DE1467744C - Water soluble tablet coatings - Google Patents
Water soluble tablet coatingsInfo
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Description
Gegenstand des Hauptpatents sind wasserlösliche Überzüge für Tabletten u. dgl., die eine harzartige filmbildende Substanz, wie Celluloseacetat-, Cellulosepropionat-, Cellulosebutyratphthalat und Polyäthylenglykol mit einem Schmelzpunkt von etwa 500C und/ oder in Wasser dispergierbare Fettsäurepartialester des Glycerins bzw. des Diglykols und Weichmacher sowie Netzmittel enthalten. Diese Kombination besitzt gegenüber vorbekannten Überzügen beträchtliche Vorteile. Jedoch hat sich gezeigt, daß insbesondere das Celluloseacetatphthalat, wie es unter anderem in dem Überzug des Hauptpatents Verwendung findet, die Neigung besitzt, mit dem Polyäthylenglykol und/oder den Partialestern des Glycerins oder der verwendeten Wachskomponente, z. B. Bienenwachs, zu reagieren, besonders dann, wenn die Tablette als Wirkstoff basische Substanzen enthält. Auch bei einem sauren Charakter der Tabletteninhaltsstoffe können bei längerer Lagerung Reaktionen eintreten, die die Folge haben, daß der Überzug allmählich weniger löslich wird in den Verdauungssäften des Magens und Darms.Subject of the main patent include water-soluble coatings for tablets. The like., A resinous film-forming substance such as cellulose acetate, cellulose propionate, Cellulosebutyratphthalat and polyethylene glycol having a melting point of about 50 0 C and / or dispersible in water and partial fatty acid esters of glycerol or of diglycol and plasticizers and wetting agents. This combination has considerable advantages over previously known coatings. However, it has been shown that in particular cellulose acetate phthalate, as it is used, inter alia, in the coating of the main patent, has the tendency to react with the polyethylene glycol and / or the partial esters of glycerol or the wax component used, e.g. B. beeswax to react, especially if the tablet contains basic substances as an active ingredient. Even if the tablet ingredients are acidic, reactions can occur after prolonged storage, with the result that the coating gradually becomes less soluble in the digestive juices of the stomach and intestines.
In weiterer Ausgestaltung und Verbesserung der Erfindung des Hauptpatents 1 056 786 wurde festgestellt, daß dadurch verbesserte wasserlösliche Tablettenüberzüge, die eine harzartige, filmbildende Substanz und Poiyäthylenglykol mit einem Schmelzpunkt von etwa 50°C und bzw. oder in Wasser dispergierbare Fettsäurepartialester von Glycerin oder Diglykol mit Weichmachern sowie Netzmitteln enthalten, erhalten werden, wenn erfindungsgemäß die harzartige filmbildende Substanz ein in neutralem bis stark saurem Milieu lösliches, teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetat mit 9 bis 18% Hydroxygruppen ist.In a further development and improvement of the invention of the main patent 1 056 786 it was found that that thereby improved water-soluble tablet coatings which are a resinous, film-forming substance and polyethylene glycol with a melting point of about 50 ° C. and / or dispersible in water Containing fatty acid partial esters of glycerol or diglycol with plasticizers and wetting agents if, according to the invention, the resinous film-forming substance is a neutral to strongly acidic Milieu is soluble, partially hydrolyzed polyvinyl acetate with 9 to 18% hydroxyl groups.
Es war zwar aus der schweizerischen Patentschrift 283 585 bereits bekannt, Polyvinylacetat in Verbindung mit einem saure Gruppen enthaltenden Polymerisat für im Magensaft unlösliche Überzüge zu verwenden. Aus »Archiv der Pharmazie«, Bd! 286, S. 389 (1959), war darüber hinaus auch noch bekannt, partiell hydrolysiertes Polyvinylacetat für einen magensaftresistenten Filmüberzug für Tabletten zu verwenden. Dieser Stand der Technik läßt aber erkennen, daß Polyvinylacetat bzw. das partielle Hydrolysat dieses Polymers immer nur wegen der Eigenschaft verwendet wurde, die Überzüge magensaftresistent zu machen, wodurch dann erst im Darmsaft eine Auflösung der Tablette eintritt. Es ist daher sehr überraschend, daß bei Verwendungreine.s. teilweise hydrolysierten Polyvinylacetats mit 9 bis 18% Hydroxygruppen in der Kombination mit den anderen Bestandteilen ein schnell wasserlöslicher Überzug erhalten wird, der den Zerfall der Tablette bereits im Magen ermöglicht und dennoch bei der Lagerung einen Schutz der Tablette gewährleistet und bewirkt, daß der Tablettenüberzug klimatischen Einflüssen, wie hoher Feuchtigkeit und hoher Temperatur z. B. in tropischem Klima, standhalten kann, wobei auch bei langer Lagerung keine Veränderung der Löslichkeit eintritt.It was already known from Swiss patent specification 283 585, polyvinyl acetate in connection to use with a polymer containing acidic groups for coatings that are insoluble in gastric juice. From "Archives of Pharmacy", Vol! 286, p. 389 (1959), was also known to be partially hydrolyzed To use polyvinyl acetate for an enteric film coating for tablets. This stand but the technology reveals that polyvinyl acetate or the partial hydrolyzate of this polymer was only ever used because of the property of the coatings To make gastric juice-resistant, whereby the tablet then only dissolves in the intestinal juice. It is therefore very surprising that when usingreine.s. partially hydrolyzed polyvinyl acetate with 9 to 18% hydroxyl groups in combination with the others Components a rapidly water-soluble coating is obtained, which the disintegration of the tablet already in the Allows the stomach to protect the tablet while in storage that the tablet coating climatic influences such as high humidity and high temperature z. Am tropical climate, with no change in solubility even after long storage entry.
