CO4370020A1 - Proceso para la preparacion de agentes antivirales derivados de purina - Google Patents

Proceso para la preparacion de agentes antivirales derivados de purina

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CO4370020A1
CO4370020A1 CO95016013A CO95016013A CO4370020A1 CO 4370020 A1 CO4370020 A1 CO 4370020A1 CO 95016013 A CO95016013 A CO 95016013A CO 95016013 A CO95016013 A CO 95016013A CO 4370020 A1 CO4370020 A1 CO 4370020A1
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chlorine
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Dales John Robert Mansfield
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Smithkline Beecham Plc
Smithkline Beechan P L C
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UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (A): FIGURA 1 DONDE X ES HIDROGENO, HIDROXIO, CLORO, C1-6 AL- COXIO O FENIL C1-6 ALCOXIO; Y Ra Y Rb SON HIDROGE- NO O ACILO O SUS DERIVADOS DE FOSFATO, CUYO PRO- CESO COMPRENDE: (i) LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): FIGURA 2 DONDE R1 ES C1-6 ALQUILO, O FENIL C1-6 ALQUILO DONDE EL GRUPO DE FENIL ES SUSTITUIDO OPCIONALMEN- TE; R2 ES HIDROGENO HIDROXIO, CLORINA, C1-6 AL- COXIO, FENIL C1-6 ALQUILSULFONILO, ACIDO, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO DE AMINO PROTEGIDO, CUYA PREPARA- CION COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II): FIGURA 3 DONDE R2 Y R3 SON SEGUN SE DEFINE PARA LA FORMULA (I) CON: UN COMPUESTO DE LA FORMULA (V): FIGURA 4 DONDE L ES UN GRUPO SALIENTE Y R1 ES SEGUN SE DE- FINE EN LA FORMULA (I) PARA DAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (VI): FIGURA 5 Y DE ALLI EN ADELANTE CONVIERTE EL COMPUESTO IN- TERMEDIO DE LA FORMULA (VI) A UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) A TRAVES DESCARBOXILACION, Y SEGUN SEA NECESARIO O ACONSEJABLE, CONVIRTIENDO ENTRE SI LAS VARIABLES R1, R2 Y R3 A OTROS VALORES DE R1, R2 Y R3; (ii) LA CONVERSION DEL COMPUESTO RESULTANTE DE LA FORMULA (I) A UN COMPUESTO DE FORMULA (A) MEDIANTE LA CONVERSION DE LA VARIABLE R3, A AMINO, REDU- CIENDO LOS GRUPOS DE ESTERES C02R1 A CH2OH Y OP- CIONALMENTE, FORMANDO ACILO O SUS DERIVADOS DE FOSFATO, Y SEGUN SEA NECESARIO O ACONSEJABLE, CON- VIRTIENDO LA VARIABLE R2 EN EL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) A LA VARIABLE X EN EL COMPUESTO DE LA FORMULA (A); CARACTERIZADO EN EL SENTIDO DE QUE: R2 ES CLORO EN LA FORMULA (I).
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