DE102008005498A1

DE102008005498A1 - Haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung

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Publication number: DE102008005498A1
Application number: DE102008005498A
Authority: DE
Original assignee: MA TE LUN; MA TE-LUN
Current assignee: MA TE LUN; MA TE-LUN
Priority date: 2008-01-22
Filing date: 2008-01-22
Publication date: 2009-07-23

Abstract

Zur Schwangerschaftsverhütung werden häufig Kondome oder spermizide Schäume eingesetzt, wobei bei beiden Methoden leicht psychische Probleme bei der Anwendung auftreten, die die Gefühle der Partner beeinträchtigen können. Ein erfindungsgemäßes Präparat aus Wasser, Gummis und Gleitmitteln, welches die Beweglichkeit der Spermien reduziert und die Zervix gegen eindringende Spermien abschließt, vermeidet derartige Situationen. Schwangerschaftsverhütung.

Description

Hintergrund der Erfindung
(a) Bereich der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft eine haftende, Spermien blockierende Wirkstoftkombination mit kontrazeptiver Wirkung.
(b) Beschreibung des derzeitigen Standes der Technik
Zu den üblichen Methoden der Empfängnisverhütung gehört der Gebrauch von Kondomen aus Latex oder von spermizidem Schaum. Kondome aus Latex sind dicht und verhindern den Zugang der Spermien zum Uterus während des Geschlechtsverkehrs. Undichtigkeiten, die mit dem Auge nicht festgestellt werden können, können zu ungewollten Schwangerschaften führen. Außerdem werden Kondome von einer Anzahl Leute aus Gefühlsgründen abgelehnt. Sie sind insgesamt als Mittel zur Schwangerschaftsverhütung nicht sehr beliebt.
Spermizider Schaum enthält einen Wirkstoff, der die vom Mann ejakulierten Spermien abtötet. Derartige Mittel lösen jedoch unter Umständen Allergien aus und können bei langzeitiger Anwendung Membrangewebe schädigen. Dazu kommt, daß das die Mitnahme von spermiziden Schäumen in Spraydosen, z. B. auf Reisen nicht bequem ist. Auch läßt bei langzeitiger Anwendung die spermizide Wirkung oft nach.
Zusammenfassung der Erfindung
Hauptziel der Erfindung ist eine haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung, die darin liegt, daß die Spermien am Eindringen in den Uterus gehindert werden.
Ein weiteres Ziel der Erfindung liegt darin, eine haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptivem Effekt zur Verfügung zu stellen, die folgende Inhaltsstoffe hat:

(a) reines, entionisiertes Wasser;
(b) einen polysacchariden Gummi mit zwischen 0.3 und 10 Gewichtsprozenten der Mischung, der zu einer der Gruppen Zellulose und ihre Derivate, Hemizellulose, Fasern, Stärken und ihre Derivate, Polydextrane und ihre Derivate, Pectine und ihre Derivate, Seetang-Saccharide und ihre Derivate und Salze sowie natürlicher Gummi;
(c) ein Gleitmittel, welches 0.5 bis Gewichtsprozent an Alkohol enthält, wobei mindestens einer der Alkohole Polyethylenglycol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, Polypropylenglycol mit einerm Molekulargewicht von mehr als 200, Poly(ethylenoxid)-Polymer und Glycerine vertreten ist und die Kombination eine Viskosität von mehr als 9000 cst hat.

