DE102006045388A1

DE102006045388A1 - Topical dermatological preparations, for cosmetic or medicinal use, e.g. in moisturizing skin, contain active agent stored in multilamellar layers of hydrogenated liposomes

Info

Publication number: DE102006045388A1
Application number: DE200610045388
Authority: DE
Inventors: Eckart Dr. Voss
Original assignee: Maxim Markenprodukte & Co GmbH; Maxim Markenprodukte & Co KG GmbH
Current assignee: Maxim Markenprodukte & Co GmbH; Maxim Markenprodukte & Co KG GmbH
Priority date: 2006-09-26
Filing date: 2006-09-26
Publication date: 2008-03-27

Abstract

New topically active dermatological preparations (I) contain (a) 5-50 (preferably 20-40) wt. % hydrogenated liposomes; (b) 0.5-50 (preferably 0.5-40) wt. % active agent(s), stored in the multilamellar layers of the hydrogenated liposomes (a); and (c) water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and supplementary components to a total of 100 %. An independent claim is included for the production of topically active dermatological preparations (I), in which the active agent is stored in the multilamellar layers of hydrogenated liposomes, by (i) mixing the hydrogenated liposomes, active agent and optionally water and auxiliaries at 90-110[deg] C and (ii) homogenizing the mixture under high pressure.

Description

Die Erfindung betrifft topische dermatologische Zubereitungen für Anwendungen in der Kosmetik und der Medizin, bei denen die Wirkstoffe als gesättigtes Konzentrat in den multilamellaren Schichten der hydrierten Liposomen vorliegen, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung.The The invention relates to topical dermatological preparations for applications in cosmetics and medicine, where the active ingredients as saturated Concentrate in the multilamellar layers of hydrogenated liposomes present, a process for their preparation and their use.

Kosmetische Zubereitungen sind nach der Europäischen Kosmetikverordnung ausschließlich oder überwiegend dazu bestimmt sind, äußerlich am Körper des Menschen angewendet zu werden, um z.B. reinigend, stabilisierend, vitalisierend und desodorierend u.a. auf Haut, Mundhöhle, Nägel und Haare zu wirken.cosmetic Preparations are exclusive or predominant according to the European Cosmetics Regulation are meant to be outwardly on the body to be used by humans, e.g. cleansing, stabilizing, revitalizing and deodorizing u.a. on skin, oral cavity, nails and To act hair.

Anwendungen von dermatologischen Zubereitungen in der Medizin zielen auf die Heilung oder Verbesserung von krankhaften Hautzuständen ab.applications of dermatological preparations in medicine are aimed at the Healing or improvement of diseased skin conditions.

Die üblichen dermatologischen Zubereitungen für Anwendungen in der Kosmetik und der Medizin sind in der Regel eine Mischung von Wirk- und Hilfsstoffen, deren Wirkungsweise als Einzelstoff oder als Stoffgemisch, deren Resorption im Körper, deren Freisetzungsgeschwindigkeit, deren Ort der Freisetzung und der Ort der Wirkung oft ungewiss ist. Dies mag bei Kosmetika bei intakter Haut wegen ihrer hohen Barriere- und Reparaturleistung geduldet werden können, kann aber bei geschädigter Haut die beabsichtigte positive Wirkung des Präparats in sein Gegenteil verkehren.The usual dermatological preparations for Applications in cosmetics and medicine are usually one Mixture of active ingredients and excipients, their mode of action as a single substance or as a mixture of substances, their absorption in the body, their rate of release, their place of release and place of action is often uncertain. This likes for cosmetics on intact skin because of its high barrier and repair performance can be tolerated, but may be damaged skin to turn the intended positive effect of the preparation into its opposite.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung sind neue dermatologische Zubereitungen, bei denen der Anteil an Hilfsstoffen im Verhältnis zu den Wirkstoffen deutlich verringert wird und unerwünschte Wirkungen minimiert werden.task of the present invention are new dermatological preparations, in which the proportion of excipients in relation to the active ingredients significantly is reduced and unwanted Effects are minimized.

Es wurden neue topisch wirkende dermatologische Zubereitungen gefunden, enthaltend
5 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome und
0,5 bis 50 Gew.-% eines Wirkstoffs,
wobei der Wirkstoff in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert ist, und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.New topical dermatological preparations were found containing
5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes and
0.5 to 50% by weight of an active substance,
wherein the active ingredient is incorporated in the multilamellar layers of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and supplements,
where the sum of the components is 100%.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können alle an sich bekannten Zusatzstoffe enthalten.The preparations according to the invention can contain all known additives.

Bevorzugte dermatologische Zubereitungen können
20 bis 40 Gew.-% hydrierte Liposome,
0,5 bis 40 Gew.-% eines Wirkstoffs enthalten,
wobei der Wirkstoff in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert ist, und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.Preferred dermatological preparations can
20 to 40% by weight of hydrogenated liposomes,
Contain from 0.5 to 40% by weight of an active substance,
wherein the active ingredient is incorporated in the multilamellar layers of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and supplements,
where the sum of the components is 100%.

Hydrierte Liposome liegen in einer lamellaren Schichtenstruktur vor. Im Gegensatz zu bekannten Liposome enthaltenden Zubereitungen werden gemäß der Erfindung die Wirkstoffe bis zur Sättigungsgrenze in die Schichten der hydrierten Liposome eingelagert. Diese Grenze liegt je nach Wirkstoffeigenschaft unterschiedlich hoch. So ist es z.B. schwierig, Hyaluronsäurelösungen mit > 1% herzustellen, während Beladungen mit einigen UV-Filtern bis zu 50% ohne weiteres möglich sind.hydrogenated Liposomes are present in a lamellar layer structure. In contrast Preparations containing known liposomes are prepared according to the invention the active ingredients to the saturation limit embedded in the layers of hydrogenated liposomes. This limit is different depending on the active ingredient property. So is it e.g. difficult to produce hyaluronic acid solutions> 1% during loadings with some UV filters up to 50% are readily possible.

Hydrierte Liposome sind bereits aus DE 198 57 489 , DE 198 57 490 , DE 198 57 491 und DE 198 57 492 bekannt. Dort werden diese allerdings dem Endprodukt quasi als Wirkstoffe zugesetzt und die gesamte Fertiglösung dann unter Hochdruck homogenisiert. Dabei werden naturgemäß alle anderen Bestandteile als die Wirkstoffe mit in die HLP-Lamellen eingelagert und liegen im Zubereitungsgleichgewicht vor. Durch dieses Verfahren werden einerseits die Wirkstoffe nur z. T. eingelagert, andererseits Hilfsstoffe wie Konservierungsmittel und Parfüms mit eingelagert, was natürlich nicht erwünscht ist. Aus diesem Grunde ist diese Methode zur Herstellung der erfindungsgemäßen Zubereitungen ungeeignet.Hydrogenated liposomes are already out DE 198 57 489 . DE 198 57 490 . DE 198 57 491 and DE 198 57 492 known. There, however, these are added to the end product virtually as active ingredients and the entire finished solution is then homogenized under high pressure. Naturally, all ingredients other than the active ingredients are incorporated into the HLP lamellae and are present in the preparation equilibrium. By this method, on the one hand, the active ingredients only z. T. on the other hand incorporated adjuvants such as preservatives and perfumes with, which is of course not desirable. For this reason, this method is unsuitable for the preparation of the preparations according to the invention.

So sind beispielsweise aus der EP 198 57 491 A1 Hautschutzpräparate zur Prävention von Hautschäden durch UV-Filter bei gleichzeitiger Stärkung der Lipidbarriere durch so genannte hydrierte Liposomen bekannt. Der Anteil beträgt an hydrierten Liposomen 0,1 bis 10 Gew.-%. und an UV-Filtern 0,5 bis 30 Gew.-% und von den UV-Filtern liegen Anteile innerhalb und außerhalb der Liposomen vor.For example, from the EP 198 57 491 A1 Skin protection products for the prevention of skin damage by UV filters while strengthening the lipid barrier known by so-called hydrogenated liposomes. The proportion of hydrogenated liposomes 0.1 to 10 wt .-%. and UV filters 0.5 to 30 wt .-% and of the UV filters are present within and outside the liposomes.

