CN1814130A - 治疗痔疮的药物制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明是一种治疗痔疮的药物制剂，它由马勃、薯莨、煅牡蛎、山豆根与适当辅料制备成胶囊剂、合剂、颗粒剂、丸剂或散剂中的任何一种或药学上其他所有可能的剂型。与现有技术相比，本发明具有崩解时限短、吸收快，疗效好，用量小、剂量更准确，生产周期短，生产效益高，药品质量稳定、可控，药物的生物利用度高的优点，而且还具有糖尿病病人使用不受限制且服用、携带、贮藏更方便等优点。

Description

治疗痔疮的药物制剂及其制备方法

技术领域：本发明涉及一种治疗痔疮的药物制剂及其制备方法，属于中药的技术领域。

背景技术：痔疮为临床上的常见病和多发病。目前，西医由于主要使用化学药剂，存在副作用大、服药后有不良反应且易复发的缺点，而治疗痔疮的中药制剂消肿痔疮片(国药准字Z20025880)，自生产以来，由于疗效确切、质量稳定，倍受广大患者的青睐。但其为糖衣片，存在以下缺点：(1)糖衣保存不当会变色、开裂，影响外观；(2)所包的糖衣与治疗作用无关，糖尿病人不能服用；(3)片剂崩解时间较长；(4)生产工序较多，生产周期长。

发明内容：

本发明的目的在于：提供一种治疗痔疮的药物制剂及其制备方法，本发明疗效显著、使用安全、无毒副作用和不良反应，服用后不易反复，服用剂量少，并可以满足包括糖尿病患者在内的人群使用，使服用人群不受限制，以克服现有技术的不足。

本发明是这样实现的：按照重量份计算，它由马勃200～2000份、薯莨200～2000份、煅牡蛎200～2000份、山豆根120～1200份与适当辅料制备而成。

其中所述的药物制剂为胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂中的任何一种或药学上其他所有可能的剂型。

优选的制剂为胶囊剂、合剂、颗粒剂、丸剂或散剂。

本发明的药物制剂是这样制备的：称取药材马勃200～2000g、薯莨200～2000g、煅牡蛎200～2000g、山豆根120～1200g；取薯莨、牡蛎各20～200g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮1～2次，第一次1～2.5小时，第二次0.5～1.5小时，合并煎液，静置8～14小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.35-1.40的稠膏(50℃时测)，与上述细粉混匀，即得本发明的有效成分，将得到的有效成分加入所需的辅料、按照常规方法制备成所需的制剂。

本发明的胶囊剂这样制备：称取马勃1174g、薯莨1174g、煅牡蛎1174g、山豆根708g；取薯莨、牡蛎各117.4g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.35-1.40的稠膏(50℃时测)，与上述细粉混匀，加入0.01％～5％处方量的辅料淀粉，制成软材，干燥，粉碎，制粒，装胶囊，装胶囊，制成1000粒，即得。

本发明的合剂这样制备：称取马勃200g、薯莨200g、煅牡蛎200g、山豆根121g，加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.35-1.40的清膏(50℃时测)，加入适量蔗糖及山梨酸钾，调整总量为1000ml，即得。

本发明的颗粒剂这样制备：称取马勃2000g、薯莨2000g、煅牡蛎2000g、山豆根1210g；取薯莨、牡蛎各200g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.35-1.40的稠膏(50℃时测)，与上述细粉混匀，制成软材，干燥，粉碎，制粒，包装，即得本发明的颗粒剂。

本发明的散剂这样制备：称取马勃800g、薯莨800g、煅牡蛎800g、山豆根483g；取薯莨、牡蛎各80g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.35-1.40的稠膏(50℃时测)，与上述细粉混匀，制成软材，干燥，粉碎，装袋，即得。

痔疮的发病原因，自古以来研究皆多。《丹溪心法》说：“痔者，皆因脏腑本虚，外伤风湿，内蕴热毒以故气血下坠，结聚肛门，宿滞不散。而冲突为痔也。”显然内痔的发生，主要是由于燥热内生，下迫大肠，以及久坐、负重、远行等，致血行不畅，而血液瘀积，热与血相搏，则气血纵横，筋脉交错，结滞不散而成。《内经》亦有“因而饱食，筋脉横解，肠辟为痔”的论述，《外科正宗》说：“此患不论老幼男妇皆然，盖有生于肛门之内，又突于肛外之傍”，更明确区分了内痔、外痔的不同。究其发病因素，多与风、湿、热、燥有关，风邪多挟热，热伤肠络，血不循经而下溢，则引起便血；湿性重着，常先伤于下，湿与热结，湿热蕴阻肛门，经络阻隔，气血凝滞，瘀血凝聚而发为痔；热盛则迫血妄行，或灼伤肠络，血不循经，则血下溢而便血；饮食不节，肆饮醇酒，过食辛辣等物，以致燥热内结，燥邪易耗伤津液，无以下润大肠，而致大便干燥，排便努挣，常擦伤痔核所致。