Noch ein weiteres Ziel der Erfindung ist es eine haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptivem Effekt zur Verfügung zu stellen, die bei Kontakt mit Sperma und Vaginalsekreten zu einem zähen Gel wird, das die Zervix blockiert, so daß die Spermien den Uterus nicht erreichen können. Die Wirkstoffkombination kann mit Wasser abgewaschen werden.
Noch ein weiteres Ziel der Erfindung ist es eine haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptivem Effekt zur Verfügung zu stellen, die so verpackt ist, daß sie auch auf Reisen bequem mitgenommen werden kann.
Noch ein weiteres Ziel der Erfindung ist es eine haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptivem Effekt zur Verfügung zu stellen, die den Orgasmus nicht beeinträchtigt und die ohne spezielle Maßnahmen angewendet werden kann, so daß sie für den Einsatz in der generellen Bevölkerung geeignet ist. Außerdem soll sie von der Frau alleine eingebracht werden können, um männliche Impotenz durch Gefühlsstörungen zu verhindern.
Detaillierte Beschreibung der bevorzugten Ausführung
In Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung enthält die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination ein wässriges Lösungsmittel, einen Gummi und ein Gleitmittel. Als wässriges Lösungsmittel wird reines Wasser verwendet.
Der Gummi in der bevorzugten Ausführung hat eine Viskosität von mehr als 9000 cst und besteht zu 0.3 bis 10 Prozent des Gesamtgewichts aus Polysacchariden wie Zellulose und ihren Derivate, Hemizellulose, Fasern, Stärken und ihren Derivaten, Polydextranen und ihren Derivaten, Pektinen und ihren Derivate, Seetang-Sacchariden und ihren Derivate und Salzen sowie natürlichem Gummi.
Die Zellulose und ihre Derivate werden aus einer der folgenden Gruppen gewählt:

– Carboxymethyl Zellulosen und ihre Derivate,
– Hydroxypropylol Methyl Zellulosen (HPMC) und ihre Derivate,
– Methylzellulosen (MC) und ihre Derivate,
– Hydroxypropylzellulose (HPC) und ihre Derivate,
– Hydroxyethylzellulosen (HEC) und ihre Derivate,
– Methyl Hydroxyethyl Zellulosen (MHEC) und ihre Derivate,
– Hydroxyl Propyl Methyl Zellulose Phthalate (HPMCP) und ihre Derivate.

Die Stärken und ihre Derivate sind Amylasen und Amylopectine, sowie Produkte durch Depolymerisation oder Derivate aus Überkreuzverbindungen und können aus folgenden gewählt werden:

– α-Cyclodextrinamylasen und ihre Derivative,
– β-Cyclodextrinamylasen und ihre Derivative,
– δ-Cyclodextrinamylasen und ihre Derivative,
– ζ-Cyclodextrinamylasen und ihre Derivate,
– Ethylamide aus Stärken und Anhydriden,
– Diallyläther aus einer Reaktion von Stärke und Epoxymethan und Reaktionsprodukte von Stärken und α-Oktylbutyl Di-Ester.

Bei den Pektinen und ihren Derivativen wird mindestens eines aus der Gruppe L-Rhamnose, Hochmethoxyl-Pektin und Niedermethoxyl-Pektin mit einer Hauptkette oder einer Kombination aus einer langen Kette und einem Kettenzweig gewählt.
Bei den Seetang-Sacchariden sowie ihren Salzen und Derivaten wird mindestens eines aus der Gruppe Peophycase, β, D-Mannuronsäure und α-L-Guluronic (G), welches einen Aufbau M-M-M-M-M, -G-G-G-G-G oder M-G-M-G-M-G hat, sowie Agarose, λ-Carrageen, l-Carrageen, Natriumalginat, Chondrus, Eucheuma, Gigartina und Hypnea gewählt.
Als natürlicher Gummi wird einer der Liste Xanthan-Gummi, Konjac-Gummi, Agar, Flachssamengummi, Gummi Arabicum, Guar-Gummi, Aloe-Vera-Gel, Gellan Gummi, Johannisbrotkernmehl, Curdlan-Gummi, Tara-Gummi, Tragant-Gummi, Tamarinden-Gummi, Karaya-Gummi und Furcellaran gewählt.
Bei der derzeitigen bevorzugten Ausführung werden als Gummizusatz Gelatine, Silikon-Gel sowie Natrium-Polyacrylat und ihre Derivate verwendet. Das Gleitmittel enthält Alkohol mit 0.5 bis 10 Gewichtsprozent des Präparats. Als Alkohol stehen Polyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, Poly(äthylenoxid)-Polymere mit hohem Molekulargewicht und Glyzerin zur Verfügung.
Bei der vorliegenden Erfindung wird ein Arylamidpolymer und Dimety(dialy)-Ammoniumsalz verwendet.
Die bevorzugte Ausführung enthält außerdem noch Kochsalz.
Das erfindungsgemäße Präparat ist eine wässrige Flüssigkeit bzw. ein Gel mit hoher Viskosität. Zur Anwendung wird es in die Vagina eingespritzt. Während des Geschlechtsverkehrs wird es vom Penis tiefer in die Vagina gestoßen. Wenn das Sperma sich mit dem Präparat vermischt wird ihm genauso wie dem Vaginalsekret das Wasser entzogen, was die Bewegung der Spermien erschwert und darüberhinaus verschließt das dabei entstandene Gel die Zervix. Da die Spermien den Uterus nicht mehr erreichen können, wird ein kontrazeptiver Effekt erzielt.
Beispiel I: Zusammensetzung des Basistyps des haftenden, Spermien blockierenden Präparats

