CS268441B1 - Kosmetická emulzni přípravky β bioaktivní složkou - Google Patents

Abstract

Emulzni přípravky s bioaktivní složkou zpomalujíoí stárnutí kůže, obsahuJíoí kromá bážnýoh složek kosmetiokýoh krámů a lotionů 0,2 až 6 hmotnostníoh dílů solí anionaktivníoh glyoerofosfolipidů a 0,5 až 10 hmotnostníoh dílů ve vodá rozpustnýoh polysaoharidů. Reakoí obou složek na fázovém rozhraní vodná a olejové ráze se vytvoří in šitu povrchová aktivní komplex, který umožní vznik velmi jemná stabilní disperze typu O/V bez meohanloká homogenlzaoe.

Description

Vynález se týká, eraulzních kosmetických přípravků obsahujících komplex anionaktivních glyoerofosfolipidů a ve vodě rozpustných polysacharidů, který se tvoří reakcí obou složek na fázovém rozhraní vodné a olejové fáze·

Emulzní přípravky s biologicky aktivními složkami Jsou dnes na trhu nejrozěířenějším druhem kosmetických krémů a lotionů. Mezi bioaktivní přísady se obecné řadí všechny látky, U kterých lze alespoň předpokládat, že Jsou do Jisté míry schopny příznivé ovlivňovat fyziologické pochody v kůži, přispívat k regeneraci membrán bunék kůže a zpomalovat JeJioh stárnutí· Jsou to různé živiny Jako tuky, bílkoviny a jejich hydrolyzáty, příp. i sacharidy, dále tzv· hydratační přísady, např. glycerol, propylemglykol, kyselina mléčná a její soli a estery, kyselina hyalurová aj·, a v neposlední řadě velký počet farmaceutických preparátů, mimo Jiné vitamíny a hormony. Existuje celá řada farmak, kterým se sugestivně přisuzují stejné biologicky aktivní ůéinky při exogeoních aplikacích na kůži Jako při aplikacích intravenosních a intramuskulárních, případné při oreálním podání· Vétéina téohto látek Je však v kosmetických výrobcích téméř neúčinná, neb JeJioh účinek nelze objektivné prokázat· Mezi významné biologicky aktivní látky v kosmetických výrobcích se počítají fosfolipidy, které Jsou přirozenou součástí hydratačního faktoru kůže a Jako strukturální složky bunéčnýoh membrán zajišťují propustnost kůže pro kyslík, a usnadňují tak JeJioh dýchání. Při exogenníoh aplikacích fosfolipidů Je hlavním problémem zajištění JeJioh resorpoe a transportu do bunéčnýoh membrán kožních bunék· Běžné typy fosfolipidů, ať Již glycerofosfolipidy, např· fosfatidylcholin a fosfatidylethanolamin, tak i sfingofosfolipidy, Jako je sfingomyelin, Jsou látky silné hydrofobní, vytvářející ve vodě nebo ve vodných roztocích Jiných složek objemné mezofáze, které po aplikaci kosmetických přípravků zůstanou na povrchu kůže, kde zpomalují penetraci molekul vody z hlubších vrstev kůže, jejich pronikání do spodních vrstev kůže je však nepatrná· Podstatně lepší resorpoe se dosahuje při jejich aplikaci ve formě liposomů, ve kterých fosfolipidy, většinou fosfatidylcholin a fosfatidové kyseliny - jsou hlavní strukturní složkou liposomovýoh dvojvrstev· Příprava koncentrovaných liposomových přípravků v průmyslovém měřítku je značné složitá a nákladná a účinnost preparátů, která Jsou v poslední době uváděny na trh, neodpovídá jejich vysoká oeně.

