CS257193B1 - Způsob přípravy 1-(4-jodfenyl)-2-isopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jódu - Google Patents
Způsob přípravy 1-(4-jodfenyl)-2-isopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jódu Download PDFInfo
- Publication number
- CS257193B1 CS257193B1 CS869284A CS928486A CS257193B1 CS 257193 B1 CS257193 B1 CS 257193B1 CS 869284 A CS869284 A CS 869284A CS 928486 A CS928486 A CS 928486A CS 257193 B1 CS257193 B1 CS 257193B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- labeled
- isopropylaminopropane
- iodophenyl
- formula
- preparation
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Způsob přípravy 1-/4-jodfenyl/- -2-izopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jodu vzorce II spočívá v tom,»že se na 1-Í4-/2-(2-propylamino)- propyl/benzenazojpiperidin vzorce I působí ve směsi acetonu s trifluoroctovou kyselinou radioaktivně značeným jodidem alkalického kovu. Látka II se používá k scintigrafickému zobrazování mozku a diagnostice mozkových onemocnění.
Description
Vynález se týká způsobu regiospecifické přípravy 1-/4-jodfenyl/-2-isopropylaminopropanu 123 125 131 vzorce II značeného radioaktivními izotopy jodu / I, I a 1/. Tyto amfetaminové deriváty se používají k scintigrafickému zobrazování mozku a tudíž v diagnostice mozkových chorob.
Látka vzorce II byla zatím připravena různými vícestupňovými pochody a radioaktivní izotop jodu byl do molekuly zaváděn různými způsoby izotopové výměny /Knust E. J. et al.i Nuklearmedizin 23, 31 /1984/; Baldwin R. M. et al.: Eur. Pat. Appl. 11 858, 32 pp /1980/; Carlsen L. et al.: Eur. J. Nucl. Med. 7 280 /1982/; Mertens J. J. R. et al.: J. Labelled. Compd. Radiopharm. 22, 89 /1985/; Duterte D. et al.: J, Labelled. Compd. Radiopharm. 20,
149 /1983/ a Mangner T. J. et al.: j. Org. Chem. 47, 1 484 /1982//. Vesměs se jedná o zdlou123 havé a technicky náročné procesy s omezeným použitím krátkodobých izotopů /zejména 1/.
Jako výchozí látky jsou v nich použity 4-jodfenyloctové kyseliny, benzylmethylketon, případně 4-jodamfetamin.
Uvedené nevýhody řeší způsob přípravy 1-/4-jodfenyl/-2-isopropylaminopropanu vzorce II podle tohoto vynálezu, jehož podstata spočívá v dvacetiminutovém míchání roztoku l-{4-/2-(2-propylamino)propyl(-benzenazojpiperidinu vzorce I ve směsi acetonu a trifluoroctové kyseliny s radioaktivně značeným jodidem alkalického kovu při teplotě místnosti. Látka vzorce II se isoluje z reakční směsi chromatograficky.
Látka vzorce II byla již v literatuře popsána /například Carlsen L. et al.: Eur. J. Nucl. Med. 7, 280 /1982//. Identita připravené látky II byla zajištěna obvyklými analytickými a spektrálními metodami. Obj. t.v. 0,05 90 až 91 °C; hydroohlorid t.t. 155 až 157,5 °C (ethanol - voda); 1H NMR (C2 HCip: 1,0 d (6 H, 2 CH3>; 1,055 (3 H, CH3) ; 2,2 až 3,2 m (4 H, 2 CH, CH2); 7,12 a 7,38 (AÁBÉ, 4 H, JAB + JAg = 8,6 Hz). Hmotnostní spektrum, m/z (%): 303 <M+, 5), 288 (11), 245 (19), 217 (82), 128 (35) u7 (30), 91 (37), 90 (51), 86 (100)., (55).
Způsob podle vynálezu umožňuje přípravu v jednoduchém vybavení klinických a biologických laboratoří a přípravu těsně před vlastní aplikací.
Dále je uveden příklad přípravy látky II z látky I v neaktivní a aktivní formě. Tyto příklady jsou pouhou ilustrací možnosti vynálezu, avšak není jejich účelem popisovat všechny možnosti vynálezu vyčerpávajícím způsobem.
Přikladl
125
K ochlazené směsi jodidu sodného /1,83 mg, 12,1 jimol/ a Na I /0,57 MBq, bez nosiče, Amersham/ v 60 jíl vody byla přidána kyselina trifluoroctová /5 jíl/ a triazen I /5 mg, 11,6 ,nmol·/ v acetonu /100 pl/ za míchání. Po 20min míchání za teploty místnosti byl přidán roztok thiosíranu sodného /1 M, 10 jal/ a směs byla odpařena do sucha. Odparek byl extrahován acetonem /200 jal/, extrakt chromatografován na tenké vrstvě /Silufol/.v soustavě ethýlacetáť.methanol: :konc. hydroxid amonný - 17:2:1. Jodderivát II byl z chromatogramu eluován meth.anolem, získáno 0,37 MBq /66 % radiochemického výtěžku/.
