DE1090824B - Process for the production of ointment bases with a thin consistency - Google Patents

Process for the production of ointment bases with a thin consistency

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DE1090824B DEC18645A DEC0018645A DE1090824B DE 1090824 B DE1090824 B DE 1090824B DE C18645 A DEC18645 A DE C18645A DE C0018645 A DEC0018645 A DE C0018645A DE 1090824 B DE1090824 B DE 1090824B
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Dr Fritz Neuwald
Dipl-Chem Dr Rudolf Tuma
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Chemische Werke Witten GmbH
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Chemische Werke Witten GmbH
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Description

Es ist bekannt, daß Kokosöl, bedingt durch seinen Gehalt an Laurinsäure und niederen Fettsäuren, für die Verwendung als Salbengrundlage nicht geeignet ist. Kokosfett ist trotz seiner guten Haltbarkeit und der schönen Farbe nicht brauchbar, da es Reizungen der Haut verursacht. Die Fettsäure mit 12 C-Atomen, der Hauptbestandteil, ist bekanntlich hautreizend. Andererseits ist bekannt, daß Fettsäureester der Kettenlänge von C8 bis C12 die Resorbierbarkeit von gelösten Medikamenten stärker erhöhen, jedoch sind diese Ester nicht als Salbengrundlage geeignet, da sie bei Zimmertemperatur flüssig sind.It is known that coconut oil, due to its lauric acid and lower fatty acid content, is unsuitable for use as an ointment base. Despite its good shelf life and beautiful color, coconut oil cannot be used because it irritates the skin. The fatty acid with 12 carbon atoms, the main component, is known to be irritating to the skin. On the other hand, it is known that fatty acid esters with a chain length of C 8 to C 12 increase the resorbability of dissolved medicaments to a greater extent, but these esters are not suitable as an ointment base since they are liquid at room temperature.

Es wurde nun gefunden, daß Salbengrundlagen mit schmalzartiger Konsistenz in der Weise hergestellt werden können, daß Mischungen gesättigter Fettsäuren mit 8 bis 12 C-Atomen, vorzugsweise solche Mischungen, in denen der Anteil mit 8 Kohlenstoffatomen überwiegt, mit Mischungen gesättigter Fettsäuren mit 18 bis 22 C-Atomen, von denen eine allein oder mehrere in Mischung untereinander eingesetzt werden können, im Verhältnis 50 :50 bis 75 :25, vorzugsweise im Verhältnis 60 :40, mit primären, gesättigten Alkoholen mit mindestens zwei freien Hydroxylgruppen, vorzugsweise Glycerin, zweckmäßig in äquivalenten Mengen, in an sich bekannter Weise verestert werden.It has now been found that ointment bases with a lardy consistency are produced in this way can be that mixtures of saturated fatty acids with 8 to 12 carbon atoms, preferably such mixtures, in which the proportion with 8 carbon atoms predominates, with mixtures of saturated fatty acids with 18 to 22 carbon atoms, of which one alone or more are used in a mixture with one another can, in a ratio of 50:50 to 75:25, preferably in a ratio of 60:40, with primary, saturated alcohols with at least two free hydroxyl groups, preferably glycerol, expediently in equivalent amounts, esterified in a manner known per se will.

Als Alkohole kommen erfindungsgemäß außer Glycerin beispielsweise Propylenglykol, Pentaerythrit, Sorbit u. dgl. in Frage.In addition to glycerol, for example propylene glycol, pentaerythritol, Sorbitol and the like in question.

Die hergestellten Salbengrundlagen sind ausgezeichnet hautverträglich und besitzen ein gutes Eindringvermögen in die Haut. In die erfindungsgemäß hergestellten Salbengrundlagen eingearbeitete Arzneistoffe werden hervorragend von der Haut aufgenommen und gewährleisten einen guten therapeutischen Effekt. Darüber hinaus weist eine derartige Salbengrundlage eine ausgezeichnete Beständigkeit auf, die natürliche Fette oder Fettmischungen von Öl und Talg, die durch ihren Anteil an ungesättigten Fettsäuren relativ unbeständig sind, nicht besitzen.The ointment bases produced are extremely skin-friendly and have good penetration properties into the skin. Medicinal substances incorporated into the ointment bases produced according to the invention are excellently absorbed by the skin and ensure a good therapeutic effect. In addition, such an ointment base has excellent resistance, the natural one Fats or mixtures of oils and sebum, which are relatively unstable due to their proportion of unsaturated fatty acids are not own.

Man hat bereits Veresterungsprodukte aus Fettsäuren mit 12 bis 16 C-Atomen und Glycerin hergestellt und diesen Veresterungsprodukten gegebenenfalls Glycerinester von Fettsäuren mit 16 bis 20 C-Atomen zugesetzt. Derartige Ester sind wegen ihrer spröden Konsistenz jedoch nicht als Salbengrundlage geeignet. Esterification products have already been made from fatty acids with 12 to 16 carbon atoms and glycerol and these esterification products, if appropriate, glycerol esters of fatty acids having 16 to 20 carbon atoms added. However, because of their brittle consistency, such esters are not suitable as an ointment base.

