CS202245B1 - Léčebný prostředek k prevenci a léčbě arteriosklerosy - Google Patents
Léčebný prostředek k prevenci a léčbě arteriosklerosy Download PDFInfo
- Publication number
- CS202245B1 CS202245B1 CS323278A CS323278A CS202245B1 CS 202245 B1 CS202245 B1 CS 202245B1 CS 323278 A CS323278 A CS 323278A CS 323278 A CS323278 A CS 323278A CS 202245 B1 CS202245 B1 CS 202245B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- cholesterol
- prevention
- group
- oil
- fraction
- Prior art date
Links
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 title claims description 9
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims description 4
- 230000035876 healing Effects 0.000 title 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 claims description 10
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 claims description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 6
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims description 6
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims description 6
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 claims description 4
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 claims description 4
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 claims description 4
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 claims description 3
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 235000021588 free fatty acids Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000019156 vitamin B Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000011720 vitamin B Substances 0.000 claims description 3
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 claims description 2
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 claims description 2
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 claims description 2
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 claims description 2
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 claims description 2
- 235000016383 Zea mays subsp huehuetenangensis Nutrition 0.000 claims 1
- 235000009973 maize Nutrition 0.000 claims 1
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 24
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 11
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N Toluene Chemical compound CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 9
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 9
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 8
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 6
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 210000000709 aorta Anatomy 0.000 description 4
- NJKOMDUNNDKEAI-UHFFFAOYSA-N beta-sitosterol Natural products CCC(CCC(C)C1CCC2(C)C3CC=C4CC(O)CCC4C3CCC12C)C(C)C NJKOMDUNNDKEAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 4
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 4
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 4
- WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N phosphatidylcholine Chemical group CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N 0.000 description 4
- 230000004102 tricarboxylic acid cycle Effects 0.000 description 4
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 3
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 3
- 238000011161 development Methods 0.000 description 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 3
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 3
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 3
- 239000008349 purified phosphatidyl choline Substances 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 235000021122 unsaturated fatty acids Nutrition 0.000 description 3
- 150000004670 unsaturated fatty acids Chemical class 0.000 description 3
- BTLJUKNIXFTSMI-DFWJFPTDSA-N (23e) cyclosadol Chemical compound CC(C)([C@@H](O)CC1)[C@H]2[C@@]31C[C@@]13CC[C@]3(C)[C@@H]([C@H](C)C/C=C(\C)C(C)C)CC[C@@]3(C)[C@@H]1CC2 BTLJUKNIXFTSMI-DFWJFPTDSA-N 0.000 description 2
