CZ25599A3

CZ25599A3 - Farmaceutický prostředek pro enterální podání

Info

Publication number: CZ25599A3
Application number: CZ99255A
Authority: CZ
Inventors: Paxton K. Beale
Original assignee: Paxton K. Beale
Priority date: 1996-07-26
Filing date: 1997-07-25
Publication date: 1999-06-16
Also published as: WO1998004253A1; US5756469A; EP0914108A1; BR9710585A; CA2261781A1; US5919767A

Description

(57) Anotace:

Farmaceutický prostředek obsahuje pyrohroznan a blokátor kortisolu. Hmotnostní poměr pyrohroznanů k blokátoru kortisolu se pohybuje v rozmezí 1 : 20 až 20 ; 1. Farmaceutický prostředek je možno použít ke zvýšení tělesné výkonnosti nebo vytrvalosti, zvýšení koncentrace bílkoviny nebo svalové hmoty, snížení ukládání tuku v organismu při daném energetickém příjmu nebo k léčení katabolického účinku některých onemocnění, například AIDS nebo zhoubných nádorů.

CZ 255-99 A3 • » • ·

farmaceutický prostředek pro enterální podání

Oblast techniky

Vynález se týká prostředku pro enterální podání pro zvýšení koncentrace bílkovin nebo svalové hmoty u savce. Prostředek obsahuje pyrohroznan a/nebo jeho deriváty a látku, působící proti účinku kortisolu nebo blokující kortisol.

Dosavadní stav techniky

Při závodně prováděném sportu je nezbytný intenzivní trénink. Tato činnost klade velké nároky na tělo, přičemž lidské tělo vnímá každé intenzivní vydávání energie jako hrozbu, pokud jde o přežití. Je známo, že v průběhu intenzivní svalové činnosti se uvolňuje katabolický hormon prostaglandin-E2. Současně dochází také k uvolnění adenokortikotropinu ACTH z hypofýzy. Přítomnost zvýšené koncentrace ACTH vede ke zvýšení produkce katabolického hormonu kortisolu, který je také uváděn jako hydrokortison. Jde o glukokortikoid kůry nadledvinek, který je derivátem kortisonu a je používán k léčení rheumatoidní arthritidy. Kortisol je přírodně se vyskytující steroid s protizánětlivým účinkem. Tento katabolický hormon způsobuje uvolnění aminokyselin ze svalové tkáně a brání vstřebávání glukosy. Kortisol, jako katabolický stresový hormon tedy působí úbytek svalové tkáně, Vysoké koncentrace tohoto hormonu mohou způsobit také rozložení pojivové tkáně, snížení imunity a snížení produkce RNA ve svalech. Tímto způsobem může být uvedený hormon pro sportovce nepříznivou látkou vzhledem k chybné interpretaci organismu, který pokládá zatížení pří tréninku za ohrožení života. Původní úlohu kortisolu je v případe ohrožení mobilizovat činnost

- 2 lidského těla, součástí této mobilizace je i rozklad tukové a svalové tkáně k získání potřebné energie. Kortisol také snižuje otok v případě poranění. Po ukončení situace, která znamená ohrožení se koncentrace kortisolu vrací na normální úroveň. Jde tedy o hormon, jehož úkolem je překonávat ohrožení, k němuž dochází pouze čas od času a zvýšení jeho koncentrace by nemělo být simulováno sportovními výkony. Často však dochází k tomu, že se pří déle trvajících náročných sportovních výkonech koncentrace tohoto hormonu nevrací na normální hladinu po delší časové období a tím dochází k úbytku svalové tkáně, který je v tomto případě naprosto nežádoucí.

Aby bylo možno snížit katabolický účinek dlouhého intensivního tréninku, bylo by zapotřebí podávat sportovcům látky, antagonizující nebo blokující kortisol. Pod pojmem látka, blokující kortison se rozumí jakákoliv chemická látka, která po podání živočichům zpomalí nebo zabrání produkci kortisolu nebo způsobí potlačení katabolického účinku kortsioiu na svalové tkáně.

