DE102004063726A1

DE102004063726A1 - Emulsionen enthaltend Glycopyrroniumbromid, Polyethylenglykol(2) stearylether und Polyethylenglykol(21) stearylether

Info

Publication number: DE102004063726A1
Application number: DE200410063726
Authority: DE
Inventors: Lara Terstegen; Svenja Cerv; Uwe SCHÖNROCK; Heiner Max; Sven Untiedt; Helga Biergiesser; Yvonne Cierpisz
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2004-12-27
Filing date: 2004-12-27
Publication date: 2006-07-06

Abstract

Wirkstoffkombinationen aus Glycopyrroniumbromid, Polyethylenglykol(2)stearylether und Polyethylenglykol(21)stearylether.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Wirkstoffkombinationen aus Glycopyrroniumbromid, Polyethylenglykol(2)stearylether und Polyethylenglykol(21)stearylether, Emulsionen enthaltend Wirkstoffkombinationen aus Glycopyrroniumbromid, Polyethylenglykol(2)stearylether und Polyethylenglykol(21)stearylether, sowie die Verwendung solcher Wirkstoffkombinationen als wirksames Prinzip kosmetischer Desodorantien und Antitranspirantien.
Kosmetische Desodorantien dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.
In den weitaus meisten Antitranspirantien kann durch Adstringentien – vorwiegend Aluminiumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) – die Bildung des Schweißes reduziert werden.
Nachteilig bei der Verwendung von Aluchlorhydrat ist beispielsweise, daß Rückstände die Kleidung in unschöner Weise verfärben können.
Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich.
Bekannt und gebräuchlich sind neben den flüssigen Desodorantien auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo-Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.

An ein zufriedenstellendes Deo-Mittel werden folgende Voraussetzungen geknüpft: 1) Schonung der natürlichen Biologie der Haut 2) Duftneutralität 3) Wirksamkeit nur in Bezug auf Desodorierung, d.h. nur Vermeidung und/oder Beseitigung von Körpergeruch 4) Vermeidung der Bildung von resistenten Bakterienstämmen 5) Vermeidung der Akkumulation der Wirkstoffe auf der Haut 6) Unschädlichkeit bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestimmungsgemäßer Anwendung 7) Gute kosmetische Anwendung 8) Leichte Handhabung (z.B. als Flüssigkeit) und universelle Verwendbarkeit in verschiedensten kosmetischen und externen Zubereitungen. 9) Ausgezeichnete Haut- und Schleimhautverträglichkeit 10) Einsatz umweltfreundlicher Stoffe

Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, Zubereitungen zu entwickeln, welche als Grundlage für kosmetische Desodorantien bzw. Antitranspirantien geeignet sind, und die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen. Weiterhin war es also eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Grundlagen für kosmetische Desodorantien zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen.

Die WO03/026585 beschreibt die Verwendung von Glycopyrroniumbromid zur Hemmung der ekkrinen Transpiration beim Menschen – wiewohl die Wirkung von Glycopyrroniumbromid und dessen Verwendung gegen Hyperhidrosis schon deutlich länger bekannt ist.

Glycopyrroniumbromid (Internationaler Freiname für (±)-(R*)-3-[(S*)-(Cyclopentylhydroxyphenylacetoxy]-1,1-dimethylpyrrolidiniumbromid) ist ein seit 1960 bekanntes Anticholinergikum und Spasmolytikum. Es wird, vor allem im englischen Sprachgebrauch als „Glycopyrrolat" bezeichnet und zeichnet sich durch folgende chemische Struktur aus:

Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
Polyethylenglykol(2)stearylether ist ein bekannter W/O-Emulgator.
Polyethylenglykol(21)stearylether ist ein bekannter O/W-Emulgator.

Beide Emulgatoren werden häufig gemeinsam als Emulgatorsystem oder als Teil eines Emulgatorsystems verwendet.

Es war nach all diesem überraschend und nicht vorhersehbar, daß Wirkstoffkombinationen aus Glycopyrroniumbromid, Polyethylenglykol(2)stearylether und Polyethylenglykol(21)stearylether, Emulsionen enthaltend Wirkstoffkombinationen aus Glycopyrroniumbromid, Polyethylenglykol(2)stearylether und Polyethylenglykol(21)stearylether, sowie die Verwendung solcher Wirkstoffkombinationen als wirksames Prinzip kosmetischer Desodorantien und Antitranspirantien, die Nachteile des Standes der Technik beseitigen.

Der Zusatz von Polyethylenglykol(2)stearylether und Polyethylenglykol(21)stearylether steigert die antitranspirierende Wirkung von Glycopyrroniumbromid in überraschender und nicht vorhersehbarer Weise.

