DE19503934C2 - Use of unsaturated flavors to prevent ozone damage - Google Patents

Use of unsaturated flavors to prevent ozone damage

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    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca

Description

Auf Grund der Abnahme der Ozonschicht in der Stratosphäre und der zunehmenden NOx- und Kohlenwasserstoffimmissionen in Bodennähe erhöht sich bei intensiver Sonneneinstrahlung in der Biosphäre die Ozonkonzentration stetig.Due to the decrease in the ozone layer in the stratosphere and the increasing NO x and hydrocarbon emissions near the ground, the ozone concentration rises steadily with intensive solar radiation in the biosphere.

Sowohl über die Bedeutung des "Ozonlochs", der Luftver­ schmutzung einschließlich Verursacher sowie der geographischen chemischen und biologischen Gegebenheiten für den Anstieg der bodennahen Ozonkonzentration als auch deren Auswirkungen auf Lebewesen existieren unzählige Veröffentlichungen. Ozon greift bei den Pflanzen vor allem die Chloroplasten an; bei Mensch und Tier sind in erster Linie die Schleimhäute betroffen. Im Bereich der Atemwege wirkt es mukoziliär depres­ siv.Both about the meaning of the "ozone hole", the Luftver pollution including polluter and geographical chemical and biological conditions for the increase ground-level ozone concentration and its effects innumerable publications exist on living things. In plants, ozone primarily affects chloroplasts on; in humans and animals are primarily the mucous membranes affected. It has a mucociliary depressive effect on the respiratory tract siv.

Umfangreiche Studien berichten über medizinische Symptome der Ozonbelastung wie gerötete und/oder tränende Augen, das Syndrom des "trockenen Auges", "Kratzen" im Hals evtl. mit Hustenreiz, Kopfdruck und/oder -schmerz, Abgespanntheit, erhöhte Infektanfälligkeit und Allergiebereitschaft, aber auch psychische Wirkungen im Sinne einer Toxikopie. (M. WAGNER: "Ozon - somatische und psychische Auswirkungen", Münch. med. Wschr. 135 (1993) 367-370).Extensive studies report medical symptoms ozone pollution such as reddened and / or watery eyes Syndrome of the "dry eye", "scratching" in the throat possibly with Cough, head pressure and / or pain, tiredness, increased susceptibility to infection and allergy, however also psychological effects in the sense of a toxicopy. (M. WAGNER: "Ozone - somatic and psychological effects", Munich. med. Wschr. 135 (1993) 367-370).

Als derzeit einzig mögliche Prophylaxe raten Mediziner und Umwelttoxikologen zur Karenz, d. h. bei erhöhten Ozonkonzen­ trationen ("Sommersmog", Ozonwarnungen im Sommer 1994) sollten Kinder und ältere, empfindliche oder atemwegskranke Menschen in geschlossenen Räumen bleiben; der Erfolg ist auf Grund des Gasaustausches allerdings fraglich. Darüber hinaus wird gesunden Menschen empfohlen, bei erhöhten Ozonwerten in der Zeit von 11°° bis 17°° Uhr (je nach den konkreten Bedingungen schwanken die Zeitangaben) im Freien keine kör­ perlich schwere Arbeiten zu verrichten oder physisch anstreng­ ende Sportarten zu treiben. The currently only possible prophylaxis is medics and Environmental toxicologists on maternity leave, d. H. with increased ozone concentrations trations ("summer smog", ozone warnings in summer 1994) should children and the elderly, sensitive or respiratory People stay in enclosed spaces; the success is on However, due to the gas exchange questionable. Furthermore is recommended for healthy people with increased ozone levels between 11:00 and 17:00 (depending on the specific Conditions fluctuate the times) outdoors no licensed to do physically difficult work or physically demanding to end sports.  

Zur Senkung der Ozonkonzentration in Räumen mit begrenztem Gasaustausch werden ein katalytisch ozonzersetzender Kunst­ stoff (NOXON der Hoechst AG) oder C=C-Doppelbindungen-ent­ haltende Duft-/Aromastoffe (R. GREIFF, Offenlegungsschrift DE 44 25 775 A1 vom 26.01.95) eingesetzt.To reduce the ozone concentration in rooms with limited Gas exchange becomes a catalytically ozone-depleting art fabric (NOXON from Hoechst AG) or C = C double bonds Retaining fragrance / aroma substances (R. GREIFF, Offenlegungsschrift DE 44 25 775 A1 dated 26.01.95).