V publikaci Monteleoni a další, European Journal of Ciinicai Pharmacology, str. 385 až 388, 1992. se popisují výsledky chronického podávání fosfatidyiserinu z mozkové kůry na neuroendokrinní reakci na fyzická stres. Tato studie prokázala, že fosfotidylserin z mozkové kůry, podávaný v dávce 800 mg denně po dobu 10 dnů před intensivním cvičením statisticky významně snižuje produkcí ACTH a kortisolu jako odpovědi na toto svičení. Při dávce 400 mg nebylo možno pozorovat žádný účinek. Fosfatidylserin je typický neutrální lipid a je podstatnou složkou biologických membrán, zejména se vyskytuje ve vnitřní vrstvě buněčných membrán.

V publikaci Monteleoni a další, Neuroen.doc rir.ology , 1990, 52, str. 243 až 248 se popisuje účinnost fosfatidylserinu z mozkové kůry r.a endokrinní a neurovegetativní odpovědí na • * « «

- 3 tělesné cvičení. V průběhu, dvojité slepé zkoušky byla každému člověku podána nitrožiíní injekce fosfatidylserinu z mozkové kůry nebo placebo. Krevní vzorky byly odebírány před a po cvičení a byly analyzovány na ACTH, kortisol a růstový hormon v krevní plasmě. Bylo prokázáno, že tělesné cvičení vyvolává vzestup koncentrace všech tří uvedených látek u skupiny, jíž bylo podáno placebo, kdežto u pokusné skupiny, jíž byl podáván fosfatidylserin, došlo ke snížení produkce ACTH a kortisolu.

Další látkou, o níž je známo, že zvyšuje podíl svaioviny u vzpěračů při dávce nejméně 3 g denně, je beta-hydroxy-betamethylbutyrát HMB. HMB je metabolit leucinu a z pokusů na zvířeti se předpokládá, že tato látka snižuje rozpad bílkoviny, vyvolaný tělesným cvičením, takže dochází ke zmnožení svalové hmoty a její funkce.

V US patentovém spisu č. 5 348 979 se popisuje perorální nebo nitrožiíní podávání kyseliny betahydroxy-beta-methylmáselné HMB k zábraně snížení koncentrace bílkovin. Uvádí se, že kyselinu je možno použít ve volné formě, ve formě minerálních solí, esterů nebo derivátů laktosy. Tímto způsobem je možno zlepšit výživu starších lidí bílkovinami.

V US patentových spisech č. 5 360 613, 5 028 440 a 5 087 472 se popisuje podávání HM3 člověku a hospodářským zvířatům, chovaným na maso ke snížení zvýšené hladiny cholesterolu s nízkou hustotou i celkového cholesterolu k dosažení vývoje svalové hmoty, tato látka se užívá jako přísada do krmivá.

V US patentovém spisu č. a αξ± 527 _se popisují prostředky a postupy pro dosažení zlepšené fyziologické odpovědi na tělesná cvičení. Specificky se vynález týká nápoje, který obsahuje vodu, cukr, elektrolýzy, glycerol a pyrohrozr.an a užívá se ke zlepšení účinku cvičení.

V US 5 089 477 se popisuje použití pyrohroznanu v kapalném prostředku k zabraně ztráty hmotnosti u hospodářských zvířat při dehydrataci.

US patentové spisy 5 147 650 a 5 238 684 se týkají kapalných prostředků, obsahujících vodu, elektrolyty, cukr, glycerol, laktát a pyrohroznan.

US 5 236 712 popisuje nápoj, který obsahuje vodu, elektrolyty, pyrohroznan a alar.in v koncentraci 5 až 10 %.

Dehydroepiandrosteron DHEA je přírodně se vyskytující hormon nadledvínek. Koncentrace tohoto hormonu v krevním séru u lidí klesá od 25 roku. Zkoušky na pokusných osobách prokázaly, že tento hormon zvyšuje sílu svalů, podporuje jejich vývoj, vyvolává ztrátu tělesného tuku, umožní vyšší výkon a zvyšuje IGF-1. Bylo prokázáno, že dávky DHEA 1,6 g denně jsou bezpečné a nevyvolávají vedlejší účinky.