Eine geeignete, zusammen mit dem teilweise hydrolysierten Polyvinylacetat zu verwendende harte, im Wasser lösliche oder dispergierbare, wachsartige Substanz ist Polyäthylenglykol mit einem Schmelzpunkt von mindestens 45"C. Es können selbstverständlich auch ähnliche, physiologisch zulässige Substanzen angewandt werden. In Wasser dispergierbare Wachse, dit; man als Zusätze verwenden kann, sind beispielsweise die auch im Haiiptpalcnt genannten Ciiycerylnionoslearat und Diglykolstearat.A suitable one, along with the partially hydrolyzed Polyvinyl acetate hard, water-soluble or water-dispersible, waxy substance is polyethylene glycol with a melting point of at least 45 "C. It can of course similar, physiologically acceptable substances can also be used. Waxes dispersible in water, dit; you can use as additives are, for example the Ciiycerylnionoslearat also mentioned in the Haiiptpalcnt and diglycol stearate.
Wendet man das neue Überzugsmaterial der beschriebenen Art für Tabletten an, so ist es möglich, auf eine Tablette od. ä. in relativ wenigen Schichten der Zubereitung einen dünnen, rißfreien Überzug über dem Tablettenkern zu erhalten.If you apply the new coating material of the type described for tablets, it is possible to a tablet od. Ä. In relatively few layers of the preparation a thin, crack-free coating over the To obtain tablet core.
Der den Hauptteil der erfindungsgemäßen Überzugszubereitungen darstellende Kunststoff in Form des teilweise hydrolysierten Polyvinylacetats ist sowohl gegenüber den gastrointestinalen Säften als auchThe plastic in the form of which the main part of the coating preparations according to the invention is represented of the partially hydrolyzed polyvinyl acetate is opposite both to the gastrointestinal juices as well
ίο gegenüber den Werkstoffen der Tabletten chemisch inert. Dennoch zerfallen oder lösen sich die erfindungsgemäßen Überzüge schnell in den Säften des Verdauungstrakts, so daß die aktive Droge fast augenblicklich nach der Einnahme für die Resorption zur Verfügung steht.ίο chemically compared to the materials of the tablets inert. Nevertheless, the coatings according to the invention disintegrate or dissolve quickly in the juices of the digestive tract, so that the active drug is ready for absorption almost instantly after ingestion Available.