Bei den erfindungsgemäßen Zubereitungen werden dagegen Wirkstoffe möglichst vollständig als in hydrierten Liposomen (HLP) eingelagerte Wirkstoffe appliziert. Da diese HLP in oberste Hautschichten eingelagert werden, wo sie aufgrund ihrer Stoffeigenschaften verbleiben und die eingelagerten Wirkstoffe durch langsame Diffusion aus der HLP-Matrix freisetzen, erhält man auf diese Weise eine Art von Depotwirkung des eingelagerten Wirkstoffs auf der Haut. Hinzu kommt, dass die eingelagerten Wirkstoffe vor der Interaktion mit anderen Wirkstoffen und mit Luftsauerstoff weitgehend geschützt sind, was zu einer verbesserten Wirkung führt. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen kommen daher mit weniger Wirkstoffen aus und benötigen keine penetrationsverbessernden Vehikel. Dies wiederum bedeutet, dass viele beim Stand der Technik erforderlichen Hilfsstoffe, die die Aufgabe haben, Wirkstoffe zu emulgieren, zu stabilisieren oder zu mobilisieren, in den erfindungsgemäßen Zubereitungen nicht notwendig sind, denn die Wirkstoffe werden in den erwähnten HLP Lamellen vollkommen ausreichend geschützt, an den Wirkort in der Haut (die Lipidschichten des Stratum Corneum), verbracht und dort quasi als Depot fixiert. Es werden also lediglich die beladenen HLP's, suspendiert in einer geeigneten Matrix z.B. der eines Hydrogels, benötigt. Dadurch ist es möglich, ballastarme Kosmetika und Dermatika herzustellen, deren Zubereitungsbestandteile fast ausschließlich zum Wohle des Zielorgans, der Haut, dienen, nicht aber der galenischen Stabilisierung der Zubereitung oder der Zubereitungbestandteile, wie dies bei bekannten Zubereitungen häufig der Fall ist. Damit sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen den bekannten in zweifacher Weise überlegen: einerseits kommen sie mit weniger Wirkstoff aus, andererseits benötigen sie weniger Hilfsstoffe. Beides führt zu effizienteren und verträglicheren Zubereitungen.In the case of the preparations according to the invention, on the other hand, active substances are applied as completely as possible as active substances incorporated in hydrogenated liposomes (HLP). Since these HLP are stored in the uppermost skin layers, where they remain due to their material properties and release the stored drugs by slow diffusion from the HLP matrix, obtained in this way a kind of depot effect of the stored drug on the skin. In addition, the stored active substances are largely protected from interaction with other active substances and with atmospheric oxygen, which leads to an improved effect. The preparations according to the invention therefore have fewer active ingredients and do not require penetration-enhancing vehicles. This in turn means that many auxiliaries required in the prior art, which have the task of emulsifying, stabilizing or mobilizing active ingredients, are not necessary in the preparations according to the invention, since the active ingredients are perfectly adequately protected in the HLP lamellae mentioned the site of action in the skin (the lipid layers of the stratum corneum), spent and fixed there as a kind of depot. Thus, only the loaded HLPs suspended in a suitable matrix, for example that of a hydrogel, are needed. This makes it possible to produce low-fiber cosmetics and dermatics whose preparation components serve almost exclusively for the benefit of the target organ, the skin, but not the galenic stabilization of the preparation or the preparation components, as is often the case with known preparations. Thus, the preparations according to the invention are superior to the known ones in two ways: on the one hand, they have less active ingredient, on the other hand they require less auxiliaries. Both lead to more efficient and compatible preparations.

Liposome im Rahmen der vorliegenden Erfindung sind im allgemeinen an sich bekannte Phosphatidylcholine, vorzugsweise die, die aus dem ungesättigten Phosphatidylcholin der Sojabohne hergestellt, aufkonzentriert und hydriert werden. Im Gegensatz zu den nicht hydrierten Phosphatidylcholinen haben die hydrierten Phosphatidylcholinen nicht mehr die Fähigkeit, kugelförmige Liposome (LP) zu bilden, sondern die HLP's sind planar lamellar strukturiert. Dadurch haben sie weiterhin die Fähigkeit, mit den Hautlipidschichten zu fusionieren, ohne aber diese zu fluidisieren und damit lokal zu schädigen. Die HLP's besitzen im Gegensatz zu normalen Liposomen kein Hautpenetrationspotential. Sie verbleiben deshalb nach der Fusionierung in der natürlichen Hautlipidschicht, bis sie aufgrund der natürlichen Hauterneuerung zusammen mit Korneozyten abgestoßen werden.liposomes in the context of the present invention are generally per se known phosphatidylcholines, preferably those derived from the unsaturated Phosphatidylcholine of soybean produced, concentrated and be hydrogenated. Unlike the non-hydrogenated phosphatidylcholines the hydrogenated phosphatidylcholines no longer have the ability spherical Liposomes (LP) form, but the HLPs are planar lamellar structured. As a result, they continue to have the ability to interact with the skin lipid layers to merge, but without fluidizing them and thus locally to harm. Own the HLP's unlike normal liposomes no skin penetration potential. They therefore remain in the natural skin lipid layer after fusing, until due to natural skin renewal be rejected together with corneocytes.

Die hydrierten Liposome (Phosphatidylcholin (PC)) können durch die allgemeine Formel

worin n für eine der Zahlen 14 oder 16 steht, beschrieben werden.The hydrogenated liposomes (phosphatidylcholine (PC)) can be represented by the general formula

where n is one of the numbers 14 or 16, will be described.

Bevorzugtes PC für die Herstellung der Ausgangsliposome ist Sojalecithin, welches nach der Hydrierung die Hydro-Liposome (HLP) der o.g. Formel mit n = 14 und/oder 16 (Palmitoyl- und Stearoylreste) liefert.preferred PC for the preparation of the starting liposomes is soya lecithin, which after the hydrogenation of the hydro-liposomes (HLP) of the o.g. Formula with n = 14 and / or 16 (palmitoyl and stearoyl radicals).

Wirkstoffe im Rahmen der vorliegenden Erfindung können kosmetische und/oder medizinische Wirkstoffe sein. Als Wirkstoffe können in den erfindungsgemäßen Zubereitungen im Prinzip alle in Kosmetika und Dermatika gebräuchlichen hydrophilen oder lipophilen Wirkstoffe eingesetzt werden.drugs In the context of the present invention, cosmetic and / or medicinal active ingredients be. As active ingredients can in the preparations according to the invention in principle, all in cosmetics and dermatological common hydrophilic or lipophilic agents are used.

Kosmetische Wirkstoffe im Rahmen der vorliegenden Erfindung sind bevorzugt UV Filter für Lichtschutzmittel und feuchtigkeitserhöhende Wirkstoffe für Feuchthaltemittel.cosmetic Active ingredients in the context of the present invention are preferably UV Filter for sunscreen and moisture-enhancing Active ingredients for Humectant.

Medizinische Wirkstoffe im Rahmen der vorliegenden Erfindung sind bekannte Wirkstoffe für die Behandlung von Autoimmunkrankheiten, Infektionskrankheiten der Haut, entzündliche Erkrankungen anderer Ursache bzw. unklarer Ätiologie, Erythematosquamöse Dermatosen, Papulo lichenoide Dermatosen, Hauttumore, Intoleranzreaktionen der Haut, physikalische und chemische Schädigungen der Haut, vererbliche Hautkrankheiten, Erkrankungen der Hautanhangsgebilde und/oder Pigmentstörungen.medical Active substances in the context of the present invention are known active substances for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases of the skin, inflammatory Diseases of other cause or unclear aetiology, erythematosquamous dermatoses, Papulo lichenoid dermatoses, skin tumors, intolerance reactions of Skin, physical and chemical damage to the skin, hereditary Skin diseases, disorders of the appendages and / or pigmentary disorders.

Ganz besonders vorteilhaft können die erfindungsgemäßen Zubereitungen beispielsweise für kosmetische oder medizinische Lichtschutzmittel eingesetzt werden. Dies sind meist Emulsionen oder Gele, die auf die Haut aufgetragen werden, um sie vor den schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung zu schützen.All particularly advantageous the preparations according to the invention for example, for cosmetic or medical sunscreen agents are used. these are mostly emulsions or gels that are applied to the skin, to protect them from the harmful ones Protect effects of UV radiation.

