DE10214507A1

DE10214507A1 - Use of topical composition comprising acarbose or its derivatives to prevent or treat degenerative skin conditions, especially skin irritation, skin inflammation, atopic eczema and neurodermatitis

Info

Publication number: DE10214507A1
Application number: DE10214507A
Authority: DE
Inventors: Christopher Mummert; Ludger Kolbe; Claudia Mundt; Thomas Blatt; Franz Staeb; Lara Terstegen
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2002-04-02
Filing date: 2002-04-02
Publication date: 2003-10-16
Also published as: WO2003086420A1

Abstract

Topical composition comprising acarbose or its derivatives is used to prevent or treat degenerative skin conditions.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung topischer Zusammensetzungen zur Prophylaxe und Behandlung von degenerativen Hautzuständen. The present invention relates to the use of topical Compositions for the prophylaxis and treatment of degenerative Skin conditions.

Degenerative Hautzustände umfassen altersbedingte Veränderungen und entzündliche Zustände der Haut, insbesondere:

- defizitäre, sensitive oder hypoaktive Hautzustände oder defizitäre, sensitive oder hypoaktive Zustände von Hautanhangsgebilden,
- hyperreaktive, intolerante Hautzustände sowie atopisches Ekzem, seborrhoisches Ekzem, polymorphe Lichtdermatose, Psoriasis, Vitiligo
- Erscheinung der Haut wie z. B. Hauterschlaffung, Altersflecken, Teleangiektasien, Störung der Osmolytbalance, des natürlichen Haut pH-Wertes sowie Schwund der epidermalen und dermalen Zellschichten, der Bestandteile des Bindegewebes, der Retezapfen und Kapillargefässe der Haut und/oder der Hautanhangsgebilde,
- umweltbedingte (durch Rauchen, Smog, reaktive Sauerstoffspecies, freie Radikale verursachte) und insbesondere lichtbedingte negative Veränderungen der Haut und der Hautanhangsgebilde,
- lichtbedingte Hautschäden und UV-induzierte Immunsuppression,
- verringerte Hautdicke,
- Hauterschlaffung und Hautermüdung,
- Störung des normalen Haut-pH's und der Osmolytbalance;
- Pigmentierungsstörungen,
- Juckreiz,
- Hornschichtbarrierestörungen,
- Veränderungen des transepidermalen Wasserverlustes und des normalen Feuchtigkeitsgehalt der Haut,
- Veränderungen der normalen Lipidperoxidationen,
- Haarausfall, beeinträchtigtes Haarwachstum und gestörte Haarstruktur
- Abweichungen der normalen Zell-Zell-Kommunikation in der Haut,
- Veränderungen der normalen Fibroblasten- und Keratinozytenproliferation,
- Veränderungen der normalen Fibroblasten- und Keratinozytendifferenzierung,
- sowie Haut mit einem erhöhten "Stinging Potential", die sich durch verstärkte Rötungsneigung, Spannung und Juckreiz auszeichnet.

Degenerative skin conditions include age-related changes and inflammatory conditions of the skin, in particular:

deficient, sensitive or hypoactive skin conditions or deficit, sensitive or hypoactive conditions of skin appendages,
- Hyper-reactive, intolerant skin conditions as well as atopic eczema, seborrheic eczema, polymorphic light dermatosis, psoriasis, vitiligo
- Appearance of the skin such as B. sagging skin, age spots, telangiectasias, disturbance of the osmolytic balance, the natural skin pH value and loss of the epidermal and dermal cell layers, the components of the connective tissue, the reticles and capillary vessels of the skin and / or the appendages of the skin,
- environmental (caused by smoking, smog, reactive oxygen species, free radicals) and especially light-related negative changes in the skin and skin appendages,
- light-related skin damage and UV-induced immunosuppression,
- reduced skin thickness,
- sagging and tired skin,
- disruption of normal skin pH and osmolytic balance;
- pigmentation disorders,
- itching,
- horny layer barrier disorders,
Changes in transepidermal water loss and the normal moisture content of the skin,
Changes in normal lipid peroxidation,
- Hair loss, impaired hair growth and disturbed hair structure
- deviations from normal cell-cell communication in the skin,
Changes in normal fibroblast and keratinocyte proliferation,
Changes in normal fibroblast and keratinocyte differentiation,
- as well as skin with an increased "stinging potential", which is characterized by increased redness, tension and itching.