Wird die Überzugszubereifung nach der Erfindung ohne färbende Substanzen angewandt, so erhält man eine gefällig aussehende weiße Tablette. Wenn gewünscht, kann man den durchsichtigen Überzug durch Zusatz einer bestimmten Menge eines Trübungsmittels oder eines Weißpigmentes, wie Titandioxyd, durchscheinend machen. Die Erfindung läßt sich auch sehr zweckmäßig anwenden für gefärbte Überzüge, wobei eine geringe Menge einer geeigneten färbenden Substanz, wie Farbstoffe, Lacke oder Pigmente, in die Überzugslösung oder -suspension vor Aufbringung auf die Tabletten od. ä. eingebracht werden. Auf diese Weise wird den Tabletten ein gefälliges gefärbtes Aussehen verliehen, und sie können als geradezu elegant bezeichnet werden. Die erfindungsgemäß überzogenen Tabletten sind beträchtlich kleiner als auf übliche Weise mit einem Zuckerüberzug versehene. Bekanntlich sind kleine Tabletten angenehmer, da sie leichter geschluckt werden können. Der erfindungsgemäße Überzug umhüllt die Tablette sehr wirksam, so daß jeder unliebsame Geschmack vermieden wird, gleichzeitig jedoch sind auch bestimmte Zeichen auf dem Tablettenkern sehr klar und leicht auf der Oberfläche gut zu sehen. Da diese wohlgefälligen Tabletten keinen Zuckerüberzug benötigen, so wird der Geschmacksanreiz, der manchmal zu unbeabsichtigter Einnahme der Tabletten führt, dadurch weitgehend vermieden. Die Abwesenheit von Zucker ist auch in den Fällen ein bemerkenswerter Vorteil, wo die Kalorienaufnahme begrenzt werden soll. Wenn gewünscht, können selbstverständlich Süßstoffe oder Geschmackstoffe zugesetzt werden. Es wird vorgezogen, etwa 14 bis 20 Gewichtsprozent je Volumen der harten, in Wasser löslichen oder dispergierbaren, wachsartigen Substanz für die Zubereitung zur Aufbringung auf die Tabletten zu verwenden. In gleicher Weise sind etwa 4 bis 7 Gewichtsprozent je Volumen des teilweise hydrolysierten PoIyvinylacetatharzes in der flüssigen Zubereitung wünschenswert. Das wasserunlösliche Wachs wird in einer Konzentration nicht über etwa 5 Gewichtsprozent je Volumen und das Plastifizierungsmittel in Konzentrationen zwischen 1 und 5 Gewichtsprozent je Volumen angewandt. Auf diese Weise enthält der fertige Tablettenüberzug etwa 66 bis 84 Gewichtsprozent harte, wachsartige, in Wasser lösliche oder dispergierbare Substanz und etwa 16 bis 24 Gewichtsprozent teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetat. Die Zusätze, wie Farbstoffe, Plastifizierungsmittel, Pigmente und Wachse, sind in einer sehr geringen Menge vorhanden und übersteigen im allgemeinen 10 Gewichtsprozent iLt gesamten Zubereitung nicht.If the coating preparation according to the invention is used without coloring substances, one obtains a nice looking white tablet. If desired, the clear cover can be put through Addition of a certain amount of an opacifier or a white pigment such as titanium dioxide, translucent do. The invention can also be used very expediently for colored coatings, whereby a small amount of a suitable coloring substance, such as dyes, lacquers or pigments, into the Coating solution or suspension or the like before application to the tablets. To this In this way, the tablets are given a pleasing colored appearance and they can be downright elegant are designated. The tablets coated according to the invention are considerably smaller than conventional ones Sugar-coated way. It is well known that small tablets are more convenient because they are lighter can be swallowed. The coating according to the invention envelops the tablet very effectively, so that every unpleasant taste is avoided, but at the same time there are also certain signs on it Tablet core very clear and easy to see on the surface. Since these pleasant tablets do not have any Need sugar coating, so becomes the taste stimulus, which sometimes leads to inadvertent ingestion of the tablets, thereby largely avoided. The absence of sugar is also present in the cases notable advantage where caloric intake is to be limited. If desired, you can of course Sweeteners or flavorings are added. It is preferred about 14 to 20 weight percent per volume of the hard, water-soluble or dispersible, waxy substance for the Preparation to be used for application to the tablets. In the same way, about 4 to 7 weight percent are per volume of the partially hydrolyzed polyvinyl acetate resin in the liquid preparation is desirable. The water-insoluble wax will be in a concentration not exceeding about 5 percent by weight per volume and the plasticizer in concentrations between 1 and 5 percent by weight per volume applied. In this way the finished tablet coating contains about 66 to 84 percent by weight hard, waxy, water-soluble or dispersible substance and about 16 to 24 percent by weight partially hydrolyzed polyvinyl acetate. The additives, such as dyes, plasticizers, pigments and Waxes, are present in a very small amount and generally exceed 10 percent by weight iLt entire preparation.