Die wichtigsten Kriterien für Lichtschutzqualität sind für die UV-B Strahlen der Lichtschutzfaktor (LSF), sowie für den UV-A-Schutz die so genannte UV-A Balance, wie sie in der neuesten Colipa Norm (Colipa Activity Report 2005) festgelegt ist.The most important criteria for Sunscreen Quality are for the UV-B rays of the sun protection factor (SPF), as well as for the UV-A protection the so-called UV-A balance, as described in the latest Colipa standard (Colipa Activity Report 2005).

Bei unzureichendem Schutz vor UV Strahlung entsteht zusätzlich zur unvermeidlichen biologischen Hautalterung (intrinsic aging) so genanntes Photoaging, äußerlich sichtbar durch zusätzliche Faltenbildung infolge der schädigenden Wirkung von UV Licht. Hautfalten werden allgemein als Gradmesser für Hautalterung angesehen. Außer dem Photoaging ist hier häufig Austrocknung durch eine ungenügende Funktion der Hautlipidmembran verantwortlich.at inadequate protection against UV radiation arises in addition to inevitable biological skin aging (intrinsic aging) so-called photoaging, externally visible through additional Wrinkling due to the injurious Effect of UV light. Skin folds are commonly used as a gauge of skin aging considered. Except Photoaging is common here Dehydration due to insufficient Function of the skin lipid membrane responsible.

Zur Verringerung der lichtbedingten Hautalterung werden moderne Gesichtspflegemittel mit UV-Filterkombination ausgestattet, die die betreffenden UV-Strahlen möglichst weitgehend reduzieren sollen. Hier sind für die tägliche Pflege insbesondere wirksame UV-A Filter, weniger die UV-B Filter, erforderlich, während es im Sonnenschutz umgekehrt ist. Für den alltäglichen Lichtschutz ohne gezielte Sonnenexposition sind Präparate mit Schutzfaktoren von SPF 4-6 in Mitteleuropa völlig ausreichend, während eine UVA Balance von 100% und mehr benötigt wird. Epidemiologische Untersuchungen haben gezeigt, dass bei konsequenter Anwendung solcher effizienten Mengen an UV Filtern die Falten als Zeichen sichtbarer Hautalterung stark reduziert werden. Hierfür ist allerdings die Auswahl an geeigneten UVA-Filtern nicht groß, weil viele aufgrund ihrer geringen Löslichkeit oder ihrer zu Deaktivierung führenden Interaktion mit anderen Filtern eingeschränkt sind.to Reduction of light-induced skin aging is becoming a modern facial care product equipped with UV filter combination, the UV rays concerned as possible should largely reduce. Here are effective for daily care in particular UV-A filter, less the UV-B filter, required while it in the sunscreen is reversed. For the everyday Sunscreen without targeted sun exposure are preparations with Protective factors of SPF 4-6 in Central Europe completely sufficient, while a UVA balance of 100% and more is needed. epidemiological Studies have shown that with consistent use of such Efficient amounts of UV filter the wrinkles as a sign more visible Skin aging can be greatly reduced. However, this is the selection not great on suitable UVA filters because many are due to their low solubility or their leading to deactivation Interaction with other filters are restricted.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen heben diese Einschränkungen auf. So kann z.B. der vorzügliche Breitband-UV-Filter Methylen-bis-Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol (Tinosorb^® M) als wasserlösliches HLP Konzentrat eingesetzt werden, während der Stand der Technik eine tensidische Suspension erfordert. Der UVA – Filter Butylmethoxydibenzoylmethan (Avobenzone^®) reagiert im Licht zusammen mit dem UVB Filter 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester unter Abbau beider Substanzen. Wird einer von beiden dagegen in HLP eingeschlossen, bleibt dieser Abbau aus und beide Filter können ohne Einschränkung nebeneinander in der gleichen Zubereitung verwendet werden.The preparations according to the invention eliminate these limitations. For example, the excellent broadband UV filters methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol (Tinosorb M ^®) can be used as a water soluble concentrate HLP, while the prior art requires a surfactant suspension. The UVA filter butylmethoxydibenzoylmethane (Avobenzone ^® ) reacts in the light with the UVB filter 4-methoxycinnamic acid 2-ethylhexylester with degradation of both substances. On the other hand, if either is included in HLP, this degradation will be eliminated and both filters can be used side by side in the same preparation without limitation.

Auch die Wirksamkeit von UV Filtern ist bei Einsatz in den erfindungsgemäßen Zubereitungen überraschenderweise verbessert. So ergab z.B. eine Zubereitung nach dem Stand der Technik mit 6% 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester in einem Acrylathydrogel einen SPF von 6. Wird die gleiche Menge dieses Filters nach dem erfindungsgemäßen Verfahren aber bereits bei der Herstellung der hydrierten Liposomen zusammen mit diesem unter Hochdruck homogenisiert und damit in die HLP-Schichten eingelagert, und anschließend soviel dieser Vormischung in ein Hydrogel dispergiert, dass ebenfalls 6% 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester enthalten waren, so erhält man einen SPF von etwa 8-9. Dieser Boosting Effekt wird durch bessere Filmbildung mit Hilfe der hydrierten Liposomen beim Aufziehen der UV-Filter auf der Haut und damit effizientere Nutzung der Filtersubstanzen resultierend in einem höheren Schutzfaktor erklärt.Also The effectiveness of UV filters is surprisingly when used in the preparations of the invention improved. Thus, e.g. a preparation according to the prior art with 6% 2-ethylhexyl 4-methoxycinnamate in An acrylate hydrogel will have an SPF of 6. Will the same amount of this Filters according to the inventive method but already in the production of hydrogenated liposomes together Homogenized with this under high pressure and thus in the HLP layers stored, and then so much of this premix dispersed in a hydrogel, that too 6% 4-methoxycinnamic acid 2-ethylhexylester included were, so receives you get an SPF of about 8-9. This boosting effect will be through better Film formation with the help of the hydrogenated liposomes when mounting the UV filter on the skin and thus more efficient use of the filter substances resulting in a higher Protection factor explained.

Darüber hinaus waren die erfindungsgemäßen Lichtschutzmittel äußerst stabil: ein einmaliger Auftrag der erfindungsgemäßen Zubereitungen schützt viele Stunden, mitunter Tage ohne Schutzfaktor-Reduzierung. Auch werden Verluste von UV Filtern durch Abreiben, Abschwitzen oder Resorption weitestgehend vermieden, da die UV Filtersubstanzen in der o.g. Zubereitung mit den hydrierten Liposomen fest verankert und auf der Haut fixiert vorliegen. Bei herkömmlichen Lichtschutzmitteln ist ein Abbau um über 50% der Schutzleistung über den Tag völlig normal.Furthermore the sunscreens according to the invention were extremely stable: a single application of the preparations according to the invention protects many Hours, sometimes days without protection factor reduction. Also will be Losses of UV filters by abrasion, sweating or absorption as far as possible avoided, since the UV filter substances in the o.g. Preparation with firmly anchored to the hydrogenated liposomes and fixed on the skin available. In conventional Sunscreen is a degradation by over 50% of the protection over the Day completely normal.

Die erfindungsgemäßen Lichtschutzmittel zeichnen sich dadurch aus, dass neben den üblichen Mengen an in Kosmetika gebräuchlichen Hilfsstoffen, wie Verdickern, Feuchthaltemitteln, Salzen, Wirkstoffen und Wasser, weitgehend in die hydrierten Liposome eingelagerte UV-Filter als Hauptbestandteil enthalten sind. Die weitgehend in die hydrierten Liposome eingelagerten UV-Filter können bevorzugt im Konzentrationsbereich von 5 bis 20 Gew.-% zu einer kosmetischen Zubereitung gegeben werden.The Draw light stabilizer according to the invention This is due to the fact that in addition to the usual amounts of in cosmetics common Excipients, such as thickeners, humectants, salts, active ingredients and water, largely embedded in the hydrogenated liposomes UV filter are included as a main component. The largely into the hydrogenated Liposomes embedded UV filters may preferably in the concentration range from 5 to 20% by weight to a cosmetic preparation.

