DE10228837A1 - Skin cosmetic composition and use of the composition as a skin tanning agent - Google Patents
Skin cosmetic composition and use of the composition as a skin tanning agent Download PDFInfo
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Abstract
Die Erfindung betrifft eine topisch anwendbare hautkosmetische Zusammensetzung zur Verwendung als Hautbräunungsmittel, die durch einen wirksamen Gehalt an Melanotan II in einem kosmetisch verträglichen Träger gekennzeichnet ist.The invention relates to a topically applicable skin cosmetic composition for use as a skin tanning agent, which is characterized by an effective content of Melanotan II in a cosmetically compatible carrier.
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft eine topisch anwendbare hautkosmetische Zusammensetzung und deren Verwendung als Hautbräunungsmittel.The present invention relates to a topically applicable skin cosmetic composition and their Use as a skin tanning agent.
Der natürliche Farbton der menschlichen Haut wird unter anderem durch Melanin bedingt. Die Bildung des Melanins erfolgt in den sogenannten Melanozyten, insbesondere unter Einfluß von Sonnenlicht. Durch die Hormone Melatonin und Melanotropin (Melanozyten-stimulierendes Hormon, MSH) wird die Agglomeration bzw. Dispersion der Melanin-Granula in den Melanozyten und damit der Farbton der Haut beeinflußt.The natural shade of human Skin is caused, among other things, by melanin. Melanin formation takes place in the so-called melanocytes, especially under the influence of sunlight. Through the hormones melatonin and melanotropin (melanocyte stimulating Hormone, MSH) is the agglomeration or dispersion of the melanin granules in the melanocytes and thus affects the color of the skin.
Als synthetische Analoga des Melanozyten-stimulierenden Hormons sind Melanotan I und Melanotan II bekannt. Melanotan I ist ein lineares Oligopeptid, welches alle dreizehn Aminosäuren des Melanozyten-stimulierenden Hormons enthält. Melanotan II ist eine verkürzte zyklische Version des gleichen Peptids mit der Aminosäurenfolge Leu-Asp-His-Phe-Arg-Trp-Lys.As synthetic analogues of the melanocyte stimulating Hormones are known as Melanotan I and Melanotan II. Melanotan I is a linear oligopeptide containing all thirteen amino acids of the Contains melanocyte stimulating hormone. Melanotan II is a shortened cyclical Version of the same peptide with the amino acid sequence Leu-Asp-His-Phe-Arg-Trp-Lys.
In-vitro und in-vivo Experimente mit Ratten haben ergeben, daß Melanotan II in Fällen von Eßsucht den Nahrungsreiz unterdrücken kann und eine neuropeptidische Wirkung aufweist. Des weiteren zeigt Melanotan II in Zellkulturen eine melanozytische Interferenz, die sich als Stimulierung der Melaninproduktion auswirkt und folglich bei Verwendung in vivo die Hauttönung stimulieren sollte.In vitro and in vivo experiments with rats have shown that melanotan II in cases of eating addiction Suppress food stimulus can and has a neuropeptide effect. Furthermore shows Melanotan II in cell cultures a melanocytic interference that works as a stimulator of melanin production and consequently skin tint when used in vivo should stimulate.
Derzeit werden außerdem Selbstbräunungsmittel auf der Grundlage von Melanotan I untersucht. Hierzu ist allerdings eine Injektion des Wirkstoffs notwendig.Currently, self-tanning agents are also used based on Melanotan I. However, this is an injection of the active ingredient is necessary.
Der Erfindung liegt dem gegenüber die Aufgabe zugrunde, ein wirksames und einfach zu verabreichendes kosmetisches Hautbräunungsmittel bereitzustellen.The invention is compared to that Task based on an effective and easy to administer cosmetic Skin tanning agents provide.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch eine topisch anwendbare hautkosmetische Zusammensetzung gelöst, die einen wirksamen Gehalt an Melanotan II in einem kosmetisch verträglichen Träger aufweist. Die bei oraler oder intravenöser Verabreichung von Melanotan II auftretenden Nebenwirkungen können durch die topische Verabreichung sicher vermieden werden. Überraschenderweise wurde gefunden, daß ein Auftragen des Melanotans II auf die Haut bereits in geringen Wirkstoffkonzentrationen zu einer nachhaltigen Hautbräunung führt. Die topische Verabreichung läßt außerdem die Formulierung einer Vielzahl von Präparaten zu, mir denen ggf. über zusätzliche Wirkstoffe der Hautzustand günstig beeinflußt werden kann.This object is achieved according to the invention solved a topically applicable skin cosmetic composition that an effective content of Melanotan II in a cosmetically acceptable carrier having. Oral or intravenous melanotan II side effects can occur through topical administration can be safely avoided. Surprisingly an application was found of Melanotans II on the skin even in low concentrations of active ingredients for a lasting skin tan leads. Topical administration also leaves the Formulation of a large number of preparations, possibly with additional ones Active ingredients of the skin condition favorable affected can be.