Claims (1)
- PŘEDMĚT VYNÁLEZUZpůsob přípravy 1-/4-jodfenyl/-2-isopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jodu vzorce II vyznačující se tím, že na 1-Í4-/2-(2-propylamino)propyl/benzenazojpiperidin vzorce I působí ve směsi acetonu s trifluoroctovou kyselinou radioaktivně značeným jodidem alkalického kovu.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS869284A CS257193B1 (cs) | 1986-12-15 | 1986-12-15 | Způsob přípravy 1-(4-jodfenyl)-2-isopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jódu |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS869284A CS257193B1 (cs) | 1986-12-15 | 1986-12-15 | Způsob přípravy 1-(4-jodfenyl)-2-isopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jódu |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS928486A1 CS928486A1 (en) | 1987-09-17 |
| CS257193B1 true CS257193B1 (cs) | 1988-04-15 |
Family
ID=5443714
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS869284A CS257193B1 (cs) | 1986-12-15 | 1986-12-15 | Způsob přípravy 1-(4-jodfenyl)-2-isopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jódu |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS257193B1 (cs) |
-
1986
- 1986-12-15 CS CS869284A patent/CS257193B1/cs unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CS928486A1 (en) | 1987-09-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4317955B2 (ja) | アミロイド斑凝集阻害剤および診断用造影剤 | |
| JPH04212099A (ja) | 生化学的活性基を含有するレニウムジオキシムおよびテクネチウム−９９ｍジオキシム錯体のボロン酸アダクト | |
| JP4436928B2 (ja) | スチルベン誘導体、およびアミロイド斑の結合および画像化のためのその使用 | |
| US5167948A (en) | Diagnostic or radiotherapeutic composition comprising a hydrogen containing compound | |
| EP0417870B1 (de) | Chelatbildner zur Komplexierung von radioaktiven Isotopen, deren Metallkomplexe sowie ihre Verwendung in Diagnostik und Therapie | |
| EP1624900A2 (en) | Methods for binding agents to beta-amyloid plaques | |
| DE69837038T2 (de) | Tetraaza- oder n2s2-komplexanten, und deren verwendung in der radiodiagnostik oder radiotherapie | |
| Rzeszotarski et al. | Synthesis and evaluation of radioiodinated derivatives of 1-azabicyclo [2.2. 2] oct-3-yl. alpha.-hydroxy-. alpha.-(4-iodophenyl)-. alpha.-phenylacetate as potential radiopharmaceuticals | |
| US4308249A (en) | Radiopharmaceutical complexes of N-(tri-substituted alkyl)-iminodiacetic acids | |
| US5006643A (en) | Process for preparing isothiocyanato functionalized metal complexes | |
| DE4311023A1 (de) | Bifunktionelle chalkogenatom-unterbrochene Chelatbildner von Typ XN¶1¶S¶1¶O¶1¶ für radioaktive Isotope, deren Metallkomplexe sowie ihre Verwendung in Diagnostik und Therapie, diese enthaltende pharmazeutische Mittel und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| CS257193B1 (cs) | Způsob přípravy 1-(4-jodfenyl)-2-isopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jódu | |
| US5700446A (en) | Synthesis of ferrocenyl phenyltropane analogs and their radio-transformation to technetium neuroprobes for mapping monoamine reuptake sites | |
| EP0107452B1 (en) | Improvements in or relating to imaging agents | |
| EP0097647A1 (en) | Gamma-emitting receptor-binding 3-quinuclidinyl glycolates: methods of preparation thereof and imaging and assay methods utilizing same | |
| JPH0559092A (ja) | ヨードビニルエストラジオールの中間体 | |
| EP0692981B1 (de) | Chelatbildner vom typ xn 1?s 1?x' für radioaktive isotope, deren metallkomplexe und ihre verwendung in diagnostik und therapie | |
| Guarna et al. | Synthesis and preliminary biological characterization of a new potential 125I-Radioligand for dopamine and serotonin receptors | |
| Brown et al. | Potential diagnostic and therapeutic agents for malignant melanoma: synthesis of heavy radiohalogenated derivatives of methylene blue by electrophilic and nucleophilic methods | |
| EP0692980B1 (de) | Chelatbildner vom typ s3n2 für radioaktive isotope, deren metallkomplexe und ihre verwendung in diagnostik und therapie | |
| DE69023616T2 (de) | Radionukleid-chelatverbindungen zur radiomarkierung von proteinen. | |
| Huang et al. | Potential organ-or tumor-imaging agents. 18. Radioiodinated diamines and bisquaternaries | |
| US4075334A (en) | 6β-Iodomethyl-19-norcholest-5(10)-en-3β-ol and compositions containing same | |
| CA1192185A (en) | Gamma-emitting receptor-binding quinuclidinyl benzilates; methods of preparation thereof and imaging and assay methods utilizing same | |
| JP2546697B2 (ja) | 放射性ヨウ素化芳香族化合物の製造法 |