CN1708240A - 防止肌肉疲劳的机能增进的多种维生素-无机物能量补充剂 - Google Patents

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Abstract

一种补充能量和补水的口服组合物用于提高人和动物的身体机能,并提高抗疲劳性;帮助身体迅速恢复在剧烈体育运动时损失的能量,并补充流汗失去的电解质;所述产品包含以下基本成分:一种或多种磷酸化碳水化合物的镁盐(尤其是果糖-1,6-二磷酸镁盐)、一种或多种磷酸化碳水化合物的钙盐(尤其是果糖-1,6-二磷酸钙盐)和核糖。能量补充剂的其它优选成分是铬的有机盐(尤其是吡啶甲酸铬)、麦芽糖糊精和麦芽糖。本发明还涉及一种包含上述组合物溶解在水中的能量补充剂的多种维生素-无机物饮料。

Description

防止肌肉疲劳的机能增进 的多种维生素-无机物能量补充剂
说明
本发明涉及一种用于防止肌肉疲劳的机能增进的多种维生素-无机物能量补充剂。更具体的是,本发明涉及一种用于提高人和动物的身体机能、并提高抗疲劳性的补充能量和补水的口服组合物,以帮助身体迅速恢复在剧烈体育运动后损失的能量,并补充流汗失去的电解质。
已知目前提供和出售许多饮食食品(尤其是饮料)帮助运动员以及一般的运动人士承受在进行训练和竞技运动中经受的强的身体疲劳。在运动饮料的特殊领域中,已知的第一类产品是仅提供水和糖(例如,蔗糖、葡萄糖、右旋糖、果糖、麦芽糖、麦芽糖糊精)的饮料,在运动过程中损失能量(或被消耗)之后给身体补充能量。
第二类产品是其中补充了糖以及在体育运动中常常损失的身体盐分相对应的电解质(如氯化钠、氯化钾和无机磷酸钠和磷酸钾)的产品。熟知的饮料Gatorade(英国专利No.1252781,Stokely-Van Camp,Inc.中所述的组合物)属于这一类。该专利(首先于1971年公开)说明了一种制剂,它经过适当稀释之后提供一种模拟通过流汗损失的体液的组成和浓度(离子,Na+、K+、Cl-和PO4 3-)并加入30-60g/l葡萄糖的等渗溶液。
在具体实施方式中,上述饮料每升包含0.85g NaCl、0.15g NaH2PO4、0.15g KH2PO4、0.10g KCl、0.15g NaHCO3和5g葡萄糖,此外还可能有蔗糖、果糖、人工甜味剂和香料。在运动过程中,已知Gatorade作为解渴和补水的饮料,给身体补充损失的电解质,并提供可快速使用的能量。
第三种运动饮料是其中补充了所有上述成分以及维生素,尤其是维生素C(抗坏血酸)和维生素E(α-生育酚,抗氧化剂)以及维生素B(其中有B1-硫胺和B6-吡哆素,为能量代谢中的助剂)的饮料。
许多已知的运动饮料除了包含上述基本成以外还包含许多其它成分,它们有时认为有助于防止肌肉疲劳,使能量代谢最佳,提供能源代替物或者恢复用体力而损失的氨基酸储备。但是对运动饮料为有效帮助克服疲劳并由此提高运动能力的基本要求的更详细研究确认了一些良好能量补充剂必须存在的一些关键元素,以最佳地发挥其本身的功能。
首先,所述能量补充剂必须在任何时候都作为缓冲剂,高效地尽可能稳定地保持肌肉的pH。已知在体育运动时,肌肉中糖原消耗增大会引起积聚乳酸和丙酮酸,并且因这种积聚过程而导致肌肉pH下降至低于6.5时,所述调节肌肉运动的酶催化反应就阻断。
其次,所述能量补充剂必须能降低氨的积聚,该氨是使用氨基酸提供能量而产生的,并且由此显示出肌肉损伤。除了对所有细胞存在毒性以外,氨降低了糖原的形成,或者阻断了能量循环,并且已知血液中氨浓度越高,运动能力越低。
良好能量补充剂的基本价值的第三要求是能防止磷酸盐损失,这是因为其在体内的损耗对运动能力不利。实际上,在厌氧和阻力运动中,大量的磷酸盐被肌肉损失,并释放到血液中,正常饮食提供的磷酸盐量不足以满足剧烈体育运动过程中的需要。
所述磷酸盐机能增进的功能有三个,这是因为首先它们缓冲了肌肉的酸性,其次它们提高了2,3-二磷酸甘油(2,3-DPG,一种在肌肉中诱发氧的酶)的含量,第三是涉及形成各种有利于形成肌肉糖原的酶,对后者的合成以及用作“燃料”有利。