Werden durch Ozon Schleimhäute zur Überproduktion gereizt ("laufende" Nase...), können Sympathomimetika (abschwellende Nasentropfen) befristete Linderung bringen. Als unerwünschte Nebenwirkung besteht die Gefahr der Vasokonstriktion (Aus­ trocknung der Nasenschleimhaut). Reagiert die Nasenschleim­ haut mit Borkenbildung und Trockenheit (bes. bei Kleinkin­ dern), helfen kurzfristig ölige bzw. panthenolhaltige Salben. Durch versehentliche Aspiration drohen aber Lipidpneumonien (M. CLASSEN, V. DIEHL, K. KOCHSIEK (Hrsg.): "Innere Medizin", Urban & Schwarzenberg; München-Wien-Baltimore, 1991, S. 1097). Um den lebhaften Regenerationsstoffwechsel der Schleimhäute auch bei Ozonbelastung (oxidativer Streß) aufrecht zu erhal­ ten, wird adjuvant zu einer ausreichenden Versorgung mit Vitaminen und Radikalfängern A, B2, B6, C, E, Se, Zn... geraten (R. GREIFF, unveröffentlichte Ergebnisse).If mucous membranes are stimulated to overproduction by ozone ("runny" nose ...), sympathomimetics (decongestant nose drops) can bring temporary relief. An undesirable side effect is the risk of vasoconstriction (drying of the nasal mucosa). If the nasal mucosa reacts with barking and dryness (especially in small children), oily or panthenol-containing ointments help for a short time. Accidental aspiration, however, threatens lipid pneumonia (M. CLASSEN, V. DIEHL, K. KOCHSIEK (ed.): "Internal Medicine", Urban &Schwarzenberg; Munich-Vienna-Baltimore, 1991, p. 1097). In order to maintain the lively regeneration metabolism of the mucous membranes even when exposed to ozone (oxidative stress), an adequate supply of vitamins and radical scavengers A, B 2 , B 6 , C, E, Se, Zn ... is recommended (adj. GREIFF, unpublished results).

Gleichzeitig sind reflektorische Reizungen wie Gesichtsgüsse, Nasentamponade nach GOTTSTEIN, Touchieren mit einem weichen Gummikatheter oder die Anwendung einer Spülbirne nach HARKE hilfreich (H. KRAUSZ: "Atemtherapie", VEB Verlag Volk und Gesundheit, Berlin, 1980, S. 145-150).At the same time there are reflex irritations like facial castings, Nose tamponade according to GOTTSTEIN, touching with a soft Rubber catheter or the use of a HARKE irrigation bulb helpful (H. KRAUSZ: "breath therapy", VEB Verlag Volk and Gesundheit, Berlin, 1980, pp. 145-150).

Zur medikamentösen Ozonprotektion wurden Tierversuche mit Deferoxamin (DFO) durchgeführt (S. LOUIE, M. A. ARATA, S. D. OFFERDAHL et al.: "Effect of tracheal insufflation of Deferoxamine on acute Ozone toxicity in rats", J. Lab. Clin. Med., 121 (1993) 502-509). Allerdings lassen die festgestellten Nebenwirkungen wie Komplexierung von Eisen und damit Initiierung von Eisenmangelanämien es frag­ lich erscheinen, ob dieses Medikament für die Indikations­ stellung Ozonprotektion überhaupt einsetzbar ist. Animal experiments were carried out for drug ozone protection Deferoxamine (DFO) performed (S. LOUIE, M.A. ARATA, S. D. OFFERDAHL et al .: "Effect of tracheal insufflation of deferoxamine on acute ozone toxicity in rats ", J. Lab. Clin. Med., 121 (1993) 502-509). However, leave the identified side effects such as complexation of Iron and thus initiation of iron deficiency anemia ask it Lich whether this drug for the indications position ozone protection can be used at all.  

