DE2145211A1

DE2145211A1 - Hypotonic and sedative medicament - from hawthorn extract freed from lipoids and low mw phenols

Info

Publication number: DE2145211A1
Application number: DE19712145211
Authority: DE
Inventors: Wojciech Dr.med.; Lewak Stanisllaw Dr.habil.; Warschau. P Rewerski
Original assignee: Akademia Medyczna W Warszawie, Warschau
Priority date: 1970-09-10
Filing date: 1971-09-09
Publication date: 1972-03-16
Also published as: PL81005B1

Abstract

An extract of white hawthorn, freed fro lipoids and low-mol. phenols, is subjected to molecular filtration to isolate polyphenols free from by-products and contg. 90% of available oligomeric procyanidine for use as hypotonic and sedative in homogeneous form.

Description

Verfahren zur Gewinnung eines Präparates aus Weißdorn Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Präparates aus Weißdorn mit hypotonischer und beruhigender Wirkung bei geringer Toxizität. Process for obtaining a preparation from hawthorn The invention relates to a method for producing a preparation from hawthorn with hypotonic and calming effect with low toxicity.

Zur Zerteilung von Biopolymeren mit Eiweißcharakter sowie von Polypeptiden, Polynukleotiden oder Polysacchariden sind bisher Eraktionierungsmethoden ihrer natürlichen Verbindung durch Molekularsiebung angewandt worden. Diese Fraktionierungs methode findet auch beim rennen natürlicher Polyphenole Anwendung. Es gibt eine Reihe von Arzneimitteln, welche auf einem nicht gereinigten Auszug aus Weißdorn basieren und welche oligomere Procyanidine zusammen mit anderen Beimischungen enthalten.For dividing biopolymers with protein character and polypeptides, Polynucleotides or polysaccharides are their natural fractionation methods Molecular sieving compound has been applied. This fractionation method is also used when running natural polyphenols. There are a number of Medicines based on a non-purified hawthorn extract and which contain oligomeric procyanidins together with other admixtures.

Bei den bisher angewandten Fraktionierungsmethoden der Polyphenole mit Molekularsiebung ergaben sich Schwierigkeiten, die durch eine bedeutende Absorption der Polyphenole durch Dextrin~gele verursacht wurden. Dadurch war es bisher nicht möglich, pharmakologisch aktive Phenolverbindungen, zu denen die oligomeren Procyanide des Weißdorns gehören, auf diesem Wege zu trennen. Die pharmakologische Wirkung der in dem nicht gereinigten Weißdornauszug enthaltenen Bestandteile ist oft unbekannt . Einzelne Bestandteile können die Aktivität des Hauptwirkbestandteiles nachträglich verändern oder die Toxizität des Arzneimittels vergrößern.With the fractionation methods used to date for the polyphenols difficulties arose with molecular sieving which by a Significant absorption of the polyphenols was caused by dextrin gels. Through this it was previously not possible to add pharmacologically active phenolic compounds to those the oligomeric procyanides of the hawthorn belong to be separated in this way. the pharmacological effect of the contained in the unpurified hawthorn extract Components is often unknown. Individual components can reduce the activity of the Subsequently change the main active ingredient or the toxicity of the drug enlarge.

Der Erfindung liegt unter Vermeidung der angeführten Nachteile die Aufgabe zugrunde, ein Verfahren zum Abtrennen eines reinen Produktes mit hypotonischer und beruhigender Wirkung aus nicht gereinigten Weißdornauszügen unter Verwendung eines Gels mit verminderter Affinität zur Phenolverbindungen anzugeben und von Beimischungen freie oligomere Procyanidine zu gewinnen.The invention is, while avoiding the disadvantages mentioned Object is based on a method for separating a pure product with hypotonic and soothing effects from using unpurified hawthorn extracts of a gel with reduced affinity for phenolic compounds and of admixtures to obtain free oligomeric procyanidins.

Dies wird nach der Erfindung dadurch erreicht, daß ein Weißdornauszug, dem Zip oxide und niedermolekulare Phenole entzogen werden, einer Molekularsiebung unterworfen wird, wodurch von Beimischungen freie Polyphenole gewonnen werden, die oligomeres Procyanidin mit hypotonischer und beruhigender Wirkung enthalten.This is achieved according to the invention in that a hawthorn extract, the Zip oxides and low molecular weight phenols are removed, a molecular sieve is subjected, whereby free polyphenols are obtained from admixtures, the Contains oligomeric procyanidin with hypotonic and calming effects.