V publikaci Nestler a další, Journal of Clinical Endccrinology and ríetabolism, sv. 66, č. 1, str. 57 až 61, se popisují výsledky pokusů s DHEA, při nichž bylo pěti mužům podáno placebo a dalším pěti mužům DHEA v dávce 1600 mg denně po dobu 28 dnů v průběhu dvojité slepé zkoušky. Bylo prokázáno, že pokusná skupina, jíž byl podáván DHEA ztratila beze změny své hmotnosti 31 % svého tělesného tuku. Došlo také k poklesu průměrných hodnot celkového cholesterolu v séru.

V publikaci Morales a další, Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, sv. 78, č. 6, str. 1360 až 1367 se popisují pokusy, při nichž bylo po dobu 6 měsíců podáváno placebo nebo bylo podáváno 50 mg DHEA denně. Závěry těchto pokusů prokazovaly, že při úpravě koncentrace DHEA u starších

* • · • · · · * «

lidí na normální hodnoty dochází ke zvýšení koncentrace hilogicky dostupného IGF-1, čímž může v průběhu času dojít ke zlepšení anabolických pochodů a tím i celkového stavu.

Konjugovaná linolenová kyselina CLA se vyskytuje v sýru, jehněčím mase a svalovině skotu. Podávání účinných dávek CLA z hlediska normální výživy není výhodné vzhledem k nízkým koncentracím této látky v běžných potravinách. Je také známo, že CLA má antioxidativní vlastnosti, obdobné vitaminu E a beta-karotenu.

V US patentových spisech č. 5 430 066 a 5 428 072 (Cook a další), se popisuje způsob zvyšování přírůstku a zlepšení využití krmivá u živočichů podáváním konjugované kyseliny linolenové. Tyto patentové spisy se týkají enterálního nebo parenterálního podání kyseliny 9,11-oktačekandienkarboxylové nebo 10,12-oktadekandienkarboxylové nebo netoxických derivátů této kyseliny savcům ke zvýšení využití krmivá. Tímto způsobem je rovněž možno zabránit ztrátě na váze, snížení přírůstku nebo anorexii po stimulaci imunitního systému nebo působením endotoxinu. V tomto případě se podává konjugovaná. nebo volná kyselina linolenová, její soli nebo směsi těchto látek. Zejména je možno tímto způsobem vyrovnat nepříznivé účinky interleukinu-1.

Dalším příkladem známého blokátoru kortisolu může být látka, označovaná jako ipriflavon, jde o 7-isopropoxyisoflavon. Tato látka se užívá v dávkách přibližně 60 mg denně u žen, trpících osteoporosou. Je známo, Že ipriflavon má anabolícký účinek na produkci masa u hospodářských zvířat. Studie na lidech s podáváním 20 mg této látky na kg hmotnosti denně prokázaly zvýšení tělesné hmotnosti o přibližně 2 kg v průběhu 4 týdnů bez zvýšeného příjmu potravy. Je také známo, že ipriflavon zvyšuje výkonost sportovců, potlačuje katabolický účinek kortisolu a uchovává dusík ve svalech.

*·

Kreatinmonohydrát je další blokátor kortisolu, který v kombinaci s pyrohroznanem vyvolává synergní účinek, pokud jde o zvýšení množství svalové hmoty u savců. Kombinace pyrohroznanu a kreatinmonohydrátu rovněž způsobuje vzestup výkonnosti sportovců zvýšením energetické úrovně.

Pregnenalon, prohormon podobný DHEA je látka, kterou organismus využívá k syntéze různých hormonů, regulujících metabolismus. Zejména běží o látky, vytvářející svalovou hmotu a potlačující tvorbu tuku. V publikaci Campbell, Journal of Endocrinology, 94(2), 1982, str. 225 až 242 se uvádí, že exogenní pregnenol zvyšuje produkci anabolického steroidu aldosteronu, aniž by přitom došlo ke zvýšení produkce katabolického steroidu kortikosteronu.

