CN1868442A - 一种美容面膜组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种美容组合物，尤其是自凝面膜形式的美容组合物，包含反式视黄酸以及美容用赋形剂，其中所述反式视黄酸的含量按重量计算相对于所述赋形剂是高达20％。可以将本发明的美容组合物用作“抗衰老”治疗。

Description

一种美容面膜组合物

技术领域

本发明涉及一种美容组合物，尤其是一种自凝面膜，以用作“抗衰老”治疗。

背景技术

皮肤衰老是一种广泛研究的现象并构成了整个人群特别意识到的问题，尤其是女性，其与年龄以及与日益更频繁暴露于太阳光线有关。光诱导的皮肤衰老是由以下事实所引起：紫外线诱导某些上皮细胞基因的转录差错，其因而不能执行所有它们的正常功能。实际上，与任何有丝分裂刺激无关，衰老的角质造成细胞停止生长并且不进入细胞周期S期，并且细胞周期所需要的某些基因被抑制。然而，在一定时期内衰老的角质形成细胞维持正常的代谢活性以及合成蛋白质或RNA的可能性。

视黄酸，或维A酸，是一种已知分子，其长期以来用于治疗皮肤衰老、痤疮、以及褪色症(Dischromia)。其性能使它非常有效并在其同类中是独特的。确实，它能够调节皮脂分泌，变薄角质层，变厚表皮，组织黑素的分布，以及尤其是，通过特异性受体的作用成功到达细胞核并调节基因转录；在治疗光诱导的皮肤衰老时，后者是其最重要的特性。

然而，将视黄酸经常涂布于皮肤可导致文献中被称为“维生素A类药物皮炎”的不良反应，其表现为变红、灼热、瘙痒、表皮脱落、以及睑水肿。

由于这个原因，维A酸在医用上是低浓度并以膏状物或洗剂的形式加以使用。这意味着，即，以重量计，0.025-0.05％的膏状物、达到1％的洗剂。已尝试在洗剂中使用更高量的视黄酸，高达5％(以重量计)，并在“抗衰老”活性方面获得振奋人心的结果，但是具有不良结果：由于显著刺激性现象的发作而导致某些治疗不得不被中止。

发明内容

本发明核心所在的问题是提供一种视黄酸基美容组合物，可以实现其抗衰老活性而没有产生副作用如表皮的刺激性效应。

这样的问题是通过面膜(mask)形式的美容组合物加以解决，其含有视黄酸以及美容用赋形剂，其中以重量计，所述视黄酸的含量，相对于所述美容赋形剂，高达20重量％，如在本发明中所述。

优选地，视黄酸的含量，以重量计，相对于所述美容赋形剂的重量，是在1％至18％之间。

更优选地，以重量计，相对于美容赋形剂的重量，视黄酸的含量是在4％至16％之间，进一步更优选地，视黄酸的含量大于5％并高达15％。

在本说明书中术语“视黄酸”指反式视黄酸(天然异构体，全反式视黄酸)、视黄酸的各种顺式异构体、3，4-二脱氢视黄酸、或其混合物。

优选地，本发明的面膜为自凝面膜。

具体实施方式

本发明的面膜包括，根据美容赋形剂的重量计算，高达20％的视黄酸，优选在1％至18％之间，更优选在4％至16％之间，进一步更优选为大于5％并高达15％。

本发明的面膜允许使用高浓度的活性组分而没有不良刺激性反应，因而显著减少临床结果达到时间。该面膜，借助于其“闭合药物形式”特性并通过增加活性组分的生物利用度，可允许达到视黄酸的最大渗透，并显著减少涂布次数和其频率。例如，如果低浓度膏状物必须连续3-4个月每天涂布两次，相反地该面膜可以每隔7-14天涂布3-5次。临床结果更为明显并且没有副作用。

实际上，甚至在治疗后膏状物和洗剂仍留在皮肤上，虽然除去自凝面膜能够减少视黄酸与皮肤的接触时间。以这种形式给予的视黄酸的增加的生物利用度使其能快速渗透直到达到靶细胞。

