4-hydroxybentyS)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion7 22,8 g 1,2-Ethandiyl-4,4'-bis-(1,2,4-triazolidin-3,5-dion) und 2,0 g Hexamethylentetramin werden in 200 ml Dimethylformamid suspendiert. Unter Rühren werden 40,5 g 37 %ige Formalinlösung zugegeben und 2 Stunden bei Raumtemperatur gerührt. Anschließend werden 88,6 g 2,6-Di-tert.-butylphenol zugegeben und unter Rühren unter Stickstoff 10 Stunden auf 110°C erhitzt.
  • Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und das erhaltene Produkt aus Isopropanol umkristallisiert.
  • 70,0 g (64 % der Theorie) Produkt vom Schmp. 253-2560C.
  • C66H98N608 her.: C 71,8 % F 8,9 % N 7,6 % e.: C 71,9 % H 8,6 % N 7,6 % 14) 1,2,4-Tris-(3,5-di-tert.-butyl-4-hydroxybenzyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion a) 20,2 g 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion, 17,5 g Hexamethylentetramin, 200 ml Dimethylformamid und 20 ml Wasser werden 2 Stunden bei Raumtemperatur gerührt. Anschließend werden 144,2 g 2,6-Di-tert.-butylphenol zugegeben und 8 Stunden bei 110 bis 1150C gerührt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert.Nach Kristallisation aus Methanol werden 105 g (70 % der Theorie) Produkt vom Schmp. 1850C erhalten.
  • b) 68 g Di-tert.-butylphenol, 26,8 g Formalin, 150 ml Dimethylformamid, 0,1 g NaOH und 2,0 g Hexamethylentetramin werden 2 Stunden bei Raumtemperatur gerührt. Anschließend werden 10,1 g 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion und 2,0 g Hexamethylentetramin zugegeben und 10 Stunden bei 1100C gerührt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert. Nach Kristallisation aus Methanol werden 47,6 g (63 % der Theorie) Produkt erhalten.
  • c) 38,2 g 1 ,2,4-Trishydroxymethyl-1 2,4-triazolidin-3,5-dion, 136,0 g 2,6-Di-tert.-butylphenol, 250 ml Dimethylformamid und 3,0 ml konzentrierte Salzsäure werden 8 Stunden bei 1050C gerührt.
  • Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Cyclohexan-Petrolether umkristallisiert. 90,6 g (60 % der Theorie) Produkt.
  • 15) 1,2,4-Tris-(3,5-di-tert.-butyl-4-hydroxybenzyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 44,7 g 4-Dimethylaminomethyl-2, 6-di-tert. -butylphenol, 5,1 g 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion, 120 ml Dimethylformamid und 0,1 g Natriumhydroxid werden 6 Stunden bei 1050C und 3 Stunden bei 1400C gerührt.
  • Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Methanol umkristallisiert. 15,0 g (40 % der Theorie) farblose Kristalle vom Schmp.
  • 1840C-1850C.
  • 16) 4-Cyclohexyl-1,2-bis- (3,5-dimethyl-4-hydroxybenzyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 26,9 g 4-Dimethylaminomethyl-2,6-dimethylphenol 12,8 g 4-Cyclohexyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion und 150 ml Dimethylformamid werden 2 Stunden bei 900C, 2 Stunden bei 1100C und 3 Stunden bei 1500C gerührt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Ethanol/Petrolether umkristallisiert. 15,7 g (50 % der Theorie) farblose Kristalle vom Schmp. 1840C.
  • C26H33N304 ber.: C 69,2 % H 7,3 % N 9,3 % gef.: C 68,8 90 H 7,0 iO N 9,2 % 17) 4-Propenyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 212,1 g 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion, 119,7 g Allylamin, 1,5 g Hydrochinon und 1 1 N-Methylpyrrolidon werden 12 Stunden bei 1300C und 24 Stunden bei 1900C gerührt. Das Lösungsmittel wird im Vakuum abdestilliert und der Rückstand aus Wasser umkristallisiert. 118,4 g (40 % der Theorie) farblose Kristalle vom Schmp. 140-145°C.
  • C5H7N302 ber.: C 42,6 % H 5,0 % N 29,8 % gef.: C 42,8 % H 5,0 % N 29,8 % 18) 4-Propenyl-1,2-bis-(3,5-di-tert.-butyl-4-hydroxybenzyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion 10,6 g 4-Propenyl-1,2,4-triazolidin-3,5-dion, 14,6 g Formalin, 1,0 g Hexamethylentetramin und 120 ml Dimethylformamid werden 12 Stunden bei Raumtemperatur gerührt. Nach Zugabe von 37,1 g 2,6-Di-tert.-butylphenol und 1,0 g Hexamethylentetramin wird 10 Stunden bei 1050C gerührt. Das Lösungsmittel wird abdestilliert und der Rückstand aus Methanol umkristallisiert. Es werden 20,0 g (47 % der Theorie) farblose Kristalle vom Schmp. 1630C erhalten.