- XZEUYTKSAYNYPK-UHFFFAOYSA-N 3beta-29-Norcycloart-24-en-3-ol Natural products C1CC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC2(C)C2CCC3C(C)C(O)CCC33C21C3 XZEUYTKSAYNYPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZKHQWZAMYRWXGA-KQYNXXCUSA-J ATP(4-) Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](COP([O-])(=O)OP([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O)[C@@H](O)[C@H]1O ZKHQWZAMYRWXGA-KQYNXXCUSA-J 0.000 description 2
- ZKHQWZAMYRWXGA-UHFFFAOYSA-N Adenosine triphosphate Natural products C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1C1OC(COP(O)(=O)OP(O)(=O)OP(O)(O)=O)C(O)C1O ZKHQWZAMYRWXGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LPZCCMIISIBREI-MTFRKTCUSA-N Citrostadienol Natural products CC=C(CC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@H]2C3=CC[C@H]4[C@H](C)[C@@H](O)CC[C@]4(C)[C@H]3CC[C@]12C)C(C)C LPZCCMIISIBREI-MTFRKTCUSA-N 0.000 description 2
- RRTBTJPVUGMUNR-UHFFFAOYSA-N Cycloartanol Natural products C12CCC(C(C(O)CC3)(C)C)C3C2(CC)CCC2(C)C1(C)CCC2C(C)CCCC(C)C RRTBTJPVUGMUNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BTLJUKNIXFTSMI-IHLDJTSYSA-N Cyclosadol Natural products CC(C)C(=CC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@]2(C)[C@@H]3CC[C@H]4C(C)(C)[C@@H](O)CC[C@@]45C[C@]35CC[C@]12C)C BTLJUKNIXFTSMI-IHLDJTSYSA-N 0.000 description 2
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 2
- HVXLSFNCWWWDPA-UHFFFAOYSA-N Isocycloartenol Natural products C1CC(O)C(C)(C)C2C31CC13CCC3(C)C(C(CCCC(C)=C)C)CCC3(C)C1CC2 HVXLSFNCWWWDPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FKUYMLZIRPABFK-UHFFFAOYSA-N Plastoquinone 9 Natural products CC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCC1=CC(=O)C(C)=C(C)C1=O FKUYMLZIRPABFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HXQRIQXPGMPSRW-UHZRDUGNSA-N Pollinastanol Natural products O[C@@H]1C[C@H]2[C@@]3([C@]4([C@H]([C@@]5(C)[C@@](C)([C@H]([C@H](CCCC(C)C)C)CC5)CC4)CC2)C3)CC1 HXQRIQXPGMPSRW-UHZRDUGNSA-N 0.000 description 2
- 230000002930 anti-sclerotic effect Effects 0.000 description 2
- LGJMUZUPVCAVPU-UHFFFAOYSA-N beta-Sitostanol Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCC(CC)C(C)C)C1(C)CC2 LGJMUZUPVCAVPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- ONQRKEUAIJMULO-YBXTVTTCSA-N cycloartenol Chemical compound CC(C)([C@@H](O)CC1)[C@H]2[C@@]31C[C@@]13CC[C@]3(C)[C@@H]([C@@H](CCC=C(C)C)C)CC[C@@]3(C)[C@@H]1CC2 ONQRKEUAIJMULO-YBXTVTTCSA-N 0.000 description 2
- YNBJLDSWFGUFRT-UHFFFAOYSA-N cycloartenol Natural products CC(CCC=C(C)C)C1CCC2(C)C1(C)CCC34CC35CCC(O)C(C)(C)C5CCC24C YNBJLDSWFGUFRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FODTZLFLDFKIQH-UHFFFAOYSA-N cycloartenol trans-ferulate Natural products C1=C(O)C(OC)=CC(C=CC(=O)OC2C(C3CCC4C5(C)CCC(C5(C)CCC54CC53CC2)C(C)CCC=C(C)C)(C)C)=C1 FODTZLFLDFKIQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 2
- 238000002955 isolation Methods 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 230000004660 morphological change Effects 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- SHUZOJHMOBOZST-UHFFFAOYSA-N phylloquinone Natural products CC(C)CCCCC(C)CCC(C)CCCC(=CCC1=C(C)C(=O)c2ccccc2C1=O)C SHUZOJHMOBOZST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019175 phylloquinone Nutrition 0.000 description 2
- 239000011772 phylloquinone Substances 0.000 description 2
- FKUYMLZIRPABFK-IQSNHBBHSA-N plastoquinone-9 Chemical compound CC(C)=CCC\C(C)=C\CC\C(C)=C\CC\C(C)=C\CC\C(C)=C\CC\C(C)=C\CC\C(C)=C\CC\C(C)=C\CC\C(C)=C\CC1=CC(=O)C(C)=C(C)C1=O FKUYMLZIRPABFK-IQSNHBBHSA-N 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N sitosterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CC[C@@H](CC)C(C)C)[C@@]1(C)CC2 KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N 0.000 description 2