另外，闭合形式捕获皮肤内的水，因而抑制皮肤的不自觉性出汗：水可实现消炎作用。

这一切使得类维生素A反应的发生率实际上很小，因而允许快速达到临床结果并且患者不会感到不适。

本发明的面膜可以是面部面膜、或用于颈或手的面膜、或用于身体任何部分的面膜，这要根据需要而定。

本发明的面膜包括视黄酸以及美容用赋形剂。这类赋形剂可选自那些通常用于制备面膜、尤其是用于制备自凝面膜的赋形剂。

在整个说明书中报道的各个美容用赋形剂的量是基于组合物中赋形剂的总重量进行计算。

具体而言，本发明的组合物含有亲水聚合物，其用来形成面膜的承载结构。这样的亲水聚合物优选地选自具有亲水特性的乙烯基聚合物。更优选地，该亲水聚合物是聚乙烯醇。这样的亲水聚合物的使用量，按重量计算，通常在5％至22％之间，优选在8％至18％之间，更优选在9％至13％之间，其中计算是基于赋形剂的总重量。

面膜可进一步含有乙醇，通常为95°乙醇，或其他醇或美容用溶剂，其起面膜凝固时间调节剂的作用。一般而言，通过增加乙醇浓度，则可以减少凝固时间，反之亦然。通常，将使用的乙醇量按重量计算并相对于赋形剂的总重量是在10％至20％之间。在乙醇量约为15％的情况下，面膜凝固时间大约为35-40分钟。在乙醇量约为10％(以重量计)的情况下，则获得更长的凝固时间。凝固时间的选择是根据特定的临床要求来进行。实际上，面膜的凝固时间还决定了剂型与皮肤接触所度过的时间，这是因为仅可以除去已凝固的面膜。

本发明的面膜可进一步含有胶凝剂。这些通常使用的胶凝剂将选自丙烯酸聚合物，其分子量优选在940至2001之间。优选的丙烯酸聚合物是高分散性丙烯酸聚合物，如ETD类丙烯酸聚合物。

所述丙烯酸聚合物按重量计算的量优选在0.1％至1.5％之间，更优选在0.2％至1％之间，进一步更优选在0.3％至0.7％之间。其他利用的胶凝剂是纤维素，优选为羟乙基纤维素。这些纤维素的量优选在0.1％至1％之间，更优选在0.3％至0.7％之间。其他可利用的胶凝剂是选自树胶类，如黄芪胶或黄原胶，更优选后者。树胶的使用量优选在0.1％至1％之间，更优选在0.3％至0.7％之间。

使用或多或少量的胶凝剂的目的是给予组合物或多或少的一致性。使用丙烯酸聚合物通常优于使用纤维素，因为后者倾向于更好地粘附于皮肤，因而在除去面膜期间能够实现脱毛作用。

本发明的面膜可进一步含有pH调节剂，特别是酸性调节剂。这类添加剂优选为碱性物质如美容用有机碱或无机碱。有机碱的一个实例是三乙醇胺。这些有机碱的使用量优选在0.1％至0.6％之间，更优选在0.2％至0.4％之间。无机碱的一个实例是稀释溶液中的氢氧化钠，优选为1N溶液。无机碱的浓度优选在0.1％至0.2％之间。

本发明的面膜可进一步含有保湿剂。这样的保湿剂优选是多元醇，优选三醇或乙二醇。特别优选的保湿剂是甘油和/或丙二醇。保湿剂的量在1％至20％之间，优选在2％至17％之间，更优选在4％至10％之间，进一步更优选在5％至8％之间。所述保湿剂也可以混合物形式加以使用。具体而言，可以使用乙二醇，优选丙二醇，其目的是在制备本发明的美容组合物期间溶解视黄酸，如在下文更好地描述的。

本发明的面膜还可以含有螯合剂或多价螯合剂。螯合剂的一个具体实例是乙二胺四乙酸(EDTA)。在本发明的组合物中螯合剂的使用量优选在0.01％至0.2％之间，更优选在0.05％至0.15％之间。

本发明的面膜可进一步含有美容用非离子表面活性剂，如PEG7甘油椰油酸酯、PEG 6三甘油基已酸甘油酯、或聚季铵盐7。这类表面活性剂(单独或混合使用)的使用量优选在0.5％至6％之间，更优选在1.5％至4.5％之间。

本发明的面膜可进一步包括防腐剂，其用量优选在0.1％至1.5％之间，更优选在0.2％至1％之间。可利用的防腐剂是例如选自羟苯甲酯和/或咪唑烷基脲，单独地使用或使用其混合物。

