CS198263B2 - Herbicidní prostředek - Google Patents

Herbicidní prostředek Download PDF

Info

Publication number
CS198263B2
CS198263B2 CS503777A CS503777A CS198263B2 CS 198263 B2 CS198263 B2 CS 198263B2 CS 503777 A CS503777 A CS 503777A CS 503777 A CS503777 A CS 503777A CS 198263 B2 CS198263 B2 CS 198263B2
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
acid
phenoxy
chloro
propionic acid
compounds
Prior art date
Application number
CS503777A
Other languages
English (en)
Inventor
Erich Schacht
Guenter Lauterbach
Werner Mehrhof
Juergen Curtze
Gerbert Linden
Siegmund Lust
Klaus Thomas
Original Assignee
Celamerck Gmbh & Co Kg
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19762635100 external-priority patent/DE2635100A1/de
Priority claimed from DE19762635099 external-priority patent/DE2635099A1/de
Application filed by Celamerck Gmbh & Co Kg filed Critical Celamerck Gmbh & Co Kg
Publication of CS198263B2 publication Critical patent/CS198263B2/cs

Links

Landscapes

  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Vynález se týká herbicidně účinných slouče.nin, prostředků, které je obsahují, jakož i způsobu výroby těchto sloučenin.
Bylo zjištěno, že sloučeniny obecného vzorce I
Cl
O—CH-R
I ch3 /1/, ve kterém
R znamená skupinu -CH20H, -COOH, -COOKat, -C00R,, -C0NH2, -CONHOCHj nebo -CONHCH2CK2OH, kde
R, představuje alkylovou skupinu s 1 až 5 atomy uhlíku, popřípadě přerušenou atomem kysl ku a
Kat znamená ekvivalent anorganického nebo organického kationtu, mají herbicidní vlastnosti.
Symbol Kat znamená především kationt alkalického kovu /například kationt sodný nebo draselný/, ekvivalent kationtu kovu alkalické zeminy nebo amoniový kationt, například kationt odvozený od amoniaku nebo od amoniaku substituovaného jednou nebo několika metylovými, etyl vými, propylovýmí, isopropylovými či hydroxyetylovými skupinami.
Typickými sloučeninami ze skupiny účinných látek podle vynálezu jsou například:
2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxy]propionová kyselina o teplotě tání 156 až 158 °C, metylester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxy]propionové kyseliny o teplotě tání 76°C ,98263 etylester 2-[4-/4-chlor£enoxymety 1/fenoxyjpropiotiové kyseliny o teplotě tání 47 °C, isopropylester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny o teplotě tání 81 °C, n-butylester 2~Í4-/4“chlorfenoxymetyl/fenoxy]propionové kyseliny o teplotě tání 66 °C, ísobutylester 2“L4-/4-chlorfenoxymetyl/£enoxy]propionové kyseliny o teplotě tání 75 °C, n-amylester 2-[ft-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny o teplotě tání 40 °C,
2-metoxyetylester 2-í.4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyj-propionové kyseliny o teplotě tání 58 °C olejovítý 2-/ 2-metoxyethoxy/etyles ter 2- [4-/ 4-ch lor £ enoxyme tyl / f enoxy Jp rop i o no vé kyseliny.
2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyJpropionaraid o teplotě tání 143 °C,
N“2-hydroxyetyl“2-[4-/4“Chlorfenoxymetyl/fenoxy]-propionaniid o teplotě tání 110 0C, solí 2-/*4-/4-chlor fenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny, například sodná sůl o teplotě tání 250 °C, draselná sůl o teplotě tání 222 °C, amonná sůl o teplotě tání 160 až 165 °C, diraetylamoniová sůl o teplotě tání 128 až 136 °C , dietylamoniová sůl o teplotě tání 133 °C, cyklohexylamoniová sůl o teplotě tání 186 až 187 °C, morfoliniová 9Ů1 o teplotě tání 123 až 124 °C, ' imídazoliová sůl o teplotě tání 124 °C a
2-hydroxy-1~propyl-dimetylanioniová sůl o teplotě tání 168 °C,
2-r4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropanol o teplotě tání 86 °C.
Některé ze sloučenin obecného vzorce I jsou známé z DOS ě. 2 342 118 a 2 415 867. Tyto známé sloučeniny, jakož i sloučeniny obecného vzorce I, které dosud popsány nebyly, je možno připravit postupem podle shora citovaných DOS nebo jinými, o sobě známými postupy.
K přípravě zmíněných látek se účelně používá následující postupi
ZII/ ve kterém
R má shora uvedený význam a
X znamená zbytek odštěpitelný jako aniont, s výhodou chlor nebo brom, se nechá reagovat s 4-chlorfenolem vzorce lil
Cl
OH a činidlem vázajícím kyselinu, nebo s odpovídajícím fenolátem, a v získané sloučenině obecného vzorce IV C,_<@hOCH2/O/HO_ CHR
CH3
ZívZ, se zbytek R popřípadě převede o sobě známým způsobem na jiný zbytek ve významu symbolu R.
Reakce sloučeniny obecného vzorce IX se sloučeninou vzorce III se s výhodou provádí v inertním rozpouštědle, například v alkoholu, Reakční teplota se výhodně pohybuje mezi 0 °C a teplotou varu reakční směsi.
Znamená-li R esterovou nebo karbamoylovou skupinu, je možno se vzniklé sloučeniny zmýdelněním, výhodně působením bází, získat odpovídající kyselinu, popřípadě sůl příslušné báze.
Reakce příslušného esteru s odpovídajícími aminy vede k amidům podle vynálezu. Alkoholátem katalýzovanou reakcí se z primárně vzniklých esterů získají jiné estery podle vynálezu,
Hydrolýza esterů, popřípadě amidů, prováděná výhodně působením alkalických činidel, vede ke kyselinám obaahujicím ve významu symbolu R karboxylovou skupinu, popřípadě skupinu -COO-kationt. Soli těchto kyselin je možno působením obvyklých alkylaČních činidel, například dialkylsulfátů, převést na žádané estery.
Z kyselin je možno rovněž reakcí s 1,1 -karbonyldiimidazolem připravit iraídazolidy a z nich pak reakcí s alkoholy nebo aminy příslušné estery, popřípadě amidy. Estery lze dále připravit reakcí kyselin s alkoholy v přítomností karbodiimidů.
K přípravě těch sloučenin, v nichž R znamená skupinu “CH2OH, mohou sloužit rovněž odpovídající sloučeniny obecného vzorce IV, v nichž R znamená esterifikovanou karboxylovou skupinu, která se působením komplexních hydrídů, s výhodou lithiumaluminiumhydridu, redukuje na hydroxymetylovou skupinu.
V následující části je popsán další způsob přípravy shora uvedených sloučenin:
2. Fenol vzorce V
Cl-^O)“OCH2-<@HOH /v/ se ve formě fenoxidu nebo v přítomnosti činidla vázajícího kyselinu nechá reagovat s derivátem propíonové kyseliny, obecného vzorce VI
X-CH-R