Kosmetické přípravky se lépe resorbovatelnými fosfolipidy podle našeho vynálezu obsahují komplex vytvořený z 0,2 až 6 hmotnostních dílů anionaktivníoh glyoerofosfolipidů a 0,5 až 10 hmotnostních dílů ve vodě rozpustných polysacharidů. Jako anionaktivní fosfolipidy lze použít přírodní i syntetické glyoerofosfolipidy nesoucí amoniový, alkanolaminový, sodný, draselný, hořečnatý nebo vápenatý kationt. Jsou to např. soli kyseliny fosfatidové, bis(diaoylglyoerol)-fosforečné, fosfatidylglyoerolu, difosfatidylglyoerolu a jejich lysoderiváty. Tyto fosfolipidy lze získat známými izolačními postupy z přírodních materiálů nebo synteticky, pro průmyslovou výrobu se hodí zejména soli fosfatidových a bis(diacylglyoerol)fosforečných kyselin, které se připravují fosforylaoí směsí parciálních aoylglyoerolů mastných kyselin, např. postupem podle čs. autorského osvědčení č. 173 220 a čs, autorského osvědčení č. 203 421» Jako polysacharidy se hodí ve vodě rozpustné produkty částečná hydrolýzy škrobu anorganickými kyselinami a enzymy, např. amylodextrin, maltodextriny a polymerní polysacharid dextran, který je produktem extraceluláraí dextransaoharázy.

Přípravky podle našeho vynálezu mohou dále obsahovat běžné složky kosmetických krémů a emulzí, jako jsou např. minerální, rostlinné nebo živočišné oleje, parciální aoylglyoeroly, mastná i lanolinová alkoholy, minerální i přírodní vosky, estery mastných kyselin s alifatickými alkoholy, mastné kyseliny a Jejich soli, steroly, různá typy povrchově aktivních látek, proteiny, peptidy, aminokyseliny, hydratační přípravky, solubilizační přísady, konzervační látky, vonné látky, rostlinné extrakty, vitamíny, barvívá, voda a mnohé jiné.

Způsob přípravy kosmetických produktů s obsahem komplexů anionaktivních glyoerolfosfolipidů a ve vodé rozpustných polysacharidů se principiálně neliší od běžných postu2 CS 268 44l Bl pů výroby kosmetiokýoh emulzí. Fosfolipidová složka se rozpouští v olejové fázi, sacharidová ve vodné fázi, obé se pak zahřejí na 60 až 85 °C a vodná fáze se přidává k fází olejové» Při styku obou fází se na fázovém rozhraní tvoří in situ velmi účinný bio aktivní emulg&tor - komplex onionaktivního glyoerofosfolipidu s polysaoharidem - který umožní vytvoření velmi Jemné disperze typu olej ve vodě (0/v), která po ochlazení na 50 až 20 °C Je stabilní i bez následné mechanické homogenizace. Lze tedy říci, že po vytvoření stabilní emulze není zapotřebí výrobní Jednotku vybavovat nákladnými emulzními a homogenizačními systémy. Objemost molekul takto vzniklých povrchové aktivních komplexů a přítomnost velkého počtu polárních skupin sohopnýoh vzájemné interakce i interakcí s molekulami vody zaručuje vznik gélovýoh struktur, které Jsou Jednou z hlavních podmínek stability vzniklých emulzí. Hydrofilizaoe molekul fosfolipidů Jejich vazbou na sacharidy usnadňuje Jejich snažéí penetraci k membránám kožních buněk a k jejich případné regeneraci.

Komplexní sloučeniny anionaktivníoh glyoerolfosfólipidů a ve vodě rozpustných sacharidů, vznikající in situ lze využít pro přípravu všeoh typů kosmetických emulznloh výrobků. Níže uvedené příklady znázorňují, nikterak však neomezují principiální využití vynálezu.

Příklad 1

V nádobě z nerezavějící oceli vybavená vyhřívacím pláštěm a míchadlem bylo smí chán o 3 kg palmitylalkoholu, 1 kg monoaoylglyoerolu získaného z hydrogenovaného loje /jedové číslo 2/, 1 kg středně viskózního silikonového oleje, 2 kg isopropylmyristátu a 0,2 kg difosfatidylglyoerolu, získaného izolací z hovězích srdcí. Směs byla žhomogenizována zahřátím na 65 °C.

