CZ178196A3 - Pharmaceutical preparation for papulopustular punctual therapy - Google Patents
Pharmaceutical preparation for papulopustular punctual therapy Download PDFInfo
- Publication number
- CZ178196A3 CZ178196A3 CZ961781A CZ178196A CZ178196A3 CZ 178196 A3 CZ178196 A3 CZ 178196A3 CZ 961781 A CZ961781 A CZ 961781A CZ 178196 A CZ178196 A CZ 178196A CZ 178196 A3 CZ178196 A3 CZ 178196A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- acid
- pharmaceutical composition
- papulo
- pustules
- aqueous solution
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/40—Peroxides
Abstract
Description
Oblast technikyTechnical field
Předložený vynález se týká topické léčby papulopustul (vřídků) a komedonů na lidském obličeji. Konkrétněji je vynález zaměřen na bodovou terapii pro rychlé vysušení papulo-pustul, metodu snížení zjizvení a hyperpigmentace následkem rychlejší resorpce papulo-pustul a bodovou terapii pro léčbu komedonů.The present invention relates to the topical treatment of papulopustules (sores) and comedones on the human face. More specifically, the present invention is directed to papulo-pustule rapid dry point therapy, a method of reducing scarring and hyperpigmentation due to faster papulo-pustule absorption, and point therapy for the treatment of comedones.
Dosavadní stav technikyBACKGROUND OF THE INVENTION
Papulo-pustuly známé běžněji jako vřídky nebo pupence, jsou běžné kožní léze vzniklé z chorob jako je rosacea, folikulitis a různé formy akné, zahrnující zejména adolescentní akné, postadolescentní ženskou akné, perimenopauzální akné, akné kosmetickou, akné detergicans atd. Pustula je měkký vřidek plný neutrofilů. Tento útvar je žlutý a může pouštět hnis. Pustuly nejsou infekční, ale působí nespecifické reakce, zahrnující prasknutí obklopujících stěn sebaceozních folikulů na obličeji. V akné se pustuly objevují při prasknutí komedonů a vytlačování rohu, bakterií, kvasinek, chlupů a seba do dermis.Papulo-pustules known more commonly as sores or buds are common skin lesions resulting from diseases such as rosacea, folliculitis and various forms of acne, including in particular adolescent acne, post-adolescent female acne, perimenopausal acne, acne cosmetic, acne detergent, etc. Pustula is a soft sore full of neutrophils. This formation is yellow and can release pus. Pustules are not infectious but cause non-specific reactions, including rupture of the surrounding walls of sebaceous follicles on the face. In acne, pustules appear as the comedones rupture and the horn, bacteria, yeast, hair, and the dermis are pushed out.
Tato směs toxikogenních materiálů vytváří zánětlivou odezvu na cizí těleso. Jiné patogenní mechanismy zahrnují follikulitis výstelky epitelu, což umožňuje, aby sebum vytékalo do dermis a opět provokovalo neutrofilní odezvu. Toto se děje u rosacey, nadměrného mydlení a jako reakce na používané pustulogenní chemikálie obsažené v produktech péče o pleť.This mixture of toxicogenic materials creates an inflammatory response to a foreign body. Other pathogenic mechanisms include the epithelial lining folliculitis, which allows the album to flow into the dermis and again provoke a neutrophil response. This happens with rosacea, excessive soap and in response to the pustulogene chemicals used in skin care products.
Papula je hlubší, větší zánět1ivá reakce, která je pevnější, přitom je ale hlavně tvořena neutrofily. Papula je podobnější jizvě a zanechává pigmentovanou skvrnu. Papuly jsou také obvyklejší u černochů, kteří mají sklon reagovat většími záněty na jakékoliv trauma nebo chemické napadení. Papuly a pustuly se v podstatě liší pouze ve stupni a oba typy lézí mohou být pokryty výrazem papulo-pustuly nebo jednodušeji vřídky.The papule is a deeper, more inflammatory reaction that is stronger but is mainly made up of neutrophils. The papula is more like a scar and leaves a pigmented stain. Papules are also more common in blacks, who tend to react with greater inflammation to any trauma or chemical attack. Papules and pustules essentially differ only in degree and both types of lesions may be covered by papulo-pustules or, more simply, pustules.
Papulo-pustuly jsou zjevné útvary, které se rozvíjejí rychle během méně než 24 hodin a i přes noc. Mohou být velice citlivé a choulostivé. Bez ošetření potřebují tyto vřidky asi 7 až 10 dnů k resorpci nebo vyschnutí. Nicméně mohou po ošetření zanechávat dlouhotrvající červenou skvrnu u bělochů a u černochů tmavě pigmentovanou skvrnu (hyperpigmentace), •které mohou přetrvávat po mnoho měsíců. K těmto poškozením dochází také u osob s tmavou kůží, jako jsou orientálci a je to považováno za kosmetický defekt.Papulo-pustules are evident formations that develop rapidly in less than 24 hours and overnight. They can be very sensitive and delicate. Without treatment, these inclusions require about 7 to 10 days to resorb or dry. However, after treatment they may leave a long-lasting red spot in whites and blacks with a dark pigmented spot (hyperpigmentation), which may persist for many months. These damages also occur in people with dark skin, such as orientals, and are considered a cosmetic defect.