Tabelle I nennt die Bestandteile des Präparats, wobei die Anteile Gewichtsprozent des fertigen Präparats sind. Tabelle I: Zusammensetzung des Basistyps des haftenden, Spermien blockierenden Präparats

Gummi	Carboxyethylzellulose	3.8%
	HPMC	0.1%
	MC	0.15%
	Hoch-Methoxylpektin	0.15%
	Natrium Alginat	0.2%
	Xanthangummi	0.1%
	Konjacgummi	0.1%
Gummi Additive	Gelatine	0.1%
Gleitmittel	Glyzerin	3%
	Polyethanoxid-Polymer mit hohem Molekulargewicht	2%
	Polyethenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200	0.2%
	Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200	0.1%
Gleitmittel Additive	Polymer aus Arylamid und Dimethyl-diallyl-Ammoniumsalz Monomer	3%
Bacterizide	Methylphthalate	0.15%
Bacterizide	Athylphthalate	0.05%
Salzige Additive	Kochsalz	0.73%
Wässrige Lösung	Deionisiertes Wasser	86.07%

Beispiel II: Zusammensetzung des haftenden, Spermien blockierenden Präparats für verzögerte Ejakulation

Tabelle II nennt die Bestandteile des Präparats, wobei die Anteile Gewichtsprozent des fertigen Präparats sind. Um die Wirkungsdauer des Präparats zu verlängern sind Bakterizide zugesetzt. Tabelle II: Zusammensetzung des haftenden, Spermien blockierenden Präparats für verzögerte Ejakulation

Gummi	Carboxyethylzellulose	3.8%
	HPMC	0.1%
	MC	0.15%
	Hoch-Methoxylpektin	0.15%
	Natrium Alginat	0.2%
	β-Cyclodextrinamylase	2.5%
	Xanthangummi	0.1%
	Aloe-Vera-Gel	0.15%
	Johannisbrotkernmehl	0.1%
	Curdlan	0.1%
	Taragummi	0.1%
Gummi Additive	Gelatine	0.1%
Gleitmittel	Glyzerin	3%
	Polyethanoxid-Polymer mit hohem Molekulargewicht	2%
	Polyethenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200	0.2%
	Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200	0.1%
Gleitmittel Additive	Polymer aus Arylamid und Dimethyl-diallyl-Ammoniumsalz Monomer	5%
Bacterizide	Methylphthalate	0.15%
	Athylphthalate	0.05%
Salzige Additive	Kochsalz	0.68%
Wässrige Lösung	Deionisiertes Wasser	81.27%

Beispiel III: Zusammensetzung des haftenden, Spermien blockierenden Präparats für häufigen Geschlechtsverkehr

Tabelle III nennt die Bestandteile des Präparats, wobei die Anteile Gewichtsprozent des fertigen Präparats sind. Tabelle III: Zusammensetzung des haftenden, Spermien blockierenden Präparats für häufigen Geschlechtsverkehr

Gummi	Carboxyethylzellulose	4.7%
	HPMC	0.1%
	MC	0.15%
	Hoch-Methoxylpektin	0.15%
	Natrium Alginat	0.2%
	Xanthangummi	0.1%
Gleitmittel	Glyzerin	1.2%
	Hochmolekulares	2%
	Polyethenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200	0.2%
	Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200	0.1%
Gleitmittel Additive	Polymer aus Arylamid und Dimethyl-diallyl-Ammoniumsalz Monomer	3%
Bacterizide	Methylphthalate	0.15%
Bacterizide	Athylphthalate	0.05%
Salzige Additive	Kochsalz	0.75%
Wässrige Lösung	Deionisiertes Wasser	87.15%