综上所述,本发明的目的是提供一种补充能量和补水的口服组合物,它包含一种或多种作为基本成分的糖源;并且所述组合物还满足以上作为最佳的运动能量补充剂的要求。
为此,作为制剂的主要成分,本发明提出使用以下三种化合物的混合物,其中,其本身提供至少两种不同的糖源(核糖和其它碳水化合物,尤其是果糖)、有机磷酸盐源以及有机镁源和有机钙源。
所述能量补充剂除了包含上述糖和磷酸盐以外还包含钙和镁,它们对产品的效用都很重要:镁在脂肪和碳水化合物代谢中发挥作用,并且在防止肌肉抽筋时很有用,而钙对肌肉收缩很重要,此外,它必须以合适的比例(即,和磷的比例为1∶1)服用。
本发明所述制剂一个极其重要的创新之处在于磷、钙和镁是以有机化合物的形式提供,而不是以钙和镁的无机盐或无机磷酸盐的形式提供,本发明所述制剂包含结合到有机化合物中的这些元素,这使得它们更容易被吸收,并提高其生物利用度。
本发明所述制剂的三种基本成分的组合的另一主要特征在于它们必须给身体提供核糖(在身体中用于形成葡萄糖并用于合成核苷酸的戊糖单糖)和有机磷源。实际上,核糖和磷酸盐均参与形成ATP分子(三磷酸腺苷,在此,构成腺苷的单糖是核糖),已知ATP的基本功能是临时存储细胞代谢过程中产生的能量,并且当需要时使其可以方便地使用。用于迅速内生合成ATP所需必要元素的作用就是能容易恢复经体力所损失的能量。
因此,本发明具体提供一种多种维生素-无机物能量补充剂,它包含作为基本成分的一种或多种磷酸化碳水化合物的镁盐、一种或多种磷酸化碳水化合物的钙盐和核糖。
除了有机钙和有机镁的磷酸盐、和有机磷源一起提供的核糖以外,所述制剂中的基本成分还包括其它直接用于产生能量的碳水化合物,在优选实施方式中包括单糖,即果糖。至于可以用作能量源的其它糖类,果糖(己酮糖单糖,其半缩醛形成具有5个碳原子的环状结构)的优势在于不会刺激胰岛素的形成,并且不需要其代谢,由此有利于保持“抗肝胰岛素平稳(glycemic calm)”。
因此,所述磷酸化碳水化合物的镁盐较好是果糖-1,6-二磷酸镁盐,所述磷酸化碳水化合物的钙盐较好是果糖-1,6-二磷酸钙盐。更具体的是,这些成分各自是果糖-1,6-二磷酸的单镁盐和二钙盐。
果糖-1,6-二磷酸(FdP,也已知为磷果糖)、1,6-D-果糖二磷酸、D-果糖-1,6-二(二氢磷酸)本身就是己糖二磷酸,具有以下结构通式:
Figure A20038010255200061
在其内生形式中,果糖-1,6-二磷酸是糖酵解的中间体,在细胞中,它通过活化磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶和乳酸脱氢酶来调节不同的酶催化反应。过去许多研究已经表明外源果糖-1,6-二磷酸的非肠道给药在细胞膜水平上具有药理作用,提供糖代谢和极化作用。根据这些研究,在治疗由于例如涉及体外血液循环的输血或手术的急性血磷酸盐过少,或者在非肠道提供营养的过程中,通过非肠道方式给予FdP的钠盐(一种药物活性成分,称为Esafosfina,Biomedica Foscama),并且也涉及有时和磷酸盐减少有关的慢性病症,如慢性酒精中毒、慢性呼吸不适、缺血性心肌症。
上述研究也已经证实FdP不能口服,这是因为大多数的药物在胃肠道水平就代谢,并分解成其组分,即果糖和磷酸根。仅仅在最近一段时间说明了口服产品(即,药片和胶囊),并在市场上有销售,这些产品在活性成分中有一种或多种FdP盐:其中,已知为商品名Esaglut(Biomedica Foscama)的产品,从1989年以来就以场外(OTC)产品销售,它由L-谷氨酰胺、果糖-1,6-二磷酸二钙盐、硫胺一水合物(维生素B1)、盐酸吡哆素(维生素B6)和泛酸钙组成。口服这种制剂用于治疗神经精神性衰竭、智力疲惫和衰弱,并且在康复过程中作为助剂。
和上述很类似的产品如中国专利CN1116094(在1996年2月7日公开)所述,其摘要定义了一种基于果糖-1,6-二磷酸的钠盐或钙盐、L-谷氨酰胺、L-天冬氨酸、维生素B1、维生素B6、泛酸钙和叶酸的营养和治疗组合物,它们以硬胶囊或软胶囊的形式给药,其目的有助于保持健康,治疗和预防疾病,并有利于抵抗疲劳和抗衰老。