Entzündliche Hautzustände werden in der Regel durch eine gestörte Barrierefunktion und damit verbundenem Austrocknen der Haut hervorgerufen. Diese Barrierefunktion wird in erster Linie durch die Epidermis bewirkt, welche als äußerste Schicht die eigentliche Schutzhülle gegenüber der Umwelt bildet. Die Epidermis wird im Kontakt mit der Umwelt abgenutzt und befindet sich deshalb in einem ständigen Erneuerungsprozess, wobei nach außen kontinuierlich feine Schuppen abgegeben und von innen verhorntes Zell- und Lipidmaterial nachproduziert wird. Inflammatory skin conditions are usually disturbed by one Barrier function and associated drying of the skin caused. This barrier function is primarily through the epidermis, which acts as the outermost layer forms the actual protective shell against the environment. The epidermis will worn in contact with the environment and is therefore in a constant renewal process, being outward continuously released fine scales and calloused cell and Lipid material is reproduced.

Bei alter Haut erfolgt beispielsweise die regenerative Erneuerung der Epidermis verlangsamt, wobei insbesondere das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht nachlässt. Sie wird deshalb inflexibel, trocken und rissig ("physiologisch" trockene Haut). Ein Barriereschaden ist die Folge, und als Folge dieses Barriereschadens wird die Haut anfällig für negative Umwelteinflüsse wie die Invasion von Mikroorganismen, Toxinen und Allergenen. With old skin, for example, there is regenerative renewal the epidermis slows down, especially that Water binding capacity of the horny layer decreases. It becomes inflexible dry and cracked ("physiologically" dry skin). On Barrier damage is the result and as a result of this barrier damage the skin susceptible to negative environmental influences such as the invasion of microorganisms, toxins and allergens.

Bei pathologisch trockener und empfindlicher Haut liegt ein Barriereschaden a priori vor. Epidermale Interzellularlipide werden offenbar fehlerhaft oder in ungenügender Menge bzw. Zusammensetzung gebildet. Die Konsequenz ist eine erhöhte Durchlässigkeit der Hornschicht und ein unzureichender Schutz der Haut vor Verlust an hygroskopischen Substanzen und Wasser. In the case of pathologically dry and sensitive skin, Barrier damage a priori. Epidermal intercellular lipids appear to be faulty or in insufficient quantity or Composition formed. The consequence is an heightened one Permeability of the horny layer and insufficient protection of the Skin from loss of hygroscopic substances and water.

Die Barrierewirkung der Haut kann über die Bestimmung des transepidermalen Wasserverlustes (TEWL - transepidermal water loss) quantifiziert werden. Dabei handelt es sich um die Abdunstung von Wasser aus dem Körperinneren ohne Einbeziehung des Wasserverlustes beim Schwitzen. Die Bestimmung des TEWL-Wertes hat sich als außerordentlich nützlich erwiesen und kann zur Diagnose rissiger oder schrundiger Haut, zur Bestimmung der Verträglichkeit chemisch verschiedenartig aufgebauter Tenside und dergleichen herangezogen werden. The barrier effect of the skin can be determined by determining the transepidermal water loss (TEWL - transepidermal water loss) can be quantified. This is the Evaporation of water from the inside of the body without inclusion of the Water loss when sweating. The determination of the TEWL value has proven extremely useful and can be used for Diagnosis of cracked or chapped skin, to determine the Compatibility of chemically different types of surfactants and the like are used.