- 229950005143 sitosterol Drugs 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- KZJWDPNRJALLNS-VPUBHVLGSA-N (-)-beta-Sitosterol Natural products O[C@@H]1CC=2[C@@](C)([C@@H]3[C@H]([C@H]4[C@@](C)([C@H]([C@H](CC[C@@H](C(C)C)CC)C)CC4)CC3)CC=2)CC1 KZJWDPNRJALLNS-VPUBHVLGSA-N 0.000 description 1
- CSVWWLUMXNHWSU-UHFFFAOYSA-N (22E)-(24xi)-24-ethyl-5alpha-cholest-22-en-3beta-ol Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)C=CC(CC)C(C)C)C1(C)CC2 CSVWWLUMXNHWSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YYGNTYWPHWGJRM-UHFFFAOYSA-N (6E,10E,14E,18E)-2,6,10,15,19,23-hexamethyltetracosa-2,6,10,14,18,22-hexaene Chemical compound CC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)C YYGNTYWPHWGJRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LPZCCMIISIBREI-JXMPMKKESA-N (Z)-24-ethylidenelophenol Chemical compound C[C@@H]1[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H](CC[C@@]3([C@@H]([C@H](C)CC/C(=C/C)C(C)C)CC[C@H]33)C)C3=CC[C@H]21 LPZCCMIISIBREI-JXMPMKKESA-N 0.000 description 1
- FRASJONUBLZVQX-UHFFFAOYSA-N 1,4-naphthoquinone Chemical compound C1=CC=C2C(=O)C=CC(=O)C2=C1 FRASJONUBLZVQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GZCWLCBFPRFLKL-UHFFFAOYSA-N 1-prop-2-ynoxypropan-2-ol Chemical compound CC(O)COCC#C GZCWLCBFPRFLKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVLSKGDBUQMDPR-UHFFFAOYSA-N 2,3-Dimethoxy-5-methyl-6-(3-methyl-2-buten-1-yl)-1,4-benzenediol Chemical class COC1=C(O)C(C)=C(CC=C(C)C)C(O)=C1OC TVLSKGDBUQMDPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KKSCKZFKHNHGEO-UHFFFAOYSA-N 24-methylenecycloartanol Natural products CC(CCC(=C)C(C)(C)O)C1CCC2C3CCC4C(C)(C)C(O)CCC45CC35CCC12C KKSCKZFKHNHGEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KLEXDBGYSOIREE-UHFFFAOYSA-N 24xi-n-propylcholesterol Natural products C1C=C2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCC(CCC)C(C)C)C1(C)CC2 KLEXDBGYSOIREE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000013563 Acid Phosphatase Human genes 0.000 description 1
- 108010051457 Acid Phosphatase Proteins 0.000 description 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 1
- ARVGMISWLZPBCH-UHFFFAOYSA-N Dehydro-beta-sitosterol Natural products C1C(O)CCC2(C)C(CCC3(C(C(C)CCC(CC)C(C)C)CCC33)C)C3=CC=C21 ARVGMISWLZPBCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108020005199 Dehydrogenases Proteins 0.000 description 1
- 102000053187 Glucuronidase Human genes 0.000 description 1
- 108010060309 Glucuronidase Proteins 0.000 description 1
- RRHGJUQNOFWUDK-UHFFFAOYSA-N Isoprene Chemical group CC(=C)C=C RRHGJUQNOFWUDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N Linoleic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N 0.000 description 1
- ABSPRNADVQNDOU-UHFFFAOYSA-N Menaquinone 1 Natural products C1=CC=C2C(=O)C(CC=C(C)C)=C(C)C(=O)C2=C1 ABSPRNADVQNDOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000283977 Oryctolagus Species 0.000 description 1
- BHEOSNUKNHRBNM-UHFFFAOYSA-N Tetramethylsqualene Natural products CC(=C)C(C)CCC(=C)C(C)CCC(C)=CCCC=C(C)CCC(C)C(=C)CCC(C)C(C)=C BHEOSNUKNHRBNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930003270 Vitamin B Natural products 0.000 description 1
- 229930003448 Vitamin K Natural products 0.000 description 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 230000003466 anti-cipated effect Effects 0.000 description 1
- 229940076810 beta sitosterol Drugs 0.000 description 1
- MJVXAPPOFPTTCA-UHFFFAOYSA-N beta-Sistosterol Natural products CCC(CCC(C)C1CCC2C3CC=C4C(C)C(O)CCC4(C)C3CCC12C)C(C)C MJVXAPPOFPTTCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 230000005587 bubbling Effects 0.000 description 1
- 235000014121 butter Nutrition 0.000 description 1
- 230000023852 carbohydrate metabolic process Effects 0.000 description 1
