DE172862C

DE172862C -

Info

Publication number: DE172862C
Application number: DE1904172862D
Authority: DE
Filing date: 1904-07-22
Anticipated expiration: 1924-07-23

Description

PATENTSCHRIFT 'PATENT LETTERING '

- M 172862 KLASSE 30 h. GRUPPE T. - M 172862 CLASS 30 h. GROUP T.

Patentiert im Deutschen Reiche vom 23. Juli 1904 ab.Patented in the German Empire on July 23, 1904.

ι · Die beiden für die Magenverdauung wichtigsten Stoffe, sind bekanntlich Pepsin und Salzsäure. Man hat sich daher vielfach bemüht, Präparate herzustellen, welche diese beiden Stoffe vereinigen; doch die darauf hinzielenden Versuche haben bisher nur unbefriedigende Resultate geliefert.' Es. hat sich nämlich gezeigt (vergl. Pharmazeut.ι · The two most important for digestion of the stomach Substances are known to be pepsin and hydrochloric acid. One has therefore tried many times, To produce preparations which combine these two substances; but the attempts aimed at this have so far only given unsatisfactory results. ' It. Has namely shown (see pharmacist.

: leitung, Jahrgang 1900, S/81, mittlere Spalte,: management, year 1900, S / 81, middle column,

Junten), daß es unmöglich ist, die aus SaIz- : jsäure und Pepsin gewonnenen Präparate un-. jzersetzt aufzubewahren, daß sie sich vielmehr .· binnen kurzem völlig zersetzen und ihre verdauende Wirkung auf Eiweiß bald verlieren.Junten) that it is impossible to : acid and pepsin obtained preparations un-. to be stored in a decomposed state so that they decompose completely within a short time and their digestive Soon lose effect on protein.

|Es ist ferner naturgemäß nicht möglich, itrockene Präparate durch Zumischung irgend-| Furthermore, it is naturally not possible dry preparations by adding any

• jwie erheblicher Mengen von wässeriger SaIzjsäure zu Pepsinpulver herzustellen, vielmehr !müßten zu diesem Zwecke unverhältnismäßig• Like considerable amounts of aqueous salicic acid to produce pepsin powder, rather! would have to be disproportionate for this purpose

ao igroße Mengen anderer Substanzen als Bindejmittel zugefügt werden. .also large amounts of substances other than binding agents be added. .

Es wurde nun ein Verfahren gefunden, welches gestattet, völlig haltbare Pepsin-Salz^ säurepräparate mit beliebigem Säuregehalt herzustellen. Das . Verfahren besteht darin, daß Pepsin anstatt mit wässeriger Salzsäure mit Betainchlorhydrat verarbeitet wird.A process has now been found which allows completely stable pepsin salt ^ to produce acid preparations with any acid content. That . Procedure consists in that pepsin is processed with betaine chlorohydrate instead of aqueous hydrochloric acid.

Es beruht auf der Beobachtung, daß das Betainchlorhydrat, welches bisher noch keine gewerbliche Verwendung gefunden hat, die Eigenschaft besitzt, durch Wasser sehr stark hydrolysiert zu werden, so daß wässerige Lösungen des Salzes wie freie Salzsäure wirken. Gegenüber anderen stark hydrolysierbaren Chlorhydräten organischer Basen hat das Betainchlorhydrat den Vorzug völliger Ungiftigkeit der in ihm enthaltenen Base und eines sehr angenehmen, mehr fruchtartigen als mineralsauren Geschmackes. Die Ungiftigkeit des Betains wurde durch eingehende klinische Versuche bestätigt. Bei monate- ■ ■■ lauger Verabreichung von Betainchlorhydrat an Magenleidende trat niemals die geringste Nebenwirkung auf, während der therapeutische Erfolg der gleiche war wie bei ent- sprechenden Salzsäuredosen. Es wurde nun ferner nachgewiesen, daß Pepsin durch Zusatz einer geringen Menge Betainchlorhydrats ebenso leicht wasserlöslich wird wie durch Einwirkung von Salzsäure, und daß Lösungen von Betainchlorhydrat'und Pepsin genau wie Salzsäure-Pepsinlösungen Eiweiß zu verdauen · vermögen.It is based on the observation that betaine chlorohydrate, which has not yet found any commercial use, has the property of being very strongly hydrolyzed by water, so that aqueous solutions of the salt act like free hydrochloric acid. Compared to other strongly hydrolyzable chlorohydrates of organic bases, betaine chlorohydrate has the advantage that the base it contains is completely non-toxic and has a very pleasant, more fruity than mineral-acid taste. The non-toxicity of betaine has been confirmed by extensive clinical trials. After monthly administration of betaine chlorohydrate to stomach sufferers the slightest side effect never occurred, while the therapeutic success was the same as with corresponding doses of hydrochloric acid. It has now also been demonstrated that pepsin becomes just as easily soluble in water through the addition of a small amount of betaine chlorohydrate as through the action of hydrochloric acid, and that solutions of betaine chlorohydrate and pepsin are able to digest protein just like hydrochloric acid-pepsin solutions.

