CS270604B1 - Physiologically active preparation that increases celebral return - Google Patents

Physiologically active preparation that increases celebral return Download PDF

Info

Publication number
CS270604B1
CS270604B1 CS849027A CS902784A CS270604B1 CS 270604 B1 CS270604 B1 CS 270604B1 CS 849027 A CS849027 A CS 849027A CS 902784 A CS902784 A CS 902784A CS 270604 B1 CS270604 B1 CS 270604B1
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
physiologically active
celebral
return
increases
weight
Prior art date
Application number
CS849027A
Other languages
Czech (cs)
Other versions
CS902784A1 (en
Inventor
Vladimir Mudr Bartousek
Jiri Ing Juchelka
Jiri Prof Mudr Csc Lenfeld
Oldrich Rndr Phmr Pekarek
Original Assignee
Vladimir Mudr Bartousek
Juchelka Jiri
Jiri Prof Mudr Csc Lenfeld
Oldrich Rndr Phmr Pekarek
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Vladimir Mudr Bartousek, Juchelka Jiri, Jiri Prof Mudr Csc Lenfeld, Oldrich Rndr Phmr Pekarek filed Critical Vladimir Mudr Bartousek
Priority to CS849027A priority Critical patent/CS270604B1/en
Publication of CS902784A1 publication Critical patent/CS902784A1/en
Publication of CS270604B1 publication Critical patent/CS270604B1/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Fyziologicky účinný přípravek zvyšující mozkové prokrvení a upravující metabolismus mozkových buněk. Je použitelný jako geriatrikum a antimigrenikum. Skládá . se z účinných látek beta raimetika v množství 1,75 až 7 hmot. % s výhodou etofylinu nebo pentoxifylinu a alfa sympatolytikum v množství 0,01 až 0,2 hmot. S s výhodou dihydroergocristinu nebo dihydroergocryptinu nebo dihydroergocorninu nebo jejich směsi v poměru 1 s 1 : 1.Physiologically effective preparation increasing cerebral blood supply and metabolism control brain cells. It is usable as geriatrics and anti-migraines. Composes. the active ingredients are beta-rimetics in amounts 1.75 to 7 wt. % preferably etophylline or pentoxifylline and alpha sympatholytic in an amount of 0.01 to 0.2 wt. S preferably dihydroergocristine or dihydroergocryptine or dihydroergocornine or mixtures thereof in a ratio of 1 to 1: 1.

Description

Vynález se týká složení nového fyziologicky účinného přípravku zvyšujícího mozkové prokrveni. a upravujícího metabolismus mozkových buněk. Je ve formě roztoku určeného k užívání v podobě kapek. Dávkování zaručuje kapací vložka. Obsahuje betamimetikum, s výhodou etofylin anebo pentoxifylin a alfa-sympatolytikum vedle farmaceutických pomocných látek. !The invention relates to a composition of a novel physiologically active preparation for increasing cerebral blood flow. and regulating brain cell metabolism. It is in the form of a solution to be used in the form of drops. Dosing is guaranteed by a drip insert. It contains a betamimetic, preferably etophylline or pentoxifylline, and an alpha-sympatholytic in addition to pharmaceutical excipients. !

Ve světě je známý velký počet látek'a př’ípi;ávků z nich, které jsou označovány za terapeutika léčící ischemii CNS. Mezi nejdéle používané patří aminophyllin, který ale pro nepravidelné vstřebávání se z oblasti trávicího traktu je málo účinný. Nejvíce je vyznačen účinek bronchodilatační, na úpravu metabolismu buněk CNS nemá vliv. Zanedbatelný není ani možný vznik nitrosaminů v kyselém obsahu žaludku, jak uvádí četná literatura. .A large number of substances and additives are known in the world, which are termed therapeutics for the treatment of CNS ischemia. One of the longest used is aminophyllin, which is not very effective due to irregular absorption from the gastrointestinal tract. The bronchodilator effect is most marked, it has no effect on the regulation of CNS cell metabolism. The possible formation of nitrosamines in the acidic content of the stomach is not negligible either, as the numerous literature reports. .

Nikotinát xantinolu má dobře vyznačeny účinky vasodilatační na periferii, zatímco ' centrální účinek je klinicky málo významný. V akutní ischemické fázi může ještě zhoršit perfuzi ischemizované oblasti mechanismem steel syndromu, rovněž může vyvolat bolesti· hlavy mechanismem vasodilatace. Pro léčení bolesti hlavy se tato látka nehodí. 'Xanthinol nicotinate has well-marked peripheral vasodilatory effects, while the central effect is clinically insignificant. In the acute ischemic phase, it can worsen the perfusion of the ischemized area by the mechanism of steel syndrome, it can also cause headaches by the mechanism of vasodilation. This substance is not suitable for the treatment of headaches. '