I /VI/.
ch3 za vzniku sloučeniny shora uvedeného obecného vzorce IV, která se pak popřípadě dále zpracovává způsobem uvedeným výše u postupu 1/.
Tato reakce se s výhodou provádí v inertním rozpouštědle, přičemž λ teplota se pohybuje mezi 0 °C a teplotou varu reakční směsi.
Výchozí látky shora uvedeného obecného vzorce II je možno připravit z odpovídajících alkoholů obecného vzorce VII ch3
O-CH-R
/VII/» ch2oh výměnou hydroxylové skupiny v hydroxymetylovém seskupení, za zbytek X, prováděnou běžným způso bem.
Sloučeniny obecného vzorce II, ve kterém X znamená atom bromu, je itiožno překvapivě připravit ze sloučenin obecného vzorce VIII
98263
O-CH-R /VIII/,
CH3 bromaci bromem za osvětlování nebo bromem v přítomnosti katalyzátoru /například nitrilu azoisomáselné kyseliny/. Vzdor všemu očekávání se jak seskupení kyseliny propionové, tak benzenový kruh v molekule výchozí látky brómují jen ve zcela zanedbatelné míře. Zmínéná reakce se provádí v inertním rozpouštědle, s výhodou v málo polárním rozpouštědle, jako v tetrachlormetanu, chloroformu, benzenu nebo cyklohexanu, s výhodou za varu reakčni směsi.
Sloučeniny obecného vzorce II, ve kterém X znamená atom chloru nebo bromu, lze překvapivě získat rovněž halogenmetylací sloučenin obecného vzorce IX ch3
O-CH-R /IX/, a to tak, že se. tyto sloučeniny nechají reagovat s běžnými halogenmetylaěními činidly, s výhodou s kombinací formaldehydu a chlorovodíku nebo s dichlordimetyle^terem, v inertním rozpouštědle, například v cyklohexanu nebo benzenu, při teplotě cca 0 až 80 °C, výhodně při teplotě místnosti.
Fenoly vzorce V je možno připravit o sobě známým způsobem tak, že se nižší alkylester fenoluhličité kyseliny chlorraetyluje metyl-chlormetyléterem, reakčni produkt se podrobí reakci s 4-chlorfenolem vzorce III a z uhličitanu se uvolni fenol vzorce V.
Podle shora uvedených DOS se sloučeniny popsané v těchto publikacích vyznačují cennými farmakologickými vlastnostmi, například účinkem na snížení obsahu cholesterolu.
Jak bylo nyní zjištěno, vyznačují se sloučeniny obecného vzorce I překvapivě i silnou herbicidní účinností, zejména účinností proti travnatým plevelům, například proti psárce polní /Alopecurus myosuroides/, ovsu hluchému /Avena fatua/, jílku /Lolium/ a divokým druhům prosa. Selektivita těchto látek je tak vyslovená, že i při aplikaci ve vyšších množstvích jsou dvojděložné užitkové rostliny poškozovány v nejhorším případě jen velmi nepatrně, Účinnými látkami podle vynálezu je možno hubit travnaté plevely dokonce i v některých kulturách jednoděložných užitkových rostlin, například v kukuřici, rýži, ječmeni, ovsu a pšenici.
Nové prostředky podle vynálezu se hodí jak k preemergentní, tak postemergentní aplikaci, přičemž spotřeby se pohybují od 0,1 do 3 kg, s výhodou od 0,3 do 1,5 kg/hs.
Pro aplikační účely se sloučeniny obecného vzorce I o sobě známým způsobem zpracovávají za použití běžných pomocných a/nebo nosných látek na příslušné prostředky, například na koncentráty, jako na emulzní koncentráty nebo na suspendovaťelné prášky, v kterémžto případě se obsah účinné látky pohybuje zhruba mezi 10 a 95· X hmotnostními, nebo na popraše, emulze, granuláty.a roztoky, které je možno bezprostředně aplikovat a jež obsahují zhruba mezi 0,01 a 20 X hmotnostními účinné látky.
Koncentráty se ředí vodou na žádanou aplikační koncentraci, která činí zhruba 0,01 až 3 X hmotnostní.
V následující části jsou uvedeny příklady prostředků podle vynálezu.
1. Suspendovatelný prášek
X hmotnostních 2-(4-/4-chlorfěnoxymetyl/fenoxyj-propionové kyseliny
X hmotnostních kaolinu
X hmotnostních koloidní kyseliny křemičité
X hmotnostních ligninsulfonátu vápenatého jako dispergátoru
X hmotnostní natrium-tetrapropylenbenzensulfonátu jako smáčedla
Shora uvedené složky se rozemelou a získaný prostředek se pro aplikaci suspenduje ve vodě tak, aby koncentrace účinné látky činila 0,01 až 3 X.
2. Popraš '
X hmotnostní natrium-2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyJ-propionátu
7, hmotnostních mastku 1 Z hmotnostní metylcelulózy
Popraš se připraví rozemletím shora uvedených složek až do homogenity.
3. Emulzní. koncentrát % hmotnostních etylesteru /popřípadě metoxyetylesteru nebo metylesteru 2~[4~/4~chlor£enoxymetyl/fenoxylpropionové kyseliny
7a hmotnostních kapalné rozpouštědlové směsí výševroucích aromatických uhlovodíků /Shell” sol A/
6.5 % hmotnostního emulgátoru Tensiofix AS
3.5 Z hmotnostního emulgátoru Tensiofix DS
Z výše uvedených složek se obvyklým způsobem připraví emulzní koncentrát.
Účinnost prostředků podle vynálezu dokládají následující testy:
Test A
Shora uvedeným způsobem připravený suspendovatelný prášek obsahující jako účinnou látku 2-[4-/4~chlorfenoxymetyl/fenoxyJpropionovou kyselinu se preeraergentně aplikuje v dávce 0,3 kg/ha v kultuře kukuřice proti ježatce kuří noze /Echinochloa crus-galli/.
Při shora popsané aplikaci se dosáhne 90Z účinku.
Aplikuje-li se ve stejné dávce sodná, resp. díetylamoníova sůl shora uvedené kyseliny, dosáhne se při shora popsaném testu 882,resp. 862 účinku.
T e s t B
Shora popsaným způsobem se připraví emulzní koncentráty obsahující jako účinné látky následující sloučeniny podle vynálezu:
A etylester 2-[.4-/4-chlorf enoxymetyl/-fenoxy] úropionové kyseliny
B metoxyetylesfcer 2-[4~/4-chlorfenoxymefcyl/fenoxyjpropionové kyseliny
C metylester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/-fenoxyjpropionhydroxamové kyseliny
D 2-hydroxyetylamid 2-L^“/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny
E n-amylester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/-fenoxyjpropíonové kyseliny
F 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropan-1-ol
G metylester 2-L4-/4-chlorfenoxymetyl/.-fenoxyjpropionové kyseliny
H amid 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyj-propionové kyseliny.
Připravené preparáty se ve formě postřikových suspenzí posteraergentně aplikují v dávkách odpovídajících 0,5 kg účinné látky na hektar proti psárce /Alopecurus/, ovsu hluchému /Avena fatua/ a ježatce kuří noze /Echinochloa crus-galli/ v kultuře ječmene.