Bevorzugt enthält die Zusammensetzung zwischen 0,1 und 0,3 Gew.% Melanotan II. Ein Wirkstoffgehalt unter 0,1% erfordert einen längeren Anwendungszeitraum, um eine sichtbare Bräunung zu erzielen. Anteile über 0,3% verbessern die Wirkung nicht mehr wesentlich. Das Melanotan II liegt besonders bevorzugt in liposomatischer Lösung vor. Zur Herstellung liposomatischer Lösungen können in bekannter Weise ein oder mehrere Phospholipide verwendet werden. Besonders bevorzugt ist die Verwendung von Phosphatidylcholin. Die Verwendung liposomatischer Lösungen verstärkt das natürliche Erscheinungsbild der Haut.The composition preferably contains between 0.1 and 0.3% by weight of Melanotan II. An active substance content below 0.1% is required a longer one Period of application to achieve a visible tan. Shares over 0.3% no longer significantly improve the effect. The Melanotan II lies particularly preferably in liposomatic solution. To produce liposomatic solutions can one or more phospholipids are used in a known manner. The use of phosphatidylcholine is particularly preferred. The Use of liposomatic solutions reinforced the natural Appearance of the skin.
Wird die erfindungsgemäße kosmetische Zusammensetzung als Hautbräunungsmittel verwendet, so kann diese in den üblicherweise für diesen Typ verwendeten Formen vorliegen. Insbesondere kann der kosmetisch verträgliche Träger als ölige oder ölig-alkoholische Lotion, Emulsion des Typs Wasser-in-Öl oder Öl-in-Wasser, als Creme oder als Milch, in Form öligalkoholischer, ölig-wässriger oder wässrig-alkoholischer Gele, als Stift oder als Aerosol konditioniert sein.If the cosmetic according to the invention Composition as a skin tanning agent used, this can be done in the usual For this Type used forms are available. In particular, the cosmetically acceptable carrier can be in the form of an oily or oily alcohol Lotion, water-in-oil or oil-in-water emulsion, as a cream or as milk, in the form of oleo-alcoholic, oily-watery or aqueous-alcoholic gels, conditioned as a stick or as an aerosol.
Die Zusammensetzung kann darüber hinaus als Tagescreme, Nachtcreme, Gesichtspflegecreme, Gesichts- oder Körperlotion, Schaumcreme oder Schaummaske, Handcreme, Reinigungscreme oder -lotion, Waschcreme, Gesichtswasser oder Gesichtsmaske, Hautschutzcreme, Sonnenschutzkosmetik, Badepräparat oder Körperöl formuliert sein.The composition can also as day cream, night cream, face care cream, face or Body lotion, Foam cream or foam mask, hand cream, cleaning cream or lotion, washing cream, Facial tonic or face mask, skin protection cream, sun protection cosmetics, Bath preparation or Body oil formulated his.
Ferner kann die Zusammensetzung kosmetische Hilfsstoffe enthalten, die für kosmetische Zusammensetzungen üblich sind, wie beispielsweise Lösungsmittel, Verdickungsmittel, Weichmacher, Befeuchtungsmittel, oberflächenaktive Mittel, Konservierungsmittel, Mittel gegen Schaumbildung, Parfumöle, Wachse, Lanolin, Allantoin, Treibmittel, Farbstoffe und/oder Pigmente, UV-Filter zum Schutz vor UV-A und/oder UV-B Strahlen und andere in der Kosmetik gewöhnlich verwendete Inkredenzien, sowie Wasser.Furthermore, the composition can be cosmetic Contain auxiliaries that are for cosmetic compositions common such as solvents, Thickeners, plasticizers, humectants, surfactants Agents, preservatives, anti-foaming agents, perfume oils, waxes, lanolin, Allantoin, blowing agents, dyes and / or pigments, UV filters for protection against UV-A and / or UV-B rays and others in cosmetics usually used increments, as well as water.