- 235000021256 carbohydrate metabolism Nutrition 0.000 description 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 150000001840 cholesterol esters Chemical class 0.000 description 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 description 1
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 231100000517 death Toxicity 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 239000000539 dimer Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N dodecahydrosqualene Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000032050 esterification Effects 0.000 description 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 230000004129 fatty acid metabolism Effects 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 1
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 1
- 235000020778 linoleic acid Nutrition 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N linoleic acid Natural products CCCCC\C=C/C\C=C\CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N 0.000 description 1
- 230000002132 lysosomal effect Effects 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 235000013372 meat Nutrition 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012454 non-polar solvent Substances 0.000 description 1
- 235000021590 normal diet Nutrition 0.000 description 1
- -1 phyllochinon vitamin K Chemical class 0.000 description 1
- MBWXNTAXLNYFJB-NKFFZRIASA-N phylloquinone Chemical compound C1=CC=C2C(=O)C(C/C=C(C)/CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)=C(C)C(=O)C2=C1 MBWXNTAXLNYFJB-NKFFZRIASA-N 0.000 description 1
- 229960001898 phytomenadione Drugs 0.000 description 1
- 229940068065 phytosterols Drugs 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 230000035484 reaction time Effects 0.000 description 1
- 238000007670 refining Methods 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 238000012552 review Methods 0.000 description 1
- 238000007127 saponification reaction Methods 0.000 description 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 1
- NLQLSVXGSXCXFE-UHFFFAOYSA-N sitosterol Natural products CC=C(/CCC(C)C1CC2C3=CCC4C(C)C(O)CCC4(C)C3CCC2(C)C1)C(C)C NLQLSVXGSXCXFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015500 sitosterol Nutrition 0.000 description 1
- 230000002269 spontaneous effect Effects 0.000 description 1
- 229940031439 squalene Drugs 0.000 description 1
- TUHBEKDERLKLEC-UHFFFAOYSA-N squalene Natural products CC(=CCCC(=CCCC(=CCCC=C(/C)CCC=C(/C)CC=C(C)C)C)C)C TUHBEKDERLKLEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 1
- DGQOCLATAPFASR-UHFFFAOYSA-N tetrahydroxy-1,4-benzoquinone Chemical compound OC1=C(O)C(=O)C(O)=C(O)C1=O DGQOCLATAPFASR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 1
- 235000019149 tocopherols Nutrition 0.000 description 1
- 150000003628 tricarboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- UUGXJSBPSRROMU-WJNLUYJISA-N ubiquinone-9 Chemical compound COC1=C(OC)C(=O)C(C\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CCC=C(C)C)=C(C)C1=O UUGXJSBPSRROMU-WJNLUYJISA-N 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
- 230000003966 vascular damage Effects 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 235000019168 vitamin K Nutrition 0.000 description 1
- 239000011712 vitamin K Substances 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 229940046010 vitamin k Drugs 0.000 description 1
- QUEDXNHFTDJVIY-UHFFFAOYSA-N γ-tocopherol Chemical class OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1 QUEDXNHFTDJVIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
Vynález se týká léčebného prostředku k prevenci a léčbě arteriosklerosy.
Arteriosklerosa patří mezi nejrozšířenější lidská onemocnění na světě. Odhaduje se, že 30 až 50 % dospělé populace umírá na kardiovaskulární onemocnění a podstatnou část z nich tvoří srdeční a mozkové infarkty. V řadě vyspělých zemí v posledním desetiletí došlo až k 10% zvýšení úmrtí na arteriosklerosu a postihovány jsou stále mladší a mladší ročníky.