Produkte zur Pflege, Behandlung und Reinigung trockener und strapazierter Haut, die Hautirritationen behandeln oder vorbeugen, sind an sich bekannt. Allerdings ist ihr Beitrag zur Regeneration einer physiologisch intakten, hydratisierten und glatten Hornschicht oft umfangsmäßig und zeitlich begrenzt. Die Wirkung von Salben und Cremes auf die Barrierefunktion und die Hydratation der Hornschicht beruht im Wesentlichen auf der Abdeckung (Okklusion) der behandelten Hautbezirke. Die Salbe oder Creme stellt sozusagen eine zweite künstliche Barriere dar, die den Wasserverlust der Haut verhindern soll. Entsprechend leicht kann diese physikalische Barriere, beispielsweise mit Reinigungsmitteln, wieder entfernt werden, wodurch der ursprüngliche, beeinträchtigte Zustand wieder erreicht wird. Darüber hinaus kann die Hautpflegewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen. Nach dem Absetzen der Produktanwendung kehrt die Haut sehr schnell wieder in den Zustand vor Behandlungsbeginn zurück. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut unter Umständen sogar vorübergehend. Eine nachhaltige Produktwirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem eingeschränkten Maße erreicht. Products for the care, treatment and cleaning of dry and stressed skin that treat skin irritation or prevent are known per se. However, their contribution to Regeneration of a physiologically intact, hydrated and smooth horny layer often limited in scope and time. The Effect of ointments and creams on the barrier function and Hydration of the horny layer is essentially based on the Coverage (occlusion) of the treated skin areas. The ointment or Cream is, so to speak, a second artificial barrier, the prevent water loss from the skin. Accordingly easy can this physical barrier, for example with Detergents, removing the original, impaired condition is reached again. Furthermore, can the skin care effect wears off with regular treatment. After stopping the product application, the skin turns very much quickly return to the state before the start of treatment. at certain products worsen the skin condition possibly even temporarily. A sustainable one Product impact is usually not or only in one limited dimensions reached.

Die Wirkung einiger pharmazeutischer Zubereitungen auf die Barrierefunktion der Haut besteht sogar in einer selektiven Barriereschädigung, die es ermöglichen soll, dass Wirkstoffe in oder durch die Haut in den Körper eindringen können. Ein gestörtes Erscheinungsbild der Haut wird dabei als Nebenwirkung teilweise billigend in Kauf genommen. The effect of some pharmaceutical preparations on the The skin's barrier function is even selective Barrier damage that should enable active substances in or can enter the body through the skin. On disturbed appearance of the skin is a side effect partially accepted.

Zur Prophylaxe und Behandlung von atopischen Ekzemen und anderen entzündlichen Hautzuständen kommen derzeit neben steroidalen und nicht-steroidalen Mitteln auch Antibiotika zum Einsatz. Die meisten dieser antiinflammatorisch wirksamen Substanzen sind jedoch verschreibungs- oder apothekenpflichtig und damit für kosmetische Verwendung ungeeignet. Zudem weisen diese Substanzen ein breites Nebenwirkungssprektrum auf. For the prophylaxis and treatment of atopic eczema and others inflammatory skin conditions currently come alongside steroidal and Non-steroidal agents also use antibiotics. The most of these are anti-inflammatory substances however, prescription or pharmacy only and therefore for unsuitable for cosmetic use. In addition, these substances have a broad spectrum of side effects.

Produkte zur Pflege gealterter Haut sind ebenfalls bekannt. Sie enthalten z. B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Darüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung oft erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maß gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A- Säurehaltiger Produkte bedingt ferner häufig starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar. Products for the care of aged skin are also known. she contain z. B. retinoids (vitamin A acid and / or their Derivatives) or vitamin A and / or its derivatives. Your impact however, the structural damage is limited in scope. In addition, there are often significant developments in product development Difficulty countering the active substances to a sufficient extent stabilize oxidative decay. The use of vitamin A Acidic products also often cause severe erythematous Skin irritation. Retinoids are therefore only minor Concentrations can be used.

Darüber hinaus wird bei den bekannten Mitteln die regulatorische Komponente des Glucosemetabolismus bei der Pathogenese vernachlässigt. In addition, the regulatory Component of glucose metabolism in pathogenesis neglected.