Das die Schleimhäute schützende und reinigende Sekret (Schleim) - bestehend aus ca. 95% Wasser, 1% anorganische Salze, 2% Glyco-/Mucoproteine (Fuco-, Sial-, Sulfomucine...) und 2% Lipide - tritt wahrscheinlich verteilt in Schicht­ schollen von normalerweise 5-10 um Dicke auf (H. EDEL, K. KNAUTH: "Grundzüge der Atemwegstherapie", VEB Verlag Volk und Gesundheit, Berlin, 1986, S. 52-53).The secretion that protects and cleanses the mucous membranes (Slime) - consisting of approx. 95% water, 1% inorganic Salts, 2% glyco- / mucoproteins (fuco-, sial-, sulfomucine ...) and 2% lipids - probably occurs in layers piling of usually 5-10 µm thick (H. EDEL, K. KNAUTH: "Basics of respiratory therapy", VEB Verlag Volk und Gesundheit, Berlin, 1986, pp. 52-53).

Zum Schutz vor dem Reizgas Ozon sollten die empfindlichen Schleimhäute (Auskleidungen der Atemwege, Bindehaut der Augenlider) möglichst sekretbedeckt sein, was eine Sekretions­ förderung und Sekretverflüssigung erfordert, und ein im Sekret enthaltener Wirkstoff sollte das Ozon unwirksam machen.To protect against the irritant gas ozone, the sensitive Mucous membranes (lining of the respiratory tract, conjunctiva of the Eyelids) should be covered with secretions if possible, which is a secretion requires promotion and liquefaction, and an im Active ingredient containing secretions should make the ozone ineffective do.

Die vorliegende Erfindung präsentiert die Verwendung von ungesättigten Aromastoffen, welche die Aufgabe, einen effizienten Ozonschutz zu gewährleisten, einfach, ökonomisch und ohne belastende Nebenwirkungen lösen.The present invention presents the use of unsaturated flavors, which is the task of to ensure efficient ozone protection, simple, economical and solve without stressful side effects.

Grundlage hierfür ist die Ozonbindung durch C=C-Doppelbindungen­ enthaltende Substanzen, die gleichzeitig sekretionsanregend und sekretolytisch wirken.The basis for this is the ozone bond through C = C double bonds Containing substances that also stimulate secretion and have a secretolytic effect.

Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung von oral applizierbaren Wirkstoffen zur Verhütung von Ozonschädigungen nutzt hierfür ungesättigte Aroma-/Duftstoffe wie
The method according to the invention for the production of orally administrable active ingredients for preventing ozone damage uses unsaturated aroma substances such as

  • - Limonen (4-Isopropenyl-1-methyl-1-cyclohexen),Limonene (4-isopropenyl-1-methyl-1-cyclohexene),
  • - Citronellol (3,7-Dimethyl-6-octen-1-ol),Citronellol (3,7-dimethyl-6-octen-1-ol),
  • - Citral (3,7-Dimethyl-2,6-octadienal),- citral (3,7-dimethyl-2,6-octadienal),
  • - Carvon ((+)-p-Mentha-6,8-dien-2-on),- carvone ((+) - p-mentha-6,8-dien-2-one),
  • - Geraniol (3,7-Dimethyl-2,6-octadien-1-ol),
    die in wirksamen Dosen im Verdauungstrakt (Dünndarm) resor­ biert werden.
    Geraniol (3,7-dimethyl-2,6-octadien-1-ol),
    which are absorbed in effective doses in the digestive tract (small intestine).

Gesättigte Aromastoffe wie Menthol ((1S,2R,5S)-(±)-p-Menthan- 3-ol) oder Cineol (1,8-Epoxy-p-menthan) wirken zwar sekreto­ lytisch und expektorierend, schützen aber nicht vor Ozonein­ wirkungen; im Gegenteil kann der Ozonreiz verstärkt werden. Saturated flavors such as menthol ((1S, 2R, 5S) - (±) -p-menthan- 3-ol) or cineol (1,8-epoxy-p-menthan) have a secreto effect lytic and expectorant, but do not protect against ozone effects; on the contrary, the ozone stimulus can be increased.  