Oa Viiivl.iikc.hol als Monomere* nicht existiert, kann man l'iilyvinylalkohol nur durch Hydrolyse vmiOa Viiivl.iikc.hol as monomers * does not exist, can l'iilyvinylalkohol only by hydrolysis vmi
Polyvinylacetat herstellen. Bei dieser Hydrolyse, vorzugsweise in saurem Medium, entsteht ein teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetat, bei dem einige der Acetat-Seitenketten durch Hydroxylgruppen ersetzt sind, wobei der Prozentsatz abhängig ist von dem Hydrolysegrad. Je höher der Hydrolysegrad ist, um so leichter löslicher in Wasser ist das teilweise hydrolysierte Acetat. Das nicht hydrolysierte Polyvinylacetat wird als schnellzerfallendes Tabletten-Überzugsharz nicht gewünscht, da es relativ beständig gegen Säuren und Alkalien ist und man damit Tabletten erhalten würde, bei denen der Zerfall bzw. die Auflösung des Überzugs verzögert ist. Vollständig hydrolysiertes Polyvinylacetat, d. h. Polyvinylalkohol, ist im Wasser löslich und erweicht oder löst sich in schwachen oder starken Säuren oder Alkalien. Da diese Substanz im rein organischen Lösungsmittelsystem nicht löslich ist, ist sie für derartige Überzüge nicht anwendbar. Teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetat ist als Überzugsmaterial weit überlegen, da es beide Vorteile, und zwar Löslichkeit in organischen Lösungsmittelsystemen und Sensivität für gastrointestinale Säfte, besitzt.Manufacture polyvinyl acetate. During this hydrolysis, preferably in an acidic medium, a partially hydrolyzed one is formed Polyvinyl acetate in which some of the acetate side chains have been replaced by hydroxyl groups, where the percentage depends on the degree of hydrolysis. The higher the degree of hydrolysis, the easier it is The partially hydrolyzed acetate is more soluble in water. The unhydrolyzed polyvinyl acetate will not desired as a rapidly disintegrating tablet coating resin because it is relatively resistant to acids and Is alkalis and you would get tablets with which the disintegration or the dissolution of the coating is delayed. Fully hydrolyzed polyvinyl acetate, i.e. H. Polyvinyl alcohol, is soluble in water and softens or dissolves in weak or strong acids or alkalis. Because this substance im pure If the organic solvent system is not soluble, it cannot be used for such coatings. Partial hydrolyzed polyvinyl acetate is far superior as a coating material as it has both advantages, namely Solubility in organic solvent systems and sensitivity to gastrointestinal juices.
Folgende Beispiele erläutern die Erfindung. Die in den Beispielen verwendeten Tabletten waren konvexe Milchzuckertabletten (placebo) aus einer 8-mm-Tablettenpresse (5/16 inch). Zehn solcher Tabletten wogen 1,78 g. Wenn im folgenden von »Alkohol« gesprochen wird, wird damit absoluter Äthylalkohol mit 5% Methanol (v/v) verstanden. Selbstverständlich kann der denaturierte Alkohol auch mit änderen, nichtwäßrigen, niedersiedenden Flüssigkeiten vergällt sein. In gleicher Weise kann reiner Alkohol angewandt werden.The following examples illustrate the invention. The tablets used in the examples were convex Milk sugar tablets (placebo) from an 8 mm tablet press (5/16 inch). Ten such tablets weighed 1.78 g. When speaking of "alcohol" in the following is understood to mean absolute ethyl alcohol with 5% methanol (v / v). Of course you can the denatured alcohol can also be denatured with other, non-aqueous, low-boiling liquids. In pure alcohol can be used in the same way.
B e i s ρ i e 1 1B e i s ρ i e 1 1
Zum Überziehen einer Tablette wurde folgende Rezeptur herangezogen:The following recipe was used to coat a tablet:
Polyäthylenglykol-6000 70 gPolyethylene glycol-6000 70 g
teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetat* ? 30 gpartially hydrolyzed polyvinyl acetate *? 30 g
Alkohol 125cm3 Alcohol 125cm 3
Aceton ad 500 cm3 Acetone ad 500 cm 3
* Spezifisches .Gewicht: 0,992, 82% Acetoxygruppen ujid 18% Hydroxylgruppen.* Specific weight: 0.992, 82% acetoxy groups ujid 18% hydroxyl groups.
Das teilweise hydrolysierte Polyvinylacetat wurde in einem Teil des Acstons gelöst. In warmem Alkohol wurde Polyäthylenglykol gelöst und diese alkoholische Lösung unter ständigem Rühren der Acetonlösung zugefügt. Daraufhin wurde der so erhaltenen Mischung das restliche Aceton zugegeben.The partially hydrolyzed polyvinyl acetate was dissolved in part of the acestone. In warm alcohol polyethylene glycol was dissolved and this alcoholic solution was added to the acetone solution with constant stirring. The remaining acetone was then added to the mixture thus obtained.