Vynález je založen z části na poznatku, Že při použití pyrohroznanu v kombinaci s blokátory kortisolu, jako jsou fosfatidylserin, HMB, DHEA, CLA, kreatinmonohydrátu, pregnenalonu a podobně v prostředku pro enterální podání dochází k synergnímu účinku, který spočívá ve zvýšení svalové hmoty savců. Synergní prostředek podle vynálezu může mít také velmi příznivý vliv na léčeni katabolických stavů, spojených s některými onemocněními, jako jsou AIDS a zhoubné nádory.

jakákoliv sůl nebo ester kyseliny pyrohroznové. Kyselinu pyrohroznovou je možno vyjádřit vzorcem

0 n ir

H₃c - c - c OK ·« ·

Kyselina pyrohroznová je bezbarvá kapalina, jejíž pach připomíná kyselinu octovou, teplota tání této kyseliny je 13 C. Kyselina pyrohroznová je meziproduktem při rozkladu cukrů na alkohol působením kvasinek. Anorganické soli kyseliny pyrohroznové, například pyrohroznan horečnatý, pyrohroznan vápenatý nebo směs těchto látek jsou vhodné pro použití. Pyrohroznan sodný není výhodný vzhledem k tomu, Se přívod sodíku je spojen s různými negativními následky, jako jsou zvýšený krevní tlak, reter.ce vody a srdeční onemocnění. Mimoto někteří sportovci, například kulturisté, potřebují získat definované zobrazení tvaru svalů na povrchu těla, takže retence vody v důsledku přívodu sodíku je nežádoucí. Použít je možno také prekursory pyrohroznanů, jako amidy kyseliny pyrohroznové nebo pyruvylaminokyseliny. Z pyruvylaminokyselin je možno uvést například pyruvylglycin.

Pyrohroznany mají v lékařství jíž řadu použití. Byla popsána například jejích aplikace pro zpomalení ukládání tuků v játrech podle US 4 158 057, pro léčení cukrovky podle US 4 874 790, pro zpomalené přibývání na váze podle US 4 812 879,

548 937 a 4 351 835, ke zvýšení koncentrace bílkovin v organismu savců podle US 4 415 576, pro léčení nemocných se srdečními chorobami ke zvýšení srdečního výkonu bez současnéhé vzestupu požadavků srdečního svalu na zásobení kyslíkem podle US 5 294 541, pro možnost prodloužení sportovního výkonu podle US 4 315 835, pro snížení hladiny cholesterolu podle US 5 134 152, pro inhibicí růstu a rozšíření zhoubných nádorů podle US patentového spisu 5 512 374 ze 14. února 1994 a pro inhibicí tvorby volných radikálů podle US patentového spisu č. 5 480 909 z S. srpna 1994.

Pyrohroznan v různé formě byl navrhován pro parenterální i enteráiní podání. Typicky je pyrohroznan dostupný ve formě solí, například jako pyrohroznan vápenatý nebo sodný. V US patentových spisech č. 5 283 260 a 5 255 697 se popisuje použití pyruvylaminokyseiin a způsob jejich výroby.

V

Pyrohroznany se podávají savcům enterálně nebo parenterálně typicky ve vyšších než fyziologických dávkách. Množství podaného pyrohroznar.u obvykle tvoří jeden až 20 % celkového příjmu energie savce. V případě enterálního podání se tato látka uvádí do suspenze nebo rozpouští v nápoji nebo může být obsažena v koláčích, sladkostech a jiných potravinách. Mimoto je možno pyrohroznan podávat ve vodném roztoku parenterálně.

Podstata vynálezu

Podstatu vynálezu tvoří prostředek pro enterální podání, který obsahuje pyrohroznan a blokátor kortísolu. Ve výhodném provedení jde o prostředek, v němž se blokátor kortísolu volí ze skupiny fosfatidylserin, HMB, DHEA, CLA, anabolické steroidy, kře atir.monohy drát, pregnenalon a ipriflavon , pyruvyIkreatin a androstendion.