Der technische Fortschritt liegt nun darin, daß sich das Betainchlorhydrat, ein schön kristallisierender, luftbeständiger Stoff, in jedem Verhältnis mit Pepsin mischen und verreiben läßt, mit oder ohne Zusatz anderer Substanzen, und daß die so hergestellten Präparate sich beliebige Zeit völlig unzersetzt aufbewahren lassen.The technical progress now lies in the fact that the betaine chlorohydrate, a beautiful crystallizing, air-resistant substance, mix in all proportions with pepsin and can be rubbed in, with or without the addition of other substances, and that the so produced Preparations can be stored completely undecomposed for any time.

Folgender Versuch erweist die technische Bedeutung der Erfindung:The following experiment proves the technical importance of the invention:

Es wurden je 10 g Pepsin mit je 6 '/₄ Prozent H Cl einmal in Form wässeriger Salzsäure (1,05 g Salzsäure von 38 Prozent), das andere Mal in Form von Betainchlorhydrat (2,6 g) vermischt, und beide Präparate in gut verschlossenen Gefäßen aufbewahrt. Nach vierwöchigem Lagern hatte sich das mit wässeriger Salzsäure hergestellte Präparat tiefbraun gefärbt. Das Betainchlorhydrat-There were (1.05 g of hydrochloric acid of 38 percent), in the other mixed 10 g pepsin with 6 '/ ₄ percent H Cl even in the form of aqueous hydrochloric acid in the form of Betainchlorhydrat (2.6 g), and both preparations in stored in well-closed vessels. After four weeks of storage, the preparation made with aqueous hydrochloric acid had turned deep brown. The betaine chlorohydrate

präparat war vollständig farblos und unverändert geblieben.. Es wurden- mm Verdauungsversuche mit je 10 g Eiweiß unter. Zusatz der 0,2 g Pepsin entsprechenden Mengen beider Präparate in üblicher Weise ausgeführt; dabei zeigte sich', daß das Salzsäure-Pepsinpräparat nur einen kleinen Teil des Eiweißes noch zu verdauen vermochte, während dessen größter Teil unangegriffen blieb. Das Betainchlorhydratpepsin zeigte dagegen genau dieselbe verdauende Wirkung wie frisch angesetzte Pepsinsalzsäure und brachte das gesamte Eiweiß in wenigen Stunden zur Lösung.The preparation was completely colorless and remained unchanged. Digestion experiments were carried out with 10 g of protein each. Addition of the amounts corresponding to 0.2 g of pepsin both preparations carried out in the usual way; it was found that the hydrochloric acid-pepsin preparation was only able to digest a small part of the protein, while the greater part remained unaffected. The betaine chlorohydrate pepsin, on the other hand, showed exactly the same digestive effect as fresh prepared pepsin hydrochloric acid and brought all the protein in a few hours Solution.

Zwecks Ausführung des Verfahrens der vorliegenden Erfindung werden Pepsin und Betainchlo.rhydrät miteinander in dem Verhältnis zerrieben, welches dem gewünschten Salzsäuregehalt des fertigen Produktes entspricht. Da Betainchlorhydrat ■. annähernd 25 Prozent HCl enthält, so sind z. B. zur Herstellung eines 10 Prozent HCl enthaltenden Pepsin-Salzsäurepräparates 4 Teile Betainchlorhydrat mit 6 Teilen Pepsin innig zu verreiben. Ein Präparat, welches dagegen as 20 Prozent H Cl und 20 Prozent Pepsin enthalten soll, wird durch Zusammenreiben von 8 Teilen Betainchlorhydrat und 2 Teilen Pepsin erhalten.To carry out the process of the present invention, pepsin and betainchlo.rhydrate are ground together in the ratio which corresponds to the desired hydrochloric acid content of the finished product. Since betaine chlorohydrate ■. contains approximately 25 percent HCl , z. B. to produce a pepsin-hydrochloric acid preparation containing 10 percent HCl , 4 parts of betaine chlorohydrate with 6 parts of pepsin. A preparation which, on the other hand , should contain as 20 percent HCl and 20 percent pepsin is obtained by rubbing together 8 parts betaine chlorohydrate and 2 parts pepsin.

Zur Herstellung von wasserlöslichem Pepsin genügt ein sehr geringer Zusatz von Betainchlorhydrat; man 'erhält ein tadelloses Präparat, indem man z, B. 97Y₂ Teile Pepsin mit 2¹J₂ Teilen Betainchlorhydrat innig mengt.A very small addition of betaine chlorohydrate is sufficient to produce water-soluble pepsin; a flawless preparation is obtained by _{intimately mixing, for example, 97Y 2} parts of pepsin with 2 ^{1 and} ₂ parts of betaine chlorohydrate.

Die Mischungen von Pepsin und Betainchlorhydrat, denen man andere geeignete pulverförmige Stoffe, wie z. B. Milchzucker, zumengen kann, lassen sich leicht in Tablettenform pressen oder zu Pillen, Dragees usw. verarbeiten. .The mixtures of pepsin and betaine chlorohydrate, which one other suitable powdery substances, such as. B. lactose, can be easily pressed into tablet form or into pills, coated tablets, etc. to process. .

Claims

Patent claim: ■

Process for the production of durable hydrochloric acid pepsin preparations, consisting of that pepsin is intimately mixed with betaine chlorohydrate.