Diese flüssige Überzugszubereitung wurde auf die sich in einer üblichen Überzugstrommel bewegenden Tabletten durch Eingießen kleiner Portionen auf di2 Masse der Tabletten aufgebracht, worauf zwischen jeder Aufbringung eine kurze Trocknungszeit folgte. Man rechnete je Pfund Tabletten etwa 100 cm3 Überzugslösung. Die so überzogenen Tabletten hatten ein gefälliges Aussehen mit einem durchsichtigen Überzug. Die Tabletten svnren staubfrei und leicht zu schlucken. Die Zerfa.ll/.eit der Tabletten lag gut innerhalb der ninerikanLc'ien Vorschriften für vollständig überzogene Tabletten. Die so über/.ugenen und ;ielri".kneten Tabletten jnthieiteii etwa 141V11 Polyäthylenglykol und etwa 6% teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetat im Überzug.This liquid coating preparation was applied to the tablets moving in a conventional coating drum by pouring small portions onto the mass of the tablets, followed by a short drying time between each application. Approximately 100 cm 3 of coating solution were calculated per pound of tablets. The tablets coated in this way had a pleasing appearance with a transparent coating. The tablets are dust-free and easy to swallow. The disintegration since the tablets was well within the NinerikanLc'ien regulations for fully coated tablets. The thus-/ .ugenen and; ielri ".kneten tablets jnthieiteii about 14 V 11 1 of polyethylene glycol and about 6% partially hydrolysed polyvinyl acetate in the coating.
Ersetzt man den Alkohol ganz oder teilweise durch Aceton, so erhielt man auf gleiche Weise Tabletten identischer Eigenschaften.If all or part of the alcohol is replaced by acetone, tablets were obtained in the same way identical properties.
Es wurde eine Tablettenüberzugszubereitung nach ίο folgender Rezeptur hergestellt:A tablet coating preparation was made according to the following recipe:
Polyäthylenglykol-6000 70 gPolyethylene glycol-6000 70 g
Teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetat* 30 gPartially hydrolyzed polyvinyl acetate * 30 g
Gelber Farbstoff D & C # 11 .... 0,5 gYellow dye D&C # 11 .... 0.5 g
Alkohol 125 cm3 Alcohol 125 cm 3
Aceton ad 500 cm3 Acetone ad 500 cm 3
* Spezifisches Gewicht: 0,941, 91% Acetoxygruppen und 9% Hydroxylgruppen.* Specific gravity: 0.941, 91% acetoxy groups and 9% hydroxyl groups.
Die entsprechend den Maßnahmen des Beispiels 1 mit dieser Überzugszubereitung überzogenen Tabletten waren gelb und besaßen einen gleichmäßig gefärbten Überzug. Sie waren kleiner als mit Zucker überzogeneThe tablets coated with this coating preparation in accordance with the measures of Example 1 were yellow and had an evenly colored coating. They were smaller than sugar-coated ones
Tabletten, und der Überzug schützte vor jedem schlechten Geschmack der in der Tablette vorhandenen Substanzen. Die so überzogenen Tabletten wurden weniger schnell von Wasser angegriffen als die des Beispieles 1, neigten jedoch mehr zum Zerfallen als Tabletten, die mit reinem Polyvinylacetat statt des oben angewandten teilweise hydrolysierten Polyvinylacetates überzogen waren. ■ · .Tablets, and the coating protected from any bad taste of the substances present in the tablet. The tablets coated in this way were less quickly attacked by water than those of Example 1, However, they tended to disintegrate more than tablets made with pure polyvinyl acetate instead of the one used above partially hydrolyzed polyvinyl acetate were coated. ■ ·.
Ersetzt man aus obiger Rezeptur den Alkohol und/ oder das Aceton durch Methyläthylketon, so erhältIf the alcohol and / or acetone from the above recipe is replaced by methyl ethyl ketone, the result is
man identische Tabletten. ■ ' : one identical tablets. ■ ' :
Man erhielt Tabletten gleicher Qualität, jedoch unterschiedlicher Färbung aus obiger Überzugsrezeptur, wenn man statt des gelben Farbstoffes D & C # 1 Eisenoxyd, gelben Farbstoff D & G # 5, Aktivkohle, blauen Farbstoff D & C jk 9 oder roten Farbstoff D & C # 3, #35 oder # 37 verwendete.Tablets of the same quality but different colors were obtained from the above coating formulation if, instead of the yellow dye D & C # 1, iron oxide, yellow dye D & G # 5, activated carbon, blue dye D & C jk 9 or red dye D & C # 3, # 35 or # 37 used.
