CY1111740T1 - Συζευγματα πεπτιδιων ν- και/ή c-τελικως τροποποιημενα μεσω βραχεων αλυσων φορτισμενων πεπτιδιων - Google Patents

Abstract

Αποκαλύπτεται μια ποικιλία συζευγμάτων πεπτιδίων που αναπαρίστανται από τον ακόλουθο γενικό χημικό τύπο (I): R1-Z-X-Z΄-R2, όπου το Χ αναπαριστά ένα εξαπεπτίδιο του γενικού χημικού τύπου (II): A1-A2-A3-A4-A5-A6 όπου το Α1 αναπαριστά Arg, Lys, ή His, το Α2 αναπαριστά Tyr, Trp ή Phe, το Α3 αναπαριστά Tyr, Asn, Trp ή Phe, το Α4 αναπαριστά Lys, Arg ή His, το Α5 αναπαριστά Phe, Tyr, Trp, Leu, Val ή Ιle, και το Α6 αναπαριστά Arg, Lys, ή His και όπου το κάθε ένα κατάλοιπο αμινοξέος στο εν λόγω εξαπεπτίδιο μπορεί να είναι στην L ή D μορφή· το Ζ αναπαριστά μια άλυσο φορτισμένου πεπτιδίου από 4 έως 20 κατάλοιπα αμινοξέων έχοντας την D ή L χωροδιάταξη ή λείπει˙ και το Ζ̕ αναπαριστά μια άλυσο φορτισμένου πεπτιδίου από 4 έως 20 κατάλοιπα αμινοξέων έχοντας την D ή L χωροδιάταξη ή λείπει, παρεχομένου του γεγονότος ότι δεν λείπουν αμφότερα τα Ζ και Ζ'· το R1 αναπαριστά Η ή μια ακυλομάδα· το R2 αναπαριστά NR3R4 όπου το κάθε ένα εκ των R3 και R4 αναπαριστά ανεξαρτήτως υδρογόνο, C(1-6)αλκοξυομάδα, αρυλοξυομάδα, ή ένα κατώτερο αλκύλιο ως ορίζεται εις το παρόν· ή το R2 αναπαριστά ΟΗ· τα δε συζεύγματα πεπτιδίων του χημικού τύπου (I) όντας προαιρετικώς και περαιτέρω συνδεδεμένα σε μια οντότητα μεταφοράς· και τα άλατα, ένυδρα άλατα και επιδιαλυτωμένα άλατα εξ αυτών, και τα C-τελικώς αμιδομένα ή εστεροποιημένα παράγωγα εξ αυτών με κατάλληλα οργανικά ή ανόργανα οξέα, συμπεριλαμβανομένων των μεθόδων παρασκευής τέτοιων συζευγμάτων. Παρέχονται επίσης και αντισώματα που δεσμεύονται συγκεκριμένα στα συζεύγματα πεπτιδίων. Η παρούσα εφεύρεση έχει ένα ευρύ φάσμα σημαντικών εφαρμογών συμπεριλαμβανομένης της χρήσης στην αγωγή διαταραχών που επηρεάζονται από την νοσισεπτίνη και τα σχετικά παρόμοια με οπιοειδή πεπτίδια.