Dem Stand der Technik mangelt es an Zubereitungen, welche die Barrierefunktion und die Hydratation der Hornschicht positiv beeinflussen und die physikalisch-chemischen Eigenschaften der Hornschicht und insbesondere der Lamellen aus Interzellularlipiden stärken oder sogar wieder herstellen. The prior art lacks preparations which the Barrier function and the hydration of the horny layer positive influence and the physico-chemical properties of Horny layer and especially the lamellae Strengthen or even restore intercellular lipids.

Der vorliegenden Erfindung lag somit die Aufgabe zugrunde, ein Mittel zur Vorbeugung gegen oder Behandlung von degenerativen Hautzuständen bereitzustellen, welche die Barrierefunktion und die Irritation der Hornschicht langzeitig positiv beeinflussen, in ausreichendem Maß stabil gegen oxidativen Zerfall sind, und möglichst gering an Nebenwirkungen sind. The present invention was therefore based on the object Means of preventing or treating degenerative To provide skin conditions that affect the barrier function and have a long-term positive effect on the irritation of the horny layer, are sufficiently stable against oxidative decay, and are as low as possible in side effects.

Die Aufgabe wird gelöst durch die Verwendung einer topischen Zusammensetzung mit einem Gehalt an Acarbose und/oder ihren Derivaten zur Vorbeugung gegen oder Behandlung von Hautirritationen. Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen stellen die Barriereeigenschaften der Haut wieder her, wirken der Hautaustrocknung entgegen, wirken somit besser gegen die Hautalterung und schützen die Haut sehr gut vor Umwelteinflüssen. The task is solved by using a topical Composition containing acarbose and / or their Derivatives for the prevention or treatment of Skin irritations. The topical compositions of the invention restores the barrier properties of the skin Dehydration of the skin counteracts better against Skin aging and protect the skin very well against environmental influences.

Acarbose ist ein Pseudotetrasaccharid, das aus Bakterienkulturen verschiedener Actinomyces-Gattungen isoliert wird und die folgende Strukturformel aufweist: Struktur von Acarbose (C₂₅H₄3NO₁₈)

Acarbose is a pseudotetrasaccharide that is isolated from bacterial cultures of various genus Actinomyces and has the following structural formula: Structure of acarbose (C ₂₅ H ₄ 3NO ₁₈ )

Ihre Herstellung ist in der DE-OS 23 47 782 beschrieben. Their manufacture is described in DE-OS 23 47 782.

Acarbose war bisher nur als α-Glucosidasehemmer zur Behandlung von Diabetes bekannt. Die Acarbose hemmt dabei kompetitiv die α-Glucosidasen des intestinalen Bürstensaums der Enterozyten (Darmepithel) und damit die Spaltung von Disacchariden und komplexen Polysacchariden, wodurch die Verdauung von Saccharose und komplexen Polysacchariden verzögert wird. Durch die verzögerte Kohlenhydratverdauung vermindert Acarbose postprandiale Blutglucoseanstiege und glättet das Blutglucosetagesprofil. So far, acarbose has only been used as an α-glucosidase inhibitor known from diabetes. The acarbose competitively inhibits the α-glucosidases of the intestinal brush border of enterocytes (Intestinal epithelium) and thus the cleavage of disaccharides and complex polysaccharides, which aids digestion of sucrose and complex polysaccharides is delayed. Through the delayed carbohydrate digestion decreases acarbose postprandial Blood glucose increases and smoothes the blood glucose daily profile.

Überraschenderweise hat sich gezeigt, dass Acarbose und/oder ihre Derivate zur Prophylaxe gegen oder zur Behandlung von Hautirritationen wie atopischen Ekzemen, entzündlichen Hautzuständen und Pigmentstörungen aktiv sind und der Hautaustrocknung nachhaltig entgegenwirken, indem sie die Barriereeigenschaften der Haut wieder herstellen. Surprisingly, it has been shown that acarbose and / or their Derivatives for the prophylaxis against or for the treatment of Skin irritation such as atopic eczema, inflammatory skin conditions and Pigment disorders are active and drying out the skin sustainably counteract by changing the skin's barrier properties restore.