V minulosti byly zkoušeny různé metody pro vysušení papulo-pustul, které byly různě úspěšné, ale které všechny vykazovaly nevýhody. Vyrarazování vřídků kapalným dusíkem pomáhá, ale vyžaduje dermatologa k provedení ošetření postřikem. K vyčištění vřídků může pomoci mnoho dermatologických přípravků. Mezi nejstarší metodu čištění vřídků patří použití sulfurovaných materiálů, zejména elementární síry, které mohou být nanášeny na tyto vřídky. Avšak síra má intenzivní zápach a její žlutá barva ji činí kosmeticky neatraktivní.Various methods for drying papulo-pustules have been tried in the past, which have been variously successful, but all of which have disadvantages. Elimination of pustules with liquid nitrogen helps but requires a dermatologist to perform the spray treatment. Many dermatological preparations can help clean the sores. One of the oldest methods of cleaning pustules is the use of sulfur-containing materials, especially elemental sulfur, which can be applied to these pustules. However, sulfur has an intense odor and its yellow color makes it cosmetically unattractive.
K léčení akné se používá v běžně používá benzoylperoxid vzhledem k jeho antibakteriálním vlastnostem zejména při potlačování P. acnes ve folikulech. Tento benzoylperoxid se aplikuje na celý obličej a nepoužívá se v bodové terapii.For the treatment of acne, benzoyl peroxide is commonly used because of its antibacterial properties, particularly in the control of P. acnes in follicles. This benzoyl peroxide is applied to the entire face and is not used in point therapy.
Ovšem jeho schopnost vysušení existujících vřídků je dokonce i u desetiprocentních přípravků velmi omezená.However, its ability to dry existing sores is very limited even with 10% preparations.
Glykolová kyselina je populární v mnoha kosmetických ošetřeních a ošetřeních kůže jako přírodní ovocná kyselina. Je také dobře známým exfoliantem v širokém rozsahu používaným dermatology pro lehké odlupování. Ovocné kyseliny jako je kyselina glykolová, citrónová nebo mléčná, mohou být užitečné jako topická činidla pro bodovou terapii, ovšem je nutno jich použít ve 40-ti procentních olupovacích koncentracích, obvykle v ordinaci lékaře. Tyto látky představuj i tak zvané alfa-hydroxykyseliny, které jsou v současnosti velkou módou v ženských časopisech. V 50-ti až 75-ti procentních koncentracích se glykolová kyselina a jiné ovocné kyseliny používaj i dermatology pro dosažení úplného sloupnutí pleti. Mléčná a glykolová kyselina v komerčních OTC koncentracích 5 % až 10 % jednoduše neodstraňuji vřídky.Glycolic acid is popular in many cosmetic and skin treatments as natural fruit acid. It is also a well known exfoliant widely used by dermatologists for light peeling. Fruit acids such as glycolic acid, citric acid, or lactic acid may be useful as topical agents for point therapy, but need to be used at 40% peeling concentrations, usually in a physician's office. These substances represent so-called alpha-hydroxy acids, which are currently a big fashion in women's magazines. At 50-75% concentrations, glycolic acid and other fruit acids are also used by dermatologists to achieve complete skin peeling. Lactic and glycolic acid at commercial OTC concentrations of 5% to 10% simply do not remove pustules.
Kyselina salicylová je standardní keratolytikum v OTC produktech pro léčbu komedonů, přičemž tato látka představuje všeobecně velice dobře známý exfoliant široce používaný dermatology při lehkém odlupování. Kyselina salicylová také má určitý protizánětlivý účinek a je často inkorporována do topických léčiv pro snížení zánětu.Salicylic acid is a standard keratolytic in OTC products for the treatment of comedones and is a well-known exfoliant widely used by dermatologists in light peeling. Salicylic acid also has some anti-inflammatory effect and is often incorporated into topical drugs to reduce inflammation.
V neposlední řadě je možno uvést, že mnoho chemických dráždidel může mít marginální účinky na sušení vřídků, ale toto nejsou bodové terapie a nejsou dobře tolerovány.Last but not least, many chemical irritants may have marginal effects on sore drying, but these are not point therapies and are not well tolerated.
Až dosud prováděné ošetření akné, které zahrnuje použití peroxidu vodíku (H2O2), viz. například patenty Spojených států amerických č. 4485091 (Quinoderm Limited) a 4826681 (LOreal) nezahrnují bodovou terapii vřídků, ale spíše léčbu celé kůže s cílem zahubení P. acnes, organismu, který bují v komedonech a který produkuje toxické produkty, které vedou k ruptuře folikulárni stěny. P. acnes je tak kausativním faktorem v akné. Inhibice tohoto organismu je předmětem mnoha bakteriálních činidel zahrnujících antibiotika a benzoylperoxid.Heretofore, acne treatments involving the use of hydrogen peroxide (H2O2), cf. for example, U.S. Patent Nos. 4485091 (Quinoderm Limited) and 4826681 (LOreal) do not include spot therapy for ulcers, but rather treatment of the whole skin to kill P. acnes, an organism that thrives in comedones and produces toxic products that lead to rupture follicular walls. P. acnes is thus a causative factor in acne. Inhibition of this organism has been the subject of many bacterial agents including antibiotics and benzoyl peroxide.
Podobně je i výše uvedený patent firmy Quinoderm založen na ničení P. acnes ve folikulech použitím krému, lotionu nebo gelu, obsahujícího peroxid vodíku a udržovaného na kyselém pH Patent firmy LOreal popisuje použití bezvodého roztoku peroxidu vodíku aplikovaný na celý obličej a tato procedura specificky slouží k usmrcování P. acnes, hlavního organismu akné. Nicméně předložený vynález nemá nic společného s usmrcováním P. acnes.Similarly, the aforementioned Quinoderm patent is based on the destruction of P. acnes in follicles by using a cream, lotion or gel containing hydrogen peroxide and maintained at an acidic pH. The LOreal patent describes the use of an anhydrous hydrogen peroxide solution applied to the entire face. the killing of P. acnes, the main organism of acne. However, the present invention has nothing to do with killing P. acnes.