Als Lösungshilfsmittel können insbesondere Wasser, ein Öl, Wachs oder sonstige Fette, ein niedriger Monoalkohol oder ein niedriges Polyol oder deren Mischungen verwendet werden. Zu den besonders bevorzugten Monoalkoholen oder Polyolen zählen Ethanol, i-Propanol, Propylenglykol, Glyzerin und Sorbit.In particular, as solution aids Water, an oil, Wax or other fats, a low mono alcohol or a low one Polyol or mixtures thereof are used. To the particularly preferred monoalcohols or polyols include ethanol, i-propanol, propylene glycol, Glycerin and sorbitol.
Falls die Zusammensetzung in Form einer Emulsion vorliegt, beispielsweise als Creme oder Milch, umfaßt sie besonders bevorzugt Fettalkohole, Fettsäuren Fettsäureester, insbesondere Triglyzeride von Fettsäuren, Lanolin, natürliche oder synthetische Öle oder Wachse und Emulgatoren in Anwesenheit von Wasser.If the composition is in the form an emulsion, for example as a cream or milk, particularly includes preferably fatty alcohols, fatty acids fatty acid ester, especially triglycerides of fatty acids, lanolin, natural or synthetic oils or waxes and emulsifiers in the presence of water.
Sofern eine Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als ölige Lotion gewünscht ist, umfaßt die Zusammensetzung natürliche oder synthetische Öle und Wachse, Lanolin und/oder Fettsäureester, insbesondere Triglyzeride von Fettsäuren. Bei Verwendung als ölig-alkoholische Lotion umfaßt die Zusammensetzung einen Niedrigalkohol, wie Ethanol, ein Glykol, wie Propylenglykol und/oder ein Polyol, wie Glyzerin, sowie Öle, Wachse und Fettsäureester, insbesondere Triglyzeride von Fettsäuren.If an application of the composition according to the invention as oily Lotion wanted is included the composition natural or synthetic oils and waxes, lanolin and / or fatty acid esters, especially triglycerides of fatty acids. When used as an oily alcoholic Lotion includes the composition is a lower alcohol, such as ethanol, a glycol, such as propylene glycol and / or a polyol, such as glycerin, and oils, waxes and fatty acid esters, especially triglycerides of fatty acids.
Des weiteren kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung auch als alkoholisches Gel vorliegen, welches einen oder mehrere niedrige Alkohole oder Polyole, wie Ethanol, Propylenglykol oder Glyzerin, und ein Verdickungsmittel, wie Kieselerde, umfaßt. Die ölig-alkoholischen Gele enthalten außerdem natürliches oder synthetisches Öl oder Wachs.Furthermore, the composition according to the invention can also be in the form of an alcoholic gel which contains one or more lower alcohols or polyols, such as ethanol, propylene glycol or glycerin a thickener such as silica. The oily-alcoholic gels also contain natural or synthetic oil or wax.
Schließlich kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung als fester Stift konditioniert sein und natürliche oder synthetische Wachse und Öle, Fettalkohole, Fettsäureester, Lanolin und andere Fette enthalten.Finally, the composition of the invention conditioned as a solid stick and natural or synthetic waxes and oils, Fatty alcohols, fatty acid esters, Contain lanolin and other fats.
Geeignete UV-Filter sind beispielsweise Derivate der Zimtsäure, Benzylidencampher und dessen Derivate, p-Aminobenzoesäure und deren Derivate, Salicylsäurederivate, Benzophenonderivate und Dibenzoylmethanderivate.Suitable UV filters are, for example Derivatives of cinnamic acid, Benzylidene camphor and its derivatives, p-aminobenzoic acid and their derivatives, salicylic acid derivatives, Benzophenone derivatives and dibenzoylmethane derivatives.
Bei Konditionierung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als Aerosol werden die üblichen Treibmittel, wie Alkane, Fluoralkane und Chlorfluoralkane verwendet.When conditioning the composition according to the invention the usual propellants are used as aerosol, such as alkanes, fluoroalkanes and chlorofluoroalkanes.