本发明的美容组合物最后包括足够量的水以将赋形剂的组成调节到100％，其具有稀释剂/溶解功能。

根据本发明的面膜的特别优选的形式，通过加入通常用于面部、手、或身体的膏用底物将美容组合物制成特别“软”。相对于赋形剂的重量，膏用底物的量优选在0.2％至1％之间，更优选在0.4％和0.7％之间，进一步更优选约5％。根据由患者皮肤的类型学所确定的需要，可以使用膏用底物(膏基)用于正常皮肤类型、用于油脂(油性)皮肤类型、以及用于混合皮肤类型。

这种膏用底物的组合物并非不同于通常用于这类目的的标准膏状物并且可以包括(基于膏状物的总重量计算的重量百分比％)：

-脂质组分，优选在2％至8％之间；

-润肤剂，优选在0.5％至15％之间；

-保湿剂，在0％至2％之间；

-胶凝剂，在0％至1％之间；

-表面活性剂，在1％至10％之间；

-防腐剂，在0.3％至1％；

-胶原，在0％至20％之间；

-pH调节剂，足以将pH校正到生理值；

-水，足以将膏状物的组合物调节到100％。

一般而言，在膏状物用于油脂皮肤类型的情况下需要较高百分数的脂质组分。

对于正常皮肤类型需要较高百分数的润肤剂，而较低量是用于油脂皮肤类型。

对于正常皮肤类型特别需要使用胶原。

在膏状物中使用的美容赋形剂通常但非限制性地选自那些先前在各类物质中列出的赋形剂并且通常选自那些通常用于类似美容制剂的赋形剂，这对本领域技术人员来说是公知的。

例如，现将描述本发明的美容组合物的一般制备方法以及特定组合物的某些实施例，其可以用作自凝面膜。

美容组合物的制备

根据本发明面膜形式的美容组合物的制备提供第一操作阶段(阶段I)，其中获得赋形剂的原料组合物，以及其后的操作阶段(阶段II)其中所述原料组合物与视黄酸溶液合并。第一阶段本身又分成两个步骤A和B。

阶段I

步骤A

将螯合剂和/或多价螯合价以及胶凝剂加入预定量的水中。允许维持现状约2小时，其后用酸性调节剂中和并加入表面活性剂。在多种表面活性剂的情况下，这些表面活性剂可以顺序地加入或预混合。

步骤B

将亲水聚合物和保湿剂加热到约80℃，然后生成的混合物与在步骤A获得的混合物合并，本身也加热到约80℃。

将由合并步骤A和B的产物所得到的混合物冷却到约35℃，然后加入防腐剂以及面膜凝固时间调节剂，通常是乙醇。

阶段II

将所需要量的视黄酸(以先前规定的比例，根据患者的临床需要确定)加入溶剂，优选丙二醇，将其已预先加热到约40℃，其后通过涡轮式乳化将生成的溶液混合到阶段I的原料组合物中。

