Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from EP06837164.0Aexternal-prioritypatent/EP1948678B1/en
Application filed by Onyx Therapeutics, Inc.filedCriticalOnyx Therapeutics, Inc.
Publication of CY1114161T1publicationCriticalpatent/CY1114161T1/el
Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines
(AREA)
Abstract
Ενώσεις με πεπτιδική βάση περιέχουσες τριμελείς δακτυλίους που περιέχουν ετεροάτομο αναστέλλουν αποτελεσματικά και επιλεκτικά ειδικές δραστικότητες Ν-τερματικών πυρηνόφιλων (Ntn)υδρολασών συνδεομένων με το πρωτεάσωμα. Στις ενώσεις με πεπτιδική βάση περιέχονται ένα εποξείδιο ή αζιριδίνη, και δραστική ομάδα στο τερματικό Ν. Μεταξύ άλλων θεραπευτικών χρησιμοτήτων, οι ενώσεις με πεπτιδική βάση αναμένεται να επιδεικνύουν αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες και αναστολή του κυτταρικού πολλαπλασιασμού. Η από στόματος χορήγηση αυτών των αναστολέων πρωτεασώματος με πεπτιδική βάση είναι δυνατή λόγω των ιδιοτήτων βιοδιαθεσιμότητάς τους.
Τρικυκλικες ενωσεις με βαση το 1,6-διυδρο-1,3,5,6-tetpaaza-as-ινδακενιο και φαρμακευτικες συνθεσεις που τις περιεχουν ως αναστολεις της ενζυμικης ενεργοτητας της ικκ