Es ist weiter bekannt, synthetische niedermolekulare Fettsäuren mit 5 bis 10 C-Atomen, die aus der Oxydation von Kohlenwasserstoffen stammen, mit mehrwertigen Alkoholen partiell zu verestern. Derartige Ester sind wegen ihres Anteiles an Fettsäuren mit ungeradzahliger Anzahl an C-Atomen jedoch nicht als Salbengrundlage zu verwenden, sondern werden als Verfahren zur HerstellungIt is also known synthetic low molecular weight fatty acids with 5 to 10 carbon atoms, which result from oxidation originate from hydrocarbons, to be partially esterified with polyhydric alcohols. Such However, esters are not considered to be because of their proportion of fatty acids with an odd number of carbon atoms To use ointment base, rather than a method of manufacture

von Salbengrundlagen
mit schmalzartiger Konsistenz
of ointment bases
with a lardy consistency

Anmelder:Applicant:

Chemische Werke WittenChemical works in Witten

Gesellschaft mit beschränkter Haftung,Company with limited liability,

Witten, Arthur-Imhausen-Str. 92 aWitten, Arthur-Imhausen-Str. 92 a

Dx. Fritz Neuwald, Brammer über Nortorf,Dx. Fritz Neuwald, Brammer via Nortorf,

und Dipl.-Chem. Dr. Rudolf Tuma, Witten,and Dipl.-Chem. Dr. Rudolf Tuma, Witten,

sind als Erfinder genannt wordenhave been named as inventors

Emulgiermittel für an sich bekannte Salbengrundlagen, wie Vaseline, eingesetzt.Emulsifiers used for ointment bases known per se, such as Vaseline.

Die erfindungsgemäßen Salbengrundlagen sind in besonderem Maße zur Einarbeitung verschiedener Arzneimittel, insbesondere Dermetika, wie z. B. Hormone, Vitamine, Salicylsäure, Bakteriostatika, Desinfektionsmittel usw., für therapeutische und kosmetische Zwecke gut geeignet, da eine homogene Verteilung der Wirkstoffe ohne besondere andere Maßnahmen erreicht wird und eine Entmischung auch nach längerem Lagern nicht eintritt.The ointment bases according to the invention are particularly suitable for incorporation of various types Medicines, especially dermatics, such as. B. hormones, vitamins, salicylic acid, bacteriostatics, Disinfectants, etc., well suited for therapeutic and cosmetic purposes because they are homogeneous Distribution of the active ingredients is achieved without special other measures and a segregation also after prolonged storage does not occur.

Beispiel 1example 1

Aus einer Mischung von 60 '%> C8- bis C12-Fettsäuren mit 50 % C8-, 25 «A> C10- und 25 °/o C12-Fettsäure und 40 % C18-Fettsäure wird durch Veresterung mit äquivalenten Mengen Glycerin während 4 bis 6 Stunden bei 200 bis 220° C und einem Vakuum, das am Ende des Veresterungsvorganges etwa 14 mm aufweist, in Gegenwart an sich bekannter Veresterungskatalysatoren, Abkühlenlassen und gegebenenfalls Raffination des erhaltenen Veresterungsproduktes und anschließende Behandlung des Produktes während 2 bis 3 Stunden bei 180° C mit überhitztem Wasserdampf ein Mischglycerid hergestellt, das als Salbengrundlage verwendet werden kann. Seine Penetrationswerte nach ASTM D-217 liegen bei 261 bei Verwendung des Spezialkonus mit Fallstab.A mixture of 60%> C 8 - to C 12 fatty acids with 50% C 8 -, 25 «A> C 10 - and 25 ° / o C 12 fatty acid and 40% C 18 fatty acid is esterified with equivalent amounts of glycerol for 4 to 6 hours at 200 to 220 ° C and a vacuum, which is about 14 mm at the end of the esterification process, in the presence of known esterification catalysts, cooling and optionally refining of the esterification product obtained and subsequent treatment of the product for 2 to 3 hours at 180 ° C with superheated steam, a mixed glyceride is produced that can be used as an ointment base. Its penetration values according to ASTM D-217 are 261 when using the special cone with drop rod.

"" · 009 627/379"" · 009 627/379

1 09Q1 09Q

Die beschriebene Salbengrundlage besitzt eine vorzügliche Spreitwirkung auf die Haut und ein besonders gutes Eindringvermögen in die Haut.The ointment base described has an excellent one Spreading effect on the skin and particularly good penetration into the skin.

Beispiel 2Example 2

Aus einer Mischung von 60 % C8- bis C12-Fettsäuren mit 50% C8-, 35 % C10- und 15 % C12-Fettsäure und 40 °/o C18-Fettsäure wird durch Veresterung mit äquivalenten Mengen Glycerin in der im Beispiel 1 beschriebenen Weise ein Mischglycerid hergestellt. Seine Penetrationswerte nach ASTM D-217 liegen bei 335 bei Verwendung des Spezialkonus mit Fallstab.A mixture of 60% C 8 to C 12 fatty acids with 50% C 8 , 35% C 10 and 15% C 12 fatty acid and 40 ° / o C 18 fatty acid is esterified with equivalent amounts of glycerol in a mixed glyceride prepared in the manner described in Example 1. Its penetration values according to ASTM D-217 are 335 when using the special cone with drop rod.