本发明具有清热凉血、消肿止痛的功效，主要用于内痔出血、外痔肿痛等症的治疗。根据痔疮湿热下注，经络阻滞，瘀血凝聚的病机，治疗采用清热除湿、活血散瘀、止痛止血的原则。本发明中：马勃，性味辛、平，归肺经，具有清肺利咽、止血的功能，为方中君药，以除肠中燥热、温热之毒，免生热结，经络瘀阻之患；薯莨，性味苦、凉，归肺、胃、大肠经，具有清热解毒，止血，理气止痛的功能，为方中臣药，协助君药止血消肿之力；煅牡蛎，味咸、微寒，归肝、胆、肾经，具有收敛固涩功能；山豆根，苦、寒，归肺、胃经，具清热解毒，消肿利咽的功能，二药共为佐药，佐助君药清热解毒，散结消肿止痛。诸药合用，共奏清热解毒，活血散瘀，止血止痛之功效，适用于内痔出血、外痔肿痛症的治疗。

本发明采用胶囊剂等新剂型，与现有技术的糖衣片剂相比，使用本发明的胶囊剂能尽快使药物崩解释放，吸收加快，使机体快速达到最大血药浓度，这不仅有利于提高治疗效果，而且还使治疗疾病的时间缩短；由于本发明在加工中无泛丸、包糖衣、打光等工艺，而且不需使用辅料，因而本发明不仅大大减少了生产工艺流程，缩短了生产周期，而且还节约了生产成本，避免了药物与光、湿、热空气直接接触，提高了药物的稳定性；此外，本发明还具有服用、携带方便、用量减小、剂量更准确的优点。

本发明消肿痔疮胶囊与现有消肿痔疮片的疗效比较见下表：

	病例数	临床治愈	显效	有效	无效	总有效率％
							消肿痔疮胶囊	200	102	49	16	33	83.5
消肿痔疮片	200	98	41	20	36	79.5

结果表明：消肿痔疮胶囊的疗效比消肿痔疮片的疗效好。

为证明本发明的疗效，申请人进行了一系列的研究，其结果如下：

药物成分研究：1、马勃：马勃含马勃素、尿素、麦角甾醇、亮氨酸、酪氨酸、并含大量磷酸钠。煎剂对金黄葡萄球菌、绿脓杆菌、变形杆菌及肺炎双球菌有抑制作用，对少数致病真菌也有抑制作用。2、山豆根：山豆根含苦参碱、氧化苦参碱、臭豆碱和甲基金雀花碱。山豆根美蓝试管法对白血病细胞有抑制作用；有抑制胃酸分泌、对实验性溃疡有明显的修复作用；对金黄色葡萄球菌，絮状表皮癣菌及白色念球菌均有抑制作用，还有升高白血球、抗心率失常作用。3、牡蛎：牡蛎含80％～95％的碳酸钙、磷酸钙及硫酸钙，并含有镁、铝硅、氧化铁及有机质等。煅烧后碳酸盐分解，产生氧化钙等，有机质则被破坏。所含钙盐有抗酸及轻度镇静、消炎作用。4、薯莨：薯莨含鞣质及酚性化合物，有止血活血的作用。

临床研究资料：分别以本发明的消肿痔疮胶囊、消肿痔疮颗粒与现有技术中名称为“化痔灵片”的成品药物进行临床疗效观察，其结果见表1、2。

              表1本发明消肿痔疮胶囊与对照组的疗效比较

消肿痔疮胶囊	病例数	临床治愈	显效	有效	无效	总有效率％
							治疗组	200	102	51	16	31	84.5
对照组	90	22	7	25	36	60

              表2本发明消肿痔疮颗粒与对照组的疗效比较

消肿痔疮颗粒	病例数	临床治愈	显效	有效	无效	总有效率％
							治疗组	200	95	50	20	35	82.5

对照组

90

22

7

25

36

60

由上述结果可知，本发明药物的疗效明显好于现有的产品。

具体实施方式：

本发明的实施例1：称取马勃1174g、薯莨1174g、煅牡蛎1174g、山豆根708g；取薯莨、牡蛎各117.4g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第1次2小时，第二次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.35-1.40的稠膏(50℃时测)，制成软材，干燥，粉碎，制粒，装胶囊，制成1000粒，即得本发明的胶囊剂。

本发明的实施例2：称取马勃200g、薯莨200g、煅牡蛎200g、山豆根121g；加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.06的清膏(50℃时测)，加入适量蔗糖及山梨酸钾，调整总量为1000ml，即得本发明的合剂。