UV Filter im Rahmen der vorliegenden Erfindung können alle in der Colipa-Positivliste zugelassenen Substanzen UV-A und UV-B Filter sein. Es ist möglich, dass in den erfindungsgemäßen topisch wirkende Lichtschutzmittel ein Gemisch von UV-A und die UV-B-Filtern vorliegt.UV Filters in the context of the present invention can all be approved in the Colipa positive list Substances UV-A and UV-B filters. It is possible that in the topical according to the invention acting sunscreen a mixture of UV-A and the UV-B filters is present.

Bevorzugt seien die folgenden UV-A und die UV-B-Filter genannt: 1-(4'-Isopropylphenyl)-3-phenylpropan-1.3-dion, I-(4-tert.-Butylphenvl)-3-(4-methoxyphenyl)-propan-I.3-dion, 2.4-2.4-Dihydroxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure, 2.2'-Dihydroxy-4.4'-dimethoxybenzophe-non, 4-(Bis-(2-hydroxypropyl)-amino)benzoesäureethylester, 4-Aminobenzoesäure, 4-Dimethylaminobenzoesäure-2-ethylhexylester, 3-(4-Methylbenzyliden)-bornan-2-on, 3-Benzyliden-bornan-2-on, 3-(4'-Trimethylammonium)benzyliden-bornanon-methylsulfat, 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester, 4-Methoxyzimtsäurepropylester, 4-Methoxyzimt-säureisoamylester, 2-Cyano-3.3-diphenylacrylsäure-2-ethylhexylester, (N-Cinnamoylpropyl)-trimethylammoniumchlorid, 3.3.5-Trimethylcylohexyl-salicylat, 4-Isopropylbenzylsalicylat, Salicylsäureoctylester, Salicylsäure-2-ethylhexylester, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, 2.4.6-Trianilino-p-(carbo-2'-ethylhexyl-1'-oxi)-1.3.5-triazin, Methylen-Bis-Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol, Ethylhexyl-oxyphenol Methoxyphenyl Triazin, 3-Imidazol-4-ylacrylsäure (Urocaninsäure), 3-Imidazol-4-ylacrylsäureethylester, Zinkoxid, Titandioxid. Besonders bevorzugt sind UV- und Lichtfilter aus der Gruppe der Dibenzoylmethan-, der Benzophenon, der Salicylsäure-, der Zimtsäure-, der 4-Aminobenzoesäure-, der Triazin-, der Urocaninsäure-Verbindungen sowie aus der Gruppe der Oxide des Zinks und Titans, wobei die Filter einzeln oder in einer Mischung vorliegen können.Prefers the following UV-A and UV-B filters may be mentioned: 1- (4'-isopropylphenyl) -3-phenylpropane-1,3-dione, I- (4-tert-Butylphenvl) -3- (4-methoxyphenyl) propan-I.3-dione, 2,4-2,4-dihydroxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid, 2,2'-dihydroxy-4,4'-dimethoxybenzophenone, 4- (bis (2-hydroxypropyl) amino ) benzoate, 4-aminobenzoic acid, 4-dimethylaminobenzoic acid 2-ethylhexyl ester, 3- (4-methylbenzylidene) -bornan-2-one, 3-benzyliden-bornan-2-one, 3- (4'-trimethylammonium) benzylidene-bornanone-methylsulfate, 4-methoxycinnamic acid 2-ethylhexyl ester, 4-methoxycinnamic acid propyl ester, 4-Methoxyzimt-säureisoamylester, 2-cyano-3,3-diphenylacrylate, 2-ethylhexyl, (N-cinnamoylpropyl) trimethyl ammonium chloride, 3.3.5-trimethylcylohexyl salicylate, 4-isopropylbenzyl salicylate, octyl salicylate, 2-ethylhexyl salicylate, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, 2,4,6-trianilino-p- (carbo-2'-ethylhexyl-1'-oxy) -1.3.5-triazine, Methylene-bis-benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol, ethylhexyl-oxyphenol methoxyphenyl triazine, 3-imidazol-4-ylacrylic acid (Urocanic acid), 3-imidazol-4-ylacrylsäureethylester, Zinc oxide, titanium dioxide. Particularly preferred are UV and light filters from the group of dibenzoylmethane, benzophenone, salicylic acid, the cinnamic acid, the 4-aminobenzoic acid, the triazine, the urocanic acid compounds and from the group of oxides of zinc and titanium, with the filters may be present individually or in a mixture.

Ganz besonders bevorzugt im Rahmen der vorliegenden Erfindung sind die UV-Filter Methylen-bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol (Tinosorb^® M) und Ethylhexyl-oxyphenol methoxyphenyl triazin (Tinosorb^® S).Very particularly preferably in the present invention, the UV filters methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol (Tinosorb M ^®) and ethylhexyl oxyphenol methoxyphenyl triazine (Tinosorb S ^®).

Im Gegensatz zu den aus der DE 198 57 491 A1 bekannten Hautschutz-Präparaten erfolgt die Herstellung der erfindungsgemäßen Lichtschutzmittel in zwei Stufen. Zunächst erfolgt die separate Einlagerung der UV-Filter in die hydrierten Liposome in der Vormischung bis zur Sättigungsgrenze. Diese Vormischung wird den Endprodukten dann in der benötigten Menge zugegeben.Unlike the ones from the DE 198 57 491 A1 known skin protection preparations, the preparation of the sunscreen agents according to the invention is carried out in two stages. First, the separate incorporation of the UV filter in the hydrogenated liposomes in the premix to the saturation limit. This premix is then added to the end products in the required amount.

Bevorzugte topisch wirkende Lichtschutzmittel sind bevorzugt Gele und Emulsionen wie Cremes und Lotionen.preferred Topically acting sunscreens are preferably gels and emulsions like creams and lotions.

Lichtschutzmittel im Rahmen der vorliegenden Erfindung können
5 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome und
5 bis 50 Gew.-% eines oder mehrerer UV Filter in Kombination,
wobei UV Filter in die Schichtenstruktur des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Wirkstoffe,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, enthalten.Light stabilizers in the context of the present invention can
5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes and
5 to 50% by weight of one or more UV filters in combination,
wherein UV filters are incorporated in the layered structure of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and agents,
where the sum of the ingredients is 100%.

Bevorzugte Lichtschutzmittel im Rahmen der vorliegenden Erfindung können
10 bis 40 Gew.-% hydrierte Liposome,
10 bis 40 Gew.-% eines eines oder mehrerer UV Filter in Kombination sein,
wobei die UV Filter in die Schichtenstruktur des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Wirkstoffe,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.Preferred light stabilizers in the context of the present invention may
10 to 40% by weight of hydrogenated liposomes,
10 to 40% by weight of one or more UV filters in combination,
wherein the UV filters are incorporated in the layered structure of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and agents,
where the sum of the components is 100%.

Ganz besonders vorteilhaft können die erfindungsgemäßen Zubereitungen auch beispielsweise für kosmetische oder medizinische Zubereitungen gegen trockene Haut (Feuchthaltemittel) eingesetzt werden.All particularly advantageous the preparations according to the invention also for example for cosmetic or medical preparations against dry skin (Humectants) are used.

Feuchthaltemittel im Rahmen der vorliegenden Erfindung können
5 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome und
0,5 bis 50 Gew.-% eines oder mehrerer Feuchthaltewirkstoffe in Kombination,
wobei die Feuchthaltewirkstoffe in die Schichtenstruktur des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Wirkstoffe,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, enthalten.Humectants in the context of the present invention can
5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes and
0.5 to 50% by weight of one or more moisturizing active ingredients in combination,
wherein the moisturizing active ingredients are incorporated in the layered structure of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and agents,
where the sum of the ingredients is 100%.

Die erfindungsgemäßen Feuchthaltemittel können alle an sich bekannten Zusatzstoffe enthalten.The Humectants of the invention can all Contain additives known per se.

Bevorzugte Feuchthaltemittel im Rahmen der vorliegenden Erfindung können
5 bis 40 Gew.-% hydrierte Liposome,
0,5 bis 40 Gew.-% eines eines oder mehrerer Feuchthaltewirkstoffe in Kombination sein
wobei die Feuchthaltewirkstoffe in die Schichtenstruktur des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Wirkstoffe,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.Preferred humectants in the present invention may
5 to 40% by weight of hydrogenated liposomes,
0.5 to 40 wt .-% of one or more moisturizing active ingredients in combination
wherein the moisturizing active ingredients are incorporated in the layered structure of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and agents,
where the sum of the components is 100%.