Další blokátory kortísolu, použitelné v prostředku podle vynálezu zahrnují vysoké koncentrace leucinu, antioxidační látky, jako vitamin Ξ a beta-karoten, metabolity leucinu a deriváty kyseliny glutamové a její metabolity.

Pod pojmem blokátor kortísolu se rozumí jakákoliv látka, která blokuje, vyvolává inhibici, zpomaluje nebo brání katabolickému rozpadu svalové tkáně po intenzivním tělesném cvičení nebo v průběhu některých chorob, jako jsou zhoubné nádory a AIDS. Metabolitem kyseliny glutamové je např. giutamin.

Prostředek podle vynálezu je tedy možno použít ke zvýšení svalové hmoty u savce, podává se prostředek s obsahem pyrohroznar.u a blokátoru kortísolu v hmotnostním poměru v rozmezí 1 : 20 až 20 : 1. Výhodný hmotnostní poměr pyrohroznanu a blokátoru kortísolu je 1 : 5 až 5 : i. Množství pyrohroznanu a blokátoru kortisolu, podané savcům se pohybuje • φ a a

v rozmezí 1 až 100 g denně, s výhodou jde o 5 až 50 mg denně. Pokud jde o celkové množství podané látky, jde o 0,01 až 1,Og na kg tělesné hmotnosti denně. U dospělého člověka s tělesnou hmotností 75 kg by tedy mělo být podáno nejméně 3 g pyrohroznanu (na hmotnostní basi pyrohroznanového aniontu, nikoliv minerálního kationtu, například vápenatého) a nejméně 0,1 g blokátoru kortisolu.

Tímto způsobem je možno také vyrovnat katabolické účinky některých onemocnění, například zhoubných nádorů a AIDS.

Stejným způsobem je také možno zvýšit výkonnost savců a sportovců, zvýšit množství svalové hmoty a snížit ukládání tuku v organismu.

Specifické formy pyrohroznanu pro použití v prostředku podle vynálezu zahrnují pyrohroznan hořečnatý, vápenatý nebo draselný, pyruvylglycin, pyruvylaminy, pyrivylalanin, pyruvylleucin, pyruvylvalin, pyruvylisoleucin, pyruvylfenylalanin, pyruvylprolin, pyruvylsarkosin, pyruvylkreatin, amidy, estery a soli těchto látek a jejich směsi.

Prostředky podle vynálezu mohou obsahovat i další materiály, jako bílkoviny, tuky, uhlohydráty, vitaminy, minerály, sladidla, látky pro úpravu chuti a podobně. Prostředek podle vynálezu s obsahem pyrohroznanu a blokátoru kortisolu je například možno kombinovat se známý složkami potravinářských produkců nebo dispergovat v kapalině, například pomerančové štávě a podávat perorálně. Synergní prostředek podle vynálezu může mít formu prášku, kapaliny, tablety, kapsle, pilulky, cukrářského výrobku, potravinového doplňku nebo gelu.

Pod dek podle potravin, pojmem potravinový doplněk se rozumí, že prostřevynálezu má. formu, dovolující přidávání do běžných jako směsi pro přípravu lívanců.

0

S výhodou se savcům, zvláště lidem, podává nejméně 5 g kombinace pyrohroznanu a blokátonu kortisolu denně. Pokud jde od energetickou spotřebu, může kombinace podle vynálezu představovat 1 až 20 % celkového příjmu energie.

Ve výhodném provedení se pyrohroznan v prostředku podle vynálezu užije jako pyrohroznan vápenatý, draselný nebo hořečnatý nebo jako směs těchto látek spolu s nejméně jedním blokátorem kortisolu ze skupiny fosfatidylserin, HMB, DHEA, CLA, kreatinmonohydrát, pregnenalon, ipriflavon, leucin ve vyšších než fyziologických dávkách, anabolické steroidy, například androstendion, antioxidační látky, metabolity leucinu, jako například glutamin, dále kyselina glutamová a její metabolity a jakákoliv další látka, schopná blokovat nebo snížit katabolický účinek intenzivního tělesného cvičení. V nejvýhodnějšim provedení se jako blokátor kortisolu užije fosfatidylserin.