如上所述,已有技术的两种口服产品均使用FdP的盐(钠盐或钙盐),并混合有氨基酸和维生素,以配制通常能对抗疲劳的产品。这些说明了各产品处于和本发明所述完全不同的部分,如上所述,本发明涉及一种供运动人士使用的饮食食品(更具体的是饮料),除了防止肌肉疲劳以外它还具有特殊的机能增进功能。
在本发明的一些优选实施方式中,所述多种维生素-无机物能量补充剂每100g干产品包含0.5-50g果糖-1-6-二磷酸单镁盐、0.5-50g果糖-1-6-二磷酸二钙盐和0.5-50g核糖。
本发明组合物的另一优选方面包括所述混合物中存在铬的有机盐(即,吡啶甲酸铬),其量为每100g干产品包含0.25-1.0mg。这种成分即使量很少也有助于吸收碳水化合物,并提高胰岛素的作用,由此也有助于“肝抗胰岛素静止(glycemicstillness)”。
除了基本成分以外,本发明产品中存在的其它有利的碳水化合物是麦芽糖和麦芽糖糊精。麦芽糖(是由α-糖苷键连接的两个葡萄糖分子组成的二糖)和麦芽糖糊精(基本上由α-D-葡萄糖组成的多糖)均提供定量的吸收缓慢的不同复杂度的糖。这使得构成这些产品的葡萄糖在一定时间内可以获得,由此确保在整个运动持续期内可以获得能量来源。
本发明能量补充剂组合物的一些优选实施方式也包含钠和钾的无机盐,如氯化钠、碳酸氢钠和磷酸二氢钾(KH2PO4)。如以上对已有技术产品的说明,这些试剂为机体补充了在体育运动过程中损失的电解质,并确保本发明制剂所得溶液的等渗性。
基于对饮食补充剂的说明,本发明的制剂也较好包含维生素组分(即维生素C、维生素B1和维生素B6)。而且,为了提供合适的铁补充剂(在剧烈运动中损失的另一种元素),本发明能量补充剂也包含硫酸铁(FeSO4·7H2O)。
在以上优先说明中,本发明多种维生素-无机物能量补充剂的具体配方包括以下重量%所示的以下组分(以干产品计):
果糖-1-6-二磷酸单镁盐             6.6-8.2%
果糖-1-6-二磷酸二钙盐             3.3-4.1%
核糖                              8.8-10.9%
麦芽糖糊精                        50-65%
麦芽糖                            0.88-1.1%
碳酸氢钠                          2.0-2.6%
磷酸二氢钾(KH2PO4)             1.1-1.4%
氯化钠                            1.1-1.4%
硫胺(维生素B1)                   0.002-0.003%
吡哆素(维生素B6)                 0.002-0.003%
维生素C                           0.1-0.2%
吡啶甲酸铬                        0.0004-0.0006%
FeSO4·7H2O                     0.1-0.3%
为了使所述制剂酸化至通过之后加入水可溶解果糖-1,6-二磷酸二钙盐的程度,所述制剂也包含以下重量%表示的以下组分:
柠檬酸                            7.5-9.3%
酒石酸                            1.8-2.3%
应注意,较好使用FdP的二钙盐来代替单钙盐,这是因为每分子有机化合物提供更多量的钙离子。这一点对FdP的镁盐(单镁盐)来说是不可行的,因为相应的二镁盐完全不溶于水中。
为了综合钙离子的最佳贡献,同时保持上述钙和磷酸根的精确比例(1∶1),所述制剂较好还包含呈碳酸钙形式的额外量的钙。在上述优选制剂中,碳酸钙的重量%为2.3-2.8%。
根据制药技术的一般原则,本发明所述组合物也包含一种或多种甜味剂、一种或多种香料,以及当需要时的一种或多种润滑剂或不粘试剂,以方便制造。