Entsprechend folgender Rezeptur wurde eine Tablettenüberzugszubereitung hergestellt: ,A tablet coating preparation was made according to the following recipe manufactured: ,
Polyäthylenglykol-6000 .10OgPolyethylene glycol-6000.10Og
Teilweise hydrolysiertes Polyvinyl-Partially hydrolyzed polyvinyl
acetat* 35 gacetate * 35 g
Rizinusöl .........;... 6,25 gCastor oil .........; ... 6.25 g
Propylenglykol ............. 9,35 gPropylene glycol ............. 9.35 g
Sorbitanmonooleat ..,3g . sSorbitan monooleate .., 3g. s
.. Orange-Farbstoff D & C # 4 2,5 g.. Orange dye D & C # 4 2.5 g
Titandioxyd '. 20 g 'Titanium dioxide '. 20 g '
Alkohol 95 cm3 Alcohol 95 cm 3
Aceton ad 500 cm3 Acetone ad 500 cm 3
* Spezifisches Gewicht: 0,992, 86"',, Acetoxygruppen und 14% Hydroxylgruppen.* Specific gravity: 0.992, 86 "',, acetoxy groups and 14% hydroxyl groups.
In einem Teil des Acetons wurde Polyäthylenglykol und teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetat gejöst. Rizinusöl, Propvlenglykol und Sorbitanmonooleat winden in diese Lösung eingerührt, dann Farbstoff und Tit:iiulii>syd zugeführt und das ganze in einer K. iiLvI'.uüMe über Macht gleichmiü.tig dispergiert. Nun wurde da-, restliche Lösungsmittel /uszcfüut.In part of the acetone, polyethylene glycol and partially hydrolyzed polyvinyl acetate were yoked. Castor oil, propylene glycol and sorbitan monooleate are stirred into this solution, then color and Tit: iiulii> syd fed and the whole in one K. iiLvI'.uüMe evenly dispersed over power. so The remaining solvents were used.
Die Tabletten wurden mit dieser Suspension, und zwar 100 cm·1 auf ein Pfund Tabletten überzogen. Der Überzug war durchscheinend, der nicht wünschenswert gefärbte oder sprenkelige Tabletten vollständig decken konnte. Rizinusöl und Propylcnglykol erhöhen die Trocknungs/.eit der Lösung, wodurch ein glatter Überzug erhalten wird. Sorbitanmonooleat dient zur optimalen Verteilung der Zubereitung mit maximaler Glätte des Polyvinylacetatübcrzuges. Die Tabletten waren gleichmäßig orange gefärbt und halten ein gutes Aussehen.The tablets were coated with this suspension, 100 cm x 1 per pound of tablets. The coating was translucent which could completely cover undesirable colored or speckled tablets. Castor oil and propylene glycol increase the drying time of the solution, whereby a smooth coating is obtained. Sorbitan monooleate is used for optimal distribution of the preparation with maximum smoothness of the polyvinyl acetate coating. The tablets were uniformly orange in color and kept good looking.
ürset/t man Rizinusöl und/oder Propylenglykol durch Stearinsäure. Maisöl, Kakaobutter. Mineralöl, Acrowachs oder Lanolin bzw. Titandioxyd durch Bariumsulfat, so erhält man ebenso gut aussehende Tabletten.Castor oil and / or propylene glycol are used by stearic acid. Corn oil, cocoa butter. Mineral oil, acro wax or lanolin or titanium dioxide Barium sulfate, this is how you get tablets that look just as good.
Line Charge von 1.5 g Tabletten wurden in eine Überzugsvorrichtung geeigneter Kapazität und Konstruktion gefüllt (Journal of Pharmaceutical Siences, Bd. 50, Nr. 2. 1961. von S i η g i s e r and L ο w e nt Ii a 1). Hin Luftstrom \on etwa 2.12 ma/Min. wurde aufwärts durch das säulenförmige Tablettenbett gerichtet. Dieser Luftstrom genügte, um die Tabletten in diesem Teil von ihrer Unterlage zu heben und durch den Luftstrom aufzuwirbeln, wodurch eine Fließzone der Tabletten durch den Mittelteil entstand. Diese erhebt sich über den oberen Teil des Tablettenbettes, von wo die Tabletten zurück auf das Bett fallen. In dem der Wirbelschicht benachbarten Teil des Bettes sinken die Tabletten nach unten, bis sie wieder in das Fließbett gelangen.Line batch of 1.5 g tablets were filled into a coating device of suitable capacity and construction (Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol. 50, No. 2. 1961. by S i η giser and L ο we nt Ii a 1). Hin airflow \ m a / min on about 2:12. was directed upward through the columnar tablet bed. This air flow was sufficient to lift the tablets in this part from their base and to swirl them up by the air flow, whereby a flow zone of the tablets through the central part was created. This rises above the upper part of the tablet bed, from where the tablets fall back onto the bed. In the part of the bed adjacent to the fluidized bed, the tablets sink down until they get back into the fluidized bed.