Mit der Verwendung der erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen mit einem Gehalt an Acarbose und/oder ihren Derivaten ist aber auch eine wirksame Behandlung und Prophylaxe von defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Zuständen von Hautanhangsgebilden, von Erscheinungen vorzeitiger Alterung der Haut (z. B. Falten, Altersflecken, Teleangiktasien), von umweltbedingten (Rauchen, Smog, reaktive Sauerstoffspezies, freie Radikale) und insbesondere lichtbedingten Hautschäden, Pigmentierungsstörungen, trockenen Hautzuständen und Hornschichtbarrierestörungen, von Haarausfall und für verbessertes Haarwachstum, und insbesondere von entzündlichen Hautzuständen sowie atopischem Ekzem, seborrhoischem Ekzem, polymorpher Lichtdermatose, Psoriasis, und Vitigilo möglich. Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen mit einem Gehalt an Acarbose und/oder ihren Derivaten dienen in überraschender Weise aber auch zur Beruhigung von empfindlicher oder gereizter Haut, zur Stimulation der Kollagen-, Hyaluronsäure- und Elastinsynthese, zur Stimulation der Ceramidsynthese der Haut, zur Stimulation der intrazellulären DNA-Synthese, insbesondere bei defizitären oder hypoaktiven Hautzuständen, zur Steigerung der Zellerneuerung und Regeneration der Haut, zur Steigerung der hauteigenen Schutz- und Reparaturmechanismen (beispielsweise für dysfunktionelle Enzyme, DNA, Lipide, Proteine) und zur Vor- und Nachbehandlung bei topischer Anwendung von Laser- und Abschleifbehandlungen, die z. B. der Reduzierung von Hautfalten und Narben dienen, um den resultierenden Hautreizungen entgegenzuwirken und die Regenerationsprozesse in der verletzten Haut zu fördern. With the use of the topical according to the invention Compositions containing acarbose and / or their derivatives is also an effective treatment and prophylaxis of deficient, sensitive or hypoactive skin conditions or deficient, sensitive or hypoactive states of Appendages of the skin, from signs of premature aging of the skin (e.g. wrinkles, age spots, teleangictasia), from environmental (smoking, smog, reactive oxygen species, free radicals) and especially light-related skin damage, Pigmentation disorders, dry skin conditions and Horny layer barrier disorders, hair loss and for improved hair growth, and especially of inflammatory skin conditions and atopic Eczema, seborrheic eczema, polymorphic light dermatosis, Psoriasis, and Vitigilo possible. The topical according to the invention Compositions containing acarbose and / or their In a surprising way, derivatives also serve to calm people down of sensitive or irritated skin, to stimulate the Collagen, hyaluronic acid and elastin synthesis, for stimulation the ceramide synthesis of the skin, to stimulate the intracellular DNA synthesis, especially in the case of deficient or hypoactive Skin conditions, to increase cell renewal and regeneration the skin, to increase the skin's own protection and Repair mechanisms (e.g. for dysfunctional enzymes, DNA, Lipids, proteins) and for pre- and post-treatment of topical ones Application of laser and abrasive treatments such. B. the Reduction of skin folds and scars serve to the counteracting resulting skin irritation and the regeneration processes to promote in the injured skin.

Unter Derivaten der Acarbose sind insbesondere ihre Ether, Ester sowie Teilether und Teilester wie Palmitate, Acetate etc. und Amide zu verstehen. Acarbose derivatives include, in particular, their ethers, esters as well as partial ethers and partial esters such as palmitates, acetates etc. and Understand amides.

Der Gehalt an Acarbose und/oder ihren Derivaten, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, beträgt vorzugsweise 0,001 bis 10 Gew.-% und bevorzugt 0,01 bis.1 Gew.-% und insbesondere 0,1 bis 1 Gew.-%. The content of acarbose and / or its derivatives, based on the Total composition, is preferably 0.001 to 10 wt .-% and preferably 0.01 to 1% by weight and in particular 0.1 to 1% by weight.