Fosfatidylserin se běžně dodává od Lucas Meyer, lne. , Decatur, Illinois ve formě prásku nebo kapaliny. Corti-PS 30P je specificky zpracovaný práškový sojový lecitin, vyrobený zvláště pro potravinové doplňky ve formě kapslí, tablet a prášků a má následující složení ve 100 g:

hmotnostní

Fosfolipidy fosfatidylserin fosf atidy1cholin fosfatidyle thanolamin fosfátidylinositol

Mastné kyseliny pólynenasycené mononenasycené nasycené

·« ·

V praktickém provedení vynálezu má být množství fosfatidylserinu ve výchozím materiálu co nejvyšší vzhledem k tomu, že další složky, nacházející se v běžně dodávaných zdrojích fosfatidylserinu zvětšují objem materiálu nebo mohou působit antagonisticky a snižovat tak příznivý účinek prostředku podle vynálezu.

Je také možné podávat perorálně pyrohroznan a blokátor kortísolu odděleně. Obě složky je tedy rovněž možno dodávat odděleně za předpokladu, že obě budou systematicky podány savcům před začátkem cvičení.

Praktické provedení vynálezu bude osvětleno následujícími příklady, které však nemají sloužit k omezení rozsahu vynálezu.

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

Třem skupinám po 10 krysách, a to kontrolní skupině, kontrolní skupině s pyrohrozr.anem a kontrolní skupině s blokátorem kortísolu, vždy s hmotností přibližně 200 g se podává běžné laboratirní krmivo, doplněné dále uvedeným způsobem, po dobu celkem 60 dnů. Standardní krmivo pro krysy obsahuje 15 % bílkovin, 28 % tuku a 57 % uhlohydrátu. Čtvrté pokusné skupině 10 krys se podává totéž standardní krmivo jako kontrolním skupinám, avšak s přídavkem směsi pyrohroznanu sodného a vápenatého a Corti-PS^ 30P (fosfatidylserin) ve formě prášku (Lucas Meyer lne., Decatur, Illinois). Směs obsahuje 80 % hmotnostních pyrohroznanu vápenatého a 20 % hmotnostních Corti-PS 30P a doplní krmivo tak, že obsahuje 6 % hmotnostních fosfatidylšeřinu. Hmotnostní poměr pyrohroznanu k fosfatidylserinu je 50 : 6 nebo

8,33 : 1. Krmivo pro pokusnou skupinu je směsí 90 % hmotφφ φφ φφ *· φ φ · φ φ φφ • φ « φ φ φ φφ φ* nostních běžného krmivá a 10 % hmotnostních kombinace podle vynálezu. Krmivo pro kontrolní skupiny se isoenergeticky doplní směsí maltosy a dextrinu a složení elektrolytu v kontrolním krmivu se vyrovná přidáním příslušného množství Uhličitanu vápenatého a citronanu sodného. Krmivo pro kontrolní skupiny s pyrohroznanem se isoenergeticky doplní matosou a dextrinem k vyrovnání energetického obsahu fosfatidylserínu. Krmivo pro kontrolní skupinu s blokátorem kortisolu již obsahuje fosfatidyIserin a doplní se isoenergeticky směsí maltosy a dextrinu, uhličitanem vápenatým a citronanem sočným. V průběhu 60 dnů byl energetický příjem u pokusné skupiny i u kontrolních skupin přibližně 250 kalorií denně.

Údaje o spotřebě krmivá denně se zaznamenávají stejně jako hmotnost pokusných zvířat. Ve dnech 7, 21, 39 a 60 se u krys vyhodnotí celkový obsah tuku známým postupem při použití nádrže, naplněné vodou. Ve dni 7 se po krmení každá krysa uloží do cvičné klece, poháněné elektrickým motorem rychlostí 100 ot/min. Měří se doba, po které již krysa není schopna udržet tuto rychlost a zůstává v kleci ležet na zádech. Jde o simulaci intenzivního tělesného cvičení u člověka. Tento postup svičení až do vyčerpání se pak provádí denně s výjimkou dnů 14, 21, 28, 35, 39, 46, 53 a 60.

