DE308151C

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KAISERLICHESIMPERIAL

PATENTAMT.PATENT OFFICE.

PATENTSCHRIFTPATENT LETTERING

-JVr 308151-KLASSE 30 h. GRUPPE -JVr 308151- CLASS 30 h. GROUP

Dr. ALFRED STEPHAN- in WIESBADEN.Dr. ALFRED STEPHAN- in WIESBADEN.

Patentiert im Deutschen Reiche vom 27. Juni 1915 ab.Patented in the German Empire on June 27, 1915.

Die Gesamtalkaloide des Opiums finden neben dem Morphium in Form ihrer salzsauren Verbindungen in der Therapie ausgedehnte Verwendung. The total alkaloids of opium are found alongside morphine in the form of their hydrochloric acid Compounds in therapy widespread use.

Dabei wird es als ein Nachteil empfunden, daß diese wichtigen Arzneimittel ebenso wie das Morphiumsalz eine verhältnismäßig schwere Löslichkeit besitzen, welche Beschränkungen in ihren Anwendungsmöglichkeiten ν und gewisse Nachteile bei ihrer therapeutischen Verwendung zur Folge hat.It is felt to be a disadvantage that these important drugs as well as the morphine salt have a relatively poor solubility, which restrictions in their possible applications ν and certain Has disadvantages in their therapeutic use.

Da die zur Herstellung' von Morphiumsalzen bisher anstatt der Salzsäure versuchsweise angewendeten Säuren keinen günstigeren Einnuß auf,die Löslichkeit des Morphiums hatten, dagegen leicht zersetzlich und nicht frei von Nebenwirkungen waren, so ist das einzige gebräuchliche Morphiumsalz das salzsaure Morphium .geblieben.Since the production 'of morphine salts so far instead of hydrochloric acid on a trial basis the acids used did not have a more favorable influence that had the solubility of the morphine, on the other hand were easily decomposable and not free from side effects, so is the only common one The morphine salt remained the hydrochloric acid morphine.

ao Ähnlich dem Morphium verhalten sich gegenüber Lösungsmitteln die Gesamtalkaloide des Opiums, die zur Hälfte aus Morphium bestehen. ao Similar to morphine, the total alkaloids of the behave towards solvents Opium, half of which consists of morphine.

Vergleichsweise angestellte Lösungsversuche hatten bei Anwendung äquivalenter Mengen der in Frage kommenden Säuren das Ergebnis, daß zur Lösung von ig der lufttrockenen Gesamtalkaloide des Opiums bei Anwendung von Salzsäure 15 g Wasser, bei Anwendung von Schwefelsäure und Weinsteinsäure je 12 g und bei Anwendung von Bromwasserstoffsäure 16 g dieses Lösungsmittels notwendig waren. Mekonsäure, Baldriansäure und Zitronensäure erforderten noch mehr Lösungsmittel als' die genannten Säuren.Comparative attempts at solutions had when using equivalent amounts of the acids in question the result that for the solution of ig the air-dry Total alkaloids of opium when hydrochloric acid is used 15 g of water when used 12 g each of sulfuric acid and tartaric acid and 16 g of this solvent when using hydrobromic acid was. Meconic acid, valeric acid, and citric acid required even more solvents than the acids mentioned.

Im Gegensatz hierzu wurde nun festgestellt, daß wäßrige Glyzerinphosphorsäure ein ausgezeichnetes Lösungsmittel für die Gesamtalkaloide des Opiums ist. Da diese Säure neben leichter Resorbierbärkeit den Vorteil, völliger Reizlosigkeit besitzt, kann sogar ein reichlicher Überschuß an freier Säure zwecks Ausschaltung der die Alkaloidsalze zersetzenden Alkaliwirkung des Glases angewendet werden.In contrast, it has now been found that aqueous glycerol phosphoric acid is an excellent one Solvent for the total alkaloids of opium is. Since this acid is next to Easily absorbable has the advantage of being completely free of irritation, and even a copious excess of free acid can be used to eliminate the alkaloid salts which decompose Alkali effect of the glass can be applied.

Zwei Teile Glyzerinphosphorsäure von 25 Prozent vermögen einen Teil der Gesamtalkaloide des Opiums in Lösung zu überführen, so daß eine 33¹Z₃ prozentige Lösung hergestellt werden kann.Two parts of glycerol phosphoric acid of 25 percent are able to convert part of the total alkaloids of opium into solution, so that a 33 ¹ Z ₃ percent solution can be prepared.