Podstata vynálezuSUMMARY OF THE INVENTION
Podle předloženého vynálezu mohou být papulo-pustuly rychle resorbovány bodovou terapií, která zahrnuje aplikaci vodného roztoku, obsahujícího peroxid vodíku a popřípadě alespoň jednu ovocnou kyselinu a salicylovou kyselinu, na vnější povrch papulo-pustul, v množství, koncentraci a frekvenci dostačující k účinné resorpci papulo-pustul během dvou až tří dnů. Ve výhodném provedení obsahuje tento roztok asi 3 až 6 hmotnostních procent peroxidu vodíku, bez obsahu ovocné kyseliny nebo s obsahem ovocné kyseliny, jako je například glykolová kyselina a citrónová kyselina, která je přítomna v koncentraci odpovídající asi 2 až 4 hmotnostním procentům glykolové kyseliny a bez obsahu nebo s obsahem 2 až 4 hmotnostních procent salicylové kyseliny, přičemž tento roztok je možno nanést na papulo-pustuly v množství dostačuj ícím ke smočení povrchu 2 až 3krát denně po dobu 1 až 3 dny. Postup podle vynálezu je také účinný k dosažení podstatného zmírnění nebo zamezení hyperpigmentace a zjizvení po resorpci papulo-pustul.According to the present invention, the papulo-pustules can be rapidly resorbed by spot therapy, which comprises applying an aqueous solution containing hydrogen peroxide and optionally at least one fruit acid and salicylic acid to the outer surface of the papulo-pustules, in an amount, concentration and frequency sufficient to effectively -dissolved within two to three days. Preferably, the solution contains about 3 to 6 weight percent hydrogen peroxide, free of or containing fruit acid, such as glycolic acid and citric acid, which is present at a concentration of about 2 to 4 weight percent glycolic acid and without containing or containing 2 to 4 weight percent salicylic acid, the solution being applied to the papulo pustules in an amount sufficient to wet the surface 2 to 3 times daily for 1 to 3 days. The process of the invention is also effective to substantially reduce or prevent hyperpigmentation and scarring after papulo-pustule resorption.
Dalším aspektem vynálezu je způsob bodové terapie komedonů, mezi které je možno zahrnout jak otevřené tak uzavřené komedony, při které se provádí topickou aplikace vodného roztoku, který je popsán výše a který obsahuje peroxid vodíku, ovocnou kyselinu a salicylovou kyselinu, na vnější povrch komedonů, přičemž uvedený roztok je aplikován v množství, koncentraci a četnosti, dostačující k poskytnutí komedolytického účinku během 7 až 20 dnů terapie. Výhodně může být roztok nanesen na komedon v množství, dostačuj ícím ke smočení povrchu dvakrát nebo třikrát denně po dobu asi 10 až 20 dnů.Another aspect of the invention is a method of spot therapy for comedones, including both open and closed comedones, by topically applying an aqueous solution as described above containing hydrogen peroxide, fruit acid and salicylic acid to the outer surface of the comedones, wherein said solution is administered in an amount, concentration, and frequency sufficient to provide a comedolytic effect within 7 to 20 days of therapy. Preferably, the solution may be applied to the comedone in an amount sufficient to wet the surface two or three times a day for about 10 to 20 days.
Peroxid vodíku je dobře známým antiseptickým a bělícím činidlem. Tato látka představuje OTC produkt, který může být snadno zakoupen pro dezinfekci a čištění ran. Ovšem předmětný vynález není zaměřen na odstraňování zbytků z rány, čištící nebo dezinfekční účinek, ale spíše na resorpci a vysušování papulo-pustul.Hydrogen peroxide is a well known antiseptic and bleaching agent. This substance is an OTC product that can be easily purchased for disinfection and wound cleaning. However, the present invention is not directed to the removal of wound residue, cleansing or disinfecting effect, but rather to the resorption and drying of the papulo-pustules.
Kromě toho je třeba uvést, že předmětný vynález nemá nic společného s antibakteriálním účinkem peroxidu vodíku. Zatímco peroxid vodíku usmrcuje P. acnes in vitro, bylo podle předmětného vynálezu zjištěno, že je zcela neúčinný in vivo. Například vodné roztoky peroxidu vodíku o koncentraci až 10 % hmotnostních byly aplikovány na pokožku s akné, ale nebylo zjištěno žádné potlačení folikulární populace P. acnes. Ve skutečnosti ani opakované aplikace neomezují růst tohoto organismu. Způsob působení peroxidu vodíku je v tomto případě zcela odlišný. Peroxid vodíku není používán v OTC přípravcích pro akné. Naopak benzoylperoxid potlačuje P. acnes in vivo a je komerčně použitelný.In addition, the present invention has nothing to do with the antibacterial effect of hydrogen peroxide. While hydrogen peroxide kills P. acnes in vitro, the present invention has been found to be completely ineffective in vivo. For example, aqueous hydrogen peroxide solutions of up to 10% by weight were applied to the skin with acne, but no suppression of the follicular population of P. acnes was found. In fact, even repeated applications do not limit the growth of this organism. The mode of action of the hydrogen peroxide in this case is quite different. Hydrogen peroxide is not used in OTC acne products. In contrast, benzoyl peroxide suppresses P. acnes in vivo and is commercially useful.
Oxidační vlastnost peroxidu vodíku je pravděpodobně důležitý v mechanismu ošetřování podle předmětného vynálezu.The oxidizing property of hydrogen peroxide is probably important in the treatment mechanism of the present invention.