Získané údaje uvádějí, že průměrná doba do vyčerpání je u pokusné skupiny o 30 % delší než u kontrolní skupiny a u kontrolní skupiny s blokátorem kortisolu. U kontrolní skupiny s pyrohroznanem je možno pozorovat o 10 % delší dobu do vyčerpání než u kontrolní skupiny a kontrolní skupiny s blokátorem kortisolu. Je tedy zřejmé, že prostředek podle vynálezu zvyšuje výkonnost a/nebo vytrvalost u pokusných zvířat.

• ·

- 13 Údaje o celkovém množství tělesného tuku prokazují u pokusné skupiny 15% přírůstek svalové tkáně ve srovnání se všemi kontrolními skupinami. Krysy této skupiny obsahují také o 20 % nižší přírůstek tukové tkáně než kontrolní skupina a kontrolní skupina s blokátorem perkusolu.

U zvířat, jimž bylo podáváno krmivo s obsahem prostředku podle vynálezu byl prokázán výrazný vzestup koncentrace bílkovin ve formě svalové tkáně. Tento jev byl zřejmě vyvolán blokováním katabolického účinku kortisolu na svalovou tkáň za současného sníženého ukládání tuku.

Dalším důležitým indikátorem účinnosti nového synergního prostředku podle vynálezu je významné snížení obtížnosti dlouhodobého tělesného cvičení. Tato snížená obtížnost u jedinců, jimž byl prostředek podáván, vede ke zvýšené úplnosti, zejména v případě dlouhodobého sportovního výkonu, například maratónu.

Ve výhodném provedení se prostředek podle vynálezu dodává jako balení, obsahující farmaceuticky přijatelnou směs pyrohroznanu a fosfatidylserinu, například ve formě pilulek nebo kapslí spolu s návodem pro podávání účinného množství po určité časové období. Podle jiného provedení se synergní prostředek podle vynálezu dodává ve směsi s kapalným nebo práškovým základem, kterým může být například mléko, glukosa, bílkoviny, látky pro úpravu chuti nebo uhlohydráty tak, aby prostředek byl pro příjemce přijatelnější. Prostředek podle vynálezu může být také zpracován jako složka potravinářského výrobku, například koláčů, preclíků, cukrovinek, žvýkací gumy, roztoků pro rehydrataci a podobně.

Průmyslová využitelnost

Prostředek podle vynálezu je využitelný zejména v lékařství a u sportovců, kde se stále vyskytuje potřeba • · ft • ftft ftftft zvýšit výkonnost sportovců a/nebo jejich vytrvalost a současně zvýšit množství svalové tkáně a koncentraci bílkovin. Je rovněž žádoucí mít k dispozici prostředky, napomáhající katabolicky nemocným, například trpícím AIDS nebo zhoubnými nádory , k udržení hmotnosti nebo k zábraně další ztrátě hmotnosti. Výhodné jsou také prostředky, snižující ukládání tuku v organismu a snižující katabolický účinek intensivního cvičení. Vynález je z části založen na synergní kombinaci dvou známých chemických látek, která, neočekávaně má velmi dobré účinky na sportovní výkon, zvýšení koncentrace bílkovin, zmnožení svalové hmoty a současně brání ukládání tuku v organismu. Prostředek podle vynálezu bude možno s výhodou použít u všech sportovců, zvláště kulturistů, vzpěračů, fotbalistů a podobně.

Přestože vynález byl popsán v souvislosti s určitými specifickými provedeními, je zřejmé, že by bylo možno navrhnout ještě řadu různých modifikací a změn, rovněž spadajících do rozsahu vynálezu.