Dosažený herbicidní účinek, vyjadřovaný v procentech vztažených na stav u neoŠetřených kontrolních pokusů, je uveden v následující tabulce:
Tabulka účinná látka
A β
C
E
F
G
H
Herbicidní účinek /2/
Užitkové rostliny při tomto ošetření nevykazují žádné známky poškození.
Pro některé aplikační účely může být výhodné přidávat ke sloučeninám podle vynálezu jiné herbicidy. Jako příklady těchto herbicidů, které je možno přidávat k dosažení výhodných vlast ností a účinků, se uvádějí:
2.3.6- triehlorbenzoová kyselina a její soli,
2.3.5.6- tetrachlorbenzoová kyselina a její solí,
2-ntetoxy-3,5,6-triehlorbenzoová kyselina a její soli,
2-metoxy-3,6-dichlorbenzoová kyselina a její solí,
2-metyl-3,6-dichlorbenzoová kyselina a její soli,
2.3- díehlor-6~metylbenzoová kyselina a její soli
2.4- diehlorfenoxyoctová kyselina a její solí a estery,
2,4,5-trichlorfenoxyoctová kyselina a její soli a estery, 2-metyl-4-chlorfenoxyoctová kyselina a její soli a estery,
2-/2,4,3-trichlorťenóxyzpropionová kyselina a její solí a estery, 2-/2,4-dichlorfenoxy/máselná kyselina a její soli a estery,
4- /2-metyl-4-chlorfenoxy/máselná kyselina a její soli a estery,
2,3,6~trichlorfenyloctová kyselina a její soli,
36-endoxohexahydroftalová kyselina, dimetyl“2,3,5,6-tetrachlortereftaiát, trichloroctová kyselina a její soli,
2.2- diehlorpropionová kyselina a její soli,
2.3- di chlorisomáselná kyselina a její soli, etyl-N-N-di/u-propyl/thiolkarb amát, propyl , N”di /n-propyl-thiolkarb amát, etyl~N~etyl~N~/n-butyl/thiolkarbamát, p ropyl-N-ety1-N-/n-buty1/thiolkarbamát,
2- chlorallyl-N,Ν-dietyldíthiokarbamát, soli N~metyldithiokarbamové kyseliny,
5- etylhexahydro-IH-azepín-l-karbothioát,
S-4-chIorbenzy1—N,N-diethylthiokarbamát, isopropyl-N-fenyikarbamát, isopropychlorfenyi/karbamát,
4~chlor-2-but:y 1-N-/m- chlor fenyl/k a rb amát, metyL-M-/3,4-dichlorfenyl/karbamát, matyisultanilyikarbamát>
dinitro-o-/sek-butyl/fenol a jeho solí, pentachiorfenoi a jeho soli,
3- /4-ísopropylfenyl/-1,í-dimetylmočovina,
3-/3,4-dichlorfenylz-1,1-dimetylmočovina,
3-f enyl-1,1-dime ty1močovina,
3-/3,4~díchlorfenyl/-3-metoxy-1,í-dímetylmoČovina,
3--/4-chlorfexiyl/-3-Hietoxy-1,1-dimetylmočovina,
3-/3,4-di cblorfenyl/-1-n-buty1-1-metyImočovina,
3-/3,4*-dichlorfenyl/-1 -me toxy-1 -me tylmočovina,
3-/4~ch.lorfenyi/-1-metoxy-1-metyl močovina
3-/3,4-dichiorfenyl/-1,1,3~trimetyImočovina,
3-/3 ,4-dichlorfenyl/~1,1-dietylmočovina,
1- /2-metyIcyklohexyl/-3-íenyImočovina,
1~/5-tere.butyl~l,3,4 “thiadiazol-2-yl/-» ,3-dimety lmočovina , 3-/3-chlor-4-mety1fenyl/-1,1-dimetylmočovina,
3-/3-chio r-A-raetoxyfenyl/-»1-dimetyImoČ ovina, dichlormočovína,
2- ch1or -4 i6-bis/ety1amino/-s-tri aain,
2-chlor-A-e tylaminc-ύ-isopropylamíno-s-tri azin,
2-cIjior-4,6-bis/met oxyp ropy lamino/-s-triazin,
2-metoxy-4,6-bis/ísopropylamino/-s-triazin,
2-metylmerkapto-4,6-bio/isopropylamino/-a-triazin,
2-metyImerkapto-4,6-b is/ety 1 arai.no/-s-triazin,
2-metyImerkapto-4-etylamino-ó-isopropylamino-s-triazin,
2-chlor-4,6-bis / isopr opy lamino /-s-triazin·,
2~metoxy-4,6-bis/etylamino/-s-triazin,
2- metoxy-4-etylamino-6-isopropylamino~s~triazín,
2~metyImerkapto-4-/2-metoxyetylamino/-6-ísopropylaraino-s-triazin,
2~/4-chlor-ó-etylamino~s-tr iazí n-2-y l/amíno-2-me tylpropioni.tr il,
4- amino~6-terc.butyl-3-metylthío-1,2, 4-triazin-5/4H/-on,
3- cyklohexyl-6-dimetylamino-1 -metyl-s-triazin-2,4-/111, 3H/-dion,
3-raetyi-4-amino~6-ťenyl-1 ,2,4~tríazin-5/4H/-on,
244-dichlor-4 '-ni trodif enyleter,
2,4,6-trichlor-4'-ni trodifenyleter ř
2.4- dichlor-6-fluor-4'-ni trodí fenyleter,
3-mety1-4 -nítrodifenyleter,
3.5- dime ty1-4 *-nitrodifenyleter, *
2.4- dinitro-4-trifluormetyldifenyleter,
2.4- di chlor-3“-metoxy-4--ni trodifenyleter,
2-chlor-4-trifluormetyl-4'-nitrodifenyleter,
2-chlor-4-tri fluormety1-3'-e toxy-4'-ni t rodí fenyleter,
2-chlor-4~tri fluormetyl-3*-etoxykarbonyl-4'-ni trodi fenyleter
2- chlor-4-tri fluormety1-3 -/1-etoxykarbonyl/etoxy-4 *-ní trodifenyleter,
N-/3,4-di chlor fenyl/ pr op i onanii d ,
N-/3,4-dichlorfeny 1/metakrylamíd,
N-/3-chlor-4-mety1f enyl/-2-me tylpentanamid,
N-/3,4-di chlorfenyl/trimetylácet amid,
N-/3,4-dichlorfenyl/·- ri,X-dime tyl vater amid ,
N-isopropy1-N-fenylehlo račetami d,
N-n-bu toxymety1-N-/2,6-dietylfenyl/chloracetamid,
N-n-raetoxymety1-N-/2,6-dietylfenyl/chloracetamid,
5~brora~3~sek.butyl-6-metyluracil,
5- brom-3-cyklohexyl-1,6-dimetyluraci1,
3- cyklohexyl-5,6-trimetylenuracil,
5-brom-3-isopropyl ,-6-metyiuracil»
3-terč.buty1-5-ehlor-6-metyluraci1,
2.6- dichlorbenzonitri1, difeuylacetonitril,
3.5- dibrom-4-hydroxybenzonitrii,
3.5- dijod-4-hydroxybenzon.itri 1,
2- chlor-N,N-diallylacetamid,
N-/1,1 -dimety l-’2-propiony 1/hydr azid 3,5-dichlorbenzamí dmalcínové kysel iny ,
3- amine- 1 ,2,,4-tríazol, mononatriumetanarsonát,
N,N-dimetyl-4,á-difenylacetamid,
N,N-di/n-propyl/-2,6-dinicro --'4-trif luo rme tyl anilin,
N,N-di/n-propy1-2,6-drní tro-5-metylanilin,
N,N-di/n-propyl/-2,6-dinitrc-1 -metyl sulfox^y lani 1 in,
O-/ 2,4-dic.hlor fenyl / -O-metyl isopr opy Ifosforoami dothioát,
4- amino-3,5,6-trichlorpikolinová kyselina,
2,3-dichlor-1,4-naftochinon, di/metoxythio karbon yl/diaul£ i d,
3-isoprepyl“IR-2,1,3-benzothiadiazxn/4/3H-on- 2,3-díoxid,
6.7- dihydrodipyrido Γΐ , 2-a: 2 ,1 -ejpyrasidmiové soli, ,1 '-diraetyl-4,4-bipyridiniové soli ,
3,4,5,6-tetrahydro-3,5-dimetyl-2-thio-2H-1,3,5-thiadiazin,
1,2-dimetyl-3,5-difenyipyrazo1ium-metylaulfát,
N-sek.butyl-2,6-dinitro-3,4-xylidin,
N-sek.butyl-4-terc.butyl-2,6-dinitroanilin,
N2,N3-dietyl-2,4-dinitro-6-trifluormetyl-1,3-fenylendiamin,
1,1,1-trifluor-/4'-fenylsulfonyl/metaneulfon-o-toluidin,
2-/1 -naftoxy/-N,N-dietylpropionamid,
2-terc.butyl-4-/2,4-dichlor-5-isopropoxyfenyl/-1,3,4-oxadiazolin-5-on,
4-chlor-5-metylamino-2-/ít,o(,«t-triř luor-m-tolyl/-3/2H/-pyridazinon,
N-cyklopropylmetyl- d, 4,X-trifluor-2,6-dinitro-N-proplyl-p-toluidin,
N-fosfonometylglycin.
Jako regulátory růstu rostlin je možno s herbicidy podle vynálezu kombinovat například následující sloučeniny:
hydrazid kyseliny maleinové a jeho soli,
9-hydroxyfluoren-9-karboxylovou kyselinu, její soli a estery,
2-chlor-9-hydroxyfluoren-9-karboxylovou kyselinu, její soli a estery,
1-/4-chlorfeny1/-1,2-dihydro-4,6-dimety1-2-oxonikotinovou kyselinu a její soli,
4-mety1-3-/trifluormetylsulfonyl/amidoacetanilid,
2,4-dimetyl-5-/1 ri fluormetylsulfonyl/amidoacetanilid.
Používají-li se směsi herbicidů, závisejí vzájemná množství jednotlivých komponent na ožetřovaných kulturách užitkových rostlin, jakož i na druhu hubeného plevelu.
Rozšíření použitelnosti herbicidů podle vynálezu a směsí herbicidů je možno docílit přídavkem takových látek, které nijak významně neomezují žádaný účinek, zvyšují však snesitelnost účinných látek pro užitkové rostliny. Takovýmto látkám se říká antidoty /protijedy/.
Pro herbicidy sloužící zejména k potírání širokolistých plevelů, byl k zlepšení jejich selektivity navržen přídavek určitých amidů karboxylových kyselin jako antidotů. Tak jsou například v DOS č. 2 218 097 popsány amidy karboxylových kyselin jako antidoty pro celou řadu herbícidně účinných thiokarbamátů, acetanilidů, triazinů a 2,4-dichlorfenoxyoctovou kyselinu. Podle DOS č. 2 402 983 se antidoty stejného typu hodí k zlepšení selektivity herbícidně účinných chloracetanilidů. Další skupina antidotů na bázi alkansulfonátů pro ochranu obilovin při použití herbícidně účinných thiolkarbamátů a triazinů je popsána v DOS č. 2 141 586.
Další skupina antidotů, které je možno používat v kombinaci s herbicidy na bázi thiokarbamátů, se odvozuje od 2,3-dibrompropionamidu.
Nyní bylo zjištěno, že známá antidota jsou překvapivě vhodná i k zlepšování selektivity herbícidně účinných sloučenin obecného vzorce 1.
Vynález tedy rovněž zahrnuje způsob selektivního ničení plevelů, zejména kukuřice, rýže, pšenice a jiných obilovin, vyznačující se tím, že se aplikuje herbicid obecného vzorce X, popřípadě ve směsi s jinými známými herbicidy, v kombinaci s antidotem vybraným ze skupiny zahrnuj icí a/ sloučeniny obecného vzorce A
CHC12-C0-N /A/, ve kterém
Ra znamená atom vodíku, přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu s 1 až 5 atomy uhlíku, která může být popřípadě halogensubstituovaná nebo substituovaná kyanoskupinou či cykloalkylovou skupinou se 3 až 6 atomy uhlíku, alkelynovou nebo alkinylovou skupinu obsahující vždy 3 až atomů uhlíku nebo popřípadě halogenovanou alkoxyalkylovou, dialkoxyalkylovou či alkenyloxyalkylovou skupinu obsahující vždy nejvýše 6 atomů uhlíku, a
R|j představuje přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu s 1 až 5 atomy uhlíku, která může byt rovněž halogenovaná nebo substituovaná kyanoskupinou či cykloalkylovou skupinou se 3 až atomy uhlíku, alkylenovou nebo alkinylovou skupinu obsahující vždy 3 až 5 atomů uhlíku, popřípadě halogenovanou alkoxyalkylovou, dialkoxyalkylovou či alkenyloxyalkylovou skupinu obsahujíc! vždy nejvýše δ atomů uhlíku nebo cykloalkylový zbytek se 3 až 6 atomy uhlíku, popřípadě substituovaný ethenylovou či ethinylovou skupinou, nebo
Ra a Rfc společně s dusíkovým atomem mohou rovněž tvořit pěti- až sedmičlenný heterocyklus obsahující popřípadě ještě další atom kyslíku, dusíku nebo síry a popřípadě substituovaný jednou nebo několika nižšími alkylovými skupinami, b/ sloučeniny obecného vzorce B
BrCU2
-BrCH-CO-N .z /B/, .ve kterém
Rc znamená atom vodíku, alkenylovou skupinu s nejvýše 5 atomy· uhlíku nebo alkylovou skupinou s nejvýše 5 atomy uhlíku a
Rjj představuje alkylovou, alkenylovou xiebo alkinylovou skupinu obsahující vždy nejvýše 6 atomů uhlíku, dialkoxyalkylevou skupinu s nejvýše 6 atomy uhlíku nebo cykloalkylový zbytek se 3 až 6 atomy uhlíku, popřípadě substituovaný ethenylovou nebo ethinylovou skupinou, nebo
Rc a R^ společně s dusíkovým atomem a popřípadě ještě s dalším atomem dusíku, kyslíku nebo síry tvoří heterocyklus, popřípadě substituovaný jednou nebo několika nižšími alkylovýmí skupinami, c/ a sloučeniny obecného vzorce C
Y-/CH2/m-O-SO2Q /C/ ve kterém m je celé číslo o hodnotě 1 až 6,
Q znamená popřípadě halogensubstítuovanou alkylovou skupinu s nejvýše 6 atomy uhlíku, acetoxy /nižší/ alkylovou skupinu, acetoxy-halegen-/n£žši/alkylevou skupinu nebo arylovou skupinu a
Y představuje atom chloru nebo bromu,
Tyto látky se aplikují způsobem pro antidota obvyklým, tzn. současně s herbicidem, přičemž herbicid a antidotum se používají ve formě společných prostředků, popřípadě postřiků z těchto prostředků připravených. Účinnou látku a antidotum lze však používat i ve formě směsi připravené před použitím v zásobníku. Je možná i oddělená aplikace, zejména pak ošetření zemědělské plochy před zasetím nebo po zasetí antldotem a pak herbicidem. Aplikaci je konečně možno uskutečnit i tak, že se nejprve aplikuje herbicid a krátce po něm antidotum.
Jako sloučeniny obecného vzorce A jsou výhodné ty látky, v nichž Ra znamená nenasycený zbytek, především allylovou skupinu a R^ představuje allylovou, stylovou nebo propylovou skupinu. Pokud R a R^ společně s dusíkovým atomem tvoří heterocyklus, je tímto heterocyklera s výhodou 2,2-diraety1-1,3-oxazo Vidinylovy, pyrrolidinylový, piperi*dinylový nebo morfo 1inylový zbytek.
Jako sloučeniny obecného vzorce B jsou výhodné ty látky, v nichž Rc znamená atom vodíku nebo i etylovou Čí allylovou skupinu a představuje rozvětvený alkylový zbytek, zejména terč. butylovou skupinu, isopropylovou skupinu, 3-metyl-3~butinylovou, 4-raetyl-~2-pentylovou nebo allylovou skupinu, 2,2~dimethoxyetylovou, 2-etylbutylovou nebo 1-etinylcyklohexylovou skupinu.
Jako antidota obecného vzorce C jsou výhodné ty látky, v nichž X znamená atom bromu, m má hodnotu 2 nebo 3 a Q představuje metylovou nebo etylovou skupinu.
Herbicidy se v daném případe aplikují ve stejném množství, jaké je navrhováno, pro jejich použití bez antidot,
