Patents

Search tools Text Classification Chemistry Measure Numbers Full documents Title Abstract Claims All Any Exact Not Add AND condition These CPCs and their children These exact CPCs Add AND condition
Exact Exact Batch Similar Substructure Substructure (SMARTS) Full documents Claims only Add AND condition
Add AND condition
Application Numbers Publication Numbers Either Add AND condition

Analgetický prípravok so zvýšenou rozpustnostou

Abstract

Vynález sa týká analgetického přípravku so zvýšenou rozpustnostou, ktorý pozostáva z kyseliny acetylosalicylovej, paracetamolu a kofeinu vo váhovom pomeře* 5:4:1 a kde k zvýšeniu rozpustnosti dochádza po přídavku amfotérnej aminokyseliny glycínu v pomeře analgetická zmes - glycín 25:1 až 5:3,5. Súéasťou analgetickej zmesi m8že byť aj kodeín v pomeře analgetická zmes - - kodeín 1:25 až 1:100.

Landscapes

Show more

CS233217B1

Czechoslovakia

Other languages
English
Slovak
Inventor
Stefan Minczinger
Richard Frimm
Ondrej Gattnar

Worldwide applications
1983 CS

Application CS118083A events

Description

233217 2
Vynález sa týká analgetického přípravku so zvýšenou rozpustnosťou, ktorý pozostáva z kyseliny acetylosalicylovej, paracetamolu, kofeinu a látky, ktorá napomáhá k zvýšeniu rozpustnosti jednotlivých zložiek. Uvedený efekt mdže byť využitý pře terapeutické účely ako liečivo s rýchlym nástupom analgetickej účinnosti.
A
Je všeobecne známe (Zathurecký a kol. Biofarmácia a farmakokinetika, Osvěta 1980),že absorbcia aktívnych látok v organizme v značnéj miere závisí od rozpustnosti v trá-viacich tekutinách. Nerozpustné látky nielen, že sa nevstřebávájú, ale ak majú charakterslabej kyseliny (napr. kyselina acetylosalicylová) v silné kyslej žalúdočnej Staveostanú nedisociované a dróždia sliznicu žalúdočnej steny.
Niekol’ko spdsobov jestvuje na zvýšenie rozpustnosti liečivých látok v tuhých orálnychformách. Například zvyšovanie povrchu mletím a mikronizáciou, Čo je však energetickynáročné a vyžaduje nákladné zariadenia (mlyny, mikronizéry). Mleté alebo mikronizovanésubstancie sú technologicky obtiažnejšie sprácovateTné ako krystalické, nakďko dochádzak lepeniu částic na razidlá tabletovacieho stroje a k tzv. lístkovaniu tabliet, ktoréhopříčinou je váčšie množstvo vzduchu vo volumiróznom prachu (W. A. Ritschel: Die Tablette,Cantor KG, Aulendorf 1966).
Druhým spSsobom je vytváranie tzv. tuhých disperziíj aktívna látka spolu so solubi-lizérom, ktorý je obyčajne polymér sa rozpustí v rozpúšťadle a následné je atomizovanýalebo rozpúšťadlo sa odpaří za vákua. Vzniknutý roztok "tuhý roztok" sa pretriedi atabletuje. Uvedený spdsob je takisto energeticky náročný a vyžaduje Speciálně zariadenie(atomizér, vákuová odparka). Ďalší spdsob - riadená kryštalizácia k vytváraniu rozpustných polymorfov je náročnýna obyčajne vzácné rozpúšťadlá, ktoré sa používájú ako kryštalizačné médium. Předkládaný vynález rieši úlohu zvýSiť rozpustnost analgetickej zmesi kyselinaacetylosalicylová - paracetamol - kofein (poměr 5:4:1), ktorá je v praxi bežne známa(Rotě liste 1982 až 1983, Cantor) a to prídavkom amfotérnej aminokyseliny glycínu v po-měre analgetická zmes - glycín 25:1 až 5:3,5, priamo do tabletoviny, čím sa dosiahnevel’ké zvýšenie rozpustnosti analgetickej zmesi. Zvýšenie a rýchlosť rozpúšťania uvedenejanalgetickej zmesi s glycínom je asi o 80 % vyššia ako zvýšenie rozpustnosti jednotlivýchzložiek zmiešaných s glycínom v takom instom pomere.
Literárně údaje (Anonym, Brit, pat. č. 749285/1957) sice udávajú zvýšenie rozpustnostikyseliny acetylosalicylovej po přídavku glycínu alebo metylxanténov napr. teofylínu v zmesis aminokyselinou. Zvýšenie rozpustnosti analgetickej zmesi kyselina acetylosalicylová -- paracetamol - kofein uvedeným spdsobom však popisaný nebol a mSže byť terapeutickyvyužitelný nakďko pri podávaní analgetík sa vyžaduje zvyčajne rýchly nástup účinku.