为溶解视黄酸使用的溶剂(丙二醇)量，相对于赋形剂的总重量，通常在0.5重量％和10重量％之间。

如上所述，通过以先前规定的比例加入膏用底物可以将面膜制得甚至更软，其中膏用底物是由以上列出的原料开始并根据本领域技术人员公知的普通方法加以制备。

实施例1-制备用于自凝面膜的美容组合物

遵循以上描述的用于制备100g赋形剂的原料组合物的方法。

赋形剂的原料组合物具有以下百分数组成(按重量计算)：

聚羧乙烯940ETD           0.5

三乙醇胺                 0.3

净化水                   63.4

甘油                     6

咪唑烷基脲               0.3

EDTA                     0.1

聚乙烯醇                 10

羟苯甲酯苯氧乙醇         0.5

95°乙醇                 14.9

Peg 7椰酸甘油酯          1.5

Peg 6三甘油基已酸甘油酯  1.5

聚季铵盐                 71

在80℃下将15g视黄酸溶解于10g丙二醇，然后按照先前阐述的方法将这种溶液加入赋形剂的原料组合物。

将生成的组合物加入容量为20ml的铝管以便存储。

实施例2

使用10g视黄酸重复实施例1的制备。

将用于正常皮肤类型的0.5g膏状物，如以下所述，加入美容组合物。

实施例3

使用5g视黄酸重复实施例1的制备。

将用于油脂皮肤类型的0.5g膏状物，如以下所述，加入美容组合物。

实施例4

重复实施例2的制备，但用用于混合皮肤类型的膏用底物代替用于正常皮肤类型的膏用底物。

制备1-用于正常皮肤类型的膏用底物

按照用于制备美容膏状物的普通方法获得2000g膏用底物，其中由以下原料开始：

Acemulgor LAM V                  160g

豆蔻酸异丙酯                     60g

Tegosoft CT                      80g

十六烷基硬脂醇                   60g

甘油                             20g

黄原胶                           6g

净化水                           1240g

Abil B 8839                      60g

Sepicide Hb                      8g

胶原Hyal                         300g

Sepicide CI                      6g

乳酸                             100滴

制备2-用于油脂皮肤类型的膏用底物

按照用于制备美容膏状物的普通方法获得1,000g膏用底物，其中由以下原料开始：

PLANTA膏状物V40                 100g

ACEMOL OCT                      60g

ISOFOL 20                       40g

TEGOSOFT CT                     40g

ABIL 350                        10g

水                              740g

丙二醇                          5g

SEPICIDE CI                     2g

SEPICIDEHB                      3g

制备3-用于混合皮肤类型的膏用底物

按照用于制备美容膏状物的普通方法获得2000g膏用底物，其中由以下原料开始：

ACEMULGOR EC                   130g

ACEMOL OCT                     70g

ACEMOL L                       60g

轻凡士林油                     40g

水                             1450g

甘油                           20g

水                             200g

SEPICIDE CI                    6g

SEPICIDE HB                    4g

十六烷基硬脂醇                 20g

面膜涂布方法

面膜的涂布必须由熟练的医务人员并在适当环境下进行。

制剂具有稠密黄色糊膏剂的外观，其必须均匀地分布于要治疗患者的身体部分，例如患者的面部，覆盖所有受衰老(来自太阳光线)体征影响的区域并特别注意最敏感的区域，如最靠近眼和口的区域。

实施例1的面膜经大约30分钟进行凝固，其后通过被称作“撕去”的作用容易地将它除去。

可以每隔7-14天重复治疗若干次(session)，其随需要治疗的皮肤而变化。通常次数是3至5。该方法可达到极佳的效果，而没有维生素A类药物皮炎的不良反应。

该治疗的绝对禁忌症是通过对视黄酸以及妊娠的已知变态反应而建立。

根据本发明的易发生皮肤衰老体征的患者的皮肤治疗方法可以达到极佳的效果，其优于那些通过利用少量视黄酸的已知方法获得的效果，并具有意想不到的效果：不会引起类维生素A造成的刺激反应，这种刺激反应在使用更低剂量的这种活性组分的情况下通常已经发生。

以上所述仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (48)

1.一种用于易发生皮肤衰老体征的患者的皮肤治疗方法，包括以下步骤：

将含有视黄酸以及美容用赋形剂的用于自凝面膜的美容组合物涂抹在所述易发生皮肤衰老体征的患者的身体部分，其中所述视黄酸的含量按重量计算相对于所述美容赋形剂高达20％，从而获得面膜；

等待所述面膜的凝固；以及

从所述患者的身体的治疗部分除去所述面膜。

2.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述患者的身体的治疗部分是面部、手、或颈。

3.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述视黄酸的含量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在1％至18％之间。

4.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述视黄酸的含量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在4％至16％之间。

5.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述视黄酸的含量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是大于5％并高达15％。

6.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述视黄酸是全反式视黄酸。

7.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述美容组合物包括面膜凝固时间调节剂。

8.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述美容组合物包括面膜凝固时间调节剂，所述面膜凝固时间调节剂是乙醇。

9.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述美容组合物包括面膜凝固时间调节剂，所述面膜凝固时间调节剂是乙醇，其含量按重量计算相对于所述赋形剂的总重量是在10％至20％之间。

10.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述面膜的凝固时间是在30至40分钟之间。

11.根据权利要求1所述的皮肤治疗方法，其中，所述皮肤治疗是每隔7-14天重复3-5次。

12.一种自凝面膜形式的美容组合物，所述美容组合物含有视黄酸以及美容用赋形剂，其中，所述视黄酸的含量按重量计算相对于所述美容赋形剂是高达20％。

13.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，其中，所述视黄酸的含量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在1％至18％之间。

14.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，其中，所述视黄酸的含量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在4％至16％之间。