Zlepšená snášitelnost, dosažená v důsledku přídavku antidota, však umožňuje používat herbicid ve vyšších než obvyklých množstvích, což může být výhodné v tom ohledu, že při použití vyšších množství herbicidů je možno postihnout i ty nežádoucí rostliny, které jinak nelze v dostačující míře vyhubit nebo za podmínek -velmi nepříznivých pro použiti herbicidů, kdy je požadováno docílení úplnějšího nebo jistějšího účinku.'
Hmotnostní poměr antidota k herbicidftě účinné sloučenině ss pohybuje mezí 1:10 a 10:1. s výhodou od 1:6 do 2:1 a zejména pak od 1:4 do 1:1.
Účinné látky spolu s antidoty se upravuji na příslušné prostředky způsobem obvyklým v oboru herbicidů, za použití vhodných pomocných a nosných látek. Zmíněné prostředky mohou mít například formu suspendovatelných prášků, emulzních koncentrátů, granulátů nebo popráší.
účinnost sloučenin podle vynálezu a jejich kombinací s antidoty dokládá následující test.
Do kv&tináčů z plastické hmoty /průměr 12 cm/, naplněných zahradní zemí, se zašijí semena kukuřice /sorta Harrach/, které se překryjí vrstvou čistého písku.
Bezprostředně po zasetí se pak za pomoci laboratorního postřikovacího zařízení aplikují testované preparáty, popřípadě směsi herbicidů s antidoty, v různých koncentracích a v případě směsí i v různých hmotnostních poměrech, vždy v takovém množství vody, jaké odpovídá 1 200 litru na hektar. Ošetřené květináče se pak umístí do skleníku, kde se ve dne udržuje teplota 23 °C a v nocí 18 °C * 2 °C.
Jakmile rostliny kukuřice v neošetřených kontrolních květináčích dosáhnou výšky 15 cm, odříznou se jak kontrolní, tak ošetřené rostliny a zváží se. Hmotnost v čerstvém stavu je měřítkem herbicidního účinku a vyjadřuje se jako účinek v Z. Z křivek získaných po vynesení účinku proti dávce do grafu je možno zjistit účinné dávky /ED 10 - 50/.
Dosažené výsledky jsou shrnuty do následujícího přehledu, kde jsou uvedeny výsledky ze dvou pokusů v hodnotách mezních dávek snášiteIno8ti účinných látek a jejich směsí s antidoty pro kukuřici v kg účinné látky na hektar.
herbicid antidotura poměr mezní dávky pokus 1 ED 30 snáŠitelností pokus 2 ED 50
I 0,2 0,4
X + A 1 : 1 0,9 -
I + A 1:0,25 0,9 2,0
II 0,3 0,3
II + A 1 : 1 - 3,0
II + A 1 :0,5 1,2 3,0
I = 2-[4-/4~chlorfenoxymety1/fenoxyJpropionová kyselina
II = metylester 2- [4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny
A z N,N-diallyldichloracetamid
Přimíšením antidota A se hranice snášítelnosti herbicidu zvýší troj- až desetinásobně.
Přípravu účinných látek podle vynálezu ilustrují následující příklady provedení, jimiž se však rozsah vynálezu v žádném směru neomezuje.
Přikladl
Metylester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropi onové kyseliny a/ Směs 45 g /0,37 mol/ 4-hydroxybenzaldehydu, 111 g /0,81 mol/ uhličitanu draselného, ml /0,81 mol/ metylesteru 2-brompropionové kyseliny a 300 ml dimety1formamidu se za míchání 16 hodin zahřívá na 60 °C. Reakční směs se pak vylije do 1 litru vody a extrahuje se eterem. Eterický roztok se promyje 1N louhem draselným a vodou, vysuší se a odpaří se. Olejovitý zbytek o hmotnosti 55 g je možno vyčistit chromatografií na sloupci silikagelu za použití chloroformu jako elučního činidla.
b/ 44 g /0,211 mol/ metylesteru 2-/4-formylfenoxy/propionové kyseliny se rozpustí v 500 ml metanolu a dc roztoku se po částech vnese 8 g /0,211 mol/ natriumhorohydridu. Směs se míchá ještě 30 minut při teplotě místnosti a pak 30 minut při teplotě 60 °C, načež se odpaří ve vakuu na poloviční objem a vylije se do vody. Vodná směs se zneutralizuje kyselinou chlorovodíkovou a extrahuje se etherem. Po promytí, vysušení a odpaření extraktu se získá 20 g bezbarvého oleje, který se vyčistí chromatografií na sloupci silikagelu za použití chloroformu jako elučního činidla.
c/ Roztok 12 g /0,058 mol/ metylesteru 2-/4-’nydroxyme ty 1 f enoxy/p ro p ionové kyseliny v 60 ml hexametylfosfortriamidu se ochladí na -10 °C a přikape se k němu 4,4 ml /0,06 mol/ thronylchlo198263 ridu. Reakční směs se míchá nejprve 30 minut při teplotě 0 a pak 1 hodinu při teplotě 10 °C načež se vylije do vody. Po extrakci etherem se organická fáze promyje vodou, roztokem hydrogenuhLičitanu sodného a znovu vodou; vysuší se a rozpouštědlo se odpaří ve vakuu při teplotě místnosti.
d/ K roztoku 1,01 g sodíku v 80 ml etanolu se přidá 5,7 g /0,044 mol/ 4-chlorfenolu a ÍO g /0,044 mol/ ínetylesteru 2-/4-chlormetylfenoxy/propíonpvé kyseliny, a reakční směs se 6 hodin zahřívá za míchání pod zpětným chladičem. Po odpařeni rozpouštědla ve vakuu se k odparku přidá voda a směs se extrahuje éterem. Eterická fáze se promyje 1N louhem draselným a vodou, vysuší se a odpaří se. Olejovitý zbytek o hmotnosti 11 g se vyčistí chromatografií na sloupci silikagelu za použití benzenu jako elučního činidla.
Zpočátku olejovitý ester zkrystaluje a taje při 76 °C,
Příklad 2
2-C 4-/4-Chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionová kyselina
Směs 6 g esteru získaného postupem podle příkladu 1, 5 g hydroxidu draselného a 60 ml etanolu se 2 hodiny vaří pod zpětným chladičem. K zbytku po odpaření rozpouštědla ve vakuu se přidá voda a roztok se promyje etylacetátem. Alkalická vodná fáze se okyselí zředěnou kyselinou chlorovodíkovou a vysrážená kyselina se extrahuje etylacetátem. Organická fáze se vysuší a odpaří. Získá se 5 g krystalického zbytku, který se rozmíchá s hexanem a odsaje se.
Výtěžek produktu tajícího při 156 až 158 °G Činí 3,8 g.
Přikladl
Etylester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny a/ Směs 34,8 g /0,37 mol/ fenolu,111 g /0,81 mol/ uhličitanu draselného, 89 g /0,69 mol/ etylesteru 2-brompropionové kyseliny a 200 ml etanolu se 12 hodin za míchání vaří, pak se zfiltruje a podrobí destilaci. Získá se 44,2 g etylesteru 2-fenoxypropionově kyseliny o teplotě varu 93 až 94 °C/13 Pa.
b/ Do suspenze 9,6 g paraformaldehydu ve 40 ml koncentrované kyseliny chlorovodíkové se za intenzivního míchání uvádí silným proudem plynný chlorovodík až do vzniku roztoku. Pří uvádění chlorovodíku se teplota udržuje na 15 až 20 °C, K vzniklému roztoku se přidá roztok 38,8 g /0,2 mol/ etylesteru 2-fenoxypropionové kyseliny ve 20 ml benzenu, směs se 4 hodiny míchá při teplotě 15 až 20 °C, pak se k ní přidá 30 ml benzenu a organická fáze se oddělí. Organický roztok se třikrát vytřepe polovičně nasyceným vodným roztokem chloridu sodného, vysuší se síranem sodným a benzen se oddestiluje. Erakční destilací zbytku se získá 18 g žádaného produktu o teplotě varu 134 až 138 °C/53 Pa.