Po aplikaci na pokožku místo zbělá a stává se omrzlým, což je téměř určitě způsobeno uvolněním kyslíku. Tento uvolněný kyslík je vysoce reaktivním chemickým činidlem, které se váže rychle a intenzivně na proteiny obsažené v pokožce, což vede k jejich koagulaci. Toto představuje pravděpodobný mechanismus zbělení.After application to the skin, the site turns white and becomes frostbite, which is almost certainly due to the release of oxygen. This released oxygen is a highly reactive chemical agent that binds rapidly and intensively to proteins contained in the skin, leading to their coagulation. This represents a likely whitening mechanism.
I když koncentrace peroxidu vodíku ve vodě až asi 10 procent hmotnostních (hmotn./obj.) byla zjištěna jako přijatelně účinná, přičemž je při ní dosahováno velmi rychlé resorpce papulo-pustul, není použití vysokých koncentrací nezbytné a navíc způsobuje příliš mnoho podráždění a popálenin. Ve výhodném provedení by koncentrace peroxidu vodíku ve vodě měla být asi 3 % hmotnostní až asi 6 % hmotnostních a ještě výhodněji asi 3 % hmotnostní až asi 5 % hmotnostních. Tyto koncentrace představují stabilní roztok, který nevyžaduj e pufrování.Although hydrogen peroxide concentrations in water of up to about 10 percent by weight (w / v) have been found to be reasonably effective while achieving very rapid papulo-pustule resorption, the use of high concentrations is unnecessary and additionally causes too much irritation and burns . In a preferred embodiment, the concentration of hydrogen peroxide in water should be about 3% by weight to about 6% by weight, and even more preferably about 3% by weight to about 5% by weight. These concentrations represent a stable solution that does not require buffering.
Podle výhodného provedení podle uvedeného vynálezu je peroxid vodíku společně formulován s jednou nebo více přísadami ze skupiny zahrnující kyselinu salicylovou a ovocné kyseliny, přičemž jako příklad ovocných kyselin je možno uvést kyselinu glykolovou, kyselinu citrónovou, kyselinu mléčnou, kyselinu jablečnou, kyselinu hroznovou a jejich směsi. Mezi výhodné ovocné kyseliny patří kyselina glykolová. Podle předmětného vynálezu bylo pozorováno, že tento kombinovaný prostředek přináší výhody, kterých není možno dosáhnout při použití samotného peroxidu vodíku. Například přítomnost jedné nebo více přísad slouží ke stabilizaci peroxidu vodíku, čímž se dosáhne delší životnosti této kompozice. Tato přísada nebo přísady také promotují penetraci kompozice do tkáně a tím promotují vyšší terapeutické účinky.In a preferred embodiment, the hydrogen peroxide is co-formulated with one or more ingredients selected from the group consisting of salicylic acid and fruit acids, examples of which are glycolic acid, citric acid, lactic acid, malic acid, grape acid and mixtures thereof. . Preferred fruit acids include glycolic acid. It has been observed that the combination composition has advantages that cannot be achieved with hydrogen peroxide alone. For example, the presence of one or more additives serves to stabilize the hydrogen peroxide for a longer shelf life of the composition. The additive (s) also promote tissue penetration of the composition and thereby promote higher therapeutic effects.
Hluboko usazené papuly a i cysty pravděpodobněj i reaguj i na kombinované formulace podle vynálezu. Podle vynálezu bylo také pozorováno, že tyto kombinované formulace podporují rychlejší resorpci papulo-pustul, čemuž se přisuzuje urychlení sušícího účinku peroxidu vodíku.Deep-seated papules and cysts are more likely to respond to the combination formulations of the invention. According to the invention, it has also been observed that these combined formulations promote a faster resorption of papulo-pustules, which is attributed to the acceleration of the drying effect of hydrogen peroxide.
Kombinovaná formulace je více komedolytická než jednoduchá formulace, ve které nejsou obsaženy přísady podle vynálezu: peroxid vodíku samotný má slabý, pokud vůbec nějaký, komedolytický účinek. Podle vynálezu bylo zjištěno, že jestliže se kompozice podle vynálezu aplikuje denně na velké, ošklivé otevřené komedony (také známé jako černohlávci), odpadají rohovité čepy během 7 až 14 dnů. Uzavřené komedony jsou také citlivé na metodu podle vynálezu i když léčba obvykle trvá dlouho, například až asi 20 dnů. Odstranění komedonů bodovou terapií představuje značný kosmetický pokrok. Odstranění komedonů je profylaktické protože všechny zánětlivé léze u akné se vyvíjejí z ruptury komedonů.The combination formulation is more comedolytic than a simple formulation in which the ingredients of the invention are not included: hydrogen peroxide itself has a weak, if any, comedolytic effect. According to the invention, it has been found that when the composition of the invention is applied daily to large, ugly open comedones (also known as blackheads), the corner pins fall out within 7 to 14 days. Closed-up comedones are also sensitive to the method of the invention, although treatment usually lasts for a long time, for example up to about 20 days. Removal of comedones by point therapy represents a significant cosmetic advance. Removal of comedones is prophylactic because all inflammatory lesions in acne develop from comedone rupture.
Kombinace peroxidu vodíku, ovocné kyseliny a kyseliny salicylové může být aplikována na celý obličej jako obecná léčba akné, jakož i na vybrané plochy, které mají větší sklon k infekci.The combination of hydrogen peroxide, fruit acid and salicylic acid can be applied to the entire face as a general acne treatment, as well as to selected areas more prone to infection.