Nitroglycerin je výrazné koronární vasodilatans, ale vasodilatace cév CNS je pravděpodobná. Při terapii migrény ve fázi aury se může úspěšně uplatnit. U ischemii CNS je pravděpodobné, že by vyvolal steel syndrom. ·Nitroglycerin is a prominent coronary vasodilator, but vasodilation of CNS vessels is likely. It can be used successfully in the treatment of migraine in the aura phase. CNS ischemia is likely to cause steel syndrome. ·

Cynaririn je.centrální i periferní vasodilatans, pro možnost vzniku steel syndrom není vhodný u akutních ischemii CNS. Zhoršuje hypotenzi u hypotoniků a vyvolává až závratě. Svým silným vasodilatačním účinkem může vyvolat bolesti hlavy, proto se na terapii cefalgií nehodí. .Cynaririne is a central and peripheral vasodilator, due to the possibility of steel syndrome it is not suitable for acute CNS ischemia. It worsens hypotension in hypotonics and causes dizziness. Due to its strong vasodilating effect, it can cause headaches, so it is not suitable for the treatment of cephalgia. .

Vinpocetin je účinné centrální vasodilatans,. vhodné i k terapii některých bolestí hlavy, není vhodný pro léčbu akutní ischemie CNS. 'Vinpocetine is an effective central vasodilator. also suitable for the treatment of some headaches, not suitable for the treatment of acute CNS ischemia. '

Naftidrofuryl je účinné centrální a zvláště periferní vadodilatans, vhodné k terapii chronických ischemii a sklerosy CNS. Nehodí se pro léčbu akutní ischemie, kde dochází ke zhoršení perfuse kyslíku steel syndromem. Vincamin je účinné vasodilatans periferních i centrálních cév. U léčby akutní ischemie CNS je potřebná opatrnost. Polosyntetické námelové alkaloidy ergotoxinové řady, především.dihydroergocristin, dihydroergocornin, dihydroergocryptin, většinou v podobě solí s kyselinou metansulfonovou jsou velmi vhodné pro svůj alfa-sympatolytický účinek, bez místního vasokonstrikčního účinku k terapii bolestí hlavy a chronických ischemii CNS. Pro léčbu akutní ischemie CNS se pro možnost vzniku steel syndromu nehodí.Naphthidrofuryl is an effective central and especially peripheral vadodilator, suitable for the treatment of chronic ischemia and CNS sclerosis. It is not suitable for the treatment of acute ischemia, where oxygen perfusion is worsened by steel syndrome. Vincamine is an effective vasodilator of peripheral and central vessels. Caution should be exercised when treating acute CNS ischemia. Semi-synthetic ergot alkaloids of the ergotoxin series, especially dihydroergocristine, dihydroergocornine, dihydroergocryptine, mostly in the form of salts with methanesulfonic acid, are very suitable for their alpha-sympatholytic effect, without local vasoconstrictive effect for the treatment of headaches and chronic CNS ischemia. It is not suitable for the treatment of acute CNS ischemia due to the possibility of steel syndrome.

Výše uvedené nedostatky a problémy jsou odstraněny tím, že v přípravku podle vynálezu se pracuje s látkami exaktně používanými ve farmacii, a že se vyšlo z jejich precizně definovaných vlastností, což umožňuje s jistotou předpokládat i výsledný efekt přípravku, toto bylo'potvrzeno i značně obsáhlými klinickými zkouškami.The above-mentioned drawbacks and problems are eliminated by the fact that in the preparation according to the invention the substances are used exactly in pharmacy and by precisely defined their properties, which makes it possible to predict with certainty the final effect of the preparation. clinical trials.

Kombinací beta mimetika a alfa sympatolytika se dosahuje signifikantního zlepšení mozkové perfuse, bez rizika Steel syndromu, protože beta mimeticky působící komponenta etofylin vyvolává relativní hyporvontilaci a tospirační alkal.ozu, která je příčinou parciální vasokonstrikce v neischemické oblasti cévního řečiště CNS a v ischemizované oblasti se účinky vasoaktivních látek neprojeví, a proto dochází k zlepšení perfuze. V ischemizované oblasti nedojde k vasokonstrikci, nýbrž k relativnímu překrvení z okolních oblastí, kde došlo k vasokonstrikci. Uvedená kombinace obou látek je vhodná k terapii vasomotorických bolestí hlavy, tak akutních ischemii CNS nebo jejich forem transitorních ischemických atak - migrény acompagne, tak i chronické cerebrovaskulární insuficience.The combination of beta mimetics and alpha sympatholytics significantly improves cerebral perfusion, without the risk of Steel syndrome, because the beta mimetic component etophylline induces relative hyporvontilation and tospiratory alkalinity, which causes partial vasoconstriction in the nonischemic area of the CNS vascular system and in the ischemized area. vasoactive substances do not show up and therefore perfusion is improved. There is no vasoconstriction in the ischemized area, but relative congestion from the surrounding areas where vasoconstriction has occurred. Said combination of both substances is suitable for the treatment of vasomotor headaches, both acute CNS ischemia or their forms of transient ischemic attacks - migraine acompagne, as well as chronic cerebrovascular insufficiency.