Folgende Überzugslösung wurde in den aufwärts gerichteten Luftstrom eingeführt, durch den sie zerstäubt wurde und dadurch auf den sich in der Wirbelschicht aufwärts bewegenden Tabletten niedergeschlagen, worauf die abgeschiedene Flüssigkeit durch die Luft trocknete.The following coating solution was used in the upward Air flow introduced, by which it was atomized and thereby on the fluidized bed upward moving tablets are knocked down, whereupon the separated liquid through the air dried.
Polyäthylenglykol-6000 " 80 gPolyethylene glycol-6000 "80 g
Teilweise hydrolysiert« Polyvinylacetat aus Beispiel 1 20 gPartially hydrolyzed polyvinyl acetate from Example 1 20 g
Gelber Farbstoff D & C ii 11 0.5 gYellow dye D & C ii 11 0.5 g
Bienenwachs 5 gBeeswax 5 g
Alkohol 120 cm3 -^Alcohol 120 cm 3 - ^
Aceton ad 500 cm3 Acetone ad 500 cm 3
Die Überzugsflüssigkeit wurde entsprechend Beispiel 1 hergestellt mit dem Unterschied, daß vor Zugabe zu der alkoholischen Lösung das Bienenwachs in heißem Aceton gelöst wurde. Beim Abkühlen wurde es eine feine Suspension, die jedoch nicht die Eigenschaften des auf den Tabletten abgeschiedenen Überzuges veränderte. Die Überziehung war beendet, nachdem die gesamte Suspension verbraucht war. Dies benötigte etwa 15 Minuten. Während dieser Zeit wurde die Temperatur in der Vorrichtung bei etwa 30 ~C mit Hilfe einer geringen Vorwärmung des Luftstromes gehalten. Nach Beendigung des Überziehens erfolgte die Trocknung, wobei die Temperatur in der Vorrichtung auf ungefähr 45 C erhöht wurde, um das gesamte restliche Lösungsmittel abzustreifen. Die so überzogenen Tabletten hatten einen gelben, harten Überzug, der nicht klebrig war und einen sehr guten Glanz besaß, wie man ihn mit üblichen /uckerüberzüsien nur erhält. wenn nach der Aufbringung der Zuckerüberzug noch poliert wird.The coating liquid was prepared according to Example 1 with the difference that before addition to the alcoholic solution the beeswax was dissolved in hot acetone. On cooling it became a fine suspension which, however, does not have the properties of the coating deposited on the tablets changed. The overdraft was terminated when all of the suspension was consumed. This required about 15 minutes. During this time, the temperature in the device was around 30 ° C with With the help of a slight preheating of the air flow. After the completion of the coating, the Drying, with the temperature in the device raised to about 45 C, all of the rest Stripping off solvent. The tablets coated in this way had a yellow, hard coating, the was not sticky and had a very good gloss, as you can only get it with the usual / ucker überzüsien. if the sugar coating is still polished after the application.
Bei Anwendung obiger Überzugszubereitung bei den üblichen Verfahren in einer Trommel werden Tabletten mit gleich gutem Aussehen erhalten. Sie haben ein glattes Aussehen und einen satinartigen Griff.When the above coating preparation is used in the usual processes in a drum, tablets become preserved with the same good appearance. They have a smooth appearance and a satin-like feel.
Ersetzt man Bienenwachs durch Cetylalkohol, Paraffin oder Glycerylmonostearat, so erhält man Überzüge gleich hoher Qualität.If you replace beeswax with cetyl alcohol, paraffin or glyceryl monostearate, you get Coatings of the same high quality.