Da die meisten dieser ungesättigten natürlichen oder natur­ identisch-synthetischen Verbindungen die Schleimhäute des Verdauungstraktes beim Schlucken je nach Individuum unter­ schiedlich stark reizen können, werden sie mit Ölen vermischt. Zur besseren Resorption dienen Emulgatoren. Obwohl die Ver­ dauungssäfte des Magens die öligen Wirkstoffgemische nicht angreifen, ist es für das geschmackliche Empfinden und für eine rasche Magenpassage dienlicher, wenn die Wirkstoffe in dünndarmlöslichen Gelatinekapseln zur Anwendung gelangen. Das Blut transportiert die im Dünndarm aufgenommenen Wirk­ stoffe zur Lunge, wo sie in den Alveolen evaporiert werden und ihre Schutzwirkung entfalten. Aber auch die Schleimhaut­ sekrete aus einzelligen (Becherzellen) und mehrzelligen intraepithelialen Drüsen wie Glandulae nasales, -pharyngeae, -tracheales, -bronchiales und -conjunctivales enthalten die Ozonschutzstoffe.Because most of these are unsaturated natural or natural identical synthetic compounds the mucous membranes of the Digestive tract when swallowing depending on the individual can irritate differently, they are mixed with oils. Emulsifiers are used for better absorption. Although the Ver the juices of the stomach do not contain the oily active ingredient mixtures attack, it is for the taste sensation and for a quick passage of the stomach is more useful if the active ingredients in small intestine-soluble gelatin capsules are used. The blood transports the effects absorbed in the small intestine substances to the lungs, where they are evaporated in the alveoli and develop their protective effect. But also the mucous membrane secretions from unicellular (goblet cells) and multicellular intraepithelial glands such as nasal and pharyngeal glands, -tracheales, -bronchiales and -conjunctivales included the ozone protection agents.

Ausführungsbeispiele:Examples:

  • 1. 100 mg Limonen werden mit 200 mg Olivenöl und 20 mg Soja­ lecithin gemischt; diese Mischung stellt eine Erwachsenen­ dosis dar.1. 100 mg of lime are mixed with 200 mg of olive oil and 20 mg of soy lecithin mixed; this mix represents an adult dose.
  • 2. 100 mg Geraniol, 200 mg Distelöl und 50 mg Methylhydroxy­ zellulose sind nach dem Anpasten für eine erwachsene Person applikationsbereit.2. 100 mg geraniol, 200 mg safflower oil and 50 mg methylhydroxy After pasting, cellulose is for an adult ready for application.

Claims (3)

1. Verwendung von ungesättigten Aromastoffen mit Ölen und/oder Emulgatoren gemischt als Suspension oder in dünndarmlöslichen Kapseln umschlossen zur Verhütung von Ozonschädi­ gungen.1. Use of unsaturated flavorings with oils and / or emulsifiers mixed as a suspension or in the small intestine Capsules enclosed to prevent ozone damage gung. 2. Verwendung nach Patentanspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß dem Wirkstoffgemisch resorptionsfördernde, binde­ gewebsfestigende und sekretionsstimulierende Komponenten zugegeben werden.2. Use according to claim 1, characterized, that the mixture of active ingredients promoting absorption, bind Tissue-strengthening and secretion-stimulating components be added. 3. Verwendung nach Patentanspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß dem Wirkstoffgemisch Komponenten zugesetzt werden, die den oxidativen Streß abbauen und freie Radikale unschädlich machen, welche als Begleiterscheinungen bei Ozonexposition auftreten können.3. Use according to claim 1, characterized, that components are added to the active ingredient mixture, that reduce oxidative stress and free radicals make harmless, which as side effects at Ozone exposure can occur.
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Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4340609A1 (en) * 1992-11-30 1994-06-23 Ricoh Kk Compsn for slow evapn of terpenoid, e.g. limonene - contg antioxidant and polymer carrier, used e.g. as fragrance, disinfectant, insecticide and deodorant
DE4425775A1 (en) * 1994-07-13 1995-01-26 Reinhard Dr Greiff Method for decreasing the ground-level ozone concentration in rooms and enclosed vehicles

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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DE4340609A1 (en) * 1992-11-30 1994-06-23 Ricoh Kk Compsn for slow evapn of terpenoid, e.g. limonene - contg antioxidant and polymer carrier, used e.g. as fragrance, disinfectant, insecticide and deodorant
DE4425775A1 (en) * 1994-07-13 1995-01-26 Reinhard Dr Greiff Method for decreasing the ground-level ozone concentration in rooms and enclosed vehicles

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