Jednotlivé papulo-pustuly u pacientů, majících více faciálních papulo-pustul, byly bodově ošetřeny buď peroxidem vodíku, obsahujícím kombinované formulace podle předmětného vynálezu, kde ovocnou kyselinou byla kyselina glykolová, nebo peroxidem vodíku neobsahujícím ani s glykolovou ani salicylovou kyselinu. Podle vynálezu bylo přesvědčivě prokázáno, že léze podrobené působení kombinovaných formulací podle předloženého vynálezu obecně reaguj i lépe, tj. resorbuj i rychleji a beze zbytků.Individual papulo-pustules in patients having multiple facial papulo-pustules were treated with either hydrogen peroxide containing the combination formulations of the present invention wherein the fruit acid was glycolic acid or hydrogen peroxide containing neither glycolic nor salicylic acid. According to the invention, it has been conclusively shown that lesions treated with the combination formulations of the present invention generally respond better, i.e., resorb faster and without residues.
Ve výhodném provedení podle vynálezu je ovocnou kyselinou kyselina glykolová, která je výhodně přítomna v koncentraci od asi 2 % hmotnostních do asi 4 % hmotnostních. Jestliže jsou v kombinovaných formulacích podle vynálezu přítomny jiné kyseliny nebo kyselina než kyselina glykolová, měly by uvedené ovocné kyseliny nebo kyselina být přítomny v množství odpovídaj ícímu asi 2 % hmotnostním až asi 4 % hmotnostním kyseliny glykolové. V kombinovaných formulacích podle vynálezu je rovněž možno použít směs kyseliny glykolové a jedné nebo více ovocných kyselin, přičemž tyto směsi jsou přítomny v koncentraci odpovídající asi 2 % hmotnostním až asi 4 % hmotnostním kyseliny glykolové.In a preferred embodiment of the invention, the fruit acid is glycolic acid, which is preferably present at a concentration of from about 2% to about 4% by weight. If acids or acids other than glycolic acid are present in the combination formulations of the invention, said fruit acids or acid should be present in an amount corresponding to about 2% by weight to about 4% by weight of glycolic acid. Mixtures of glycolic acid and one or more fruit acids may also be used in the combination formulations of the present invention, and are present in a concentration corresponding to about 2% by weight to about 4% by weight of glycolic acid.
Ve výhodném provedení podle vynálezu je salicylová kyselina obsažena v těchto kompozicích v koncentraci od asi 2 % hmotnostních až asi 4 % procent hmotnostních.Preferably, the salicylic acid is present in these compositions at a concentration of from about 2% to about 4% by weight.
Podle uvedeného vynálezu je sice možno použít vyšších koncentrací přísad, například množství vyšší než 5 %, při kterých může být dosaženo nadměrného olupování, ovšem při těchto množstvích dochází i k chemickým popáleninám a podráždění. Podle vynálezu j e výhodné udržování každé přísady na koncentraci pod 5 % hmotnostními. Kompozice obsahující buď kyselinu glykolovou nebo kyselinu salicylovou v množství v rozmezí od asi 2 % hmotnostních do asi 4 % hmotnostních představuje pouze mírné a tolerované dráždidlo. Samozřejmě, jestliže se použijí ovocné kyseliny nebo kyselina slabší nebo méně účinné než kyselina glykolová, mohou být koncentrace takových ovocných kyselin vyšší než 5 % hmotnostních.Although higher concentrations of additives may be used in the present invention, for example amounts greater than 5% at which excessive peeling may be achieved, chemical burns and irritations also occur at these levels. According to the invention, it is preferred to maintain each additive to a concentration below 5% by weight. A composition comprising either glycolic acid or salicylic acid in an amount ranging from about 2% by weight to about 4% by weight is only a mild and tolerated irritant. Of course, if fruit acids or weaker or less active acids than glycolic acid are used, the concentration of such fruit acids may be higher than 5% by weight.
V kombinaci s peroxidem vodíku mohou být použity buď ovocná kyselina nebo salicylová kyselina samotné, nicméně je výhodné s peroxidem vodíku kombinovat obě přísady, neboř takto se dosáhne optimální stability a jiných žádoucích účinků. Kyselina salicylová a ovocné kyseliny, jako je glykolová kyselina, jsou kompatibilní vzájemně a s peroxidem vodíku, takže nejsou nutná žádná speciální opatření při přípravě kombinovaných formulací.Either fruit acid or salicylic acid alone may be used in combination with hydrogen peroxide, however, it is preferable to combine both additives with hydrogen peroxide as this provides optimum stability and other desirable effects. Salicylic acid and fruit acids such as glycolic acid are compatible with each other and with hydrogen peroxide, so that no special precautions are required when preparing the combination formulations.
Pro usnadnění aplikace na pokožku mohou být přítomna zahušřovadla jako je methylceluloza nebo gelovací činidla, je-li to žádoucí.Thickeners such as methylcellulose or gelling agents may be present if desired to facilitate application to the skin.
Vodný roztok peroxidu vodíku s přísadou nebo bez přísady může být jednoduše aplikován v množství, dostačujícím ke smočení povrchu papulo-pustuly. Protože vřídek ihned po aplikaci roztoku zbělá, je zbělení dobrým indikátorem, že bylo aplikováno dostatečné množství roztoku. To znamená, že je třeba aplikovat takové množství, aby došlo ke zbělení vřídku. Nicméně přebytek neškodí a přesnost není vyžadována.The aqueous hydrogen peroxide solution with or without an additive can be simply applied in an amount sufficient to wet the papulo-pustule surface. Since the ulcer turns white immediately after application of the solution, a whitening is a good indicator that sufficient solution has been applied. This means that it is necessary to apply such an amount that the ulcer becomes whitish. However, the excess does not harm and accuracy is not required.