Diese erfindungsgemäßen Zubereitungen sind überraschenderweise besonders vorteilhaft gegen trockene Haut. Zum einen weisen die HLP eine verstärkende Wirkung auf die Hautlipidbarriere und einen günstigen Einfluss auf zu trockene Haut auf. Zum anderen können hochpotente Hautfeuchthaltemittel wie z.B. Hyaluronsäure und Panthenol erfindungsgemäß in die HLP-Lamellen eingelagert werden und dadurch ihre Feuchthaltewirkung protrahiert und gezielt dort, wo diese benötigt wird, entfalten.These Preparations according to the invention are surprisingly especially beneficial against dry skin. For one thing, the HLP a reinforcing Effect on the skin lipid barrier and a favorable influence on being too dry Skin on. For another highly potent skin moisturizers such as e.g. Hyaluronic acid and Panthenol according to the invention in the HLP slats stored and thereby their moisturizing effect protracted and targeted where it is needed will unfold.

Auch hier lässt sich zeigen, dass eine so hergestellte Zubereitung im Vergleich mit einer entsprechenden Zubereitung nach dem Stande der Technik wesentlich längere Feuchthaltewirkung zeigt. Als drittes kommen die erfindungsgemäßen Zubereitungen meist ohne Emulgatoren aus. Emulgatoren waschen aber bekannterweise natürliche Hautfette aus der Haut aus und sind deshalb für die Behandlung trockener Haut nicht gut geeignet.Also leave here show that a prepared preparation in comparison with a corresponding preparation according to the prior art substantially longer Moisturizing effect shows. Third, the preparations of the invention usually come without emulsifiers. Emulsifiers, however, are known to wash natural skin fats from the skin and are therefore drier for the treatment Skin not well suited.

Bevorzugt seien die folgenden Feuchthaltemittel genannt: Hyaluronsäure, Panthenol, Glycerin oder andere Polyole, Harnstoff.Prefers the following humectants may be mentioned: hyaluronic acid, panthenol, Glycerine or other polyols, urea.

An sich bekannte Zusatzstoffe für die erfindungsgemäßen Zubereitungen können beispielsweise Öle und Fette, Salze, feuchtigkeitsspendende Substanzen, Emulgatoren, Konservierungsmittel und/oder dermatologische oder kosmetische Ergänzungsstoffe sein.At known additives for the preparations according to the invention can for example oils and fats, salts, moisturizing substances, emulsifiers, Preservatives and / or dermatological or cosmetic supplements be.

Beispielsweise seien die folgenden Zusatzstoffe genannt:

1. Fette und Öle, wie z.B. mittelkettige Triglyceride (MCT): Darunter sind im Rahmen der erfindungsgemäßen Hautschutzpräparate mittelkettige Triglyceride oder Triglyceridmischungen zu verstehen, in denen geradkettige Fettsäuren mit Kettenlängen von C₈ bis C₁₆ mit Glycerin verestert sind. Besonders bevorzugt sind Triglyceride mit Fettsäuren C₈ bis C₁₂. Produkte dieser Art werden unterverschiedenen Namen gehandelt (z.B. Myritol 312 und 318 oder Miglyol 810 und 812).
2. Salze: Darunter sind im Rahmen der erfindungsgemäßen Hautschutzpräparate Salze des Natriums, Kaliums, Magnesiums, Calciums, Zinks und Cholins zu verstehen. Bevorzugt sind Fluoride, Chloride, Sulfate, Phosphate, 2-Amino-ethylphosphate, Glycolate, Lactate, Citrate, Succinate, Malate, Fumarate, Monomethylfumarate, Monoethylfumarate, Tartrate oder deren Gemische. Die Gemische können z.B. auch natürlichen Ursprungs sein (unter anderem Meersalz unterschiedlicher Provenienz, z.B. aus dem toten Meer). Besonders bevorzugt sind Chloride, Sulfate und Fumarate des Kaliums, Natriums und Magnesiums.
3. Feuchthaltesubstanzen: Darunter sind im Rahmen der erfindungsgemäßen Hautschutzpräparate physiologisch verträgliche Polyole, Harnstoff oder deren Gemische untereinander zu verstehen. Typische Vertreter sind Glykol, Propylenglykol, Butylenglykol, Hexylenglykol, Glycerin, Inositol (Inosit), Sorbitol (Sorbit), Mannit, Palatinit, Maltodextrin, Dextrin, Cyclodextrin, Glucose, Fructose, Lactose, Mannose, Galaktose sowie andere Saccharide. Besonders bevorzugt sind Glycerin, Propylenglykol, Pentylenglykol und Harnstoff.
4. Dermatologische und kosmetische Ergänzungsstoffe der erfindungsgemäßen Zubereitungen sind Hautfalten reduzierende Wirkstoffe wie z.B. kurzkettige Peptide (Argireline, Antarcticine, etc.), hautstrukturverbessernde Peptide (Kollagene wie Atelokollagen, Desamidokollagen, etc.), hautschützende Lipide und Wachse wie z.B. Mono-, De-, Tri-, und Polyglyceride der Rizinol-, 12-Hydroxystearin- und 11-Hydroxypalmitinsäure, Rizinusöl, gehärtetes Rizinusöl, Rizinolsäureoctyldodecylester, 12-Hydroxystearinsäureoctylester, Bienenwachs, Japanwachs, Carnaubawachs, Cetylpalmitat, Kakaobutter, Jojobaöl, Sheabutter, Squalen, Squalan, Cholesterin, Cholesterylsulfat, Phytosterole, Lanolin, Lanolinalkohole und deren Derivate, Ceramide, Sphingolipide, Sphinganin, Sphingosin, Sphingosin-1-phosphat, Sphingomyelin, C₁₂-C₁₅ Alkylbenzoat, Linolsäuremethyl- und -ethylester, Linolsäure-mono-, di- und triglyceride, Isopropylmyristat, Isoproppylpalmitat sowie natürliche fette Öle, wie z.B. Avocadoöl, Weizenkeimöl, Macademianußöl, Aprikosenkernöl, Mandelöl, Hanföl, Leinsamenöl, Sesamöl, Olivenöl, Sonnenblumenöl, Erdnußöl sowie ganz besonders gut das Wiesenschaumkrautöl. Weitere Wirkstoffe können Vitamine und Provitamine (insbesondere A, B-Komplex, C, E, D sowie deren übliche Derivate wie Vitamin A-säure, Vitamin A-acetat, Vitamin A-palmitat, Vitamin C-palmitat, Vitamin C-phosphat, Vitamin E-acetat, -palmitat und -linoleat, Alfacalcidol, Calcitriol, Colecalciferol, Ergocalciferol, Folsäure, Transcalcifediol, Calciprotriol, Calcifediol, Vitamin D₃, β-Carotin, Panthenol, Pantothensäure, Biotin, juckreizstillende Oberflächenanästhetika (z.B. Lidocain, Benzocain, Polidocanol, 20%ige wässrige Harnstofflösungen, Isoprenalin, Crotamiton, Quinisocain), juckreizstillende H₁-Antihistaminika (z.B. Meclozin, Cetirizin, Promethazin, Diphenhydramin, Chlophenoxamin, Doxylaamin, Pheniramin, Prompheniramin, Dexchlorpheniramin, Bamipin, Clemastin, Dimetinden, Mebhydrolin, Lorastadin, Oxatomid, Terfenadin, Astemizol), Antimykotika (z.B. Econazol, Bifonazol, Isoconazol, Oxiconazol, Tioconazol, Fenticonazol, Clotrimazol, Miconazol, Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol, Sertaconazol, Terbinafin, Naftifin, Omoconazol, Tolnaftat, Amorolfin, Amphotericin B, Nystatin, Natamycin, Griseofulvin, Flucytosin, Ciclopirox, Tolciclat, Undecylensäure), antiinflammatorisch wirkende Stoffe (z.B. Glucocorticoide und deren Derivate wie Triamcinolonacetonid; Bufexamac, Kamillenextrakt, Hamamelisextrakt, Gerbstoffe, Bisabolol, Ammoniumbituminosulfonat, Acetylsalicylsäure, Allantoin), Immunsuppressiva (z.B. Methotrexat, Ciclosporin), Retinoide (z.B. Retinol, Retinolpalmitat, Isotretinoin, Acitretinoin, Tazaroten), Antiinfektiva (z.B. Clindamycin, Tetracycline), Cytokine (z.B. Interleukine, Interferone, Tumornekrosefaktoren), Antiseptika (z.B. Chlorhexidin, Benzalkoniumchlorid, 8-Hyroxychinoline, Ethacridin, Hexetidin, Acriflaviniumchlorid, Benzoxoniumchlorid, Bibrocathol, Dequaliniumsalze, Ethanol, 2-Propanol, 1-Propanol, Azelainsäure, Resorcin, Triclosan, Farnesol, Diglycerinmonocaprinat, kolloidales Silber, Silberchlorid, Gentamycin, Salicylsäure, ozonisiertes Olivenöl, Benzoylperoxid), Virustatika (z.B. Aciclovir, Penciclovir, Foscarnet-Natrium, Idoxuridin, Trifluridin, Tromantadin, Vidarabin), Adstringentien (z.B. Tannin, Eichenrindeextrakt, Wismutgallat), Extrakte mit spezifischen Wirkungen (z.B. Aloe-Vera-Extrakt, Grüner-Tee-Extrakt, Algenextrakt, Echinaceaextrakt, Arnikaextrakt, Gurkenextrakt, Hopfenextrakt, Karottenextrakt, Kleieextrakt, Hamamelisextrakt, Hefeextrakt, Gingko biloba-Extrakt), Pflanzenöle mit spezifischen Wirkungen (z.B. Rosmarinöl, Kamillenöl, Salbeiöl, Calendulaöl, Lavendelöl, Johanniskrautöl, Melissenöl, Sanddornöl, Teebaumöl, Zedernholzöl, Zypressenöl), Öle mit einem hohen Gehalt an veresterten hochungesättigten (essentiellen) Fettsäuren (z.B. Nachtkerzenöl, Johannisbeerkernöl, Borretschöl, Hagebuttenöl, Sojaöl, Fischöl) sowie barrierestabilisierende Säuren (z.B. Linolsäure, 12-Hydroxystearinsäure, Stearinsäure, Isostearinsäure, Palmitinsäure, 11-Hydroxypalmitinsäure, Proteinhydrolysatkondensate ("Lipacide", z.B. Palmitoylweizenproteinhydrolysat, Dipalmitoylhydroxyprolin, N- Palmitoylglutaminsäure), Hyaluronsäure und Einzelstoffe mit speziellen Wirkungen (z.B. 1,2-Dithiacyclopentan-3-valeriansäure, Adapalen, Ammoidin, Tioxolon, Minoxidil, Fluorouracil) sein. Darüber hinaus gehören zu den Wirkstoffen Substanzen, die in der Lage sind, Schwermetallkationen am Eindringen in die Haut zu hindern (z.B. EDTA, 1-Hydroxyethan-1,1-diphosphonsäure, Trimethylammonioacetat, cm-Glucan, Chitosan, Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon, Bentonite, Kaolin, Cyclodextride, Pectine und deren Derivate, Alginsäure und Alginate, Polysaccharide und deren Derivate (z.B. mikrokristalline Cellulose, Celluloseether, Methylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Carmellose, Carboxymethylcellulose, Tragant, Tragacanthin), Carraghenane, Xanthan, Johannisbrotkernmehl, Guarkernmehl und dessen Derivate, Arabisches Gummi, Polyacrylate und deren Copolymerisate).
5. Zu den Ergänzungsstoffen zählen sinngemäß auch abdeckende Stoffe und Pigmente wie z.B. Magnesiumoxid, Magnesiumcarbonat, Magnesiumaluminiumsilikat, Magnesiumstearat, Magnesiumisostearat, Talkum, Calciumcarbonat, Zinkoxid, Zinkcarbonat, Zinkstearat, Zinklaurat, Titandioxid, Eisenoxid, Eisenhexacyanoferrat, Wismutoxychlorid, Aluminiumoxid, Alumosilikate, Siliciumdioxid, Aerosil, Bornitrid, Glimmer und Gesteinsmehle, Pigmente, die gegebenenfalls mit bekannten verträglichen Farbstoffen oder Bräunungsmitteln, wie z.B. Dihydroxyaceton, abgemischt sein können, haben in den erfindungsgemäßen Hautschutzpräparaten den Sinn, einerseits vor äußerlichen Schadstoffen zu schützen, andererseits örtlich begrenzte Hautschäden oder Hautanomalien zu überdecken, um die Haut vor entsprechenden, psychisch bedingten Reaktionen zu schützen (Kratzen, Drücken, etc.).