Zastupuje:

• ·

• *

Claims

NÁROKY pro enterální podání, , že obsahuje pyrohroznan podle nároku 1, v y z n a- 15 PATENTOVÉ

1. Farmaceutický prostředek vyznačující se tím a blokátor kortisolu.
2. Farmaceutický prostředek čující se tím, že jako pyrohroznan obsahuje pyrohroznan sodný, vápenatý, hořečnatý nebo draselný, pyruvylglycin, pyruvylamidy, pyruvylalanin, pyruvylleucin, pyruvylvalin, pyruvylleucin, pyruvylfenylalanin, pyruvylprolin, pyruvylsarkosin, pyruvylkreatin, amidy, estery a soli těchto látek a jejich směsi.
3. Farmaceutický prostředek podle nároku 2, vyznačující se tím, že jako pyrohroznan obsahuje pyrohroznan vápenatý, hořečnatý nebo draselný nebo směsi těchto látek.
4. Farmaceutický prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že jako blokátor kortisolu obsahuje fosfatidylserin, HMB, DHEA, CLA, anabolické steroidy, kreatinmonihydrát, pregnenalon, ipriflavon, superfyziologické koncentrace leucinu, anabolické steroidy, antioxidační látky, metabolity leucinu a kyselinu glutamovou nebo jejich metabolity, glutamin a androstendion.
5. Farmaceutický prostředek podle nároku 1, v y z n a_ čující se tím, že se hmotnostní poměr pyrohroznanu a blokátoru kortisolu v prostředku pohybuje v rozmezí

1 : 20 až 20 : 1.
6. Farmaceutický prostředek podle nároku 1, v y z n ačující se t í in, že má formu prášku, kapaliny, tablety, kapsle, pilulky, cukrovinky, potravinového doplňku nebo gelu.

·* φ· • · · · • * ·♦ > · · · > φ · « • · φ« φφ« φ

φ φ φφφ φ

φφ
7. Způsob zvýšení koncentrace bílkoviny nebo svalové hmoty u savců, vyznačující se tím, že se perorálně podává účinné množství pyrohroznanu a blokátoru kortisolu.
8. Způsob podle nároku ⁷, vyznačující se t í m , že se pyrohroznan volí ze skupiny pyrohroznan sodný., vápenatý a směsi těchto látek, a blokátor kortisolu je fosfatidylserin, přičemž pyrohroznan a fosfaticyl sodný jsou v hmotnostním poměru 3 : 1 až 1 : 3 a savcům se podává 5 až 100 g směsi pyrohroznanu a fosfatidylserinu denně.
9.. Způsob podle nároku 7, vyznačuj ící se t i m , že se pyrohroznan volí ze skupiny pyrohroznan sodný, vápenatý, hořečnatý nebo draselný, pyruvyIglycin, pyruvylamidy, pyruvylalanin, pyruvylleucín, pyruvylvalin, pyruvylisoleucin, pyruvylfenylalanin, pyruvylprolin, pyruvylsarkosin, pyruvylkreatin, jejich amidy, estery a soli a směsi těchto látek.
10. Způsob podle nároku 7,vyznačující se t í m , že se blokátor kortisolu volí ze skupiny fosfatidylserin, HMB, DHEA, CLA, anabolické steroidy, kreatinmonohydrát, pregnenalon, ipriflavon, superfyziologické koncentrace leucinu, anabolické steroidy, antioxidační látky, metabolity leucinu a kyselina glutamová a jejich metabolity, giutamin a ančrostendion.
11 i Způsob podle nároku 7, vyznačuj ící se t í m , že se pyrohroznan volí ze skupiny pyrohroznan vápenatý, hořečnatý, draselný a směsi těchto látek.

·· ·· ·· « • · · · · » · ·· · · · · • · · · * · « ·«·« • · · · » · · ftft 91 ftft · ftft ftft #

• ft ft ftft· ftft · • ft ftft ft·

- 17
12. Způsob podle nároku 7 , vyznačující se t í m , že se hmotnostní poměr pyrohroznanu k blokátoru kortisolu pohybuje v rozmezí 1 : 20 až 20 : 1.
13. Způsob podle nároku 7 , vyznačující se t í m , že směs pyrohroznanu a blokátoru kortisolu má formu prášku, tablety, kapaliny, kapsle, pilulky, cukrovinky, potravinového doplňku nebo gelu.
14. Způsob zvýšení svalové hmoty a snížení ukládání tuku u savce, vyznačující se tím, že se savcům podává pyrohroznan.