DD292838A5

DD292838A5 - PROCESS FOR PREPARING A MEDICAMENT

Info

Publication number: DD292838A5
Application number: DD33883790A
Authority: DD
Inventors: Arthur Boskamp
Original assignee: Arthur Boskamp,De
Priority date: 1989-03-18
Filing date: 1990-03-16
Publication date: 1991-08-14
Also published as: EP0388695A1; GR900300184T1; DE3909049A1

Abstract

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels, das als Wirkstoffe Acetylcystein und ein etherisches OEl mit sekretolytischer und/oder sekretomotorischer Wirkung, vorzugsweise Cineol, enthaelt. Die erfindungsgemaesze Wirkstoffkombination eignet sich insbesondere zur Herstellung von Mucolytika und Sekretolytika. Die bekannte Wirkung von Acetylcystein wird durch das etherische OEl erheblich verbessert, was sich insbesondere bei der Behandlung von Bronchitis und Sinusitis positiv auswirkt.{Arzneimittel-Herstellung; Wirkstoff Acetylcystein; OEl, etherisch; Wirkung, sekretolytisch, sekretomotorisch; Behandlung, Bronchitis; Sinusitis}The invention relates to a process for the preparation of a medicament containing acetylcysteine as active ingredients and an ethereal OEI having a secretolytic and / or secretomotor action, preferably cineole. The erfindaesze active ingredient combination is particularly suitable for the production of mucolytics and secretolytics. The known effect of acetylcysteine is considerably improved by the essential OEI, which has a positive effect especially in the treatment of bronchitis and sinusitis. Active ingredient acetylcysteine; OEl, ethereal; Effect, secretolytic, secretomotoric; Treatment, bronchitis; sinusitis}

Description

Field of application of the invention

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels, das eine Acetylcystein umfassende Wirkstoffkombination enthält, insbesondere eines Mucolytikums und Sekretolytikums für die Behandlung von akuten und chronischen Erkrankungen der Luftwege.The invention relates to a process for the preparation of a medicament containing an active ingredient combination comprising acetylcysteine, in particular a mucolytic and secretolytic for the treatment of acute and chronic diseases of the respiratory tract.

Characteristic of the known state of the art

Der Wirkstoff Acetylcystein (vgl. Merck Index) wird zur Verringerung der Viskosität des Schleimes verwendet, so daß dieser dünnflüssiger wird und leichter aus den Bronchien oder aus den Nebenhöhlen entfernt werden kann. Dementsprechend wird Acetylcystein in Antitussiva und Expektrorantia verwendet (siehe Rote Liste). Ein bekanntes Acetylcystein enthaltendes Mucolytikum für die Behandlung von Nebenhöhlenentzündungen ist beispielsweise FLUIMUCIL (eingetragenes Warenzeichen).The active ingredient acetylcysteine (see Merck Index) is used to reduce the viscosity of the mucus, making it less viscous and more easily removable from the bronchi or sinuses. Accordingly, acetylcysteine is used in antitussives and expektrorantia (see red list). A known acetylcysteine-containing mucolytic for the treatment of sinusitis is, for example, FLUIMUCIL (registered trademark).

Ziel der ErfindungObject of the invention

Durch das erfindungsgemäße Verfahren werden Arzneimittel, die als Wirkstoff Acetylcystein enthalten und zur Behandlung von Bronchitis und Sinusitis geeignet sind, zur Verfügung gestellt.By the method according to the invention, medicaments containing acetylcysteine as the active ingredient and suitable for the treatment of bronchitis and sinusitis are provided.

Darlegung des Wesens der ErfindungExplanation of the essence of the invention

Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde. Verfahren zur Herstellung von Arzneimitteln zur Verfugung zu stellen, die als Mucolytika und Sekretolytika verwendet werden können.The present invention is based on the object. To provide methods for the preparation of medicaments that can be used as mucolytics and secretolytics.

Es wurde nun überraschend gefunden, daß die Wirksamkeit von Acetylcystein enthaltenden Präparaten durch Zusatz von etherischen Ölen, die sekretolytisch und/oder sekretomotorisch wirken, erheblich verbessert werden kann. Erfindungsgemäß geeignete etherische Öle mit sekretolytischer und sekretomotorischer Wirkung sind beispielsweise Eukalyptusöl, Limonen, a-Pinen, Terpentinöl und Cineol (siehe Merck Index). Letzteres wird ebenfalls in Antitussiva und Expektorantia verwendet (siehe Rote Liste). Ein bekanntes Cineol enthaltendes Präparat ist beispielsweise Soledum (eingetragenes Warenzeichen). Gegenstand der Erfindung ist dementsprechend ein Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels, das Acetylcystein als Wirkstoff sowie gegebenenfalls übliche Hilfs- und Trägerstoffe enthält, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es als weiteren Wirkstoff ein etherisches Öl mit sekretolytischer und/oder sekretomotorischer Wirkung enthält. Erfindungsgemäß bevorzugt ist ein derartiges Arzneimittel, das als etherisches Öl Cineol enthält.It has now surprisingly been found that the effectiveness of preparations containing acetylcysteine can be considerably improved by the addition of essential oils which have a secretolytic and / or secretomotor action. Eccalyptus oil, limonene, α-pinene, turpentine oil and cineole (see Merck Index) are suitable for the purposes of the invention, for example, with regard to essential oils having a secretolytic and secreto-motive action. The latter is also used in antitussives and expectorants (see red list). A known cineole-containing preparation is for example Soledum (registered trademark). The invention accordingly relates to a process for the preparation of a medicament containing acetylcysteine as the active ingredient and optionally conventional excipients and carriers, which is characterized in that it contains, as further active ingredient, an essential oil with secretolytic and / or secretomotor action. According to the invention, such a medicament is preferred which contains cineole as the essential oil.