For example, the following additives may be mentioned:

1. Fats and oils, such as medium-chain triglycerides (MCT): These are to be understood in the context of the skin protection preparations according to the invention medium-chain triglycerides or triglyceride mixtures in which straight-chain fatty acids having chain lengths of C ₈ to C ₁₆ are esterified with glycerol. Particularly preferred are triglycerides with fatty acids C ₈ to C ₁₂ . Products of this type are traded under different names (eg Myritol 312 and 318 or Miglyol 810 and 812).
2. Salts: These are to be understood in the context of the skin protection preparations according to the invention salts of sodium, potassium, magnesium, calcium, zinc and choline. Preference is given to fluorides, chlorides, sulfates, phosphates, 2-amino-ethyl phosphates, glycolates, lactates, citrates, succinates, malates, fumarates, monomethyl fumarates, monoethyl fumarates, tartrates or mixtures thereof. The mixtures may also be of natural origin (including sea salt of different provenance, eg from the Dead Sea). Particularly preferred are chlorides, sulfates and fumarates of potassium, sodium and magnesium.
3. moisturizing substances: In the context of the skin protection preparations according to the invention are physiologically acceptable polyols, urea or mixtures thereof to understand each other. Typical representatives are glycol, propylene glycol, butylene glycol, hexylene glycol, glycerol, inosi tol (inositol), sorbitol (sorbitol), mannitol, palatinit, maltodextrin, dextrin, cyclodextrin, glucose, fructose, lactose, mannose, galactose and other saccharides. Particularly preferred are glycerin, propylene glycol, pentylene glycol and urea.
4. Dermatological and cosmetic supplements of the preparations according to the invention are skin-wrinkle reducing active ingredients such as short-chain peptides (Argireline, Antarcticine, etc.), skin structure-improving peptides (collagens such as atelocollagen, desamidocollagen, etc.), skin-protecting lipids and waxes such as mono-, deuterium Ricinol, 12-hydroxystearic and 11-hydroxypalmitic acid, castor oil, hydrogenated castor oil, octyl dodecyl ricinoleic acid, octyl 12-hydroxystearate, beeswax, Japan wax, carnauba wax, cetyl palmitate, cocoa butter, jojoba oil, shea butter, squalene, squalane, cholesterol, Cholesteryl sulphate, phytosterols, lanolin, lanolin alcohols and their derivatives, ceramides, sphingolipids, sphinganine, sphingosine, sphingosine 1-phosphate, sphingomyelin, C ₁₂ -C ₁₅ alkyl benzoate, linoleic acid methyl and ethyl ester, linoleic acid mono-, di- and triglycerides, Isopropyl myristate, isopropyl palmitate and natural fatty oils such as avocado oil, W egg germ oil, macademia nut oil, apricot kernel oil, almond oil, hemp oil, linseed oil, sesame oil, olive oil, sunflower oil, peanut oil, and especially well the meadowfoam oil. Other active ingredients may include vitamins and provitamins (in particular A, B complex, C, E, D and their usual derivatives such as vitamin A acid, vitamin A acetate, vitamin A palmitate, vitamin C palmitate, vitamin C phosphate, vitamin E-acetate, palmitate and linoleate, alfacalcidol, calcitriol, colecalciferol, ergocalciferol, folic acid, transcalcifediol, calciprotriol, calcifediol, vitamin D ₃ , β-carotene, panthenol, pantothenic acid, biotin, antipruritic surface anesthetics (eg lidocaine, benzocaine, polidocanol, 20% aqueous urea solutions, isoprenaline, crotamiton, quinisocaine), antipruritic H ₁ antihistamines (eg meclozin, cetirizine, promethazine, diphenhydramine, chlophenoxamine, doxylamine, pheniramine, prompheniramine, dexchlorpheniramine, bamipine, clemastine, dimetinden, mebohydroline, lorastadine, oxatomide, Terfenadine, astemizole), antifungals (eg, econazole, bifonazole, isoconazole, oxiconazole, tioconazole, fenticonazole, clotrimazole, miconazole, ketoconazole, itraconazole, flucona zol, sertaconazole, terbinafine, naftifine, omoconazole, tolnaftate, amorolfine, amphotericin B, nystatin, natamycin, griseofulvin, flucytosine, ciclopirox, tolciclate, undecylenic acid), anti-inflammatory agents (eg glucocorticoids and their derivatives such as triamcinolone acetonide; Bufexamac, chamomile extract, witch hazel extract, tannins, bisabolol, ammonium bituminosulfonate, acetylsalicylic acid, allantoin), immunosuppressants (eg methotrexate, ciclosporin), retinoids (eg retinol, retinol palmitate, isotretinoin, acitretinoin, tazarotene), anti-infective agents (eg clindamycin, tetracyclines), cytokines (eg Interleukins, interferons, tumor necrosis factors), antiseptics (eg chlorhexidine, benzalkonium chloride, 8-hydroxyquinolines, ethacridine, hexetidine, acriflavinium chloride, benzoxonium chloride, bibrocathol, dequalinium salts, ethanol, 2-propanol, 1-propanol, azelaic acid, resorcinol, triclosan, farnesol, diglycerol monocaprinate, colloidal silver, silver chloride, gentamicin, salicylic acid, ozonated olive oil, benzoyl peroxide), antivirals (eg aciclovir, penciclovir, foscarnet sodium, idoxuridine, trifluridine, tromantadine, vidarabine), astringents (eg tannin, oak bark extract, bismuth gallate), extracts with specific effects ( eg aloe vera extract, green tea extract, seaweed extract , Echinacea extract, arnica extract, cucumber extract, hops extract, carrot extract, bran extract, witch hazel extract, yeast extract, gingko biloba extract), vegetable oils with specific effects (eg rosemary oil, chamomile oil, sage oil, calendula oil, lavender oil, St. John's wort oil, lemon balm oil, sea buckthorn oil, tea tree oil, cedarwood oil, cypress oil ), Oils with a high content of esterified highly unsaturated (essential) fatty acids (eg, evening primrose oil, currant seed oil, borage oil, rosehip oil, soybean oil, fish oil) and barrier-stabilizing acids (eg linoleic acid, 12-hydroxystearic acid, stearic acid, isostearic acid, palmitic acid, 11-hydroxypalmitic acid, protein hydrolyzate condensates ("Lipacide", eg palmitoyl wheat protein hydrolyzate, dipalmitoylhydroxyproline, N-palmitoylglutamic acid), hyaluronic acid and individual substances with special effects (eg 1,2-dithiacyclopentane-3-valeric acid, adapalene, ammoidine, tioxolone, minoxidil, fluorouracil). In addition, the active substances include substances which are able to prevent heavy metal cations from penetrating into the skin (eg EDTA, 1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic acid, trimethylammonioacetate, cm-glucan, chitosan, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, bentonites, Kaolin, cyclodextrides, pectins and their derivatives, alginic acid and alginates, polysaccharides and their derivatives (eg microcrystalline cellulose, cellulose ethers, methylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carmellose, carboxymethylcellulose, tragacanth, tragacanthine), carraghenans, xanthan, locust bean gum, guar gum and its derivatives, Arabic rubber, polyacrylates and their copolymers).