I když je dnes známa řada takzvaných risikových faktorů, které se podstatnou měrou podílejí na vzniku a rozvoji arteriosklerosy, jedním z nejdůležitějších stále zůstává nadměrný přívod cholesterolu, případně porucha jeho odbourávání v organismu. Jsou proto hledány stále nové a nové látky, které by snižovaly hladinu cholesterolu. V posledních letech jsou se značnými úspěchy používány takzvané esenciální fosfolipidy, kde účinnou složkou je fosfatidylcholin s vysokým obsahem nenasycených mastných kyselin, především kyseliny linolové. Získává se isolocí z olejnatých rostlin, především ze sóji. Mechanismus příznivého protisklerotického působení není ještě zcela znám, ale s největčí pravděpodobností účinkuje fosfatidylcholin jako donor nenasycené mastné kyseliny pro esterifikaci cholesterolu. (J. A. Glomset, K. R. Norum: The Metabolic Role of Lecithin: Cholesterol Acyltransíeraaei PerspeGtives from Pathoiogy. Advances in Lipid Research /Editors R. Paolesti and D. Kritchevsky/ Vol. 11, str. 1—65, Academie Press, New York, London 1973).
Estery cholesterolu s nenasycenými mastnými kyselinami nemají sklerotisující účinek, neboť jsou ze stěn cév rychle odstraňovány.
(Phosphatidylcholine, Springer Verlag, Berlin — Heidelberg — New York 1976).
Řada důkazů dnes svědčí pro to, že v počátečním stadiu diety s vysokým obsahem cholesterolu prudce klesá aktivita některých dehydrogenáz Krebsova cyklu, zatímco se zvyšují aktivity lysosomálních enzymů kyselé fosfatázy a /3-glukuronidázy, a to v době, kdy histologické vyšetření ještě nezaznamená morf ologické změny. (C. Velican: Macromolecular Changes in Atherosclerosis. Handbuch der Histochemie Vol. VIII., Part 2, Supplement. Gustav Fischer Verlag, Stuttgart 1974). Lze předpokládat, že látky, které by zvyšovaly aktivitu enzymů trikarboxylových kyselin Krebsova cyklu by mohly mít protisklerotický účinek, neboť v Krebsově cyklu je metabolismus mastných kyselin a uhlohydrátů propojen a zvýšení aktivity enzymů Krebsova cyklu by mohlo vést ke zvýšené tvorbě adenosin trifosfátu (ATP) s výsledným zvýšením tvorby jak proteinů tak fosfolipidů, ale rovněž by mohlo dojít ke zvýšenému odstranění sklerotizujících lipidů. Takové látky by se mohly vyskytovat například v nezmýdelnitém podílu kukuřičného oleje.
Podstatou vynálezu je léčebný prostředek k prevenci a léčbě arteriosklerosy sestávající ze směsi dvou aktivních složek a to fosfolipidové frakce rostlinného oleje s výhodou sojového s obsahem lecithinu v množ202 245
202 245 sťví 40 až 80 % hmotnostních, volných mastných kyselin v množství 5' až 10 °/o. hmotnostních a sojového oleje v množství 10 až 20 % hmotnostních a složky nezmýdelnitelného podílu rostlinného oleje s výhodou kukuřičného, a to v poměru obou složek 100:1 až 10:1 případně s příměsí vitaminů skupiny B a vitaminu E ve stopových množstvích. Dávkování léčebného prostředku se provádí v množství i 10 až 50 mg na 1 kg živé hmotnosti a den.
Příklad způsobu výroby léčebného prostředku podle vynálezu:
Fosfolipidová frakce rostlinného oleje se získá isolací při rafinaci surových rostlinných olejů běžným způsobem v potravinářském tukovém průmyslu. Hydratací například surového sojového oleje, který obsahuje 1,5 % hmotnostních fosfolipidové frakce se 3 až 4 % hmotnostními vody za teploty 60 až 80 °C nebo parou se získá vysrážený materiál, který po zbavení se vody tvoří ve vakuu hnědožlutou masu s obsahem 70 % hmotnostních lecithinu, 10 °/o hmotnostních volných mastných kyselin a 20 % hmotnostních sojového oleje.