c/ Dalším zpracováním shora připraveného produktu reakcí s 4-chlorfenolem postupem popsaným v příkladu 1 b/ se získá titulní sloučenina o teplotě tání 42 °C.
Příklad 4 n-Butylester 2-[4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny
Směs 6,4 g metylesteru připraveného podle příkladu 1, 50 ml n-butylalkoholu a 0,03 g sodíku se 4 hodiny vaří pod zpětným chladičem. Reakční směs se nechá přes noc stát, vyloučená sraženina se odsaje a filtrát se odpaří ve vakuu k suchu/ Po překrystalování zbytku ze směsi vody a ethanolu se ve výtěžku 4,5 g /62 % teorie/ získá titulní sloučenina o teplotě tání 66 °C.
Analogickým postupem se získají isobuty1 ester 2-[4-/3-chlorfenoxymety1/fenoxyjpropionové kyseliny o teplotě tání 75 °C a n-amylester 2-[4~/4-chl orf enoxymet.yl/fenoxyjpropionové kyseliny o teplotě tání 40 °C.
Příklad 5
Etylester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxylpropionové kyseliny g sodíku se rozpustí ve 4 000 ml etanolu a k roztoku se přidá 2 000 g metylesteru, připraveného podle příkladu 1. Směs sa 0,5 hodiny vaří pod zpětným chladičem, načež se přes nasazenou kolonu s tefluxníra poměrem 10:1 oddestilovává směs alkoholů. Po 3 hodinách se pak* alkohol oddestilovává přímo, a nakonec se rozpouštědlo úplně, odpaří ve vakuu. Zbytek se při teplotě cca 40 °C rozmíchá s 2 000 rol toluenu a zhruba při stejné teplotě se nerozpustné podíly odfiltrují. Filtrát se za zahřívání na vroucí vodní lázni úplně zbaví rozpouštědla ve vakuu a zbytek se nanese na plech. Po ochlazení a poíkrábání plechové podložky ostrým předmětem začne produkt rychle krystalovat. Výtěžek produktu činí 2 015 g /96,6 Z teorie/, teplota tání 4 2 °C.
Příklad 6 ísopropylester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny
6,1 g 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxy propionová kyseliny se rozpustí v 50 ml absolutního tetrahydrofuranu a k roztoku se přidá 3,2 g 1,1 '-karbonyldiimidazolu. Směs se krátkou dobu zahřívá, pak se nechá 4 hodiny stát při teplotě místnosti, načež se k ní přidá 2,4 g isopropylalkoholu. Reakčni směs se 1 hodinu vaří pod zpětným chladičem, pak se odpaří ve vakuu na rotační odparce s olejovitý zbytek se překrystaluje ze směsi vody a etanolu.
Výtěžek produktu tajícího při 81 °C činí 4,5 g /65 Z teorie/.
Analogickým postupem se získají rovněž sloučeniny uvedené v následující tabulce 1:
Tabulka 1
Sloučeniny obecného vzorce I /R = -COR'/
Sloučenina číslo R' Teplota tání /°C/
-O-CH2-CH2-O-CH3 58
-O-C2H5 41
Příklad7
Amid 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionové kyseliny
6,4 g metylesteru připraveného postupem podle příkladu 1 se za záhřevu rozpustí ve 100 ml etanolu, přidá se 50 ml koncentrovaného vodného roztoku amoniaku a směs se pozvolna zahřeje na vodní lázni k varu. Po vzniku čirého roztoku se přidává dalších 20 ml roztoku amoniaku až do počínajícího zákalu, načež se směs 30 minut vaří pod zpětným chladičem. Po ochlazení se krystalický produkt odsaje a promyje se směsí etanolu a vody. Výtěžek produktu tajícího při 143 °C činí 3,5 g /57 7. teorie/.
Analogickým postupem se připraví rovněž 2-hydroxyetylamid 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/£eno·xyj-propionové kyseliny o teplotě tání 111 °C.
Příklad 8 n-Butylamid 2-[4-/4-chlorfenoxymety1/fenoxyjpropionové kyseliny
6,4 g metylesteru připraveného podle příkladu 1 se rozpustí v 60 ml metanolu, k roztoku se přidá 6,0 g butylamínu a směs se 4 hodiny zahřívá v autoklávu za přetlaku 1,5 až 1,6 MPa.
Po ochlazení se rozpouštědlo oddestiluje ve vakuu a zbytek se překrystaluje z etanolu.
Výtěžek produktu tajícího při 98 °C činí 2,8 g /39 7, teorie/.
Příklad9
2-f4-/4-Chlorfenoxymetyl/ťenoxy]propionhydroxamová kyselina
K roztoku 1,4 g hydroxylamin—hydrochloridu ve 30 ml metanolu se přidá 20 ml 1N roztoku metoxidu sodného a směs se cca 5 minut chladí v ledu. Chlorid sodný se odsaje a filtrát se přidá k roztoku 6,4 g metylesteru, získaného postupem podle příkladu 1, ve 30 ml metanolu. Směs se protřepe a přidá se k ni dalších 20 ml 1N roztoku metoxidu sodného. Výsledná směs se nechá přes noc stát, pak se ve vakuu odpaří na objem cca 10 ml, zbytek se vyjme vodou a okyselí se 2N kyselinou chlorovodíkovou. Vyloučený reakčni produkt se odsaje. Výtěžek produktu tajícího při 142 °C činí 4,8 g /75 7. teorie/.
t3
Příklad 10
Metylester 2-(4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionhydroxamové kyseliny
Rydroxamová kyselina připravená postupem podle příkladu 9 se za přídavku louhu draselného nechá reagovat s dimetylsulfátem při teplotě místnosti. Při této reakci vzniklá titulní sloučenina se překrystaluje z toluenu.
Výtěžek produktu Činí 68 Z teorie, teplota tání 114 až 11S °C.
Přiklad 11
Metylester 2-(4-/4-chlorfenoxymety1/fenoxyjptopionové kyseliny
6,1 g 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/řenoxyJpropionové kyseliny se rozpustí ve 30 ml vody obsahující 0,96 g hydroxidu sodného, k roztoku se přidá 3,02 g dimetylsulfátu a po 10 minutách za míchání 0,3 g hydrogenuhličitanu sodného. Reakční směs se 6 hodin míchá při teplotě místnosti, pak se nechá přes noc stát, načež se odsaje. Zbytek se po vysušení rozmíchá s horkým toluenem, a po ochlazení se zfiltruje. Z filtrátu se ve vakuu oddestiluja rozpouštědlo. Olejovitý zbytek zkrystaluje po ochlazení. Výtěžek produktu tajícího při 76 °C činí 3,5 g /55 X teorie/.
Příklad 12