本发明的实施例3：称取马勃2000g、薯莨2000g、煅牡蛎2000g、山豆根1210g；取薯莨、牡蛎各200g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.35-1.40的稠膏(50℃时测)，与上述细粉混匀，制成软材，干燥，粉碎，制粒，包装，即得本发明的颗粒剂。

本发明的实施例4：称取马勃800g、薯莨800g、煅牡蛎800g、山豆根483g；取薯莨、牡蛎各80g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.35-1.40的稠膏(50℃时测)，与上述细粉混匀，制成软材，干燥，粉碎，装袋，即得本发明的散剂。

本发明的实施例5：称取马勃200g、薯莨200g、煅牡蛎200g、山豆根120g；取薯莨、牡蛎各20g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮1次，每次2.5小时，煎液静置8小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.35-1.40的稠膏，与上述细粉混匀，干燥，粉碎，然后加入适量吐温-80和丙二醇，混匀，用胶体磨研磨后压制成软胶囊，即得到本发明的软胶囊。

本发明的实施例6：称取马勃2000g、薯莨2000g、煅牡蛎2000g、山豆根1200g；取薯莨、牡蛎各200g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第一次2.5小时，第二次1.5小时，合并煎液，静置14小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.35-1.40的稠膏，与上述细粉混匀，干燥，粉碎，加入植物油基质，制丸，即得本发明的滴丸剂。

本发明的实施例7：称取马勃1000g、薯莨1000g、煅牡蛎1000g、山豆根800g，加水煎煮2次，第一次1小时，第二次0.5小时，合并煎液，静置10小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.35-1.40的稠膏，加入蜂房蒸馏液，搅匀，真空抽滤，检验、分装，即得本发明的喷雾剂。

本发明的实施例8：称取马勃500g、薯莨500g、煅牡蛎500g、山豆根200g；取薯莨、牡蛎各80g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.35-1.40的稠膏，与上述细粉混匀，加入熔融的聚乙二醇中，搅匀，滴入甲基硅油，取出滴丸，吸除冷凝剂，干燥，即得本发明的口含滴丸。

Claims (8)

1.一种治疗痔疮的药物制剂，其特征在于：所用原料按照重量组份计算为：马勃200～2000份、薯莨200～2000份、煅牡蛎200～2000份、山豆根120～1200份与适当辅料制成。

2.按照权利要求1所述的治疗痔疮的药物制剂，其特征在于：所述的制剂为胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂或贴剂中的任何一种或药学上其他所有可能的剂型。

3.按照权利要求1或2所述的治疗痔疮的药物制剂，其特征在于：所述的制剂为胶囊剂、合剂、颗粒剂、丸剂或散剂。

4.如权利要求1一3中任意一项所述治疗痔疮的药物制剂的制备方法，其特征在于：称取药材马勃200～2000g、薯莨200～2000g、煅牡蛎200～2000g、山豆根120～1200g；取薯莨、牡蛎各20～200g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮1～2次，第一次1～2.5小时，第二次0.5～1.5小时，合并煎液，静置8～14小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.35-1.40的稠膏，与上述细粉混匀，即得本发明的有效成分，将得到的有效成分加入所需的辅料、按照常规方法制备成所需的制剂。

5.按照权利要求4所述治疗痔疮的药物制剂的制备方法，其特征在于：称取马勃1174g、薯莨1174g、煅牡蛎1174g、山豆根708g；取薯莨、牡蛎各117.4g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.35～1.40的稠膏，与上述细粉混匀，制成软材，干燥，粉碎，制粒，装胶囊，制成1000粒，即得本发明的胶囊剂。

6.按照权利要求4所述治疗痔疮的药物制剂的制备方法，其特征在于：称取马勃200g、薯莨200g、煅牡蛎200g、山豆根121g；加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.06的清膏，加入适量蔗糖及山梨酸钾，调整总量为1000ml，即得本发明的合剂。

7.按照权利要求4所述治疗痔疮的药物制剂的制备方法，其特征在于：称取马勃2000g、薯莨2000g、煅牡蛎2000g、山豆根1210g；取薯莨、牡蛎各200g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.35～1.40的稠膏，与上述细粉混匀，制成软材，干燥，粉碎，制粒，包装，即得本发明的颗粒剂。

8.按照权利要求4所述治疗痔疮的药物制剂的制备方法，其特征在于：称取马勃800g、薯莨800g、煅牡蛎800g、山豆根483g；取薯莨、牡蛎各80g，粉碎成细粉，过筛；剩余的薯莨、牡蛎与马勃、山豆根，加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液减压浓缩至50℃时测相对密度为1.35-1.40的稠膏，与上述细粉混匀，制成软材，干燥，粉碎，装袋，即得本发明的散剂。