Untenstehend sind die Versuchsergebnisse beim Vermischen der vorliegenden Erfindung mit Sperma:
Experiment I: Reaktion nach Mischen des Präparats mit Sperma
5 cm³ des haftenden, Spermien blockierenden Präparats wurden 1 mm hoch auf einer Glasplatte aufgetragen. Danach wurden 5 cm³ Sperma aufgetropft und die Bewegung der Spermien mit dem Mikroskop beobachtet. Dem Sperma wurde das Wasser entzogen und die Viskosität erhöht. Die Bewegung der Spermien wurde erschwert und kam schließlich zum Stillstand.
Experiment II: Reaktion nach Mischen des Präparats mit Sperma und Vaginalflüssigkeit
5 cm³ des haftenden, Spermien blockierenden Präparats wurden 1 mm hoch auf einer Glasplatte aufgetragen. Danach wurden 5 cm³ Sperma mit einer äquivalenten Salzlösung (zur Simulierung der Vaginalflüssigkeit) aufgetropft und die Bewegung der Spermien mit dem Mikroskop beobachtet. Das Wasser aus dem Sperma und der Salzlösung wurde absorbiert und die Viskosität erhöht. Die Bewegung der Spermien wurde erschwert und kam schließlich zum Stillstand.
Die oben beschriebenen Experimente zeigen, daß die vorliegende Erfindung die Bewegung der Spermien im Uterus erschwert und dadurch eine kontrazeptive Wirkung hat. Außerdem blockiert das hochviskose Gel die Zervix und trägt dadurch zusätzlich zu der empfängnisverhütenden Wirkung bei.

