Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from EP06837164.0Aexternal-prioritypatent/EP1948678B1/en
Application filed by Onyx Therapeutics, Inc.filedCriticalOnyx Therapeutics, Inc.
Publication of CY1114161T1publicationCriticalpatent/CY1114161T1/en
Ενώσεις με πεπτιδική βάση περιέχουσες τριμελείς δακτυλίους που περιέχουν ετεροάτομο αναστέλλουν αποτελεσματικά και επιλεκτικά ειδικές δραστικότητες Ν-τερματικών πυρηνόφιλων (Ntn)υδρολασών συνδεομένων με το πρωτεάσωμα. Στις ενώσεις με πεπτιδική βάση περιέχονται ένα εποξείδιο ή αζιριδίνη, και δραστική ομάδα στο τερματικό Ν. Μεταξύ άλλων θεραπευτικών χρησιμοτήτων, οι ενώσεις με πεπτιδική βάση αναμένεται να επιδεικνύουν αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες και αναστολή του κυτταρικού πολλαπλασιασμού. Η από στόματος χορήγηση αυτών των αναστολέων πρωτεασώματος με πεπτιδική βάση είναι δυνατή λόγω των ιδιοτήτων βιοδιαθεσιμότητάς τους.Peptide-based compounds containing heteroatom-containing three-membered rings effectively and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophilic (Ntn) hydrolases bound to the proteasome. The peptide-based compounds contain an epoxide or aziridine, and a functional group at the N. terminal. Among other therapeutic uses, the peptide-based compounds are expected to exhibit anti-inflammatory properties and inhibit cell proliferation. Oral administration of these peptide-based proteasome inhibitors is possible due to their bioavailability properties.