CZ297826B6 - Pouzití rutosidu a jeho derivátu k výrobe léciva pro prevenci chorob prenásených klístetem - Google Patents

Abstract

Pouzití rutosidu nebo jeho farmaceuticky vyuzitelných derivátu pro výrobu léciva urceného k prevenci chorob sírených klístetem.

Description

Oblast techniky

Vynález se týká prevence chorob přenášených klíštětem zamezením přichycení klíštěte indikací rutosidu, popřípadě jeho derivátů.

Dosavadní stav techniky

Infekční choroby přenášené klíšťaty jsou každoročním sezónním problémem zejména v oblastech výskytu zvěře nebo pěstování domácích zvířat. Nejznámějšími chorobami jsou klíšťová encefalitida, která může být provázena trvalými následky, dále lymská borelióza, která je nebezpečná zvláště v případech, není-li včas léčena. Základní prevence je vhodné oblečení a hygiena. Toto opatření často není dostatečné nebo není v dostatečné míře dodrženo a k přichycení klíštěte přesto dojde. Dalším opatřením jsou různé typy repelentů, které mají klíšťata odpuzovat. Ve většině případů jsou repelenty účinné proti létajícímu hmyzu, avšak v případě klíšťat často selhávají. Proti nejzávažnější chorobě klíšťové encefalitidě je možno použít očkování. To je však finančně nákladné a chrání pouze proti jedné z přenosných chorob.

Z těchto důvodů je stále žádoucí nacházet další metody ochrany nebo prevence, které by možnost infekce významně snížily a zejména v kombinaci sjiž dříve známými prostředky prakticky vyloučily.

Překvapivě se ukázalo, že takovéto účinky má rutosid nebo jeho deriváty.

Rutosid (někdy nazývaný též rutin) a jeho deriváty jsou látky, které jsou dlouhá léta používány pro ošetření cévních problémů. Především se jedná o žilní insufícienci dolních končetin, která se projevuje pocitem tíhy, bolestí, nočními křečemi, otokem, popřípadě trofíckými změnami včetně bércových vředů. Látky jsou rovněž používány pro ošetření zvýšené krvácivosti vlivem poškozených nebo nedostatečných cévních stěn, jako jsou například hemeroidy, diabetická retinopatie a podobně.

Podstata vynálezu

Vynález se týká použití rutosidu nebo jeho farmaceuticky využitelných derivátů pro výrobu léčiva určeného k prevenci chorob šířených klíštětem.

Samotný rutosid je přírodní látka chemického názvu 3-[[6-0-(6-deoxy-alfa-L-mannopyranosyl)-beta-D-glukopyranosy 1] oxy]-2-(3,4-dihydroxyfeny 1)—5,7-d ihydroxy-4 Η-1 -benzopyran4-on a vzorce I

- 1 CZ 297826 B6

(Ο

Látka se obvykle používá ve formě hydrátu a je součástí mnoha přípravků určených k ošetření cév.

K nejčastěji používaným derivátům rutosidu patří troxerutin vzorce II

Další obdobnou látkou se srovnatelnými účinky je diosmin vzorce III

-2CZ 297826 B6 který se často prodává ve směsi flavonoidů izolovaných z ovoce nazvaných hesperidin.

Jak je výše uvedeno, tyto látky se dosud používaly pro léčbu cévních problémů, zejména žilních nedostatečností u dolních končetin.

Zcela náhodně při běžném monitorování pacientů trpících cévními poruchami se ukázalo, že v oblastech, které jsou často zamořeny klíšťaty, může podávání rutosidu nebo jeho derivátu v dávkách obvyklých pro dosavadní terapii, to je jedenkrát až třikrát denně, účinně zamezit napadení klíštětem.

Samotný rutosid dihydrát je tedy možno podávat v dávce 20 mg dvakrát až třikrát denně, troxerutin v dávce 300 mg dvakrát až třikrát denně,diosmin 450 mg případně s příměsí 50 mg hesperidinu jedenkrát nebo dvakrát denně.

Tato terapie při zhruba stejném počtu klíšťat, která přijdou do kontaktu s pokožkou, významně sníží podíl těch, která se přichytnou. Proto je ji vhodné doplnit ošetřením, které by snížilo počet klíšťat, která přejdou do styku s pokožkou (například uzavřené oblečení) a ošetřením, které by pacienta zbavilo nepřichycených lezoucích klíšťat (především denní sprchování). Jinými slovy společně se základními preventivními prostředky může užívání rutosidu nebo jeho derivátu snížit až desetinásobně riziko přenosu choroby klíštětem.

Následující příklad k ilustraci možnosti podávání popisuje testy účinku rutosidu.

Příklad provedení vynálezu dobrovolníků, pracujících převážnou část dne venku v oblastech se zvýšeným výskytem klíšťat, ve věku od 21 do 54 let, 22 mužů a 18 žen se středním věkem (medián) 36,7 let bylo rozděleno do dvou skupinu po 20, přičemž skupině A byl v průběhu sezóny (březen až září včetně) podáván dvakrát denně přípravek Ascorutin (20 mg rutosid dihydrátu, 100 mg kyseliny askorbové), skupině B byla podávána obdobná tableta obsahující pouze 100 mg kyseliny askorbové.

Celá skupina dobrovolníků byla přes den namátkově a večer systematicky kontrolována. Nalezená klíšťata byla rozdělena na lezoucí a přichycená. Výsledek této jednoduše zaslepené studie je shrnut v následující tabulce.

Skupina a pacientů	Průměrný počet klíšťat za den
	Lezoucích	Přichycených
A (Ascorutin)	6,16±2,45	0,09±0,13
B (C vitamin)	7,36±2,19	2,4±0,49

Výsledky jasně ukazují, že velká většina pacientů ze skupiny A neměla v průběhu dne žádné klíště. Výsledky lze též interpretovat tak, že k přichycení klíštěte došlo v průměru u méně než 10 % pacientů. U druhé kontrolní skupiny B mělo v průměru asi 60 % pacientů zachyceno denně dvě nebo více klíšťat.

PATENTOVÉ NÁROKY

Claims (2)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   5 1. Použití rutosidu nebo jeho farmaceuticky využitelných derivátů pro výrobu léčiva určeného k prevenci chorob šířených klíštětem.
2. 2. Použití podle nároku 1, kde je farmaceuticky využitelný derivát rutosidu volen ze skupiny, kterou tvoří rutenosid dihydrát, sodná sůl sulfátu rutosidu, troxerutin, diosmin a jeho směs s heslo peridinem.