Podle uvedeného vynálezu je možno použít jakoukoliv aplikační metodu, při které dojde ke smočení povrchu papulo-pustuly. Jako vhodné se osvědčily tyčinky s bavlněným smotkem nebo chomáčky, přičemž ve výhodném provedení je možno použít bavlnou nebo plstí zakončený aplikátor, který by měl být uzavřen v malé lahvičce v kabelce nebo kapse, protože je žádoucí častá aplikace.Any method of wetting the surface of the papulo-pustule can be used in the present invention. Cotton sticks or tufts have proven suitable, with a cotton or felt tip applicator being preferred, which should be enclosed in a small vial in a handbag or pocket, as frequent application is desirable.
Peroxid vodíku s přísadou nebo bez přísady se výhodně aplikuje nanesením nebo jinými způsoby do papulo-pustul dvakrát až třikrát denně po dobu 1 až 3 dnů, přičemž v případě samotného peroxidu se aplikace provádí po dobu 2 až 3 dnů. Vřídky ihned zbělají a pak postupně zaschnou. Rychlá resorpce vřídků není vhodná jen co do kosmetického účinku, ale také vyvolává spokojenost pacienta s touto bodovou terapií, protože pacient vidí zbělení a může sledovat, jak probíhá proces vysušování.The hydrogen peroxide with or without an additive is preferably applied by application or other methods to the papulo-pustules two to three times a day for 1 to 3 days, with the peroxide alone administered for 2 to 3 days. The pimples immediately turn white and then gradually dry. Rapid resorption of the pustules is not only suitable in terms of cosmetic effect, but also induces patient satisfaction with this point therapy, since the patient sees a whitening and can monitor the drying process.
Roztok peroxidu vodíku podle vynálezu s přísadou nebo bez přísady může být výhodně aplikován jakmile se objeví první červená skvrna, kterou pacient snadno rozpozná. Ovšem rychle se vysušují rovněž i plně vyvinuté papulo-pustuly. Při použití metody podle vynálezu je možno současně ošetřit 20 až 30 vřídků, ale obvykle jich bude pacient ošetřovat mnohem méně. Jelikož se vřídky spontánně rozpouští během týdenní nebo delší periody, je důležitá včasná aplikace, neboř takto se zamezí zjizvení a hyperpigmentace, které následují po zánětlivých reakcích, rozrušujících tkáň. Čím déle vřídky přetrvávají, tím větší bude hyperpigmentace a zjizvení.The hydrogen peroxide solution of the invention, with or without an additive, can advantageously be applied as soon as the first red spot appears, which is easily recognized by the patient. However, fully developed papulo-pustules also dry rapidly. Using the method of the invention, 20 to 30 ulcers can be treated simultaneously, but usually less will be treated by the patient. Since the pancreas dissolve spontaneously during a week or longer period, timely administration is important as this will prevent scarring and hyperpigmentation following inflammatory tissue-disrupting reactions. The longer the sores persist, the greater the hyperpigmentation and scarring.
Dalším rysem vynálezu je profylaxe, která rychle přeměňuje nejčasněji detegovatelnou lézí, obvykle pouze červenou, plochou skvrnu, na malou pustulu. Toto může trvat velice krátce, 1 až 2 hodiny. Při pokračující aplikaci se dosáhne rychlé vysušeni těchto zmenšených, abortivnich pustul, čímž se zmenši jejich následky. Tuto bodovou terapii je možno si představit jako dvoustupňový proces:Another feature of the invention is prophylaxis which rapidly converts the earliest detectable lesion, usually only a red, flat spot, to a small pustule. This may take a very short time, 1 to 2 hours. Upon continued application, these reduced, abortive pustules dry rapidly, thereby reducing their consequences. This point therapy can be thought of as a two-step process:
(1) rychlý vývoj za vzniku abortivního vřídků a (2) rychlou resorpci.(1) rapid development resulting in abortive pustules and (2) rapid resorption.
Aplikace na nejčerstvější léze zabrání vývoji velkých papulo-pustul a zmenší možnost zjizvení a hyperpigmentace.Application to the freshest lesions prevents the development of large papulo-pustules and reduces the possibility of scarring and hyperpigmentation.
Papulo-pustulární akné se ve zvyšující míře vyskytuje u postmenopauzálních žen, zejména při soutěži v podnikání.Papulo-pustular acne is increasingly found in postmenopausal women, particularly in competition in business.
Tyto ženy potřebují vhodnou a příjemnou metodu vedoucí k odstranění vřídků a k tomu, aby dobře vypadaly. Bodová terapie podle předloženého vynálezu poskytuje příjemnou, rychlou a přesně cílenou metodu vedoucí k odstranění problémů se vřídky.These women need a suitable and pleasant method to remove the sores and make them look good. The point therapy of the present invention provides a pleasant, fast, and precisely targeted method for eliminating sore problems.
Další důležité použití je u černošek, u kterých každý vřídek zanechává hluboce pigmentovanou skvrnu, které přetrvává měsíce. Podle předmětného vynálezu bylo prokázáno, že při včasném ošetření u černochů metodou podle- předmětného vynálezu se dosáhne vysušení léze a znační zmenšení pozánětové hyperpigmentaci, což ve skutečnosti představuje tetování melaninu vtlačením do dermis. Tato léčba podobným způsobem zmenšuje následky červených skvrn, které následují po vřídcích u bělochů.Another important use is in black women, where each pustole leaves a deeply pigmented stain that persists for months. It has been shown that early treatment of blacks with the method of the present invention results in lesion drying and a marked reduction in post-inflammatory hyperpigmentation, which is actually a melanin tattoo by indentation into the dermis. Similarly, this treatment diminishes the effects of red spots following whitehead sores.
