CO5560613A2 - Pirrolo pirimidinas como agentes para la inhibicion de proteasas de cisteina - Google Patents

Abstract

1.- Un Compuesto de fórmula I, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismoen donde R es H, -R2, -OR2 o NR1R2,en donde R1 es H, alquilo inferior o C3 a C10 cicloalquilo, y R2 es alquilo inferior o C3 a C10 cicloalquilo, y en donde R1 y R2 son independientemente, opcionalmente substituidos por halo, hidroxi, alcoxi inferior, CN, NO2, u opcionalmente mono- o di-alquilo inferior amino substituido;X es =N- o =C(Z)-, en donde Z es H, -C(O)-NR3R4, -NH-C(O)-R3, -CH2-NH-C(O)-R3, -C(O)-R3, -S(O)-R3, -S(O)2-R3, -CH2-C(O)-R3, -CH2-NR3R4, -R4, -C=C-CH2-R5, N-heterociclilo, N-heterociclilo-carbonilo, o -C(P)=C(Q)-R4 en donde P y Q independientemente son H, alquilo inferior o arilo, R3 es arilo, arilo-alquilo inferior, C3 -C10 cicloalquilo, C3 -C10 cicloalquilo-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior,R4 es H, arilo, arilo-alquilo inferior, arilo-alquenilo inferior, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquilo-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior, o en donde R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen para formar un grupo N-heterociclilo, en donde N-heterociclilo denota un nitrógeno saturado, parcialmente insaturado o aromático, que contiene un radical heterocíclico colocado por medio de un átomo de nitrógeno del mismo, que tiene de 3 a 8 átomos de anillo que contienen opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales seleccionados de N, NR6, O, S, S(O) o S(O)2 en donde R6 es H u opcionalmente substituido (alquilo inferior, carboxi, acilo (incluyendo alquilo inferior acilo, p. ej., formilo, acetilo o propionilo, o arilo acilo, p. ej., benzoilo), amido, arilo, S(O) o S(O)2), y en donde el N-heterociclilo es opcionalmente fusionado en una estructura bicíclica, p. ej., con un anillo de benceno o piridina, y en donde el N-heterociclilo es opcionalmente unido en una estructura espiro con un cicloalquilo de 3 a 8 miembros o anillo heterocíclico en donde el anillo heterocíclico tiene de 3 a 10 miembros de anillo y contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, NR6, O, S, S(O) o S(O)2 en donde R6 es como se define arriba), y en donde heterociclilo denota un anillo que tiene de 3 a 10 miembros de anillo y contiene de 1 a 3 heteroátomos ...