Nezmýdelnitelný podíl kukuřičného oleje se získá obecným postupem: Biochemistry and Methodology of Lipids — ed. A. R. Johnson and J. B. Davenport — Wiley Inter Sciences N. Y. 1971, str. 30. Zmýdelnění kukuřičného oleje se provádí v methanolickém roztoku za varu v atmosféře N2 přidáním vodně methanolického roztoku KOH, zředěním vodou a extrakcí nezmýdelnitelného podílu toluenem nebo jiným nepolárním rozpouštědlem. Toluenové výtřepky se zahustí a ze získaného odparku se část fytosterolů (především /3-sitosterol) odstraní krystalisací z ethanolu. Po oddestilování ethanolu se získá nezmýdelnitelný podíl v čistém stavu. Tak například 20 dkg oleje se rozpustí v 10 1 methanolu, za studená se sytí N2 po dobu cca 1 h, uvede do varu za stálého probublávání dusíkem a po částech přidá se methanolický KOH (5 kg KOH v 5 1 vody s 20 1 methanolu). Po reakční době 60 až 120 min. se produkt naředí vodou (15 1) a extrahuje pomocí 3 X 30 1 toluenu. Obě složky se smíchají v poměru 20:1 a po přidání vitamínu Bb B2, B6, Bi2 a E vitamínu ve stopovém množství se směs zhomogenizuje zahřátím na vodní lázni při teplotě 60 °C. Produkt se plní do želatinových kapslí s obsahem 200 až 500 mg.
Složka nezmýdelnitelného podílu kukuřičného oleje například obsahuje:
% parafinů, parafinických alkoholů od C22 do C30, squalenu, 19,6 % fyllochinonu, ubichinonu Q9, plastochinonu 9, směsi přirozených tokoferolů, jejich dimerů, tokoferolchinonu, 11 °/o cykloartenolu, 24-methylenlophenolu, cyklosadolu, 24-methylencyklORrtenolu, čitrostadienolu, 60,4 % sitosterolu a další rostlinně sltosteroly, (ubichlnoly = 2,3-dimethoxy-5-methyl-6polyisoprenyl-l,4-benzochinony (počet isoprenových jednotek n = 6 až 12), plastochinon = 2,3-dimethyl-6-nonaisoprenyl-l,4-benzochinon, phyllochinon = vitamin Kr = 2-ínethyl3-phytyl-l,4-naftochinon, citrostadienol: 3(5hydroxy-4a-methyl- 7,24 (28) stigmastadien, cyclosadol: 3(Shydroxy-24-methyl-9,19-cyclo-9/S-lanosta- 23-en, cycloartenol: 3j3hydroxy-9,19 cyclo-9/3-lanost -24-en,
24-methylenlophenol: 24-methylen-4a-methyl-stigmasta-Z-en-S^ol
24-methylencycloartenol: 24-methylen-9,19cyclo-9(3-lanosta -3/3ol J.
Účinek léčebného prostředku je patrný z následujícího příkladu a z přiložené tabulky.
Byli vybráni novozélandští králíci a rozděleni do 5 skupin.
1. Kontrolní skupina 4 králíků, u níž byl sledován rozvoj spontánní arteriosklerosy při normální králičí dietě.
2. Druhá skupina 4 králíků, u níž byla přidáním 1 %, tj. 1 g cholesterolu a 20 % (20 g) másla k denní normální dietě vyvolána arteriosklerosa.
3. Třetí skupina 4 králíků dostávala stejnou dietu jako skupina sub 2 a kromě toho jim byl obden podáván intravenosně čištěný fosfatidylcholin v dávce 100 mg/kg hmotnosti.
4. Čtvrtá skupina 4 králíků měla stejnou dietu jako skupina sub 2 a dostávala navíc obden fosfolipidovou frakci sojového oleje, tj. jednu složku ze směsi, která je předmětem tohoto vynálezu v množství 400 mg/kg na den.
5. Pátá skupina 4 králíků dostávala dietu jako skupina sub 2 a navíc obden dostávala léčebný prostředek podle vynálezu (viz shora).
Celý pokus trval 3 měsíce a po této době byli králíci zabiti a sledovány morfologické změny v orgánech, zejména ukládání cholesterolu do stěny cév a parenchymu. Závažnost poškození cév a lipoidní infiltrace byla vyhodnocena semikvantitativně pomocí bodovacího systému, kdy rozsáhlé změny byly bodovány 6 body, méně závažné 3 body a žádné 0 body. Součet bodů pak vyjadřuje stupeň poškození v různých orgánech. U aorty a srdečních cév byly hlavní změny ve stěně cévní. V případě jater a ledvin šlo především o lipoidní infiltraci parenchymu (viz tabulka).