I když léčba podle předloženého vynálezu je aplikovatelná na všechny typy papulo-pustul nebo vřídků, tyto metoda byla shledána jako zvláště vhodná pro bodovou terapii papulopustul u pacientů postižených adolescentní akné, post-adolescentní ženskou akné, peri-menopauzální akné, acne cosmetica a růžovkou. Je skutečností, že folikulární pustuly jakéhokoliv původu, zahrnující bakteriální infekce, budou také rychleji resorbovat, jestliže se ošetří roztokem.Although the treatment of the present invention is applicable to all types of papulo-pustules or pustules, this method has been found to be particularly useful for papulopustulous point therapy in patients suffering from adolescent acne, post-adolescent female acne, peri-menopausal acne, acne cosmetica and rosacea. It is a fact that follicular pustules of any origin, including bacterial infections, will also resorb more quickly when treated with a solution.
Metoda léčení podle předmětného vynálezu používající peroxid vodíku v kombinaci s výše uvedenými přísadami je také aplikovatelné na komedony, mezi které je možno zařadit jak otevřené tak uzavřené komedony. Při použití bodové terapie, zahrnující xopickou aplikaci vodného roztoku, obsahujícího peroxid vodíku, ovocnou kyselinu a salicylovou kyselinu, na vnější povrch komedonu podle vynálezu je možno pozorovat komedolytický účinek během 7 až 20 dnů terapie. V tomto případe představuje kyselina glykolová je výhodně používanou ovocnou kyselinu podle vynálezu. Otevřené komedony obecně vyžadují asi 7 až 14 dnů bodové terapie, zatímco uzavřené komedony obvykle vyžadují bodovou terapii po dobu asi 10 až 20 dnů za účelem dosažení exfoliace rohovitých čepů. Každá aplikace roztoku zahrnuje obvykle jeho nanesení aplikátorem v dostačuj ícím množství ke smočení povrchu komedonu uvedeným roztokem a terapie podle vynálezu zahrnuje topické aplikace roztoku na komedony dvakrát až třikrát denně.The treatment method of the present invention using hydrogen peroxide in combination with the above ingredients is also applicable to comedones, including both open and closed comedones. By using spot therapy, including xopic application of an aqueous solution containing hydrogen peroxide, fruit acid and salicylic acid, to the outer surface of a comedone of the invention, a comedolytic effect is observed within 7 to 20 days of therapy. In this case, the glycolic acid is preferably the fruit acid of the invention used. Open comedones generally require about 7 to 14 days of spot therapy, while closed comedones usually require spot therapy for about 10 to 20 days to achieve exfoliation of the corner pins. Each application of the solution usually comprises applying it with an applicator in sufficient quantity to wet the surface of the comedone with said solution, and the therapy of the invention comprises topically applying the solution to the comedones two to three times daily.
Odborníkům v oboru bude zřejmé, že je možno ve výše popsaných konkrétních provedeních provádět různé modifikace, které náleží do rozsahu předmětného vynálezu. Tento vynález tedy není omezen těmito výše uvedenými výhodnými provedeními, ale je míněn tak, že do jeho rozsahu spadají různé modifikace v duchu a rozsahu předloženého vynálezu jak jsou definovány připojenými nároky.It will be apparent to those skilled in the art that various modifications may be made to the specific embodiments described above within the scope of the present invention. Thus, the present invention is not limited to these preferred embodiments, but is intended to include various modifications within the spirit and scope of the present invention as defined by the appended claims.
Claims (20)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US16984393A | 1993-12-17 | 1993-12-17 | |
| US25024894A | 1994-05-27 | 1994-05-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ178196A3 true CZ178196A3 (en) | 1997-03-12 |
Family
ID=26865436
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ961781A CZ178196A3 (en) | 1993-12-17 | 1994-12-15 | Pharmaceutical preparation for papulopustular punctual therapy |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0739209A4 (en) |
| AU (1) | AU1438295A (en) |
| CA (1) | CA2179188A1 (en) |
| CZ (1) | CZ178196A3 (en) |
| WO (1) | WO1995016454A1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112315883A (en) * | 2020-11-24 | 2021-02-05 | 哈尔滨敷尔佳科技发展有限公司 | Skin care composition for controlling oil and removing acne and preparation and application thereof |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5958984A (en) * | 1996-10-10 | 1999-09-28 | Devillez; Richard L. | Method and composition for skin treatment |
| GB9700875D0 (en) * | 1997-01-16 | 1997-03-05 | Elliott Thomas S J | Medical devices |
| US6472432B1 (en) * | 1997-11-17 | 2002-10-29 | Nicholas V. Perricone | Treatment of rosacea using lipoic acid |
| WO2000002491A1 (en) * | 1998-07-09 | 2000-01-20 | Curelight Ltd. | Apparatus and method for efficient high energy photodynamic therapy of acne vulgaris and seborrhea |
| FR2780888B1 (en) * | 1998-07-09 | 2000-10-13 | Benac | CLEANSING AND TREATMENT LOTION FOR COMEDON TREATMENT |
| US6071541A (en) * | 1998-07-31 | 2000-06-06 | Murad; Howard | Pharmaceutical compositions and methods for managing skin conditions |
| US20040122492A1 (en) | 1999-07-07 | 2004-06-24 | Yoram Harth | Phototherapeutic treatment of skin conditions |