Beispiel 3Example 3

Aus einer Mischung von 70 Vo C8- bis C12-Fettsäuren mit 35 % C8-, 40% C10- und 25 % C12-Fettsäure und 30 % C18-Fettsäure wird durch Veresterung mit äquivalenten Mengen Glycerin in der im Beispiel 1 beschriebenen Weise ein Mischglycerid hergestellt, das als Salbengrundlage gut geeignet ist.A mixture of 70 vol of C 8 to C 12 fatty acids with 35% C 8 , 40% C 10 and 25% C 12 fatty acid and 30% C 18 fatty acid is esterified with equivalent amounts of glycerol in the im In the manner described in Example 1, a mixed glyceride is prepared which is well suited as an ointment base.

Beispiel 4Example 4

Aus einer Mischung von 55 % C8- bis C12-Fettsäuren mit 50 % C8-, 25 % C10- und 25 % C12-Fettsäure und 45 % C18- bis C22-Fettsäuren mit 55 % C18- und 45 «/0 C20- bis C22-Fettsäuren wird durch Veresterung mit äquivalenten Mengen Glycerin ein Mischglycerid entsprechend der im Beispiel 1 beschriebenen Arbeitsweise hergestellt. Das Mischglycerid ist als Salbengrundlage gut geeignet und weist eine sehr gute Haut-Verträglichkeit auf.From a mixture of 55% C 8 to C 12 fatty acids with 50% C 8 , 25% C 10 and 25% C 12 fatty acids and 45% C 18 to C 22 fatty acids with 55% C 18 and 45 % C 20 to C 22 fatty acids, a mixed glyceride is prepared in accordance with the procedure described in Example 1 by esterification with equivalent amounts of glycerol. The mixed glyceride is well suited as an ointment base and is very skin-friendly.

Beispiel 5Example 5

Entsprechend dem Beispiel 4 werden an Stelle von % C8- bis C12-Fettsäuren 65 % C8- bis C12-Fettsäuren und an Stelle von 45 % C18- bis C22-Fettsäuren % C18- bis C22-Fettsäuren mit äquivalenten Mengen Glycerin verestert und auf diese Weise ein als Salbengrundlage gut geeignetes Mischglycerid hergestellt.According to Example 4, instead of% C 8 to C 12 fatty acids, 65% C 8 to C 12 fatty acids and instead of 45% C 18 to C 22 fatty acids,% C 18 to C 22 fatty acids esterified with equivalent amounts of glycerol and in this way produced a mixed glyceride that is well suited as an ointment base.

Claims (1)

PATENTANSPRUCH:PATENT CLAIM: Verfahren zur Herstellung von Salbengrundlagen durch Verestern von Gemischen natürlicher, gesättigter Fettsäuren mit primären, gesättigten, mindestens zweiwertigen Alkoholen, vorzugsweise Glycerin, zweckmäßig in äquivalenten Mengen, dadurch gekennzeichnet, daß man 50 bis 75, besonders 60 Teile eines Gemisches von Fettsäuren mit 8 bis 12 C-Atomen im Molekül, besonders eines Gemisches, in dem der Anteil an Fettsäuren mit 8 Kohlenstoffatomen überwiegt, mit 50 bis 25, besonders 40 Teilen einer Fettsäure mit 18 bis 22 C-Atomen im Molekül oder eines Gemisches mehrerer Fettsäuren mit 18 bis 22 C-Atomen im Molekül vermischt und das erhaltene Gemisch in bekannter Weise verestert.Process for the production of ointment bases by esterifying mixtures of natural, saturated fatty acids with primary, saturated, at least dihydric alcohols, preferably Glycerin, expediently in equivalent amounts, characterized in that 50 to 75, especially 60 parts of a mixture of fatty acids with 8 to 12 carbon atoms in the molecule, especially one Mixture in which the proportion of fatty acids with 8 carbon atoms predominates, with 50 to 25, especially 40 parts of a fatty acid with 18 to 22 carbon atoms in the molecule or a mixture mixed several fatty acids with 18 to 22 carbon atoms in the molecule and the resulting mixture in esterified in a known manner. .In Betracht gezogene Druckschriften:.Considered publications: Deutsche Patentschrift Nr. 748 837;German Patent No. 748 837; deutsche Patentanmeldung ρ 43192 IVa/30h (bekanntgemacht am 21. 12. 1950);German patent application ρ 43192 IVa / 30h (announced on December 21, 1950); Schmidt-LaBaume, »Salben-Puder-Externa«, 2. Auflage, 1944, Bd. I, S. 13.Schmidt-LaBaume, "Ointment-Powder-Externa", 2nd edition, 1944, Vol. I, p. 13. © 009 627/379 10.60© 009 627/379 10.60
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