Druhou výhodou mflže byť zníženie žalúdočnej dráždivosti analgetickej zmesi po podaní per. osK zvýšeniu rozpustnosti dochádzalo i vtedy, keá k analgetickej zmesi bol přidaný kodeínv pomere analgetická zmes (kyselina acetylosalicylová - paracetamol - kofein 5:4:1) - gly-cín - kodeín 5:1:0,2 až 5:1 :0,05.
Pre ilustráciu uvádzame rozpúšťacie charakteristiky dvoch tuhých liekových foriemv časovéj závislosti, kde vzorka A obsahuje kyselinu acetylosalicylová, paracetamol,kofein v pomere 5:.4:1 a je lisované s běžnými tabletovacími přísadami (mliečny cukor,želatina, mastenec), a kde vzorka B obsahuje· aktivně látky v rovnakom pomere ako v pred-chádchádzajúcom případe, a pomocné přísady, ktoré sú v rovnakom pomere ako v predchádzajú-com případe a aj aminokyselina glycínu v množstve analgetická zmes - glycín 5:1. V obidvochprípadoch sa tablety vyhotovili rovnakou technológiou (suchá granulácia). 7 tabuTke sauvádzajú percentá uvďnenej analgetickej zmesi. 3 233217 Čas/min 1 5 10 15 30 60 120 A 5,4 13,0 30,0 48,0 70,0 98,0 B 30,3 82,0 99,8 Sálej sa/skúšali rozdšťiace charakteristiky tuhých liekových foriem obsahujdcichokrem analgetickej zmesi kyselina acetylosalicylová - paracetamol - kofein (poměr 5:4:1) -glycín - kodein v pomere 5:1:0,1 (vzorka C) resp. bez glycínu (vzorka D) v tom istompomere aktívnych a pomocných látok tou istou technológiou (suchá granulácia). Ako pomocnélátky sme volili běžné tabletovacie přísady, mliečny cukor, mastenec, želatina. Prejednoduchšie vyhodnotenie sme u každéj vzorky (A, B, C, D) použili iba jeden typ roz-volňovadla a to kukuřičný Škrob. V tabulke sa uvádzajd percentá uvolněněj zmesi: čas/min 1 5 10 15 30 60 120 C 34,5 87,5 100,0 D 6,7 19,0 38,0 49,0 75,0 89,0 100,0 V áalšom je predmet vynálezu objasněný na troch príkladoch bez toho, aby sa na neobmedzoval. Příklad 1 250,0 g kyseliny acetylosalicylovej sa zmieSa s 50,0 g kukuřičného Škrobu a suchoucestou sa zgranuluje. K tejto zmesi sa přidá paracetanol (200,00 g), kofein (50.0 g) aglycín (200,0 g) ktoré sd vopred granulované liehovým roztokom hydroxypropylmetylcelulózy(3,0 g). Spojený granulát sa pretriedi cez šito 5 8k/cm2 a po přídavku mastenca (15,0 g)sa tabletuje. Příklad 2 250,0 g kyseliny acetylosalicylovej sa zmieša s 50,0 g kukuřičného Škrobu a suchoucestou sa zgranuluje. 200,0 g paracetamolu, 50,0 g kofeinu, 10,0 g glycínu a 200,0 gmikrokrygtalickej celulózy sa zvlášť granuluje suchou cestou. Prvá a druhá časť suchéhogranulátu sa spojí, pretriedi cez síto ako v příklade 1 a tabletuje. Příklad 3 250,0 g kyseliny acetylosalicylovej sa zmieša so 100,0 g zemiakového škrobu s suchoucestou sa zgranuluje. 200,0 g paracetamolu, 50,0 g kofeinu, 15,0 g kodein fosfátu a 50,0 gglycínu sa zmieša a granuluje s vodnoalkoholickým roztokom polyvinyl-pyrolidónu (3,5 g).Granulát sa vysuší, pretriedi cez šito 4 oké/cm2, spojí sa s prvým granulátem a spracujesa ako v příklade 1 a 2.

Claims (3)
Hide Dependent

  1. 233217 4 PŘED MET VYNÁLEZU
    1. Analogický prípravok so zvýšenou rozpustnosťou, obsahujúci analgetickú zmes o zložení kyselina aeetylosalicylová, pracetamol a kofein, s výhodou vo vzájomnom pomere5:4:1, vyznačujúci sa tým, že obsahuje aminokyselinu glycín, pričom hmotnostný poměranalgetickej zmesi ku glycínu je 25:1 až 5:3,5.
  2. 2. Analgetický prípravok podl’a bodu 1, vyznačujúci sa tým, že hmotnostný poměranalgetickej zmesi ku glycínu je 5:1.
  3. 3. Analgetický prípravok podl'a bodu 1 a 2, vyznačujúci sa tým, že obsahuje navýše ·kodein pričom jeho hmotnostný poměr ku zmesi acetylsalicylová kyselina, paracetamol,kofein je 1:25 až 1:100. Severografia, n. p., MOST Cena 2,40 Kčs