  • C35H51N3O4 ber.: C 72,8 % H 8,9 % N 7,3 % gef.: C 73,2 % H 8,8 % N 7,2 % 19) Anwendungsbeispiel 5,0 g 1,2,4-Tris- (3,5-dimethyl-4-hydroxy-benzyl)-1,2,4-triazolidin-3,5-dion , 11,3 g Hexamethoxymethylmelamin, 20 ml Dimethylformamid und 0,5 g Toluolsulfonsäure werden 2 Stunden bei 1100C gerührt. Die erhaltene klare Lösung kann bei 1600C in 30 Minuten zu einem harten, glänzenden Film auf Aluminiumbleche eingebrannt werden.

Claims (10)

  1. Patentansprüche 1) Hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione der Formel worin m eine ganze Zahl von 1 bis 5 bedeutet, R1 für Wasserstoff oder für gegebenenfalls substituierten linearen oder verzweigten gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 31 C-Atomen, gegebenenfalls substituierten cycloaliphatischen Rest mit 5 bis 21 C-Atomen, einen gegebenenfalls substituierten araliphatischen Rest mit 7 bis 18 C-Atomen oder einen gegebenenfalls substituierten aromatischen Rest mit 6 bis 14 C-Atomen steht, wobei diese Reste durch ein Sauerstoff-, tertiäres Stickstoffatom, durch eine Alkylengruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder durch eine Sulfonylgruppe ein-oder mehrfach unterbrochen sein können und R2 und R3 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der R4 bis R7 für Wasserstoff, Halogen, einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 15 C-Atomen, cycloaliphatischen Rest mit 4 bis 10 C-Atomen stehen, wobei zwei benachbarte Reste auch einen ankondensierten aromatischen Rest mit 6 C-Atomen bilden können, wobei einer der Reste R2 und R3 verschieden von Wasserstoff ist und wobei weiterhin, für den Fall, daß m = 1 ist, R1 auch für ein Benzylgerüst der Formel Ia stehen kann.
  2. 2) Hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-Triazolidin-3 ,5-dione der Formel worin n eine ganze Zahl von 1 bis 3 bedeutet, 8 R für Wasserstoff, einen gegebenenfalls substituierten, linearen oder verzweigten, aliphatischen Rest mit 1 bis 12 C-Atomen, cycloaliphatischen Rest mit 5 bis 10 C-Atomen oder araliphatischen Rest mit 7 bis 14 C-Atomen steht, R9 und R10 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der die Reste R11 bis R14 unabhängig voneinander für Wasserstoff, Chlor, Brom oder einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 8 C-Atomen stehen, wobei einer der Reste R9 und R10 verschieden von Wasserstoff ist und wobei weiterhin, für den Fall, daß n = 1 ist, R1 auch für ein Benzylgerüst der Formel IIa stehen kann.
  3. 3) Hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione der Formel in der a für die Zahl 1 oder 2 steht, R15 für Wasserstoff oder einen linearen oder verzweigten aliphatischen Rest mit 1 bis 6 C-Atomen, den Cyclohexylrest, den Phenylrest oder den Benzylrest steht, R16 und R17 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der R18 bis R21 unabhängig voneinander für Wascerstoff, oder einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 4 C-Atomen stehen, wobei einer der Reste R16 und R17 verschieden von Wasserstoff ist und weiterhin für den Fall, daß a = 1 ist, R15 auch für ein Benzylgerüst der Formel IIIa steht.
  4. 4) Hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione der Formel worin die Reste R4 bis R7 die im Anspruch 1 angegebene Bedeutung haben.
