CS269655B1 - Sposob stanovenia zmývatelnosti topických gélových prípravkov a zariadenie na jeho realizáclu - Google Patents

Description

CS 269655 31

Vynález sa týká zariadenia na stanovenie zmývateínosti farmaceutických a kozme-tických topických gólových prípravkov a sposohu jej hodnotenia.

Lahká odstrániteťnost”vačáiny mastí a krémov z pokožky je vedla vyhovujúcej kon-zistencie, fyzikálněj a chemickéj stability, znášanlivosti s liečivami a dalšímivlastnostíami jednou z nejdoležitejSích požiadaviek na tieto topické gólové přípravkya je aj významným ukazateťom ich kvality.

Požiadavka l'ahkej odstránitelnosti z pokožky sa uvádzB ako významné kritériumakosti aj pri pracovných ochranných mastiach (Hegyi E.: Pracovné ochranné masti apasty. Earmakoterapeutické zprávy, Spofa, Suppl. 1, Praha, 1966)« Naopak dobrá přil-navostí na sliznieu a zmývatelnost sa vyžaduje napr. u hioadhezívnych prípravkov přestomatologická prax,' určených na ochranu sliznice dutiny ústnej a na aplikáciu liečiv(Stanko V. a spol.: Českoelov. stomatol 86, 343 /1986/). Zmývatelnost základov možeteda významnou mierou ovplyvniť mnohé vlastnosti prípravkov, včítane ich terapeutic-kého účinku. Z toho vyplývá aj potřeba objektívneho hodnotenia zmývateínosti zákla-dov a z nich vyrobených prípravkov.

Kontrola zmývateínosti vSak robí v praxi značné t‘ažkosti. Doteraz nebola vypra-covaná vhodná metoda na stanovenie zmývateínosti s k vyjadreniu jej rozdielnostimedzi přípravkami, ktoré sá charakterizované ako zmývateíné. Poměrně skromný je vtomto smere literárny údaj o metóde podťa Czerwenku (Czerwenka C.: Pharmazie, Beila-ge Pharm. Praxis 17, 193/1962). Podlá nej sa prípravok nanesený do pologulovitejpriehlbiny mikroskopického podložního sklíčka zmýva vo vzdialenosti asi 10 cm 20 °Cteplo vodou odkvapkávajácou z byrety. Keá sa prípravok nezmyje 50 ml vody, považujese za nezmyteíný. Spotřeba vody v mililitroch udává zmývateínosti přípravku.

Najvačšie nedostatky tejto metody spočívajá vo velmi malej štandardnosti podmie-nok v priebehu procesu zmývania. Z nich najvážnejší je problém zabezpečenia rovnakejrýchlosti odkvapkávania vody. Pri tomto usporiadani skášky je rychlostí odkvepkávaniapriamo závislá na hydrostatickom tlaku vody, ktorý s klesajácim objemom sa nevyhnut-né mění. Nevýhodou je tiež nedostatočný postih rozdielov v zmývateínosti medzi jed-notlivými přípravkami a z toho vyplývajáca nedostatočná reprodukovatelnosť.

Istým pokrokom v objektivizovaní metody holo zahezpečenie konštantnej frekven-cie odkvapkávania zmývajácej vody, čo sa dosiahlo použitím univerzálneho dávkovačakvapalin a upravenou injekčnou striekačkou. Vzorka sa nanášela na měrná' doštičku azmývateínosti sa vyjadřovala číselným parametrom, koeficientom zmývateínosti (EečákB. , Kučera J.: Prám. potravin 21, 283 /1970/; Eečák B., Kučera J.: Partám. Kosm. 53, 61 /1972/). Voda kvapkajáca na prípravok na mernej doštičke zo vzdialenosti 10cm alebo 5 cm (Gruntová Z. a spol.:Čeakoslov. farm. 36. 395 /1987/ holá obyčsjnejteploty alebo temperovaná na 37 °C.

Za hlavná nevýhodu tejto modifikácie metody je třeba považovat! skutočnosť, žepri skáške neholá zabezpečená konštantná teplota zmývaného přípravku. Přitom akoukazujá výsledky dosiahnuté podťa tohto vynálezu, má teplota topického gólovéhopřípravku pri skáške významný vplyv na jeho zmývatelnost.

Vyššie uvedené nedostatky sá odstránené zposobom stanovenia zmývateínostitopických gólových prípravkov omýváním vzoriek vodou, ktorého podstatou je, že vo-da sa dávkuje konštantnou rýchlosťou 60 až 200 kvapiek za minutu na vzorku gólové-ho přípravku o hrábke 0,1 až 1 mm, ktorý vodivo spája elektrický okruh, pričomvzorka gélového přípravku aj zmývacia voda sá temperovsné na konštantná teplotu20 až 40 °C. Po vymyti vzorky gélového přípravku sa přerušením obvodu dávkovánievody zastaví a z množstva zachytanéj vody sa určí faktor zmývateínosti.