| US7501388B2 (en) | 2000-08-04 | 2009-03-10 | Mcclung James E | Method of using a composition for disinfection and/or sterilization |
| US20040033923A1 (en) | 2001-08-03 | 2004-02-19 | Mcclung James E. | Method of making a composition, a product from such method, and the use thereof in removing or dissolving a contaminant from an environment |
| IL142037A0 (en) * | 2001-03-15 | 2002-03-10 | Agis Ind 1983 Ltd | Pharmaceutical compositions containing a non-steroidal anti-inflammatory drug |
| GB0403702D0 (en) * | 2004-02-19 | 2004-03-24 | Boots Co Plc | Skincare compositions |
| WO2005025486A2 (en) * | 2003-09-13 | 2005-03-24 | Boots Healthcare International Limited | Skincare compositions comprising salicyclic acid |
| PL1722748T3 (en) * | 2004-02-19 | 2008-11-28 | Reckitt & Colman Overseas | Skincare compositions containing salicylic acids |
| GB2589862A (en) * | 2019-12-09 | 2021-06-16 | Institute Of Tech Sligo | Antimicrobial composition |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4363815A (en) * | 1975-07-23 | 1982-12-14 | Yu Ruey J | Alpha hydroxyacids, alpha ketoacids and their use in treating skin conditions |
| GB2068225B (en) * | 1980-06-09 | 1983-12-14 | Quinodern Ltd | Dermatological compositions containing hydrogen peroxide |
| US4485091A (en) * | 1980-07-15 | 1984-11-27 | Quinoderm Limited | Dermatological compositions |
| JPS58500285A (en) * | 1981-03-17 | 1983-02-24 | ビオグラム・アクチエボラーグ | bactericidal composition |
| US4428933A (en) * | 1982-08-02 | 1984-01-31 | King John R | Composition for treating acne, method of manufacturing said composition, and method of treating skin |
| US4438102A (en) * | 1982-08-10 | 1984-03-20 | Ciro's Touch, Ltd. | Method of promoting tissue growth |
| IL71865A (en) * | 1984-05-17 | 1984-11-30 | Haviva Rivkin | Purifying liquid cleanser comprising antiseptics |
| LU85789A1 (en) * | 1985-02-26 | 1986-09-02 | Oreal | USE IN THE THERAPEUTIC AND COSMETIC FIELDS OF AN ANHYDROUS SOLUTION OF HYDROGEN PEROXIDE |
| US4956184A (en) * | 1988-05-06 | 1990-09-11 | Alcide Corporation | Topical treatment of genital herpes lesions |
| US5242433A (en) * | 1992-12-07 | 1993-09-07 | Creative Products Resource Associates, Ltd. | Packaging system with in-tandem applicator pads for topical drug delivery |
-
1994
- 1994-12-15 CZ CZ961781A patent/CZ178196A3/en unknown
- 1994-12-15 CA CA 2179188 patent/CA2179188A1/en not_active Abandoned
- 1994-12-15 WO PCT/US1994/014536 patent/WO1995016454A1/en not_active Application Discontinuation
- 1994-12-15 EP EP95905978A patent/EP0739209A4/en not_active Withdrawn
- 1994-12-15 AU AU14382/95A patent/AU1438295A/en not_active Abandoned
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112315883A (en) * | 2020-11-24 | 2021-02-05 | 哈尔滨敷尔佳科技发展有限公司 | Skin care composition for controlling oil and removing acne and preparation and application thereof |
| CN112315883B (en) * | 2020-11-24 | 2023-01-06 | 哈尔滨敷尔佳科技股份有限公司 | Skin care composition for controlling oil and removing acne and preparation and application thereof |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU1438295A (en) | 1995-07-03 |
| EP0739209A1 (en) | 1996-10-30 |
| WO1995016454A1 (en) | 1995-06-22 |
| EP0739209A4 (en) | 2000-04-12 |
| CA2179188A1 (en) | 1995-06-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU721214B2 (en) | Composition and method for effecting superficial chemical skin peels | |
| Clark et al. | Superficial and medium-depth chemical peels | |
| AU2020201781B2 (en) | Composition, system and method for treating skin | |
| CZ178196A3 (en) | Pharmaceutical preparation for papulopustular punctual therapy | |
| JP2008127328A (en) | Cosmetic product and extract included therein | |
| US20110236503A1 (en) | Topical Skincare Composition | |
| KR100673044B1 (en) | The composition for external use by percutaneous administration | |
| Camacho | Medium‐depth and deep chemical peels | |
| JP2004513905A (en) | Antifungal nail composition and method of use | |
| Hofmeister et al. | Innovations in superficial chemical peels | |
| US20130034618A1 (en) | Compositions for treating the integument | |
| JP7399954B2 (en) | Hypoallergenic composition for topical treatment of skin and nail disorders caused by viruses and fungi | |
| Kadunc et al. | Pyruvic Acid Peel for Face and Extra-Facial Areas | |
| KR20070006626A (en) | Topical composition for transdermal administration | |
| Cahn | Current status of acne treatment | |
| RU2224502C2 (en) | Dermal antiseptic composition and a method for preparation thereof | |
| ITUA20164623A1 (en) | COMPOSITION INCLUDING THE ASSOCIATION OF HYDROGEN PEROXIDE, UREA, SALICYLIC ACID AND SALT OF ION LACTATE FOR THE TREATMENT OF INESTETISMS DUE TO ACNE | |
| CA2245630C (en) | Composition and method for effecting superficial chemical skin peels | |
| US20220304904A1 (en) | Formulation for odontological and dermatological use containing trchloroacetate salts and hydroxyacids | |
| Tedeschi et al. | Chemical peel | |
| JP2012224609A (en) | Novel antibacterial, antifungal, moisturizing and anti-inflammatory agent causing no skin irritation | |
| NZ759509B2 (en) | Composition, system and method for treating skin | |
| WO2011001165A2 (en) | Formulations | |
| NZ721272B2 (en) | Composition, system and method for treating skin | |
| JPH02295929A (en) | External medicine for curing dermatophytosis |