CN1840175A - 天然水蛭素软膏 - Google Patents

Abstract

一种天然水蛭素软膏，其配方中含有天然水蛭素和常规的软膏基质，以100克软膏计，含有天然水蛭素100～200000国际单位。本发明软膏为外用剂型，它具有易透皮吸收、见效快、疗效短，且副作用很小等优点。对治疗浅表性血栓静脉炎、烧伤、皮肤皱裂、皮肤溃疡、冻疮、痤疮、粉刺、妇女外阴搔痒、血肿、暗疮、痔疮等症以及在软化疤痕和预防疤痕增生等方面均具有显著的疗效。

Description

天然水蛭素软膏

                         技术领域

本发明属一种主要治疗浅表性血栓静脉炎、烧伤、皮肤皱裂、皮肤溃疡、冻疮、痤疮、粉刺、妇女外阴搔痒、血肿、暗疮、痔疮等症及软化疤痕和预防疤痕增生的外用制剂。

                         背景技术

水蛭素是从日本医蛭、菲牛蛭(俗称金边蚂蟥)等吸血水蛭的唾液腺或其分泌的唾液中提取出来的具有显著生物活性的物质，它是由65～66个氨基酸组成的低分子多肽，分子量仅为7000道尔顿，其对凝血酶有极强的抑制作用，是世界上迄今为止所发现的最强的凝血酶天然特异性抑制剂，其作用效果优于目前临床上常用作抗凝剂的肝素。主要表现在：一、抗凝方面，水蛭素对凝血酶的抑制具有很高的选择性和特异性，它仅抑制止血系统中的一种因子即凝血酶，并不干扰体液或细胞因子，其抑制作用也勿需其它凝血因子或血浆成分参与；水蛭素作用于血液凝固的开始阶段时，就可防止纤维蛋白原断裂成纤维蛋白，阻止凝血酶对纤维蛋白的聚合，防止纤维—凝块形成，从而防止血液凝固；它与凝血酶有很高的亲和力，反应速度快，可直接与凝血酶反应结合成一种酶—抑制复合物，这种结合勿需辅因子参加。二、抗栓方面，它对各种血栓病均有效，尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血(DIC)；它抑制血栓形成的浓度，远远小于其引起出血的浓度；水蛭素治疗静脉血栓所需的浓度是肝素的1/20，而治疗DIC仅是肝素的1/50。水蛭素在治疗血栓病中，与肝素相比，它还有一个显著特点是不增加抗凝血酶III(AT-III)的消耗，血栓溶解后不复发，不会引起出血等现象，可见其作用效果比肝素要好。

中国专利申请号200410041302X、公开号1593656A公开的天然水蛭素复方药用保健品，其配方中含有天然水蛭素和海藻糖，通过海藻糖能在生物分子表面形成保护膜以提高天然水蛭素活性成分的保存和吸收。但在服用时，所含的天然水蛭素容易被胃蛋白酶破坏，且吸收速度慢，疗效差。

到目前为止，尚未见有关采用天然水蛭素制成软膏的研究报道。

                          发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种具有透皮吸收好、药效强的治疗浅表性血栓静脉炎、烧伤、皮肤皱裂、皮肤溃疡、冻疮、痤疮、粉刺、妇女外阴搔痒、血肿、暗疮、痔疮等症的外用软膏。

本发明以如下技术方案解决上述技术问题：配方中含有天然水蛭素和常规的软膏基质，每100克软膏中含有天然水蛭素100～200000国际单位(简称AT-U，下同)。

本发明软膏由以下重量份的原料配制而成：天然水蛭素液体1～30份，凡士林30～35份，羊毛脂10～15份，液体石蜡5～12份，单硬脂酸甘油酯3～8份，蒸馏水0～51份。

也可以由以下重量份的原料配制而成：天然水蛭素冻干粉1～10份，凡士林20～25份，羊毛脂10～15份，液体石蜡15～20份，单硬脂酸甘油酯3～8份，蒸馏水22～51份。

本发明的天然水蛭素软膏，由于所含的天然水蛭素具有很强的抗凝血酶作用，而且其分子量小，能直接自主渗入皮肤，增加毛细血管的通透性，加快血流速度，降低血液粘度，改善血液循环，增加血流量，维持皮肤正常的新陈代谢，从而达到消肿散瘀、抗炎止痛、软化和消除新疤痕的目的。经临床应用对治疗浅表性血栓静脉炎、烧伤、皮肤皱裂、皮肤溃疡、冻疮、痤疮、粉刺、妇女外阴搔痒、血肿、暗疮、痔疮等症以及在软化疤痕和预防疤痕增生方面均有明显的效果。

本发明软膏与市售的具有抗凝血作用的肝素钠软膏相比，其不但具有易透皮吸收、见效快、疗效强的优点，并且不增加血管内抗凝血酶III的消耗，还可以使半衰期延长，减少给药次数和剂量，且副作用很小。

                          具体实施方式

本发明软膏采用天然水蛭素液体或冻干粉和常规的软膏基质如凡士林、羊毛脂、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯等配制而成。

天然水蛭素液体是以吸血水蛭的唾液或其干燥体或其活体为原料，采用离子交换层析、凝胶层析等常规的生化分离方法制得。

天然水蛭素冻干粉是将天然水蛭素液体经冷冻干燥后制得，这样便于保存和运输。

采用天然水蛭素液体制备本发明软膏时所用的原料按重量份配比是：天然水蛭素液体1～30份(抗凝血酶活力每克100～1000AT-U)，凡士林30～35份，羊毛脂10～15份，液体石蜡5～12份，单硬脂酸甘油酯3～8份，蒸馏水0～51份。