Etylester 2-Í4-/4~chlorfenoxymetyl/ienoxyjpropionové kyseliny a/ K roztoku 23 g /1 mol/ sodíku ve 400 ml metanolu se pří teplotě místnosti přidá 108 g /1 mol/ 4-metyIfenolu, výsledný roztok se nechá za varu 2 hodiny reagovat, načež se z něj oddestiluje rozpouštědlo ve vakuu vodní vývěvy. Zbytek se rozmíchá s cca 400 «1 toluenu, zfiltruje se a filtrát se odpaří ve vakuu. K roztoku takto získané sodné soli v 890 ml tetrahydrofuranu se během 30 minut za míchání přidá 181 g /1 mol/ etylesteru 2-brompropionové kyseliny, směs se 6 hodin zahřívá k varu pod zpětným chladičem, a pak se při teplotě místností odsaje přes vrstvičku křemeliny. Po promytí tetrahydrofurencm, vysušení síranem sodným a odpaření ve vakuu vodní vývěvy se získá 248 g světlehnědého olejovitého zbytku, který se destiluje přes kolonu ve Vakuu olejové vývěvy.
Získá se 201,5 g /96,7 Z teorie,/ produktu o teplotě varu /8 až 82 °C/15 la.
b/ 20,8 g /0,1 mol/ etylesteru 2-/4-metylfenoxy/propionové kyseliny se rozpustí v 60 ml chloroformu, roztok se zahřeje k varu a během 2 hodin se k němu přidá roztok 6,8 ml /0,125 mol/ bromu ve 20 ml chloroformu. Směs se přitom za intenzivního míchání ozařuje 200wattovou žárovkou. Rychlost přidávání bromu se reguluje tak, aby reakční roztok zčstával stále téměř bezbarvý, Reakční směs se pak nechá reagovat ještě 1 hodinu za varu, načež se ochladí na teplotu místnosti. Ochlazený roztok se promyje nejprve ledovou vodou, pak studeným roztokem hydrogeauhličitaBii sodného a znovu ledovou vodou. Po vysušení s odpaření se získá 31,5 g světlehnědého olejovitého zbytku, který se frakčně destiluje přes kolosu ve vakuu olejové vývěvy.
Výtěžek produktu vroucího při 117 až 124 °C/19 l'a Siai 71 X teorie.
Broraeci lze provádět i následujícím postupem:
c/ 17 g /0,08 mol/ etylesteru 2-/4-metylfenoxy/propionové kyseliny a 0,2 g 2,2-aza-bis-/2-metylpropionitrilu/ se rozpustí ve 100 ml chloroformu, roztok se zahřeje k varu a během 45 minut ae k němu přidá polovina roztoku 5,4 ml bromu ve 20 ml chloroformu. Směs se pak ochladí zhruba na 40 °C, znovu se l< ní přidá 0,2 g katalyzátoru e pak za varu zbývající část roztoku bromu. Reakční směa se nechá ještě 2 hodiny reagovat za varu, nsčež se ochladí na teplotu místnosti» SesvenohnSdý roztok se třikrát vytřepe 100 ml nasyceného roztoku hydrogenuhličitanu sodného, roztok hydrogenuhličitanu sodného používaný.k promývání se dvakrát vytřepe vždy 50 ml metylenchloridu a spojené organické extrakty se vysuli síranem sodným. Rozpouštědlo se oddestiluja ve vakuu vodní vývěvy a kapalný odparek se frakčně destiluje ve vakuu olejové vývěvy.
Výtěžek produktu vroucího pří 128 až 134 °C/27 Pa Siní 70 X teorie.
d/ K roztoku 2,3 g /0,1 mol/ sodíku ve 100 ml etanolu se při teplotě místnosti přidá
12,8 g /0,1 mol/ 4-chlorfenolu. Výsledný roztok se nechá-reagovat za varu, načež se k němu po ochlazeni, na teplotu místnosti za energického mícháni přidá roztok 28,7 g /0,1 mol/ etylesteru 2-/4-brommetylfenoxy/propionové kyseliny ve 20 ml etanolu. Směs se po několik hodin zahřívá k varu, pak ae ochladí na teplotu místnosti a odsaje se přes vrstvičku křemeliny. Viskozní zbytek po odpařeni se rozmíchá se 100 ml isopropyléteru a odsaje se přes vrstvičku křemeliny. Filtrát se odpaří a zbytek sa destiluje ve vakuu vodní vývěvy.
Výtěžek produktu vroucího při 185 až 190 °C/13 Pa činí 71 Z teorie.
Příklad 13
2-[4-/4-Chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropionová kyselina
K intenzívně míchanému roztoku 37 g rozemletého hydroxidu draselného va 300 ml etanolu se přidá roztok 42,8 g /0,128 mol/ etylesteru, připraveného podle příkladu 12, v 60 ml etanolu. Reakční směs se nechá reagovat nejprve 30 minut při teplotě místnosti a pak 3 hodiny za varu. Po odpaření rozpouštědla ve vakuu se zbytek vyjme 300 ml vody a slabě ae okysel! zře děnou kyselinou chlorovodíkovou. Vyloučený produkt se odsaje a po promytl vodou se vysuěí.
Výtěžek produktu tajícího při 155 °C činí 37,3 g /96 Z teorie/.
Příklad 14
Etýlester 2-[4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxyJpropionové kyseliny a/ Směs 24,8 g /0,2 mol/ 4-hydroxybenzylalkoholu, 39,8 g /0,22 mol/ etylesteru 2-brompropionové kyseliny, 61 g /0,44 mol/ práškového uhličitanu drasel-něho a 200 ml acetonu se 10 hodin zahřívá za míchání pod zpětným chladičem. Nerozpustné a vysrážené podíly se odsají a aceton se oddestiluje na rotační odparce. Zbytek se podrob! frakčni destilaci.
Výtěžek produktu vroucího při 143 až 147 °C /13 Pa čini 26,3 g /59 Z teorie/, b/ 26 g /0,116 mol/ sloučeniny získané postupem podle odstavce a/ se rozpustí ve 100 ml absolutního toluenu, roztok se ochladí na -10 °C a při této teplotě se k němu za míchání přikape 8,3 ml /0,116 mol/ thionylchloridu. Výsledná směs se pak míchá ještě 0,5 hodiny při teplotě 0 °C a 1 hodinu při teplotě 10 °C, načež se vylije do 400 ml vody, toluenová vrstva se oddělí a vodná vrstva se vytřepe 100 ml éteru. Organická fáze se spoji, vytřepou se nejprve vodou, pak roztokem hydrogenuhličitanu sodného a znovu vodou, organický roztok se vysuší síranem sodným a rozpouštědlo se oddestiluje. Výtěžek produktu činí 26 g.
c/ 2,5 g /0,11 mol/ sodíku se rozpustí ve 100 ml etanolu, k roztoku se přidá 12,9 g /0,1 mol/ 4-chlorfenolu a zhruba po ,5 minutách 24,3 g /0,1 mol/ surového produktu získaného postupem podle odstavce b/. Reakční směs se 9 hodin vaří pod zpětným chladičem, pak se vyloučený chlorid sodný odfiltruje a rozpouštědlo se oddestiluje na rotační odparce. Zbytek se rozpustí v eteru, roztok se promyje vodou, 1N louhem sodným a znovu vodou, eterický roztok se vysuší síranem sodným a odpaří se. Reakční produkt je možno vyčistit frakčni destilací.
Výtěžek produktu vroucího při 190 až 200 °C/13 Pa činí 13 g /39 Z teorie/.
Příklad 15
2-t4-/4-Chlorfenoxymetyl/fenoxyjpropan-1-o 1
K 2,0 g lithiumaluminiumhydridu se přidá 50 ml absolutního tetrahydrofuranu, za míchání se přikape roztok 16,04 g /50 ramol/ metylesteru 2-L4-/4-chlorfenoxymetyl/fenoxy]propionové kyseliny, výsledná směs se 1 hodinu vaří pod zpětným chladičem, pak se nechá zchladnout a přidá se k ní směs 30 ml tetrahydrofuranu a 20 ml vody. K vzniklé husté suspenzi se za účelem rozpuštěni vysráženého hydroxidu hlinitého přidá dostatečné množství 2N kyseliny chlorovodíkové a rozpouštědlo se oddestiluje ve vakuu. Zbytek se překrystaluje z vodného metanolu.
Výtěžek produktu tajícího při 86 °C činí 12,1 g /83 X teorie/.