15.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，其中，所述视黄酸的含量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是5％以上至15％。

16.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括亲水聚合物，所述亲水聚合物的量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在5％至22％之间。

17.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括亲水聚合物，所述亲水聚合物的量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在8％至18％之间。

18.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括亲水聚合物，所述亲水聚合物的量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在9％至13％之间。

19.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括亲水聚合物，所述亲水聚合物选自具有亲水特性的乙烯基聚合物如聚乙烯醇。

20.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括亲水聚合物，所述亲水聚合物选自具有亲水特性的乙烯基聚合物，所述亲水聚合物是聚乙烯醇，其量按重量并基于所述赋形剂总重量进行计算是在9％至13％之间。

21.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括面膜凝固时间调节剂，所述调节剂是乙醇，其量按重量计算相对于所述赋形剂的总重量是在10％至20％之间。

22.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括胶凝剂。

23.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括选自丙烯酸聚合物的胶凝剂。

24.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括选自高分散性ETD类丙烯酸聚合物的胶凝剂。

25.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括选自丙烯酸聚合物的胶凝剂，其含量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在0.1％至1.5％之间。

26.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括选自纤维素的胶凝剂，如羟乙基纤维素，其量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在0.1％至1％之间。

27.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括选自树胶类的胶凝剂，如黄芪胶或黄原胶，其量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在0.1％至1％之间。

28.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括pH调节剂。

29.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括酸性调节剂，所述酸性调节剂选自美容用有机碱或无机碱。

30.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括三乙醇胺，其量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在0.1％至0.6％之间。

31.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括1N的氢氧化钠溶液，其量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在0.1％至0.2％之间。

32.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括保湿剂。

33.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括保湿剂，所述保湿剂选自多元醇或二醇，如甘油和/或丙二醇。

34.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括保湿剂，其量按重量计算是在1％至20％之间。

35.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括螯合剂或多价螯合剂。

36.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括螯合剂或多价螯合剂如乙二胺四乙酸，其量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在0.01％至0.2％之间。

37.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括美容用可配伍的非离子表面活性剂。

38.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括美容用可配伍的非离子表面活性剂如PEG7甘油椰油酸酯、PEG6三甘油基己酸甘油酯、或聚季铵盐7，其量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在0.5％至6％之间。

39.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括防腐剂。

40.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括防腐剂，如羟苯甲酯和/或咪唑烷基脲，其量按重量计算相对于所述美容赋形剂的重量是在0.1％至1.5％之间。

41.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，其中，所述组合物是含水组合物。

42.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括美容膏用底物，其量按重量计算相对于所述赋形剂的重量是在0.2％至1％之间。

43.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括美容膏用底物，其选自用于正常皮肤类型、用于油脂皮肤类型、或用于混合皮肤类型的膏用底物。

44.根据权利要求12所述的自凝面膜形式的美容组合物，包括美容膏用底物，其具有以下按重量计算的百分数组成：

脂质组分，优选在2％至8％之间；

润肤剂，优选在0.5％至15％之间；

保湿剂，在0％至2％之间；

胶凝剂，在0％至1％之间；

表面活性剂，在1％至10％之间；

防腐剂，在0.3％至1％之间；

胶原，在0％至20％之间；

pH调节剂，足以将pH校正到生理值；以及

水，足以将膏状物的组成调节到100％。

45.一种用于自凝面膜形式的美容组合物的制备方法，包括以下操作阶段：

a)制备螯合剂和/或多价螯合剂、胶凝剂、酸性调节剂、以及表面活性剂的含水混合物；

b)制备亲水聚合物和保湿剂的混合物；

c)合并来自步骤a)和b)的两种生成的混合物；

d)合并来自步骤c)的所述生成的混合物和防腐剂以及面膜凝固时间调节剂；以及

e)将溶剂中的视黄酸溶液加入获自步骤d)的所述混合物。

46.根据权利要求45所述的方法，其中，来自步骤a)和b)的所述混合物在合并之前被加热到约80℃。

47.根据权利要求45所述的方法，其中，所述视黄酸在约40℃的温度下溶解于所述溶剂。

48.根据权利要求45所述的方法，其中，用于所述视黄酸的所述溶解溶剂是丙二醇，其含量按重量计算相对于所述组合物的其他赋形剂的总重量是在0.5％至10％之间。