  5. 5) Verfahren zur Herstellung der hydroxybenzyl-substituierten 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione der Formel worin m eine ganze Zahl von 1 bis 5 bedeutet, R1 für Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten linearen oder verzweigten aliphatischen Rest mit 1 bis 31 C-Atomen' gegebenenfalls substituierten cycloaliphatischen Rest mit 5 bis 21 C-Atomen, einen gegebenenfalls substituierten araliphatischen Rest mit 7 bis 18 C-Atomen oder einen gegebenenfalls substituierten aromatischen Rest mit 6 bis 14 C-Atomen steht, wobei diese Reste durch ein Sauerstoff-, tertiäres Stickstoffatom, durch eine Alkylengruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder durch eine Sulfonylgruppe ein- oder mehrfach unterbrochen sein können und 2 und R3 R2 und R3 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der R4 bis R7 für Wasserstoff, Halogen, einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 15 C-Atomen' cycloaliphatischen Rest mit 4 bis 10 C-Atomen stehen, wobei zwei benachbarte Reste auch einen ankondensierten, aromatischen Rest mit 6 C-Atomen bilden können, wobei einer der Reste R2 und R3 verschieden von Wasserstoff ist und wobei weiterhin, für den Fall, daß m = 1 ist, R1 auch für ein Benzylgerüst der Formel Ia stehen kann, dadurch gekennzeichnet, daß man 1,2,4-Triazolidin-3,5-dione der Formel worin R1 und m die angegebene Bedeutung haben und R1 verschieden von einem Benzylgerüst der Formel Ia ist, mit Formaldehyd und einem Phenol der Formel in der die Reste R4 bis R7 die oben angegebene Bedeutung haben, gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, im Temperaturbereich von 20 bis 2000C, umsetzt.
  6. 6) Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß man das Phenol mit Formaldehyd umsetzt und anschließend das 1,2,4-Triazolidin-3,5-dion zugibt.
  7. 7. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß man das Phenol, Formaldehyd und Triazolidin-3,5-dion gleichzeitig umsetzt.
  8. 8) Verfahren zur Herstellung von hydrox;nenzylsubstituiertnr Triazolidin-3,5-dionen der Formel worin m eine ganze Zahl von 1 bis 5 bedeutet, R1 für Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten linearen oder verzweigten aliphatischen Rest mit 1 bis 31 C-Atomen, gegebenenfalls substituierten cycloaliphatischen Rest mit 5 bis 21 C-Atomen, einen gegebenenfalls substituierten araliphatischen Rest mit 7 bis 18 C-Atomen oder einen gegebenenfalls substituierten aromatischen Rest mit 6 bis 14 C-Atomen steht, wobei diese Reste durch ein Sauerstoff-, tertiäres Stickstoffatom, durch eine Alkylengruppe mit 1 bis 4 C-Atomen oder durch eine Sulfonylgruppe ein- oder mehrfach unterbrochen sein können und R2 und R3 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder ein Benzylgerüst der Formel in der R4 bis R7 für Wasserstoff, Halogen, einen gesättigten aliphatischen Rest mit 1 bis 15 C-Atomen, cycloaliphatischen Rest mit 4 bis 10 C-Atomen stehen, wobei zwei benachbarte Reste auch einen ankondensierten aromatischen Rest mit 6 C-Atomen bilden können, wobei einer der Reste R2 und R3 verschieden von Wasserstoff ist und wobei weiterhin, für den Fall, daß m = 1 ist, R1 auch für ein Benzylgerüst der Formel Ia stehen kann, dadurch gekennzeichnet, daß Triazolidin-3,5-dione der Formel worin R1, R2, R3 und m die oben angegebene Bedeutung haben und R1 verschieden von einem Benzylgerüst der Formel Ia ist, mit Formaldehyd-Amin-Phenol-Kondensaten der Formel in der R4 bis R7 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung R22 und 23 unabhängig voneinander für haben, R22 unabhängig voneinander für Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, stehen kann oder R22 und R23 gemeinsam mit dem Stickstoffatom das sie substituieren, einen gegebenenfalls weitere Heteroatome enthaltenden Stickstoffheterocyclus bedeuten können, im Temperaturbereich von 50 bis 2000C, gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators umgesetzt werden.
  9. 9) Verwendung von hydroxybenzylsubstituierten Triazolidin-3,5-dionen zum Modifizieren von Melaminharzen.
  10. 10) Verwendung von Melaminharzen, die mit hydroxybenzylsubstituierten Triazolidin-3,5-dionen modifiziert sind, in Ueberzügen für Bleche.
DE19813112795 1981-03-31 1981-03-31 Hydroxybenzylsubstituierte 1,2,4-triazolidin-3,5-dione, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung Withdrawn DE3112795A1 (de)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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US5196465A (en) * 1991-02-05 1993-03-23 Ciba-Geigy Corporation Polymeric thermoplastic materials, comprising 1,2,4-triazolidine-3,5-dione derivatives as stabilizers
US5457143A (en) * 1991-06-04 1995-10-10 Ciba-Geigy Corporation Stabilization of polymeric organic materials by using synergistic mixtures comprising sterically hindered cyclic amines and derivatives of 3-pyrazolidinone or 1,2,4-triazolidine-3,5-dione

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