Die topischen Zusammensetzungen liegen vorzugsweise in Form einer Lösung, einer Emulsion, einer Hydrodispersion, einer Lipodispersion oder einem Gel vor. Vorzugsweise liegt die topische Zusammensetzung in Form einer Emulsion wie einer Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W) oder in Form einer multiplen Emulsion, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in- Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O) vor. Erfindungsgemäße Emulsionen enthalten beispielsweise Fette, Öle, Wachse und/oder Fettkörper sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden. Es ist auch möglich, die topischen Zusammensetzungen in wässrige Systeme z. B. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und Haare einzufügen. The topical compositions are preferably in the form of a Solution, an emulsion, a hydrodispersion, a Lipodispersion or a gel. Preferably the topical one Composition in the form of an emulsion such as an emulsion of the type Water-in-oil (W / O) or oil-in-water (O / W) or in form a multiple emulsion, for example of the water-in-oil-in Water (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O). Emulsions according to the invention contain, for example, fats, oils, waxes and / or fat bodies as well as water and one or more Emulsifiers, as are customary for such a type of formulation be used. It is also possible to use the topical ones Compositions in aqueous systems e.g. B. surfactant preparations Insert cleaning skin and hair.

Vorzugsweise enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ferner Antioxidantien. Vorzugsweise sind die Antioxidantien ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren wie Glycin, Histidin, Tyrosin und Tryptophan und deren Derivaten, Imidazolen wie Urocaninsäure und deren Derivate, Peptiden wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivaten wie Anserin, Carotinoiden, Carotinen wie α-Carotin, β-Carotin, Lycopin und deren Derivaten, Aurothioglucose, Propylthiouracil und anderen Thiolen wie Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester sowie deren Salzen, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivaten wie Estern, Ethern, Peptiden, Lipiden, Nukleotiden, Nukleosiden und Salzen sowie Sulfoximinverbindungen wie Buthioninsulfoximin, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfon, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin. Ferner können Metallchelatoren wie α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferin, α-Hydroxysäuren wie Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure, Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate wie γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure, Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate wie Ascorbylpalmitat, Magnesium-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat, Tocopherole und deren Derivate wie Vitamin-E- Acetat sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhdroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink, Zinkoxide und Zinksalze, Selen und Selensalze, Selenmethionin, Stilbene und deren Derivate und Salze sowie Mischungen der genannten Verbindungen als Antioxidationsmittel verwendet werden. The compositions according to the invention preferably contain also antioxidants. Preferably the antioxidants are selected from the group consisting of amino acids such as glycine, Histidine, tyrosine and tryptophan and their derivatives, imidazoles such as urocanic acid and its derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives such as anserine, Carotenoids, carotenes such as α-carotene, β-carotene, lycopene and their Derivatives, aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols such as thioredoxin, glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their Glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and Lauryl, palmitoyl, oleyl, γ-linoleyl, cholesteryl and Glyceryl esters and their salts, dilauryl thiodipropionate, Distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives such as esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts and sulfoximine compounds such as buthionine sulfoximine, Homocysteine sulfoximine, buthionine sulfone, penta-, hexa-, Heptathioninsulfoximin. Metal chelators such as α-hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferin, α-hydroxy acids such as citric acid, lactic acid, malic acid, humic acid, Bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their Derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives such as γ-linolenic acid, linoleic acid, oleic acid, folic acid and their derivatives, Alanine diacetic acid, flavonoids, polyphenols, catechins, vitamin C. and derivatives such as ascorbyl palmitate, magnesium ascorbyl phosphate, Ascorbyl acetate, tocopherols and their derivatives such as vitamin E Acetate and coniferyl benzoate of benzoin, rutinic acid and their derivatives, ferulic acid and their derivatives, Butylhydroxytoluene, Butylhdroxyanisol, Nordihydroguajakharzäure, Nordihydroguajaretic acid, trihydroxybutyrophenone, uric acid and their Derivatives, mannose and their derivatives, zinc, zinc oxides and Zinc salts, selenium and selenium salts, selenium methionine, stilbene and their derivatives and salts and mixtures of the above Compounds can be used as antioxidants.