202 245
Tabulka
| Číslo skupiny | Označen: skupiny i | Králík |
| 1. | kontrolní | 1 2 3 0 |
| 2. | cholesterolová | 4 |
| dieta | 5 6 7 | |
| 3. | cholesterolová | 8 |
| dieta + čištěný | 9 | |
| fosfatidylcholin | 10 11 | |
| 4. | cholesterolová | 12 |
| dieta | 13 | |
| fosfolipidová | 14 | |
| frakce | 15 | |
| 5. | cholesterolová | 16 |
| dieta + fosfoli- | 17 | |
| pidová frakce + nezmýdelni- | 18 | |
| telný podíl | 19 |
| \l—1 | . 03 | 03 | >> | k. 03 | |||||||
| G | 0) N | E | '>> | s | +-> | G | s | 'k*“' +-» | |||
| >CJ | CO | •i—1 | 03 | > ca | 03 | > ce | 03 | > ce | |||
| 4—< | 0) >> | > | O tsi | y | O N | n | y | O . N | |||
| P-i | T3 > | Ό ce | Ό <e | G | Ό ce | ||||||
| O | ř-í \QJ | s | CD | CD | o | 03 | O M | 03 | O Jtí | ||
| < | CO O | 2 | o | XI 3 | u | X5 3 | (/) | o | XI 3 |
tu
| 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | |||
| 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | |||
| 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | |||
| 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | |||
| 6 | 6 | 0 | 0 | 0 | |||
| 0 | 6 | 3 | 6 | 6 | 27 | ||
| 6 | 6 | 0 | 6 | 6 | 18 | ||
| 6 | 3 | 0 | 6 | 6 | 24 | ||
| 18 | 21 | 3 | 24 | 24 | 90 | 90 | 22,5 |
| 6 | 3 | 0 | 6 | 6 | 21 | ||
| 6 | 3 | 0 | 6 | 6 | 21 | ||
| 6 | 3 | 0 | 6 | 6 | 21 | ||
| 6 | 6 | 0 | 6 | 3 | 18 | ||
| 24 | 15 | 0 | 24 | 18 | 81 | 81 | 20,25 |
| 6 | 3 | 0 | 6 | 3 | 21 | ||
| 6 | 3 | 0 | 6 | 6 | 21 | ||
| 6 | 3 | 0 | 6 | 6 | 21 | ||
| 6 | 6 | 0 | 6 | 6 | 18 | ||
| 24 | 15 | 0 | 24 | 21 | 84 | 84 | 21, |
| 6 | 0 | 0 | 6 | 6 | 24 | ||
| 3 | 3 | 0 | 6 | 3 | 15 | ||
| 0 | 3 | 0 | 6 | 9 | 21 | ||
| 0 | 3 | 3 | 9 | ||||
| 3 | 3 | 0 | 3 | 0 | 9 | ||
| 12 | 9 | 0 | 18 | 15 | 54 | 54 | 13,6 |
Z tabulky je zřejmé, že podávání cholesterolu vyvolalo nejzávažnější arteriosklerotické změny v aortě a v srdečních cévách. Došlo však i k výrazné lipoidní infiltraci parenchymu jater a ledvin. Přidání čištěného fosfatidylcholinu nebo fosfolipidové frakce sojového oleje (skupiny 3 a 4) se v použitých dávkách projevilo určitým snížením intensity arteriosklerotických změn především v srdečních cévách v průměru o 28,6 °/o, nikoliv však v aortě, a dále to způsobilo snížení lipoidní infiltrace v ledvinách.
Přidání nezmýdelnitelného podílu kukuřičného oleje způsobilo výrazné snížení změn ve všech sledovaných orgánech.
v aortě v průměru o 33 °/o v srdečních cévách 57 % v játrech 28 °/o v ledvinách 37,5 %
V celkovém bodovém ukazateli byly změny, při použití prostředku dle vynálezu, v průměru o 40 % nižší, zatímco při podávání čištěného fosfatidylcholinu (skup. 3) a při podáváni fosfolipidové frakce (skup. 4] bez nezmýdelnitelného podílu kukuřičného oleje jen o 10 °/o, případně o 6,7 % nižší.