对于人类的应用,适当混合的上述试剂可以干粉末小袋的形式提供,在使用时溶解在水中,以制得多种维生素-无机物能量饮料,它们在体育运动之前消化。更具体的是,对于短时间体育运动(约30分钟)所用20g能量补充小袋而言,所建议的步骤是将1小袋产品溶解在约250毫升水中,在体育运动之前30分钟吸取;对于时间长于30分钟的运动,所建议的步骤是将2小袋产品溶解在约500毫升的水中,在开始体育运动之前45-60分钟吸取。在任意情况下,建议每天不要超过2小袋(40g)的剂量,并且仅隔天重复这一最大剂量。而所述20g/天的剂量可以每天重复。
必须注意本发明的产品也可以用作抗无力药,明显的是剂量更小(在一杯水中为20g的一半),即使就其用作运动用能量饮料的主要用途而言说明第二重要性。
如上所述,本发明补充能量和补水的组合物也可以用于提高进行体育运动例如赛跑或农业工作的动物的能力和耐久力。在这种情况下,本发明组合物可与加到动物饲料中,所述合适的剂量和配方取决于要治疗的动物类型。具体地是,所述组合物可以最合适的方式添加香料,以吸引具体类型的要治疗的动物。例如,用于赛马的合适剂量可以是0.5-1.0g/kg体重,约在赛马前1小时和饲料(foeed)混合服用。
本发明另一方面也涉及多种维生素-无机物的能量饮料,它包含溶于水中的上述补充剂,具体是用于人类的补充剂,通过上表中所示的组合物以每250ml水中20g干燥粉末的比例溶于水中制得的饮料。
以下说明了本发明的具体实施方式(仅用于说明的目的)以及进行它的实验结果,所述产品的性能以及和一些已有技术产品的比较。
实施例1
评价所述补充剂对业余运动员运动(亚急性的)之后恢复的影响
以下实验评价了本发明多种维生素-无机物能量补充剂的效用,所述补充剂具有以下配方:
果糖-1-6-二磷酸单镁盐            1.50g
果糖-1-6-二磷酸二钙盐            0.75g
核糖                             2.00g
麦芽糖糊精                       11.70g
麦芽糖                           0.20g
柠檬酸                           1.70g
酒石酸                           0.42g
碳酸钙                           0.52g
碳酸氢钠                         0.47g
磷酸二氢钾(KH2PO4)            0.25g
氯化钠                           0.25g
硫胺(维生素B1)                  0.49mg
吡哆素(维生素B6)           0.49mg
维生素C                     30.0mg
吡啶甲酸铬                  1.00mg
FeSO4.7H2O               45.0mg
甜味剂                      0.074g
香料                        0.085g
润滑剂                      0.258g
总重                        20.253g
在开始的一组试验中,在相同受试者和相同条件下评价所述能量补充剂的消化情况,和没有能量补充剂帮助的相同运动进行比较;而第二组试验总是在相同受试者和相同条件下进行,它们比较了本发明能量补充剂和已有技术的能量补充剂的效用。
· 比较对照(无产品)和补充剂
所述研究涉及9个正常受试者,其中8个男人和1个女人,平均年龄为40.6±8.5岁(从27-54岁),他们进行中等的运动量,由每周约2-5小时的训练组成,并分成各约45-60分钟的3-5段。对各种受试者而言,所述试验针对两个连续段,各自在进行电阻计试验(非侵入式分析,测量身体组成的脂肪、水和瘦肉质量)以及基本血液试验之后进行。
血液样品用于评价丙酮酸盐(U/ml)、乳酸盐(mmol/l)、氨(mmol/l)、葡萄糖(mg/dl)、钙(mg/dl)、磷(mg/dl)、钠(mmol/l)、钾(mmol/l)、肌酸酐(mg/dl)、Ast(天冬氨酸转氨酶)(U/ml)、Alt(丙胺酸转氨酶)(U/l)、镁(mg/dl)、CPK(肌酸磷酸激酶)(U/l)、LDH(乳酸脱氢酶)(U/l)、NEFA(非酯化脂肪酸)(mg/dl)、胰岛素(μU/ml)、蛋白质总量(g/dl)、电泳蛋白质分析的血液浓度。也评定血液白细胞分类计数和血小板计数的完全血液计数。