5. Supplements also include by definition covering substances and pigments such as magnesium oxide, magnesium carbonate, magnesium aluminum silicate, magnesium stearate, magnesium isostearate, talc, calcium carbonate, zinc oxide, zinc carbonate, zinc stearate, zinc laurate, titanium dioxide, iron oxide, iron hexacyanoferrate, bismuth xylochloride, aluminum oxide, aluminosilicates, silicon dioxide, aerosil, boron nitride, mica and minerals, pigments which may optionally be blended with known compatible dyes or tanning agents, such as dihydroxyacetone, in the skin protection preparations according to the invention have the purpose on the one hand of protecting against external pollutants, on the other hand, to cover localized skin damage or skin abnormalities, in order to protect the skin from corresponding, psychologically induced reactions (scratching, pressure, etc.).

Alle Wirkstoffe können allein oder in einer entsprechend sinnvollen Kombination in den erfindungsgemäßen Hautschutzpräparaten enthalten sein. Sofern eine Einstellung des pH's aufgrund sauer reagierender Wirkstoffe notwendig ist, kann dies mittels indifferenter anorganischer Basen wie z.B. Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, oder organischer Basen wie z.B. Triethylamin oder Triethanolamin erfolgen. Besonders bevorzugte Wirkstoffe sind Linolsäure und Linolensäure sowie deren Ester, Palmitinsäure, Stearinsäure sowie deren Ester, natürliche ungesättigte öle und Fette wie Sheabutter, Jojobaöl, Avocadoöl, Nachtkerzenöl, Johannisbeerkernöl, Hagebuttenöl, Fischöl, Wiesenschaumkrautöl, außerdem Squalan, Cholesterin, Vitamine der A, C, E und D-Reihe sowie deren Acetate, Palmitate, Stearate und Linolate oder Phosphate. Außerdem Panthenol, Biotin, Allantoin, Lidocain, Salicylsäure, sowie Magnesiumaluminiumsilikat, Eisenoxid, Zinkoxid, Titandioxid, Aloe-Vera-Extrakt und deren Mischungen untereinander. Außerdem Proteine wie Kollagene, kurzkettige Peptide wie Argireline, Antarcticine, etc.All Active ingredients can alone or in a correspondingly meaningful combination in the Skin protection preparations according to the invention be included. If an adjustment of the pH due to acidic active ingredients necessary, this can be done by means of indifferent inorganic bases such as. Sodium hydroxide, potassium hydroxide, or organic bases such as. Triethylamine or triethanolamine done. Especially preferred Active ingredients are linoleic acid and linolenic acid and their esters, palmitic acid, stearic acid and their esters, natural unsaturated oils and fats such as shea butter, jojoba oil, avocado oil, evening primrose oil, currant seed oil, rosehip oil, fish oil, meadowfoam seed oil, as well as squalane, Cholesterol, vitamins of the A, C, E and D series as well as their acetates, Palmitates, stearates and linolates or phosphates. In addition, panthenol, biotin, Allantoin, lidocaine, salicylic acid, and magnesium aluminum silicate, iron oxide, zinc oxide, titanium dioxide, Aloe vera extract and their mixtures with each other. In addition, proteins like collagens, short-chain peptides like Argireline, Antarcticine, Etc.

Es wurde auch ein Verfahren zur Herstellung von topisch wirkenden dermatologische Zubereitungen, wobei der Wirkstoff in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert ist, gefunden, das dadurch gekennzeichnet ist, dass eine Mischung aus hydriertem Liposom, dem Wirkstoff und gegebenenfalls Wasser und Hilfsstoffen im Temperaturbereich von etwa 60° bis 110°C hergestellt und unter Hochdruck homogeniert wird.It was also a process for the production of topically acting dermatological Preparations, wherein the active ingredient in the multilamellar layers the hydrogenated liposome is embedded, characterized characterized is that a mixture of hydrogenated liposome, the active ingredient and optionally water and auxiliaries in the temperature range of about 60 ° to Manufactured and 110 ° C is homogenized under high pressure.

Werden solche HLP's unter Hochdruck mit Wirkstoffen homogenisiert, so werden letztere in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert. Im erfindungsgemäßen Verfahren erfolgt dies bis zur Sättigungsgrenze der Wirkstoffe in den HLP's, um alle freien Bindungsstellen in den Zwischenschichten zu besetzen. Anschließend werden die so hergestellten HLP-Wirkstoffkonzentrate mit geeigneten anderen Komponenten versetzt und so das Endprodukt hergestellt. Auf diese Weise entstehen Dermatika und Kosmetika, die gegenüber „normalen" mit den gleichen Wirkstoffen in der gleichen Konzentration hergestellten Präparaten die bereits oben genannten Vorteile aufweisen.Become such HLP's under High pressure homogenized with active ingredients, the latter are in the multilamellar Layers of hydrogenated liposome embedded. In the method according to the invention this is done up to the saturation limit the active ingredients in the HLP's, to occupy all free binding sites in the intermediate layers. Subsequently the HLP active substance concentrates produced in this way are mixed with suitable added to other components and so produced the final product. In this way dermatics and cosmetics, which are compared to "normal" with the same Active ingredients in the same concentration prepared preparations have the advantages already mentioned above.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist auch die Verwendung von topisch wirkenden dermatologische Zubereitungen mit
5 bis 50 Gew.-% hydrierten Liposomen,
0,5 bis 50 Gew.-% Wirkstoff,
wobei der Wirkstoff überwiegend in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert ist, und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, in kosmetischen und medizinischen Zubereitungen.The present invention is also the use of topically acting dermatological preparations
5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes,
0.5 to 50% by weight of active ingredient,
wherein the active ingredient is incorporated predominantly in the multilamellar layers of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and supplements,
the sum of the ingredients is 100%, in cosmetic and medical preparations.

Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen in Lichtschutzmitteln verwendet werden.Prefers can the preparations according to the invention used in sunscreens.

Im besonderen bevorzugt im Rahmen der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen als Lichtschutzmittel, die
5 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome und 5 bis 50 Gew.-% eines oder mehrerer UV Filter,
wobei der UV Filter in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert ist und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, enthalten.Particularly preferred in the context of the present invention is the use of the preparations according to the invention as light stabilizers which
5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes and 5 to 50% by weight of one or more UV filters,
wherein the UV filter is incorporated in the multilamellar layers of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and supplements,
where the sum of the ingredients is 100%.

Als besonders bevorzugte UV Filter können Methylen-bis-Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol und/oder Ethylhexyl-oxyphenol Methoxyphenyl Triazin eingesetzt werden.When Particularly preferred UV filters can be methylene-bis-benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol and / or ethylhexyl-oxyphenol methoxyphenyl Triazine be used.

Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen in Hautfeuchthaltemitteln verwendet werden.Prefers can the preparations according to the invention used in skin moisturizers.

Im besonderen bevorzugt im Rahmen der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen in Hautfeuchthaltemitteln, die
5 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome und
0,5 bis 50 Gew.-% eines oder mehrerer Feuchhaltewirkstoffe
wobei die Feuchthaltewirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind und
als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe enthalten,
wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, enthalten.Particularly preferred in the context of the present invention is the use of the preparations according to the invention in skin moisturizers, which
5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes and
0.5 to 50 wt .-% of one or more Feuchhaltewirkstoffe
wherein the moisturizing agents are incorporated in the multilamellar layers of the hydrogenated liposome, and
as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and supplements contain,
where the sum of the ingredients is 100%.

Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen auch in medizinischen Zubereitungen verwendet werden.Prefers can the preparations according to the invention also be used in medical preparations.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können bevorzugt in Gelen, Cremes und Lotionen eingesetzt werden.The preparations according to the invention can preferably be used in gels, creams and lotions be set.

Beispiele:Examples:

1. Herstellung eines Konzentrats aus hydriertem Phosphatidylcholin und Breitband UV Filter Methylen-bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol (Tinosorb^® M)1. Preparation of a concentrate of hydrogenated phosphatidylcholine and broadband UV filters methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol (Tinosorb M ^®)

Es werden 20% PC/40% Wasser, 20% Ethanol mit 20% Tinosorb^® M (Reinsubstanz) unter Rühren unter Druck auf 80°C erhitzt und 30 Minuten unter Druck bei 300 bar im Umlauf homogenisiert, bis eine homogene Phase entstanden ist, abgekühlt, und der Gehalt an Methylen-bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol durch UV – Messung bestimmt.There are heated ^® with 20% Tinosorb M (neat) with stirring under pressure at 80 ° C and homogenized for 30 minutes under pressure at 300 bar in circulation until a homogeneous phase is formed of 20% PC / 40% water, 20% ethanol, cooled, and the content of methylene-bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol determined by UV measurement.

2. Herstellung einer kosmetischen Lichtschutzmittel-Geldispersion aus dem Konzentrat It. 1.2. Preparation of a cosmetic light stabilizer Geldispersion from the concentrate It. 1.

Die Ölphase aus 19% Caprylic/Capric Triglycerid, 2,5% Kokosnussöl, 2% Jojobaöl, 0,1% Xanthangum und 0,2% Carbomer wird aufgeschmolzen, wieder auf 30°C abgekühlt. Dazu wird die Wasserphase aus 45.6% Wasser, 2,5% Pentylenglykol, 2% Glycerin und 0,1% einer 32 proz. NaOH – Lösung langsam unter kräftigem Rühren gegeben und die Mischung zu einem fluiden Gel homogenisiert. Unter Rühren werden 25% des Konzentrats aus Beispiel 1 zugegeben und die Mischung zu einer weißglänzenden Creme homogenisiert. Nach Zugabe von 1% Parfümöl wird die Mischung erneut intensiv homogenisiert und unter Rühren abgekühlt auf 25°C.The oil phase off 19% caprylic / capric triglyceride, 2.5% coconut oil, 2% jojoba oil, 0.1% Xanthan gum and 0.2% carbomer is melted, cooled again to 30 ° C. To the water phase is 45.6% water, 2.5% pentylene glycol, 2% glycerol and 0.1% of a 32 percent. NaOH solution slowly under strong stir and the mixture is homogenized to a fluid gel. While stirring 25% of the concentrate from Example 1 was added and the mixture was added a glossy white Homogenised cream. After adding 1% perfume oil, the mixture is again intensively homogenized and cooled with stirring to 25 ° C.

Claims

Topically acting dermatological preparations, containing 5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes and 0.5 up to 50% by weight of an active substance, wherein the active ingredient in the embedded multilamellar layers of the hydrogenated liposome, and as additives water, solubilizer and cosmetic Auxiliaries and supplements, in which the sum of the components is 100%.

Topically acting dermatological preparations Claim 1, containing 20 to 40% by weight of hydrogenated liposomes, 0.5 up to 40% by weight of an active substance, wherein the active ingredient in the embedded multilamellar layers of the hydrogenated liposome, and as additives water, solubilizer and cosmetic Auxiliaries and supplements, in which the sum of the components is 100%

Topically acting dermatological preparations one of the claims 1 to 2, characterized in that the active ingredient largely in the multilamellar layers of the hydrogenated liposome is embedded.

Topically acting dermatological preparations one of the claims 1 to 3, characterized in that the incorporation of the active ingredients in the multilamellar layers of the hydrogenated liposome to saturation with the active ingredient.

Topically acting dermatological preparations one of the claims 1 to 4 that they as additives medium-chain fats and oils, salts, moisture substances and / or dermatological or cosmetic agents.

Process for the preparation of topically acting dermatological Preparations, wherein the active ingredient in the multilamellar layers the hydrogenated liposome is embedded, characterized characterized is that a mixture of hydrogenated liposome, the active ingredient and optionally water and auxiliaries in the temperature range of about 90 ° to 110 ° C produced and homogenized under high pressure.

Use of topically acting dermatological preparations With 5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes and 0.5 to 50% by weight an active substance, wherein the active ingredient in the multilamellar Layers of the hydrogenated liposome is incorporated, and when Additives water, solubilizer as well as cosmetic auxiliary and Supplements, in which the sum of ingredients is 100%, in cosmetic and medical Preparations.

Use according to claim 7 in sunscreens.

Use according to claim 8, wherein the light stabilizer 5 up to 50% by weight of hydrogenated liposomes and 5 to 50% by weight of one or several UV filters, the UV filter being in the multilamellar Layers of the hydrogenated liposome is embedded and as additives Water, solubilizer as well as cosmetic auxiliary and Supplements, in which the sum of the components is 100%.

Use according to one of claims 8 to 9, characterized that as a UV filter methylene-bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol and / or Ethylhexyl-oxyphenol methoxyphenyl triazine can be used.

Use according to claim 7 in skin moisturizers.

Use according to any one of claims 7 or 11, wherein 5 to 50% by weight of hydrogenated liposomes and 0.5 to 50 wt.% Of one or more Feuchhaltewirkstoffe wherein the moisturizing active ingredients are incorporated in the multilamellar layers of the hydrogenated liposome and containing as additives water, solubilizers and cosmetic auxiliaries and supplements, the sum of the ingredients is 100%.

Use according to claim 7 in medical preparations.

Use according to any one of claims 7 to 13 in gels, creams and lotions.