Claims (1)
- PŘEDMĚT VYNÁLEZULéčebný prostředek k prevenci a léčbě arteriosklerosy význačný tím, že sestává ze směsi dvou aktivních složek, a to z fosfolipidové frakce rostlinného oleje s výhodou sojového s obsahem lecithinu v množství 40 až 80 % hmotnostních, volných mastných kyselin v množství 5 až 10 °/o hmotnostních a sojového oleje v množství 10 až 20 % hmotnostních a složky nezmýdelnitelného podílu rostlinného oleje s výhodou kukuřičného, a to v poměru obou složek 100:1 až 10:1 případně s příměsí vitamínů skupiny B a vitaminu E ve stopových množstvích.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS323278A CS202245B1 (cs) | 1978-05-18 | 1978-05-18 | Léčebný prostředek k prevenci a léčbě arteriosklerosy |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS323278A CS202245B1 (cs) | 1978-05-18 | 1978-05-18 | Léčebný prostředek k prevenci a léčbě arteriosklerosy |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS202245B1 true CS202245B1 (cs) | 1980-12-31 |
Family
ID=5371807
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS323278A CS202245B1 (cs) | 1978-05-18 | 1978-05-18 | Léčebný prostředek k prevenci a léčbě arteriosklerosy |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS202245B1 (cs) |
-
1978
- 1978-05-18 CS CS323278A patent/CS202245B1/cs unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Ganguly | Biochemistry of vitamin A | |
| US5698594A (en) | Treatment and prevention of risk factors for cardiovascular diseases | |
| Anderson et al. | Rapid modulation of the n-3 docosahexaenoic acid levels in the brain and retina of the newly hatched chick. | |
| AU2018389595B2 (en) | Lysophosphatidylcholine compositions | |
| US20110223246A1 (en) | Docosahexaenoic acid bound in phospholipids and method of recovering same from a natural source | |
| Moore et al. | Lipid metabolism in the normal and vitamin B12-deficient chick embryo | |
| US5141958A (en) | Inhibition of cell adhesion for reducing cancer cell metastases | |
| Bowen-Forbes et al. | Fats | |
| US4898885A (en) | Pharmaceutica and dietary compositions | |
| CZ299555B6 (cs) | Farmaceutický prostredek | |
| Yamazaki et al. | Changes in fatty acid composition in rat blood and organs after infusion of docosahexaenoic acid ethyl ester | |
| US5484611A (en) | Method of producing a fatty acid | |
| Knoebel et al. | Digestion and mucosal absorption of fat in normal and bile-deficient dogs | |
| CS202245B1 (cs) | Léčebný prostředek k prevenci a léčbě arteriosklerosy | |
| Evans et al. | Lipide distribution in egg yolk lipoprotein complexes | |
| US5234952A (en) | Reduction of thrombogenicity with lipids of blackcurrant seed | |
| EP0465550B1 (en) | Pharmaceutical lipid composition for parenteral nutrition | |
| US6248728B1 (en) | Phosphatidylcholine compositions and methods for lowering intestinal absorption and plasma levels of cholesterol | |
| EP0437334B1 (en) | Method of producing a fatty acid | |
| US20110217370A1 (en) | Substances for promoting healthy joint function comprising glucosamine sulfate, omega-3 polyunsaturated fatty acids or derivatives thereof, and undenatured type ii collagen | |
| Iacono et al. | Changes in plasma and erythrocyte lipids during short-term administration of intravenous fat emulsion and its subfractions | |
| WO2023122827A1 (en) | Polyunsaturated fatty acid monoglycerides, compositions, methods and uses thereof | |
| Burr | Historical review.—Since the publications of Liebig in 1843 | |
| DE2225647A1 (de) | Lipase-inhibitor aus fettreichen samen, ein verfahren zu seiner herstellung sowie seine verwendung als arzneimittel | |
| Breidenstein | Cholesterol metabolism in the chicken |