Zariadenie na stanovenie zmývateínosti topických gélových prípravkov pozosta'- va z dávkovacej peristaltickej pumpy, meřnej doštičky, termostatu a odkvapkávacej

Claims (3)

1. Sposob stanovenia zmývate3!nosti topických gélových prípravkov omýváním vzo-riek vodou, vyznačujúci sa tým, že voda sa dávkuje konštantnou rýehlosťou 60 až 200kvapiek za minútu na vzorku gélového přípravku o hrúbke 0,1 až 1 mm, ktorý vodivospája elektrický okruh, pričom vzorka gélového přípravku aj zmývacia voda sú tempe-rované na konštantnú teplotu 20 až 40 °C, po vymytí vzorky gélového přípravku sa pře-rušením obvodu dóvkovanie vody zastaví a z množstva zachytenej vody sa určí faktorzmývatel!nosti.

2. Zariadenie na vykonávanie sposobu pod3la bodu 1, pozostávajúce z dávkovecejperistaltickej pumpy, mernej doštičky, termostatu a odkvapkévacej rúrky, vyznačují-ce sa tým, že pod vertikálně uloženou odkvapkávacou rúrkou /3/ je nastavitelnéumiestnená měrná doštička /1/ opatřená kontaktami /4,5/, ktoré sú spojené cez riadia-ce relé /6/ s peristaltickou pumpou /7/, pričom měrná doštička a odkvapkávacia rúrkasú temperovatelné. CS 269655 31 3

2 CS 269655 B1 rúrky. Podstatou zariadenia je, že pod vertikálně uloženou odkvapkávacou rúrkou jenastavitelné umiestnená měrná doštička opatřená kontaktami, ktoré sú spojené cez ria-diace relé a peristaltickou pumpou. Měrná doStička a odkvapkávacia rúrka sú temperova-telné. Kontakty mernej doštičky sú spojené cez riadiace relé s časomerným zariadením. Výhodou postupu podl‘a tohto vynálezu Je možnosl nastavenia teploty zmývacej vodya přípravku na 1'ubovoinú teplotu, teda aj na teplotu odpovedajúcu fyziologickým pod-mienkam pri aplikácii resp. odstraňovaní přípravku z povrchu těla. Pomocou tohto za-riadenia sa 3alej dosiahne lepSej reprodukovatelínosti výsledkov, pretože zmytá plochapřípravku je za všetkých okolností Standardná, daná plochou kontaktu, na ktorý dopa-dá voda a Jej množstvo potřebné na zmytie je možné presne zistiť vážením. Výhodou je 1 automatizácia procesu, pretože zmývanie sa automaticky ukončí po přerušení vodivos-ti medzi kontaktmi mernej doštičky. Na přiložených výkresoch je znázorněná schéma zariadenia podlá vynálezu, kde naobr. 1 je znázorněná schéma celého zariadenia, na obr. 2 detail jeho časti a na obr. 2detail mernej doštičky. Zariadenie na stanovenie zmývateťnosti topických gélových prípravkov pozostávaz mernej doštičky 3. z organického skla, ktorej vrchná plocha je opatřená kontaktmi £, 2 a bodom 2 dopadu kvapiek, nad ktorým je umiestnená odkvapkávacia rúrka J o světlos-ti 1 až 1,5 mm prechádzajúca temperovatelným stojanom _2 připojená na peristaltickúpumpu ktoré je cez riadiace relé 6. spojená s kontaktmi £, K riadiacemu relé j6je připojené časomerné zariadenie 11 a merací přístroj 12 na indikáciu elektrickejvodivosti. K temperovatelnému stojanu 2_ a mernej doštičke 1 je připojený .ultraternos-tat 10 pre přesné temperovanie pracovnej plochy mernej doštičky 3. a zmývacej vody v odkvapkávajúcej rúrke 2· Na pracovnú plochu mernej doštičky 1, ktorá je uložená pod 45° uhlom sa cezkontakty 4., 2 až P° Bod dopadu 2 nanesie 1 % hmot. gel Carbopolu 934 v hrúbke 0,5 mm.Měrná doštička 1 s nanesenou vzorkou aj temperovatelný držiak 2 sa pomocou ultrater-mostatu vytemperujú na 32 °C. Přesný bod dopadu 2 kvapiek sa nastavuje vertikálnymposunutím temperovatelíného držika 2, tak aby ústie odkvapkévacej rúrky bolo vzdiale-né od bodu dopadu 2 kvapiek 50 až 100 mm. Gél Carbopolu 934 se zmýva vodou dopadajú-cou o frekvencii 180 kvapiek za minútu na bod dopadu 2· P° 3 minútach a 11 sekundáchsa gél Carbopolu 934 zmyl z kontaktov £, 2i sa přerušil elektrický okruh-a zasta-vil sa přívod zmývajúcej vody. Voda zachytená v nádobke 2 sa zvážila a jej hmotnost!(6,3 g) vyjadřuje faktor zmývatelínosti 1 % hmot. Carbopolového gélu. P RE DM E T VYNÁLEZU

3. Zariadenie podlá bodu 2, vyznačujúce sa tým, že kontakty /4/ ε /5/ sú snojenécez riadiace relé s časomemým zariadenlm. 2 výkresy t