所述试验在cycloergometer上的三方作用试验组成,在没有预先服用任何产品的条件下在第一段中进行试验。在各3’步骤中设置测功率试验,从25瓦的步骤开始,之后逐步增加25瓦直到疲惫(exhaustion)。在步骤进行过程中以及在恢复的第一个8分钟的过程中(每2分钟)记录以下参数:脉率、心脏收缩压和舒张压,并计算所述二重积。
在恢复时间的第8分钟过程中抽取体育运动之后的血液样品,并重复相同剂量的基线分析。在体育运动结束之后30分钟一直进行对照电阻计试验。
7天之后,所述相同的受试者重复相同的步骤(在第二段中),但是在进行测功率试验之前提供40g本发明的能量补充剂(溶解在500ml水中)。所述产品在开始体育运动前消化40分钟。所述测功率试验的基本检测项目和步骤相同。
第一组评价参数的对比结果列于下表中。
  对照   补充剂
  疲惫时间(分钟),p<0.001   21±2.5   25±2.6
  外部功(瓦),p<0.001   175±21.6   208±1.6
  二重积,p<0.05   25422±5505   32791±3790
从以上数据可见,服用本发明的能量补充剂提供更好的体力的耐力,如延长疲惫的时间以及更大的外功输出所示。而且,使用能量补充剂使血液中的钙和磷浓度显著提高,并显著降低钠、丙酮酸盐和NEFA,如下表所示。
  底物   对照   补充剂
  钙(mg/dl),p<0.05   9.2±0.2   9.1±0.2   9.3±0.2
  磷(mg/dl),p<0.001   37±0.4   3.5±0.32   4.3±0.5
  丙酮酸盐(U/ml)   22.0±4.64   27.3±3.77   24.3±2.83
  钠(mmol/l)   140.9±2.32   141.1±2.20   138.4±1.74
  NEFA(mg/l)   16.2±2.54   23.3±5.45   18.1±1.96
另一个明显的结果就是当服用本发明的能量补充剂时,在发挥体力结束时体重不会降低,如下表所示:
  底物   对照   补充剂
 重量(kg),p<0.05   71.1±8.3   70.3±8.6   71.1±8.3
在检测的其它参数中,血液中氨、肌酸酐、葡萄糖和LDH的变化是令人感兴趣的,并归纳在下表中。
  底物   对照   补充剂
  氨(mmol/l)   26.3±2.7   47.6±4.8   40.2±4.0
  肌酸酐(mg/dl)   0.87±0.09   0.91±0.09   0.88±0.09
  葡萄糖(mg/dl)   88.4±8.50   97.1±15.5   82.6±13.4
  LDH(U/l)   379.4±43.1   415.8±74.5   505.1±72.4
在没有产品时发现氨值显著增大,这显示了产品提高氨(主要由IIB纤维产生的物质)的阀值水平的趋势。所述肌酸酐值只有在没有能量补充剂发挥体力时相对基线值显著增大,而在第二试验中观察到LDH增大可能是由于后一试验进行的强度更大。所述产品不会导致任何胰岛素回弹;实际上,在糖血显著降低(在标准内)的条件下,血液胰岛素值也同样增大。血细胞数、血细胞比容和血红蛋白的交感变化是基于稍微费力的血液浓度的结果。当服用本发明的产品时,对肌肉营养性的影响(如血液肌酸酐值的趋势所示)通过保存体重来完成。就服用能量补充剂的试验中所做功的更长持续时间和强度而言,这些观察结果均更加显著。
总的来说,进行的试验证实服用所述能量补充剂使进行累进负重的9位受试者直到疲惫的平均持续时间(20-24分钟)的体力的耐力更好。这通过延长疲惫之前的时间以及获得的更多工作量(瓦)来证实。所述产品确定了更好的钙和磷分布曲线,通过避免发挥体力之后观察到的体重损失看来保持了身体营养。