V jiné nerezové nádobě byla mezitím připravena vodná fáze smícháním 4 kg propylenglykolu, 0,5 kg mikrobiálního dextranu, 0,2 kg citranu sodného, 0,1 kg kyseliny sorbové a 87,7 kg vody. Po zahřátí na 70 °C byla vodná fáze během 5 min vlita do míchané olejové fáze a po 5 min míchání byla ochlazena na 45 °C a přidáno 0,3 kg vonná kompozice, vzniklý lotion byl plněn při 30 až 35 °C. Výrobek byl při 20 °C polotekutý, stabilní při skladování, na kůži se velmi rychle vstřebával a proti plaoebu zřetelně zvyšoval obsah vody v povrchových vrstvách kůže.

Příklad 2

Postupem podle příkladu 1 byla připravena olejová fáze smícháním 7 kg středně viskázního parafinového oleje, 1 kg silikonového oleje, 5 monoaoylglyoerolu kyseliny stcarová a pelmitové (2 : i), 1,5 leg etoxylovaného lanolinu (s 6 E.O Jednotkami), 2 kg kyseliny stcarové a 4 kg amonná soli fosfatidovýoh a bis(diaoylglycerol)fosforočnýoh kyselin připravených fosforylaoí diaoylglyoerolu ze slunečnicového oleje. Směs byla před mích áriím a vodnou fází zahřáta na 75 °C.

Vodná fáze byla připravena z 3 kg glyoerolu, 8 kg amylodextrinu, z 0,6 kg triethanolaminu, 0,1 kg methylparabenu, 0,1 kg propylporabenu, 0,03 kg Bronopolu, 2-brom-2-nitro- 1 ,3-propandiol, 1 kg ethyllaktátu a z 65,3 kg vody. Po zahřátí na 70 °C byla vodná fáze postupně emulgována v olejové fázi a po ochlazení na 5θ °C bylo přidáno 0,37 kg parfému. Směs byla plněna při 35 °C do kelímků. Stabilní emulzní krém se během několika málo minut dobře vstřebával a po několika denním používání prokazatelně zvyšoval ochrannou funkci kožní bariéry, oož se projevilo i zřetelné zvýšením elastioidy kůže.

CS 268 441 B1 3

Příklad 3

Olejová fáze byla připravena smícháním 10 kg středná viskézního parafinového oleje, 3 kg kalendulového oleje, 4 kg tuhého parafinu, 1,2 kg včelího vosku, 0,5 kg monoaoylglyoerolu stearová kyseliny, 1 kg kyseliny stearová, 2 kg isopropylinyristátu, 3 kg diethylhexylethylhexanoátu, 0,2 kg stearanu hlinitého, 0,1 kg stearanu zinočnatého a 2 kg triethanolaminové soli fosfatidovýoh, lysofoefatidových a bis(diaoylglyoerol)fosforeSnýoh kyselin, připravených fosforylaoí diaoylglyoerolu, částečné hydrogenovaného řepkového oleje (jedové číslo 70) s nízkým obsahem kyseliny erukové, Směs byla homogenizována zahřátím na 80 °C.

Vodná fáze byla získána rozpuštěním 0,6 kg triethanolaminu, 2,8 kg aduktu 6 mol. ethylenoxidu na mol. kyseliny stearová, 3,2 kg maltodextrinu s průměrným obsahem 30 glukosovýoh Jednotek v polysaoharidovém řetězci, 0,2 kg kyseliny sorbové a 0,05 kg Bronopolu v 64,65 kg vody. Vodná fáze teploty 75 °C byla během 5 min přimíchána k olejové fázi a po 10 min míchání byla ochlazena na 45 °C, kdy bylo přidáno 1 kg ethanolového extraktu z Angeliky a 0,3 kg pargému. Získaná velmi jemná a lesklá polotekutá emulze byla při 35 až 40 °C plněna do kelímků. Stabilní krém s nízkou viskozitou se velmi dobře roztíral na kůži a relativné rychle se vstřebával. Biologické účinky mál srovnatelné s emulzním krémem podle příkladu 2.