Die Herstellung des erfindungsgemäßen Arzneimittels bietet keine Besonderheiten und liegt im Bereich des Könnens des Durchschnittsfachmanns. Geeignete Applikationsformen sind zum Beispiel Kapseln, Dragees, Pillen und Tabletten. Für die Herstellung von Kapseln eignen sich herkömmliche Weichgelatinekapseln. Geeignete Gelatinemassen bestehen beispielsweise zu 30 bis 60 Massenanteilen in % aus Gelatine, zu 10 bis 40 Massenanteilen in % aus Weichmacher (z. B. Glycerin, Sorbit) und zu 15 bis 40 Massenanteilen in % aus Wasser. Es können weitere Stoffe zugesetzt werden, wie z. B. Konservierungsmittel und Farbstoffe. Die Größe der Kapsel variiert je nach Inhalt.The preparation of the medicament according to the invention offers no special features and is within the skill of one of ordinary skill in the art. Suitable administration forms are, for example, capsules, dragees, pills and tablets. Conventional soft gelatin capsules are suitable for the preparation of capsules. Suitable gelatin masses consist, for example, of 30 to 60% by weight of gelatin, 10 to 40% by weight of plasticizer (eg glycerol, sorbitol) and 15 to 40% by weight of water. It can be added more substances such. B. preservatives and dyes. The size of the capsule varies depending on the content.

Die beiden Wirkstoffe bilden in der entsprechenden Dosierung gelöst in einem flüssigen organischen Trägermaterial den Kapselinhalt. Als Trägermaterial sind beispielsweise Mineralöl, pflanzliche Öle, Triglyceride, Glykole und Polyole geeignet. Die Herstellung der Weichgelatinekapseln erfolgt in üblicherweise mit Hilfe einer Verkapselungsmaschine. Diese wird aus zwei Flüssigkeitsbehältern beschickt, von denen einer die geschmolzene Gelatinemasse und der andere das erwärmte flüssige Füllgut enthält. Die flüssige Gelatinemasse und der Füllstoff werden zusammengefügt und zu Gelatinekapseln geformt (bezüglichThe two active ingredients form in the appropriate dosage dissolved in a liquid organic carrier material, the capsule contents. Suitable carrier materials are, for example, mineral oil, vegetable oils, triglycerides, glycols and polyols. The production of the soft gelatin capsules is usually carried out with the aid of an encapsulation machine. This is charged from two liquid containers, one of which contains the molten gelatin mass and the other the heated liquid product. The liquid gelatin mass and the filler are combined and formed into gelatin capsules (with reference to Figs

weitere Einzelheiten zur Herstellung von Weichgelatinekapseln vgl. z. B. P. H. List, Arzneiformenlehre, 4. Auflage, 1985, Seiten 345for more details on the production of soft gelatin capsules cf. z. B. P. H. List, Pharmaceutical Theory, 4th edition, 1985, pages 345

Das Gewichtsverhältnis von Acetylcystein zu etherischem Öl in dem erfindungsgemäßen Arzneimittel beträgt vorzugsweise 1:100 bis 100:1 und insbesondere 1:5 bis 5:1. Eine Dosiseinheit des erfindungsgemäßen Arzneimittels enthält vorzugsweise 10 bis 1000 mg und insbesondere 60 bis 600 mg Acetylcystein und vorzugsweise 10 bis 1000 mg, insbesondere 50 bis 800 mg, etherisches Öl.The weight ratio of acetylcysteine to essential oil in the medicament according to the invention is preferably 1: 100 to 100: 1 and in particular 1: 5 to 5: 1. A dosage unit of the medicament according to the invention preferably contains 10 to 1000 mg and in particular 60 to 600 mg acetylcysteine and preferably 10 to 1000 mg, in particular 50 to 800 mg, of essential oil.

Es hat sich herausgestellt, daß die Wirkstoffkombination aus Acetylcystein und etherischem Öl zu einer verbesserten Sekretentfernung bei der Behandlung von akuten und chronischen Erkrankungen der Luftwege führt. Deshalb eignet sich das erfindungsgemäße Arzneimittel insbesondere zur Behandlung von Bronchitis oder Sinusitis.It has been found that the drug combination of acetylcysteine and essential oil leads to improved secretion removal in the treatment of acute and chronic diseases of the airways. Therefore, the medicament of the invention is particularly suitable for the treatment of bronchitis or sinusitis.

Claims

1. A process for the preparation of a medicament in the form of capsules, dragees, pills and tablets containing acetylcysteine as the active ingredient and optionally conventional excipients and carriers, characterized in that the acetylcysteine and optionally the usual excipients and carriers with an essential oil with secretolytic and / or secretomotor action are mixed as a further active ingredient and then processed into the drug.

2. The method according to claim 1, characterized in that cineole is used as the essential oil.

3. The method according to claim 1 or 2, characterized in that one uses acetylcysteine and essential oil in a weight ratio of 1: 100 to 100: 1 and preferably 1: 5 to 5: 1.

4. The method according to any one of claims 1 to 3, characterized in that per unit dose of 10 to 1000 mg and preferably 60 to 600 mg of acetylcysteine and 10 to 1000 mg and preferably processed 50 to 800 mg of essential oil.

5. The method according to any one of claims 1 to 4, characterized in that one prepares the drug in the form of soft gelatin capsules.