Daß die Glyzerophosphate der Gesamtalkaloide des Opiums infolge ihrer leichten Löslichkeit und Reizlosigkeit wesentliche technische und therapeutische Vorteile bieten, ergibt sich aus dem Nachstehenden.That the glycerophosphates are the total alkaloids of opium, because of its easy solubility and lack of irritation, is essential technical and offer therapeutic benefits is evident from the following.

Die konzentrierten Lösungen der Glyzerophosphate eignen sich besonders für Subkutaninjektionen, da gegenüber den salzsauren Gesamtalkaloiden des Opiums der vierte Teil an Flüssigkeit zur Injektion genügt.The concentrated solutions of glycerophosphates are particularly suitable for subcutaneous injections, because compared to the total hydrochloric acid alkaloids of opium, the fourth part Liquid for injection is sufficient.

Abgesehen von der Raumersparnis, die besonders für Militärärzte nicht unwichtig ist, hat die konzentrierte, reizlose Injektion den Vorteil, daß sie den Patienten nicht belästigt, was bei den verdünnten, in wesentlich größeren Mengen zu injizierenden bekannten Lösungen bei empfindlichen Patienten vielfach der Fall ist.Apart from the space saving, which is not unimportant especially for military doctors, the concentrated, irritant-free injection has the advantage that it does not bother the patient, what is the case with the diluted known solutions to be injected in much larger quantities is often the case with sensitive patients.

Auch zur Anfertigung von Suppositorien eignen sich die konzentrierten Lösungen der Gesamtalkaloide des Opiums besonders gut;The concentrated solutions of the are also suitable for making suppositories Total alkaloids of opium are particularly good;

C auch bei. höchsten Dosierungen können die Alkaloide bei kleinster Form der Zäpfchen in Lösung darauf verarbeitet werden. Dagegen müssen wegen der geringen Wasseraufnahmefähigkeit des Kakaoöles die salzsauren Gesamtalkalöide des Opiums mit dem Kakaoöl in ungelöstem Zustande vereinigt werden. Daß aber die in Lösung befindlichen Gesamtalka- • loide des Opiums zuverlässiger, ausgiebiger ίο /und' schneller wirken, steht außer Zweifel.
ν,'-ΐ' ,Dasselbe, was für die Herstellung von /iiSilppositorien gilt, ist auch für die Herffi~_t .^teilung von Salben gültig.
'If-/ Mit viel besserem Erfolge als die bisher ig ■''gebräuchliche Morphiummischung läßt sich die konzentrierte Lösung der glyzerinphosphorsauren Gesamtalkalöide des Opiums, gemischt mit Nelkenöl, zum Einlegen in kariöse Zahnhöhlungen bei schmerzhafter, bloßliegender Pulpa verwenden.C also at. In the highest doses, the alkaloids can be processed in solution with the smallest form of the suppositories. On the other hand, because of the low water absorption capacity of cocoa oil, the total hydrochloric acid alkaline oils of opium must be combined with cocoa oil in an undissolved state. But that the Gesamtalka- • in solution of opium alkaloids reliable, extensive ίο / and 'acting faster, is beyond doubt.
ν '- ΐ' The same thing applies to the production of / iiSilppositorien, _t is for the Her ffi ~ ^ division of ointments valid..
'If- / With much better results than the previously used morphine mixture, the concentrated solution of the total glycerol-phosphoric acid alkali of opium, mixed with clove oil, can be used to insert into carious tooth cavities in the case of painful, exposed pulp.

Das neue Verfahren besteht darin, daß man die. getrockneten Gesamtalkalöide des Opiums mit so viel 25 prozentiger Glyzerinphosphorsäure vermischt, daß vollständige Lösung eintritt.The new method consists in that one. total dried alkaloids of opium mixed with so much 25 percent glycerol phosphoric acid that complete dissolution occurs.

Example.

100 g getrocknete Gesamtalkalöide des Opiums werden mit 200 g Glyzerinphosphorsäure von 25 Prozent so lange verrieben, bis Lösung erfolgt ist. . ' ■100 g total dried opium alkali oils are triturated with 200 g glycerol phosphoric acid of 25 percent until solution is done. . '■

Claims

Patent claim:

Process for the preparation of solutions of the total alkaloids of opium, thereby characterized in that these are treated with glycerol phosphoric acid.