Der Gehalt an Antioxidantien, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, bevorzugter 0,05 bis 20 Gew.-% und insbesondere 1 bis 10 Gew.-%. The antioxidant content, based on the Total composition is preferably 0.001 to 30% by weight, more preferably 0.05 to 20% by weight and in particular 1 to 10% by weight.

Neben Acarbose und/oder ihren Derivaten und gegebenenfalls Antioxidantien können den erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen auch ein oder mehrere Medikamente wie Antibiotika, steroidale und nicht-steroidale Mittel sowie antiinflammatorischen Substanzen zur Verstärkung der Wirkung zugesetzt werden. In addition to acarbose and / or its derivatives and, if appropriate Antioxidants can topical invention Compositions also one or more drugs such as antibiotics, steroidal and non-steroidal agents as well anti-inflammatory substances can be added to enhance the effect.

Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen vorzugsweise 0,1 bis 30 Gew.-%, bevorzugter 0,5 bis 10 Gew.-% und insbesondere 1,0 bis 6,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung beträgt. Erfindungsgemäße UVB-Filter sind beispielsweise 3-Benzylidencampher-Derivate wie 3-(4-Methylbenzyliden)campher oder 3-Benzylidencampher, 4-Aminobenzoesäure-Derivate wie 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethylhexyl)ester oder 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester, Ester der Zimtsäure wie 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester oder 4-Methoxyzimtsäureisopentylester, Ester der Salicylsäure wie Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl) ester oder Salicylsäurehomomethylester, Derivate des Benzophenons wie 2-Hydroxy- 4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon oder 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, Ester der Benzalmalonsäure wie 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl) ester, 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin, Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium- Kalium- oder Triethanolammonium-Salz, Sulfonsäurederivate von Benzophenon wie 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze, Sulfonsäurederivate des 3-Benzylidencamphers wie 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo- 3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie 1,4-Di(2- oxo-10-sulfo-3-bornylidenmethyl)-benzol und dessen Salze und Benzol-1,4-Di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure. The topical compositions of the invention can also Contain substances that contain UV radiation in the UVB range absorb, the total amount of filter substances preferably 0.1 up to 30% by weight, more preferably 0.5 to 10% by weight and in particular 1.0 to 6.0 wt .-%, based on the total weight of the composition is. UVB filters according to the invention are, for example 3-benzylidene camphor derivatives such as 3- (4-methylbenzylidene) camphor or 3-benzylidene camphor, 4-aminobenzoic acid derivatives such as 4- (Dimethylamino) -benzoic acid (2-ethylhexyl) ester or 4- (Dimethylamino) benzoic acid amyl ester, esters of cinnamic acid such as 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester or 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester, esters of salicylic acid such as Salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester or Salicylic acid homomethyl ester, derivatives of benzophenone such as 2-hydroxy 4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone or 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone, esters of Benzalmalonic acid such as 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester, 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazine, Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid such as its sodium Potassium or triethanolammonium salt, sulfonic acid derivatives of Benzophenone such as 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and their salts, sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor such as 4- (2-oxo-3-bornylidenemethyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo- 3-bornylidene methyl) sulfonic acid and its salts and 1,4-di (2- oxo-10-sulfo-3-bornylidenemethyl) benzene and its salts and Benzene-1,4-di (2-oxo-3-bornylidenemethyl-10-sulfonic acid.

Es kann auch von Vorteil sein, UVA-Filter einzusetzen. Dabei handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert-Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)- propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan- 1,3-dion. Diese werden üblicherweise in den gleichen Mengen wie die UVB-Filter eingesetzt. It can also be advantageous to use UVA filters. there it is preferably derivatives of dibenzoylmethane, especially 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) - propane-1,3-dione and 1-phenyl-3- (4'-isopropylphenyl) propane 1,3-dione. These are usually in the same amounts as the UVB filter used.