Claims

Eine haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung, die folgendes enthält: – reines deionisiertes Wasser; – 0.3 bis 10 Gewichtsprozent eines Polysaccharid-Gummis aus der Gruppe Zellulose und ihre Derivate, Hemizellulose, Fasern, Stärken und ihre Derivate, Polydextrane und ihre Derivate, Pektine und ihre Derivate, Seetang-Saccharide und ihre Derivate und Salze sowie natürlicher Gummi; – 0.5 bis 10 Gewichtsprozent Alkohol als Gleitmittel, wobei der Alkohol mindestens einer aus der Gruppe Polyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht, Poly(äthylenoxid)-Polymer und Glyzerin ist, und die Gesamtviskosität oberhalb von 9000 cst liegt.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 1, die darüber hinaus ein Gleitmittel enthält, das ein Polymer aus Arylamid und Dimethyl-diallyl-ammoniumsalz-Monomer ist.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 2, die zusätzlich einen Gummizusatz, welcher Gelatine ist enthält.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 3, die zusätzlich einen Salzzusatz enthält, der aus Kochsalz besteht.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 4, bei der die Zellulosen und ihre Derivate aus der Gruppe bestehend aus: – Carboxymethylzellulosen und ihre Derivate, – Carboxyethylzellulosen und ihre Derivate, – Hydroxypropyl-Methyl-Zellulosen (HPMC) und ihre Derivate, – Methylzellulosen (MC) und ihre Derivate, – Hydroxypropylzellulose (HPC) und ihre Derivate, – Hydroxyethylzellulosen (HEC) und ihre Derivate, – Methyl-Hydroxyethylzellulosen (MHEC) und ihre Derivate, – Hydroxyl-Propyl-Methyl-Zellulose-Phthalate (HPMCP) und ihre Derivate kommen.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 5, bei der mindestens eine der folgenden Stärken bzw. ihrer Derivate verwendet wird: α-Cyclodextrinamylasen und ihre Derivate, β-Cyclodextrinamylasen und ihre Derivate, δ-Cyclodextrinamylasen und ihre Derivate, ζ-Cyclodextrinamylasen und ihre Derivate, Ethylamide aus Stärken und ?, Diallyläther aus einer Reaktion von Stärke und Epoxymethan und Reaktionsprodukte von Stärken und α-Oktyl Butyl Di-Ester.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 6, bei der mindestens eines der folgenden Pektine bzw. ihrer Derivate verwendet wird: L-Rhamnose, Hochmethoxyl-Pektin und Niedermethoxyl-Pektin, Amylopektin oder Alkylpektin mit einer Hauptkette und einer langen Kette.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 7, bei der die Seetang-Polysaccharide, ihre Salze und ihre Derivate aus der Gruppe Pheophycase, Agarose, l-Carrageen, Natriumalginat und Caragummi gewählt werden.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 8, bei der der Naturgummi aus der Gruppe kommt, zu der Xanthan-Gummi, Konjac-Gummi, Agar, Flachssamengummi, Gummi Arabicum, Guar-Gummi, Aloe-Vera-Gel, Gellan Gummi, Johannisbrotkernmehl, Curdlan-Gummi, Tara-Gummi, Tragant-Gummi, Tamarinden-Gummi, Karaya-Gummi und Furcellaran gehören.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 1, bei der Carboxyethylzellulose als Gummi und Glyzerin sowie Polyäthylenoxid-Polymere mit hohem Molekulargewicht als Gleitmittel verwendet werden.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 10, die außerdem ein Polymer aus Arylamid und Dimethyl-Diallyl-Ammoniumsalz-Monomer als Gleitmittel sowie Kochsalz enthält.
Die haftende, Spermien blockierende Werkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 11, bei der der Gummi außerdem HPMC, MC, Hoch-Methoxylpektin und Natriumalginat enthält.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 12, bei der das Gleitmittel außerdem Polyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200 und Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200 enthält.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 13, welche außerdem Glyzerin als Gummi enthält.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 14, die als weitere Gummis Xanthengummi und Konjacgummi enthält.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 15, die außerdem die folgenden Wirkstoffe enthält (Gewichtsprozente): – 3.8% Carboxyethylzellulose, – 0.1% HPMC, – 0.15% MC, – 0.15% Hoch-Methoxylpektin, – 0.2% Natriumalginat, – 0.1% Xanthangummi, – 0.1% Konjacgummi, – 0.1% Gelatine, – 3% Glyzerin, – 2% Polyethanoxid-Polymere mit hohem Molekulargewicht, – 0.2% Polyetheneglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, – 0.1% Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, – 3% Polymer aus Arylamid und Dimethyl-diallyl-ammoniumsalz-Monomer, – 0.73% Kochsalz, – 86.07% deionisiertes, reines Wasser.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 16, bei dem der Gummizusatz noch folgendes enthält: α-Cyclodextrinamylasen, Xanthangummi, Aloe-Vera-Gummi, Johannisbrotkernmehl, Curdlan-Gummi und Tara-Gummi.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 17, die folgendes enthält (Gewichtsprozente): – 3.8% Carboxyethylzellulose, – 0.1% HPMC, – 0.15% MC, – 0.15% Hochmethoxylpektin, – 0.2% Natriumalginat, – 2.5% β-Cyclodextrinamylase, – 0.1% Xanthangummi, – 1.5% Aloe-Vera-Gel, – 0.1% Johannisbrotkernmehl, – 0.1% Curdlan, – 0.1% Tara-Gummi, – 0.1% Gelatine, – 3% Glyzerin, – 2% Hochmolekulares Polyethanoxid-Polymer, – 0.2% Polyethenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, – 0.1% Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, – 5% Polymer aus Arylamid und Dimethyl-diallyl-ammoniumsalz-Monomer, – 0.68% Kochsalz, – 81.27% deionisiertes Wasser.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 18, bei der der Gummi zusätzlich Xanthangummi enthält.
Die haftende, Spermien blockierende Wirkstoffkombination mit kontrazeptiver Wirkung aus Anspruch 19, die folgendes enthält (Gewichtsprozent): – 4.7% Carboxyethylzellulose (CEC), – 0.1% HPMC, – 0.15% MC, – 0.15% Hochmethoxylpektin, – 0.2% Natriumalginat, – 0.1% Xanthan, – 1.2% Glyzerin, – 2% Polyetheneoxidpolymer mit hohem Molekulargewicht, – 0.2% Polyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, – 0.1% Polypropylenglykol mit einem Molekulargewicht von mehr als 200, – 3% Polymer aus Arylamid und Dimethyl-diallyl-ammoniumsalz-Monomer, – 0.75% Kochsalz, – 87.15% deionisiertes, reines Wasser.