其制备工艺可以是：先取凡士林、羊毛脂、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯加热熔化，冷却后即得软膏基质；然后将天然水蛭素液体和蒸馏水放入软膏基质中，搅拌均匀后包装即得到本发明最终产品。

采用天然水蛭素冻干粉制备本发明软膏时所用的原料按重量份配比是：天然水蛭素冻干粉1～10份(抗凝血酶活力每克100～20000AT-U)，凡士林20～25份，羊毛脂10～15份，液体石蜡15～20份，单硬脂酸甘油酯3～8份，蒸馏水22～51份。

其制备工艺可以是：先用蒸馏水溶解天然水蛭素冻干粉得到天然水蛭素溶液，备用；取凡士林、羊毛脂、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯加热熔化，冷却后即得软膏基质；然后将天然水蛭素溶液加入软膏基质中，搅拌均匀后包装即得到本发明最终产品。

实施例1：

配方：天然水蛭素冻干粉1克(抗凝血酶活力每克100AT-U)，凡士林25克，羊毛脂15克，液体石蜡15克，单硬脂酸甘油酯3克，蒸馏水41克。

制备方法：先用蒸馏水溶解天然水蛭素冻干粉得到天然水蛭素溶液，备用；取凡士林、羊毛脂、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯加热熔化，冷却后即得软膏基质；然后将天然水蛭素溶液加入软膏基质中，搅拌均匀后即得到100克软膏，每克软膏含有天然水蛭素1AT-U。

实施例2：

配方：天然水蛭素冻干粉5克(抗凝血酶活力每克10000AT-U)，凡士林20克，羊毛脂13克，液体石蜡18克，单硬脂酸甘油酯5克，蒸馏水39克。

其制备方法与实施例1相同。但制得的100克软膏中，每克软膏含有天然水蛭素500AT-U。

实施例3：

配方：天然水蛭素冻干粉10克(抗凝血酶活力每克20000AT-U)，凡士林25克，羊毛脂15克，液体石蜡20克，单硬脂酸甘油酯8克，蒸馏水22克。

其制备方法与实施例1相同。但制得的100克软膏中，每克软膏含有天然水蛭素2000AT-U。

实施例4：

配方：天然水蛭素液体10克(抗凝血酶活力每克1000AT-U)，凡士林30克，羊毛脂15克，液体石蜡10克，单硬脂酸甘油酯8克，蒸馏水27克。

制备方法：按上述配方取原料，先取凡士林、羊毛脂、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯加热熔化，冷却后即得软膏基质；然后将天然水蛭素液体和蒸馏水分别加入软膏基质中，搅拌均匀后即得到100克软膏，每克软膏含有天然水蛭素100AT-U。

实施例5：

配方：天然水蛭素液体30克(抗凝血酶活力每克500AT-U)，凡士林35克，羊毛脂15克，液体石蜡12克，单硬脂酸甘油酯8克。

制备方法：先取凡士林、羊毛脂、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯加热熔化，冷却后即得软膏基质；然后将天然水蛭素液体加入软膏基质中，搅拌均匀后即得到100克软膏，每克软膏含有天然水蛭素150AT-U。

实施例6：

配方：天然水蛭素液体5克(抗凝血酶活力每克100AT-U)，凡士林32克，羊毛脂10克，液体石蜡5克，单硬脂酸甘油酯5克，蒸馏水43克。

其制备方法与实施例4相同。但制得的100克软膏中，每克软膏含有天然水蛭素5AT-U。

以下描述的是应用本发明软膏的部分临床试验结果：

1.黄某，21岁，大四学生。刚上大学时，脸上陆续长出粉刺，曾使用红毒素软膏，未见好转，继而发展成为暗疮和痤疮。用实施例1的天然水蛭素软膏，经每天分别于早、中、晚各用药一次，7天后症状减轻，15天后明显好转，30天基本治愈，一年未见复发，皮肤也变得有光泽了。

2.对65例浅表性血栓静脉炎患者局部使用天然水蛭素软膏的结果表明，每日用药3次，连续1～2周后，其中痊愈52例，显效5例，有效3例，总有效率为82.3％。

3.对56例外伤性血肿患者局部使用天然水蛭素软膏的疗效显示，每日用药3次，1～3周后，52例血肿完全消失，有效率达92.9％。

Claims (5)

1.一种天然水蛭素软膏，其特征在于配方中含有天然水蛭素和常规的软膏基质，以100克软膏计，含有天然水蛭素100～200000国际单位。

2.一种如权利要求1所述的天然水蛭素软膏，其特征在于：

原料按重量份的配比是：天然水蛭素液体1～30份，凡士林30～35份，羊毛脂10～15份，液体石蜡5～12份，单硬脂酸甘油酯3～8份，蒸馏水0～51份。

3.一种如权利要求2所述的天然水蛭素软膏，其特征在于天然水蛭素液体是以吸血水蛭的唾液或其干燥体或其活体为原料制得。

4.一种如权利要求1所述的天然水蛭素软膏，其特征在于：

原料按重量份的配比是：天然水蛭素冻干粉1～10份，凡士林20～25份，羊毛脂10～15份，液体石蜡15～20份，单硬脂酸甘油酯3～8份，蒸馏水22～51份。

5.一种如权利要求4所述的天然水蛭素软膏，其特征在于天然水蛭素冻干粉是以吸血水蛭的唾液或其干燥体或其活体为原料制得的天然水蛭素液体经冷冻干燥后制得。