CS 270 604 BlCS 270 604 Bl

Přípravek obsahuje kombinaci složky alfa sympatolytika s výhodou metansulfonátu dihydroergbcristinu 0,01 % až 0,2 % hmot, a beta mimetikum, s výhodou etofylinu 1,75 % až 7 % hmot., látek zabezpečujících stabilitu přípravku, a to jak chemickou, mikrobiologickou, tak dobrou biologickou dostupnost.The preparation contains a combination of an alpha sympatholytic component, preferably dihydroergicin methanesulfonate 0.01% to 0.2% by weight, and a beta mimetic, preferably etophylline 1.75% to 7% by weight, substances which ensure the stability of the preparation, both chemical and microbiological, so good bioavailability.

Dále je předmět vynálezu objasněn na 2 ppíkiladech, aniž by se na tyto omezoval.The subject matter of the invention is further elucidated in 2 examples, without being limited thereto.

Příklad 1 ’ 1 Example 1 ' 1

Aethophyllinum Aethophyllinum 3,50 % 3.50% hmot. mass DH-ergocristinum mesylium DH-ergocristinum mesylium 0,10 % 0.10% hmot. mass Propylenglykolum Propylene glycol 50,00 % 50,00% hmot. mass Spiritus (95 % hmot.) Spiritus (95% by weight) . 22,00 % . 22.00% hmot. mass Aqua demineralisata Aqua demineralized ad 100,00 % to 100.00% hmot. mass

Příklad 1 - Způsob přípravy .Example 1 - Method of preparation.

Do homogenizačního zařízení se našaržuje za obyčejné-teploty líh a propylenglykoi, pos.tupně se přidávají obě účinné látky a směs se dokonale zhomogenizuje. Po rozpuštění obou účinných látek se přidá potřebné množství vody a znovu se homogenizuje. Potom se roztok zfiltruje a rozplní do lékovek.Alcohol and propylene glycol are charged to the homogenizer at room temperature, then both active ingredients are added in succession and the mixture is completely homogenized. After dissolving the two active ingredients, the required amount of water is added and homogenized again. The solution is then filtered and filled into vials.

Příklad 2Example 2

Pentoxyphyllium 3,50 % hmot.Pentoxyphyllium 3.50 wt.

DH-ergotoxinium mesylicum 0,10 % hmot.DH-ergotoxinium mesylicum 0.10 wt.

Glycerinům 5,00 % hmot.To glycerins 5.00% by weight.

Propylenglykolum 20,00 % hmot.Propylene glycol 20.00% by weight

Spiritus (95 % hmot.) 11,00 % hmot.Spiritus (95% by weight) 11.00% by weight

Aqua demineralisata ad 100,00 % hmot. .Aqua demineralized to 100.00% by weight. .

Příklad 2 - Způsob přípravyExample 2 - Method of preparation

Do homogenizačního zařízení se našaržuje za obyčejné teploty líh, propylenglykoi, glycerin a postupně se přidávají obě účinné látky. Po jejich rozpuštění se přidá potřebné množství vody’a směs dokonale zhomogenizuje. Potom se roztok zfiltruje a rozplní do lékovek.Alcohol, propylene glycol and glycerin are charged to the homogenizer at room temperature and both active ingredients are added in succession. After dissolving them, the required amount of water is added and the mixture is completely homogenized. The solution is then filtered and filled into vials.

Farmakologie přípravku podle vynálezuPharmacology of the preparation according to the invention

Byla určována akutní toxicita na myších a krysách, určila se toxicita po 60-ti denním podávání přípravku, a orgány zvířat, na kterých bylo zkoušeno, byly podrobeny makroskopickému a histologickému zkoumání. Všechny prováděné testy potvrdily neškodnost přípravku.Acute toxicity was determined in mice and rats, toxicity was determined after 60 days of administration, and the organs of the animals tested were subjected to macroscopic and histological examination. All tests performed confirmed the safety of the product.

Klinické zkušenosti s přípravkem podle vynálezuClinical experience with the preparation according to the invention

Zkoušeno' bylo u nemocných migrénou, vasomotorickou bolestí hlavy, Hortonovým syndromem, migrény acompagne, cerebrovaskulární insuficiencí a organickým psychosyndromem v involuci. ·It has been tested in patients with migraine, vasomotor headache, Horton's syndrome, migraine acompagne, cerebrovascular insufficiency and organic psychosyndrome in involution. ·

Došlo k regresi subjektních potíží, tak i objektivního nálezu neurologického. Výhodou je minimální výskyt vedlejších nežádoucích účinků i při dlouhodobém podávání. Přípravek podle vynálezu nezvyšuje krevní tlak. Při předepsaném způsobu užívání je i pronikavě snížena iritace v oblasti gastrointestirálního traktu.There was a regression of subjective problems as well as an objective neurological finding. The advantage is the minimal occurrence of side effects even with long-term administration. The preparation according to the invention does not increase blood pressure. With the prescribed method of use, irritation in the area of the gastrointestinal tract is also significantly reduced.