Erfindungsgemäße topische Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise außerdem anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder anderen in Wasser schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere Oxide des Titans (TiO₂), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe₂O₃), Zirkoniums (ZrO₂), Siliciums (SiO₂), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al₂O₃), Cers (z. B. Ce₂O₃), Mischoxiden der entsprechenden Metalle sowie Mischungen der Oxide. Vorzugsweise handelt es sich um Pigmente auf Basis von TiO₂. Topical compositions according to the invention preferably also contain inorganic pigments based on metal oxides and / or other metal compounds which are sparingly soluble or insoluble in water, in particular oxides of titanium (TiO ₂ ), zinc (ZnO), iron (e.g. Fe ₂ O ₃ ), zirconium (ZrO ₂ ), silicon (SiO ₂ ), manganese (e.g. MnO), aluminum (Al ₂ O ₃ ), cerium (e.g. Ce ₂ O ₃ ), mixed oxides of the corresponding metals and mixtures of the oxides. They are preferably pigments based on TiO ₂ .

Besonders bevorzugt liegen die anorganischen Pigmente in hydrophober Form vor, d. h. sie sind oberflächlich wasserabweisend behandelt. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, dass die Pigmente nach bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht versehen werden. Derartige Verfahren sind beispielsweise in der DE-OS 33 14 742 beschrieben. The inorganic pigments are particularly preferably in hydrophobic form, i.e. H. they are water-repellent on the surface treated. This surface treatment can consist in that the pigments according to known methods with a thin hydrophobic layer. Such procedures are described for example in DE-OS 33 14 742.

Insbesondere wenn anorganische Mikropigmente in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet werden sollen enthalten die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen vorzugsweise anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside sowie Mischungen derselben. Especially when inorganic micropigments in the Preparations according to the invention to be incorporated contain the topical compositions according to the invention preferably anionic, nonionic and / or amphoteric surfactants and Mixtures of the same.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Die Zahlenwerte in den Beispielen bedeuten Gewichtsprozente, bezogen auf das Gesamtgewicht der jeweiligen Zubereitungen. PIT-Emulsionen

O/W-Cremes

O/W-Cremes

W/O-Emulsionen

W/O-Emulsionen

Hydrodispersionen

Gelcreme

W/O-Gelcreme

W/O/W-Creme

W/O-Stift

W/O-Stift

The following examples are intended to illustrate the present invention without restricting it. The numerical values in the examples mean percentages by weight, based on the total weight of the respective preparations. PIT emulsions

O / W creams

O / W creams

W / O emulsions,

W / O emulsions,

hydrodispersions

Gel Cream

W / O cream-gel

W / O / W Cream

W / O pin

W / O pin

Claims

1. Using a topical composition with a content on acarbose and / or its derivatives for prevention or Treatment of degenerative skin conditions.

2. Use according to claim 1, characterized in that the Content of acarbose and / or its derivatives, based on the Total composition, 0.001 to 10 wt .-% is.

3. Use according to claim 2, characterized in that the Content of acarbose and / or its derivatives, based on the Total composition, 0.01 to 1 wt .-% is.

4. Use according to one of claims 1 to 3, characterized characterized that the topical composition is a Solution, an emulsion, a hydrodispersion, a Is lipodispersion or a gel.

5. Use according to claim 4, characterized in that the topical composition is an emulsion.

6. Use according to claim 5, characterized in that the Emulsion a water-in-oil (W / O-), oil-in-water (O / W-), Water-in-oil-in-water (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O-) emulsion.

7. Use according to one of claims 1 to 6, characterized characterized that the composition in addition Contains antioxidants.

8. Use according to claim 7, characterized in that the Antioxidant content, based on the Total composition, 0.001 to 30 wt .-% is.

9. Use according to claim 8, characterized in that the Composition additionally contains light protection filters.

10. Use according to one of claims 1 to 9, characterized characterized by skin irritation ultraviolet light is caused.

11. Use according to one of claims 1 to 9, characterized characterized that the skin irritation from dry Skin is caused.

12. Use according to one of claims 1 to 11, characterized characterized that skin irritation is a skin inflammation is.

13. Use according to one of claims 1 to 11, characterized characterized that skin irritation is atopic eczema is.

14. Use according to claim 13, characterized in that the skin irritation is neurodermatitis.