Příklad 4

Kosmetický krém byl připraven postupem podle příkladu 3 Jan s tím rozdílem, že ve vodné fázi byl maltodextrin nahrazen propyleng lýko lem. Při ochlazování na 45 °C vznikla hrubší emulze, která po poklesu teploty na 20 °C a 10 hod. stání vylučovala kapénky olejové fáze. Kosmetické výrobky běžně obsahují suroviny využitelné mikroorganismy. Tato okolnost je důvodem, že kosmetické výrobky obsahují i látky potlačující růst mikroorganismů, Účinnost táchto složek je třeba vždy případ od případu zkoušet. Přípravky podle uvedených příkladů byly proto hodnoceny z hlediska účinnosti navrženého konzervačního systému tak, jak je obvyklé u kosmetických výrobků. Jako testovací mikroorganismy byly použity Pseudomonas aerogunosa, Escherichia ooli, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Candida albicans, Aspergillus niger. Ve vzorcích nebylo zjištěno přežívání nul pomnožování testovacích mikrobů. Při mikrobiologickém hodnocení vzorů podle příkladů 1, 2 a 3 uložených 15 měsíců nebyly zaznamenány změny.

U přípravků podle uvedených příkladů byla hodnocena kožní tolerance na skupině 25 zdravých dobrovolníků po dobu 21 dní při aplikaoi 2 x denně. Během této doby ani v následném epikutánním testu nebyla zaznamenána reakce svědčící o intoleranci zkoušených přípravků.

Pro vyšotření účinnosti přípravků podle uvedených příkladů bylo využito zkušenosti našich praoovišl zhodnocením kosmetických výrobků, Z metodického hlediska bylo použito stanovení vody v kožním povrchu kolorimetricky a psychrometrioky, stanovení kožního filmu lioidní povahy, stanovení smáčitelnosti a stanovení elasticity kůže metodou negativního tlaku, U pokožky suohé u 12-ti osob byl po aplikaoi přípravku podle příkladů 1,2 a 3 zvýšen obsah vody o 35 až 80 % a tato hodnota se prakticky neměnila po dobu 7 hodin. Dále byl porovnáván stav povrchových vrstev kůže 16-ti osob vystavené účinku roztoků tenzidů s následnou aplikací přípravků podle příkladů 1, 2 a 3. Zatímco bez použití přípravků trvá normalizace sledovaných vlastností 1 až 3 hodiny (a častým opakováním negativního vlivu se prodlužuje), po aplikaoi přípravku dochází k normalizaci prakticky ihned (tj. po době nutné k resorpci přípravků) s trváním po celou dobu měření - 7 hodin. Přípravek podle příkladu č, 4 v obou hodnoceních vykázal rovněž příznivé změny, avšak bylo dosaženo asi 50 % hodnot přípravků podle příkladů 1, 2 a 3.

Claims (4)

1. PŘEDMĚT VYNÁLEZU

   1. Kosmetické emulzní přípravky s bioaktivní složkou, vyznačující se tím, i o obsahují komplex, vytvořený z 0,2 až 6 hmotnostních dílů anionaktivních fosfolipidů a 0,5 až 10 hmotnostních dílů ve vodě rozpustných polyeacharldů.
2. 2, Kosmetické emulzní přípravky podle bodu 1, vyznačující se tím, že anionaktivními fosfolipidy Jsou anionaktivní přírodní nobo synthetioké glyoerofoafolipidy, nesoucí amoniový, alkanolaminový, sodný, draselný, vápenatý nebo hořeČnatý kationt, Jako Jsou např. soli kyseliny fosfatidové, bis(diacylglyoerol)fosforečné, fosfatilglyoerolu a difosfatidylglyoerolu.
3. 3, Kosmetické emulzní přípravky podle bodu 1, vyznačující se tím, že polyaacharidy Jsou amylodextriny, maltodextriny a mikrobiální dextrany.
4. 4. Kosmetické emulzní přípravky podle bodu 1, vyznačující se tím, že bioaktivní složka se tvoří na fázovém rozhraní vodné fáze, obsahující ve vodč rozpustný polysacharid a olejové fáze, obsahující anionaktivní fosfolipid.