Claims (1)

  1. PŘEDMĚT VYNÁLEZU
    Herbicidní prostředek, vyznačující se tím, že jako účinnou látku obsahuje sloučeninu obecného vzorce I ci ~^Oy-OCH2--<O^”O~CH—R ch3 /1/, ve kterém
    R znamená skupinu -CH2Oli, -COOH, -COOKat, -COOR, , -CONHj, -CONHOCH3 nebo -CONHCH2CH2OR, kde
    R, představuje alkylovou skupinu s 1 až 5 atomy uhlíku, popřípadě přerušenou atomem kyslíku a
    Kat znamená ekvivalent anorganického nebo organického kationtu.
    Swroprsfig. n. p.· xš.wl 1, Moet
CS503777A 1976-08-04 1977-07-29 Herbicidní prostředek CS198263B2 (cs)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19762635100 DE2635100A1 (de) 1976-08-04 1976-08-04 Herbizide mittel
DE19762635099 DE2635099A1 (de) 1976-08-04 1976-08-04 Herbizide mittel

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CS198263B2 true CS198263B2 (cs) 1980-05-30

Family

ID=25770777

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS503777A CS198263B2 (cs) 1976-08-04 1977-07-29 Herbicidní prostředek

Country Status (3)

Country Link
CS (1) CS198263B2 (cs)
EG (1) EG12798A (cs)
IL (1) IL52637A (cs)

Also Published As

Publication number Publication date
EG12798A (en) 1980-07-31
IL52637A (en) 1981-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4314069A (en) Herbicidal compound, herbicidal composition containing the same, and method of use thereof
US3751239A (en) Herbicidal compositions containing n-(1,1-dialkyl-3-chloroacetonyl) benzamides
US3974174A (en) 1-(1,2,4-Triazolyl-1&#39;)-2-phenoxy-4,4-dimethyl-pentan-3-ones
WO1987000840A1 (fr) Nouveaux derives d&#39;uree, procedes de production et herbicide
US4163661A (en) Phenoxyphenoxy crotonic acid derivatives and herbicidal composition
JPH0253754A (ja) α―アリール―アクリル酸エステル及びこれを含有する殺菌剤
CA1104367A (en) Herbicidal compositions containing 4-(phenoxymethyl)- phenoxypropionic acid derivatives
IE50386B1 (en) Isoxazolylcarboxyanilides,their preparation,their use for combating fungi,and fungicides containing them
JP2738578B2 (ja) 硫黄含有オキシムエーテルならびにこれを含有する殺菌剤
US4284791A (en) Combating fungi with N-chloroacetyl-N-(2,6-di-substituted phenyl)-alanine esters
EP0050019B1 (en) 3-keto-4-(4&#39;-aromatically substituted-phenoxy) compounds, their 3- alkylated enol and 2,3-hydrogenated derivatives and the use thereof for the control of weeds
CA1056399A (en) Halogeno-acetanilides as herbicides
CS198263B2 (cs) Herbicidní prostředek
US5596124A (en) Method for safening herbicides in cereal crops using 5-aryloxy-1,2-(disubstituted)benzene compounds
US3869513A (en) Dinitro-dialklyamino-acetophenones
KR0172959B1 (ko) 시클로헥세논 옥심에테르, 이들의 제조 및 제초제로서의 이들의 용도
CA1110651A (en) Phenoxy-phenoxy-alkane-carboxylic acid derivatives
AU595171B2 (en) 5-(2-Chloro-4-trifluoromethylphenoxy)-2-nitro-alpha- substituted acetophenone,oxime derivative thereof, process for preparing thereof,herbicidal composition, and method for the destruction of undesirable weeds
US4435588A (en) Herbicidal compounds, compositions, and method of use
US4753671A (en) 1,2,4-oxadiazole derivatives, and selective herbicidal compositions containing them
US4685962A (en) Phenylacetanilide derivatives
KR820000346B1 (ko) 2[4-(4-할로페녹시메틸)-페녹시)프로피온산 유도체의 제조방법
CS219857B2 (en) Fungicide means
JPS6152140B2 (cs)
US3819355A (en) Herbicidal 2-aryl-4,4-dialkyl-5-halomethylene-oxazolines