ίο In allen obigen Beispielen kann man Polyäthylenglykol-6000 durch ähnliche Substanzen, wie PoIyäthylenglykol-20 000 oder ein wachsartiges, in Wasser dispergierbarcs Material ersetzen, wie z. B. durch Glycerylmonostearat, Diglykolstearat u. ä.ίο In all of the above examples you can use polyethylene glycol 6000 by similar substances such as polyethylene glycol-20 000 or a waxy, water-dispersible material such as. B. by glyceryl monostearate, Diglycol stearate and the like
In obigen Beispielen wurde gezeigt, daß man gut aussehende Überzüge auf Tabletten mit Überzugslösungen erhalten kann, die als Hauptbestandteile etwa 14 bis 20 Gewichtsteile je Volumen hartes, wasserlösliches, wachsartiges Harz und etwa 4 bis 7 Gewichtsprozent je Volumen teilweise hydrolysiertes Polyvinylacetatharz enthalten. Wie oben ausgeführt, kann man obige Harze so wählen, daß sie den gewünschten Bedingungen entsprechen, d. h., wenn ein Überzug gewünscht wird, der im oberen Verdauungstrakt zu zerfallen oder zu erweichen beginnt, wird ein hochhydrolysiertes Polyvinylacetat angewandt; wird ein Überzug angestrebt, der nicht angegriffen werden soll, bevor er die stark sauren Bedingungen des Magens erreicht, wird ein weniger hydrolysiertes Polyvinylacetat gewählt. Es stehen bekanntlich eine Vielzahl von teilweise hydrolysieren Polyvinylacetaten zur Verfügung, und alle diese eignen sich nach dem erfindungsgemäßen Verfahren als Überzugskomponente. Die teilweise hydrolysieren Polyvinylacetatharze sind gegenüber klimatischen Einflüssen und Klimawechsel, wie Feuchtigkeit und Temperatur, sowie gegen hohe Temperatur bei hoher Feuchtigkeit außerordentlich beständig. Sie sind chemisch inert und pharmazeutisch und medizinisch zulässig. Sie werden bei langer Lagerung nicht zerstört und verlängern somit die Lagerfähigkeit der überzogenen Tabletten. Sie überziehen die Tabletten selbst bei sehr verdünnten Überzugslösungen vollständig und auch bei sehr geringer Schichtdicke. Sie lassen sich leicht plastifizieren, sind mit der wachsartigen, wasserlöslichen Komponente verträglich und können auf die Tablette aufgebracht werden durch Eintauchen, Aufbringen in üblichen muldenförmigen Vorrichtungen, durch das »Luftsuspensions«-Verfahren und auf jede andere bei der Tablettierung bekannten Weise. Die Auswahl der filmbildenden Polymeren aus den Polyvinylacetaten verschiedenen Hydrolysegrades geschieht im Hinblick auf die gewünschte Löslichkeit in den Verdauungssäften. In the above examples it has been shown that good-looking coatings can be obtained on tablets with coating solutions containing as main ingredients about 14 to 20 parts by weight per volume of hard, water-soluble, waxy resin and about 4 to 7 percent by weight Contain partially hydrolyzed polyvinyl acetate resin per volume. As stated above, one can choose the above resins to meet the desired conditions; d. i.e., if a coating is desired that begins to disintegrate or soften in the upper digestive tract becomes highly hydrolyzed Polyvinyl acetate applied; a coating is sought that is not to be attacked before When it reaches the highly acidic conditions of the stomach, it becomes a less hydrolyzed polyvinyl acetate chosen. It is known that a large number of partially hydrolyzed polyvinyl acetates are available, and all of these are suitable according to the invention Process as a coating component. The partially hydrolyzed polyvinyl acetate resins are opposite climatic influences and climatic changes, such as humidity and temperature, as well as against high temperature extremely resistant to high humidity. They are chemically inert and pharmaceutical and medically permissible. They are not destroyed during long storage and thus extend the shelf life of coated tablets. They coat the tablets even with very dilute coating solutions completely and even with a very thin layer. They are easy to plasticize Compatible with the waxy, water-soluble component and can be applied to the tablet are made by immersion, application in conventional trough-shaped devices, by the "air suspension" method and in any other known manner in tableting. The selection of the film-forming polymers from the polyvinyl acetates different degrees of hydrolysis take place with regard to the desired solubility in the digestive juices.
Die aus obigen Zubereitungen hergestellten Überzüge können glatt oder matt sein, abhängig von der Rezeptur der Zubereitung sowie von der Art und Menge der Zusätze. Der Überzug ist vollständig und fehlerlos, ohne unüberzogene Kanten und Ecken, ist dünn genug, um jede gewünschte Kennzeichnung derTablette sehr deutlich zu zeigen. Auf diese Weise läßt sich ein sehr gefälliger Überzug geringster Dicke auf Tabletten aufbringen, und die so überzogenen Tabletten sind kleiner als solche mit dem üblichen Zuckerüberzug und daher auch wesentlich leichter zu schlucken. Darüber hinaus ist das erlindimgsgemäße Verfahren zum Überziehen der Tabletten und änhlichem viel schneller und damit wirtschaftlicher als das Überziehen mit Zucker.The coatings made from the above preparations can be smooth or matte, depending on the Recipe of the preparation as well as the type and amount of additives. The coating is complete and flawless, without uncoated edges and corners, is thin enough to allow any marking of the tablet to show very clearly. In this way you can get in Apply a very pleasing coating of the smallest thickness to tablets, and the tablets are coated in this way smaller than those with the usual sugar coating and therefore much easier to swallow. About it in addition, the process according to the invention for coating the tablets and the like is much faster and more therefore more economical than coating with sugar.
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