Geeignete Verdickungsmittel oder Gelbildner sind beispielsweise Goagummi, Heterobiopolysaccharide, Xanthangummi, Skleroglucane, Cellulosederivate, wie zum Beispiel Methylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxymethylpropylcellulose, Alkalisalze der Carboxymethylcellulose, und Polyacrylsäuren.Suitable thickeners or Gelling agents are, for example, goagum, heterobiopolysaccharides, Xanthan gum, scleroglucans, cellulose derivatives such as Methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxymethyl propyl cellulose, Alkali salts of carboxymethyl cellulose, and polyacrylic acids.
Schließlich kann die Zusammensetzung auch weitere Wirkstoffe zur Behandlung oder zur Vorbeugung von Hautkrankheiten bzw. zur Hautverbesserung enthalten, soweit diese Wirkstoffe nicht die Wirkung von Melanotan II beeinflussen.Finally, the composition also other active ingredients for the treatment or prevention of skin diseases or to improve the skin, unless these active ingredients affect the effect of Melanotan II.
Weitere Merkmale und Vorteile der vorliegenden Erfindung ergeben sich aus der folgenden Beschreibung einer bevorzugten Ausführungsform, welches jedoch lediglich als Beispiel und nicht in einem einschränkenden Sinn verstanden werden soll.Other features and advantages of present invention will be apparent from the following description a preferred embodiment, which is, however, only as an example and not in a restrictive way Meaning should be understood.
Kosmetische ZusammensetzungCosmetic composition
Es wurde eine Melanotan II in liposomatischer Lösung enthaltende kosmetische Zusammensetzung mit den folgenden Bestandteilen hergestellt, wobei die Anteile der Inhaltsstoffe in Gewichtsprozent angegeben sind: A cosmetic composition containing Melanotan II in liposomatic solution was prepared with the following components, the proportions of the ingredients being given in percent by weight:
Kosmetisches ExperimentCosmetic experiment
Die so hergestellte Zusammensetzung wurde zur Behandlung von fünf weiblichen Freiwilligen im Alter zwischen 25 und 40 Jahren verwendet. Die Anwendung erfolgte durch tägliches Auftragen der Zusammensetzung auf den rechten Unterarm. Die Freiwilligen wurden gebeten, ein normales Leben zu führen, jedoch die rechten und linken Unterarme dem Sonnenlicht auszusetzen und das Tragen von Kleidern mit langen Ärmeln zu vermeiden. Das Experiment wurde im Frühjahr unter guten klimatischen Bedingungen und daher guter Besonnung durchgeführt.The composition so produced was used to treat five female volunteers between the ages of 25 and 40. The application was done daily Apply the composition to the right forearm. The volunteers were asked to live a normal life, but the right and exposing left forearms to sunlight and wearing Dresses with long sleeves too avoid. The experiment was under good climatic conditions in the spring Conditions and therefore good tanning.
Die Ergebnisse der melanogenetischen Reaktion waren sehr zufriedenstellend; schon am dritten Tag der Anwendung zeigte sich eine beginnende, sehr ausgeprägte Bräunung der Haut des behandelten Unterarms, während der nicht behandelte linke Unterarm normal blieb. Gegen Ende des Experiments, welches über einen Zeitraum von zwei Wochen durchgeführt wurde, zeigte sich ein im Vergleich zu den nicht behandelten Körperbereichen höherer Bräunungswert. Die ausgeprägte melanogenetische Stimulierung durch Verwendung von Melanotan II ist damit nachgewiesen.The results of the melanogenetic Response were very satisfactory; on the third day of the Application showed an early, very pronounced browning of the Skin of the treated forearm, while the untreated one left forearm remained normal. Towards the end of the experiment, which was carried out over a A period of two weeks was shown higher tanning value compared to the untreated areas of the body. The pronounced melanogenic stimulation by using Melanotan II is thus proven.
Der in den Experimenten ermittelte optimale Gehalt an Melanotan liegt zwischen 0,1 Gew.% und 0,3 Gew.%. Die Zusammensetzung kann bevorzugt als übliche kosmetische Emulsion oder als Maskenpräparat formuliert werden. Damit liegt ein wirksames Bräunungsmittel in einer einfachen Darreichungsform vor.The one determined in the experiments optimal melanotan content is between 0.1% and 0.3% by weight. The composition can preferably be used as a conventional cosmetic emulsion or formulated as a mask preparation become. An effective tanning agent is therefore a simple one Pharmaceutical form.
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