Claims (1)

L PftEDMÉT VYNÁLEZUOBJECT OF THE INVENTION Fyziologicky účinný přípravek zvyšující mozkové prokrvení a upravující metabolismus mozkových buněk ve formě roztoku obsahující' |jeta mimetikum v množství 1,75 % až 7 % hmot., s výhodou etofýlinu nebo .pentoxifylipu. vehikulum .z propylenglykolu, glycerinu, etanolu a vody, vyznačující se tím, že obsahuje složku alfa sympatolytickou v množství 0,01 % až 0,2 % hmot., s výhodou dihydroergocrisrinu nebo dihydroergocryptinu nebo dihydroergocorninu nebo jejich směsi v poměru 1:1:1. . , .A physiologically active preparation for increasing cerebral blood flow and regulating the metabolism of brain cells in the form of a solution containing a mimetic in an amount of 1.75% to 7% by weight, preferably etophylline or pentoxifylip. a vehicle of propylene glycol, glycerin, ethanol and water, characterized in that it contains a sympatholytic alpha component in an amount of 0.01% to 0.2% by weight, preferably dihydroergocrisrin or dihydroergocryptine or dihydroergocornine or a mixture thereof in a ratio of 1: 1: 1. . ,.
CS849027A 1984-11-26 1984-11-26 Physiologically active preparation that increases celebral return CS270604B1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS849027A CS270604B1 (en) 1984-11-26 1984-11-26 Physiologically active preparation that increases celebral return

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS849027A CS270604B1 (en) 1984-11-26 1984-11-26 Physiologically active preparation that increases celebral return

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CS902784A1 CS902784A1 (en) 1989-12-13
CS270604B1 true CS270604B1 (en) 1990-07-12

Family

ID=5441572

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS849027A CS270604B1 (en) 1984-11-26 1984-11-26 Physiologically active preparation that increases celebral return

Country Status (1)

Country Link
CS (1) CS270604B1 (en)

Also Published As

Publication number Publication date
CS902784A1 (en) 1989-12-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7547435B2 (en) Topical Formulations of JAK Inhibitors
CN103459394B (en) Tofacitinib in crystalline and non-crystalline forms, and pharmaceutical compositions comprising tofacitinib and a penetration enhancer
Itoh et al. Effect of allopurinol on ischemia and reperfusion-induced cerebral injury in spontaneously hypertensive rats.
Edmonson et al. Effect of reserpine on fatty acid mobilization.
RU2703557C1 (en) Pharmaceutical composition for local administration
US8754070B2 (en) Testosterone gel and method of use
BR112018010464B1 (en) TOPICAL OINTMENT FORMULATION AND USE THEREOF TO TREAT INFLAMMATORY CONDITIONS
FI69753C (en) FRAMEWORK FOR THE FRAMSTATION OF AV IS SALOR BASIS AV ISOSORBIDINE NITRATES
Yang et al. Novel 2, 6-disubstituted benzofuran-3-one analogues improve cerebral ischemia/reperfusion injury via neuroprotective and antioxidative effects
CS270604B1 (en) Physiologically active preparation that increases celebral return
EP1137653B1 (en) Troxerutin with high trihydroxy-ethyl-rutin content and method for preparing same
JPH039089B2 (en)
US4305942A (en) Xanthine oxidase inhibitor and therapeutic treatment using same
CZ287939B6 (en) Fumarate salt of (R)-5-(methylaminosulfonylmethyl)-3-(N-methylpyrrolidin-2-ylmethyl)-1H-indole, process of its preparation, use thereof and pharmaceutical preparation in which it is comprised
RU2618462C2 (en) Method and improved pharmaceutical composition for acceleration of pde-5 inhibitor transdermal delivery
RU2660353C2 (en) Method and improved pharmaceutical composition for accelerating the transdermal delivery of a pde-5 inhibitor
JPS627167B2 (en)
CN116063289A (en) A kind of crystal form, its preparation method and its application
CN119280250A (en) A glucocorticoid drug preparation and its preparation method and application
CN114685442A (en) Salts of pyridinylalkenylpiperidine derivatives and use thereof
HK1169034A (en) Improved testosterone gel for use in the treatment of hypogonadism
HK40004636A (en) Improved testosterone gel and method of use
HK40004636B (en) Improved testosterone gel and method of use