Als ganz besonders vorteilhaft hat sich erwiesen, wenn die erfindungsgemäße Wirkstoffkombinationen oder Zubereitungen dadurch gekennzeichnet ist, daß die nachfolgenden Gewichtsverhältnisse eingestellt werden:
(A : B : C) wie a : b : c gewählt wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander positive rationale Zahlen von 1 bis 200, bevorzugt von 1 bis 50 darstellen.

A: stellt die der Konzentration von Glycopyrroniumbromid in Gewichtseinheiten (z.B. Gew.-%) dar,
B: stellt die Konzentration von Polyethylenglykol(2)stearylether in denselben Gewichtseinheiten dar,
C: stellt die Konzentration von Polyethylenglykol(21)stearylether in denselben Gewichtseinheiten dar,

jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Ferner hat es sich als vorteilhaft erwiesen, den Quotienten (B+C)/Awobei A, B, und C die zuvor beschriebenen Eigenschaften aufweisen,
aus dem Bereich zwischen 0,5 und 200, bevorzugt aus dem Bereich zwischen 1 und 50 zu wählen.

Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Desodorantien besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, daß das Glycopyrroniumbromid in Konzentrationen von 0,01 – 10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05 – 5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 – 3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.

Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Desodorantien besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, daß der Polyethylenglykol(2)stearylether in Konzentrationen von 0,01 – 10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05 – 5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 – 3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.

Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Desodorantien besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, daß der Polyethylenglykol(21)stearylether in Konzentrationen von 0,01 – 10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05 – 5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 – 3,00 Gew.-%,jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.

Bevorzugt liegen die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen in ∅W-Emulsionen vor.

Als übliche kosmetische Trägerstoffe zur Herstellung der desodorierenden Zubereitungen gemäß der erfindungsgemäßen Verwendung können neben Wasser, Ethanol und Isopropanol, Glycerin und Propylenglykol hautpflegende Fett- oder fettähnliche Stoffe, wie Ölsäuredecylester, Cetylalkohol, Cetylstearylalkohol und 2-Octyldodecanol, in den für solche Präparate üblichen Mengenverhältnissen eingesetzt werden sowie schleimbildende Stoffe und Verdickungsmittel, z.B. Hydroxyethyl- oder Hydroxypropylcellulose, Polyacrylsäure, Polyvinylpyrrolidon, daneben aber auch in kleinen Mengen cyclische Silikonöle (Polydimethylsiloxane) sowie flüssige Polymethylphenylsiloxane niedriger Viskosiät.

Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 – 20 Gew.-%, insbesondere 1 – 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Die Lipidphase der erfindungsgemäßen O/W-Emulsionen kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:

– Mineralöle, Mineralwachse
– Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
– Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
– Alkylbenzoate;
– Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.

Die Ölphase der Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 – 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäuretriglycerid, Dicaprylylether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C_12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C_12-15-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C_12-15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.

Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).

Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.

Es folgen vorteilhafte Ausführungsbeispiele der vorliegenden Erfindung.

Beispielrezepturen

Claims

Wirkstoffkombinationen aus Glycopyrroniumbromid, Polyethylenglykol(2)stearylether und Polyethylenglykol(21)stearylether.
Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die nachfolgenden Gewichtsverhältnisse eingestellt werden: (A : B : C) wie a : b : c gewählt wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander positive rationale Zahlen von 1 bis 200, bevorzugt von 1 bis 50 darstellen A stellt dabei die der Konzentration von Glycopyrroniumbromid in Gewichtseinheiten (z.B. Gew.-%) dar, B stellt dabei die Konzentration von Polyethylenglykol(2)stearylether in denselben Gewichtseinheiten dar, C stellt dabei die Konzentration von Polyethylenglykol(21)stearylether in denselben Gewichtseinheiten dar, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 2, bei denen der Quotient (B+C)/Aaus dem Bereich zwischen 0,5 und 200, bevorzugt aus dem Bereich zwischen 1 und 50 gewählt wird.
Kosmetische Zubereitungen, Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 oder 2 enthaltend.
Kosmetische Zubereitungen gemäß Anspruch 3, in denen Glycopyrroniumbromid in Konzentrationen von 0,01 – 10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05 – 5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 – 3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.
Kosmetische Zubereitungen gemäß Anspruch 3, in denen das Polyethylenglykol(2)stearylether in Konzentrationen von 0,01 – 10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05 – 5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 – 3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt
Kosmetische Zubereitungen gemäß Anspruch 3, in denen das Polyethylenglykol(21)stearylether in Konzentrationen von 0,01 – 10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05 – 5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 – 3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt
Verwendung von Wirkstoffkombinationen gemäß einem der Ansprüche 1 – 3 als wirksames Prinzip kosmetischer Desodorantien und Antitranspirantien.