Das erfindungsgemäße Verfahren zeichnet sich durch Verwendung einfacher Geräte, durch hohe Ausnutzung ( über 90 % ) des im Pflanzenmaterial enthaltenen Rohstoffes und durch Homo -genität und bedeutende pharmakologische Aktivität des gewonnenen Produktes aus.The method according to the invention is distinguished by its use being simpler Devices, through high utilization (over 90%) of what is contained in the plant material Raw material and through homogeneity and significant pharmacological activity of the obtained product from.

Nachstehend wird die Erfindung anhand eines Ausführungsbeispiels näher erläutert.The invention is explained in more detail below with the aid of an exemplary embodiment explained.

Das frische Pflanzenmaterial wird mittels eines Alkohols homogenisiert und durchtränkt. Das Filtrat wird unter vermindertem Druck z.B. in einer Vakuumdestillationseinrichtung bis zur Konsistenz eines Sirups eingedampft und wird dann beispielsweise in einer Extraktion-s apparatur mit einem Lösungsmittel, zuerst Äthyläther und dann mit Athylazetat vollständig extrahiert. Der Extraktionsrückstand wird mit Methanol auf eine Konzentration von ungefähr 60 % des Lösungsmittels verdünnt und auf eine Kolonne aus azetyliertem, ins Gleichgewicht mit 60 % Methanol gebrachtem Dextringel verteilt, wobei mit demselben Lösungsmittel und dann abwechselnd mit 70 %igem und 100 %igem Methanol in einem Chromatographen eludiert wird.The fresh plant material is homogenized using an alcohol and soaked. The filtrate is vacuum distilled, for example evaporated to the consistency of a syrup and is then for example in a Extraction apparatus with a solvent, first ethyl ether and then ethyl acetate fully extracted. The extraction residue is concentrated with methanol diluted by about 60% of the solvent and transferred to a column of acetylated, dextrin gel equilibrated with 60% methanol, with the same Solvent and then alternately with 70% and 100% methanol in one Chromatograph is eluted.

Die Zusammensetzung der gewonnenen Fraktion wird mit Hilfe der Dunnschicht-Chromat ographie und Lö schpapier-Elektrophores e kontrolliert.The composition of the obtained fraction is determined with the help of the thin layer chromate ography and blotting paper electrophoresis controlled.

Im Ergebnis der Chromatographie gewinnt man homogene Elelrtrophorese-Fraktionen, wie zum Beispiel Vitexin Glykoside und hochmolekulare Polyphenole.As a result of the chromatography, homogeneous electrophoresis fractions are obtained, such as vitexin glycosides and high molecular weight polyphenols.

Die die oligomeren Procyanidine enthaltenen Fraktionen werden zusammengefaßt und dann durch wiederholte Chromatographie auf dem Dextringel endgültig gereinigt. Die gewonnene Lösung wird zur Trocknung unter vermindertem Druck eingedampft oder gefrier getrocknet. Das auf diese Weise gewonnene Präparat ist chromatographisch und elektrophoretisch homogen. Im Ergebnis der Erwärmung mit konzentrierter Salzsäure wird in Cyanidin als einziges niedermolekulares Flavonoid umgesetzt. Bei Hydrolyse mit ungefahr 5 obiger Salzsäure bildet es keine feststellbaren Mengen an Flavanolen.The fractions containing the oligomeric procyanidins are combined and then finally purified by repeated chromatography on the dextrin gel. The solution obtained is evaporated to dryness under reduced pressure or freeze dried. The preparation obtained in this way is chromatographic and electrophoretically homogeneous. As a result of heating with concentrated hydrochloric acid is converted into cyanidin as the only low molecular weight flavonoid. With hydrolysis with about 5 of the above hydrochloric acid it does not form any detectable amounts of flavanols.

Das nach dem erfindungsgemäßen Verfahren hergestellte Präparat, d.h. oligomeres Procyanidin ist frei von anderen Bestandteilen des Weißdornes. Das Präparat wirkt hypothonisch, beruhigend und hypothermisch.The preparation produced by the method according to the invention, i. Oligomeric procyanidin is free from other components of the hawthorn. The preparation acts hypothonic, calming and hypothermic.

Claims

Claim

Process for obtaining a preparation from hawthorn, d a d u r c h e k e k e n n n n e i n e t that a hawthorn extract, the lipoids and low molecular weight Phenols are removed, a molecular sieve is subjected, whereby of admixtures Free polyphenols are obtained, the oligomeric procyanidin with hypotonic and soothing effects.