之后,在8km慢跑段(持续平均40分钟)之前40分钟给相同的9个研究受试者服用40g本发明的能量补充剂(溶解在500ml水中)。使用具有相对试验带的Lactate Pro Test Meter测量慢跑前后受试者毛细管血液中的乳酸。9个受试者的结果列于下表中。
                      毛细管血中乳酸的变化(mmol/l)
  受试者No.   1   2   3   4   5   6   7   8   9   平均值
  基线   1.6   2.6   2.2   2.9   2.3   2.4   1.9   2.6   2   2.28
  补充剂   1.2   1.4   2.2   1   1.4   1.3   1.5   1.2   1.6   1.42
如所示的,数据趋势是所述产品发挥缓冲作用,在训练过程中肌肉的酸性降低。
比较Hydro Power(最终)和要求的补充剂
所述进行对比试验的已有技术的能量补充剂选自己知为盐水饮食补充剂的产品,其具有和本发明一种产品类似的组成。更具体的是,所选择的产品(以HydroPower(Ultimate Italia)销售)包含核糖和磷酸盐以及无机盐和维生素,但是所述制剂中存在的磷酸盐只是以无机盐的形式存在。
9个正常受试者为8男1女,平均年龄为40.1±8.4岁,从39-54岁,他们进行中等量的运动,由每周约2小时的训练组成,各自分成3段,每段约40分钟。对于各受试者来说,所述试验针对两个连续段(各自在基本血液试验之后进行)。
血液样品用于评价丙酮酸盐(U/ml)、乳酸盐(mmol/l)、氨(mmol/l)、葡萄糖(mg/dl)、钙(mg/dl)、磷(mg/dl)、钠(mmol/l)、钾(mmol/l)、肌酸酐(mg/dl)、Ast(天冬氨酸盐转氨酶)(U/ml)、Alt(丙胺酸转氨酶)(U/l)、镁(mg/dl)、CPK(肌酸磷酸激酶)(U/l)、LDH(乳酸脱氢酶)(U/l)、NEFA(非酯化脂肪酸)(mg/dl)、胰岛素(insuline)(μU/ml)、蛋白质总量(g/dl)、电泳蛋白质分析的血液浓度。也评定白细胞分类计数和血小板计数的完全血液计数。
针对所有9个受试者的两个测功率段安排在不同日期,所述受试者在进行测功率试验前服用了1小袋的Hydro Power或者1小袋本发明的能量补充剂(在500ml水中稀释)。这些制剂在开始进行体育运动之前消化40分钟,并在本身运动结束之后的恢复期的第8分钟内抽取血液样品。
所述试验由设置在各3’步骤中的cycloergometer上的三方作用试验组成,从25瓦的步骤开始,之后逐步增加25瓦直到疲惫。在步骤进行过程中以及在恢复的第一个8分钟的过程中(每2分钟)记录以下参数:脉率、心脏收缩压和舒张压,并计算所述二重积。
最初一组的评价参数的比较结果列于下表中。
  Hydro Power   补充剂
 疲惫时间(分钟),p<0.05   23±3.3   24±2.8
 外部功(瓦),p<0.05   192±28   203±23
 二重积,p<0.05   28145±3203   33171±3350
以上数据显示即使和相同目的的其它能量补充剂比较,服用本发明的能量补充剂提供更好的体力耐受力,并延长疲惫之前的时间超过1分钟,并必然提高外部做功。
使用本发明的能量补充剂,也提高了血液中钙的浓度,使之接近有统计意义;同时在两种试验之后血液磷含量显著增加。相比其它产品,所述结果也显示当服用本发明能量补充剂时钠和丙酮酸盐显著降低。所得值记录在下表中。
  基线   Hydro Power   补充剂
  钙(mg/dl)   8.98±0.94   9.12±0.24   9.3±0.19
  磷(mg/dl),p<0.001   3.2±0.36   4.12±0.44   4.29±0.49
  丙酮酸盐(U/ml)   21.22±5.19   26.44±3.36   24.78±2.91
  钠(mmol/l)   140.33±2.35   142.44±2.60   138.79±2.11
在两个试验中,血液中钾的值降低,但是当服用本发明能量补充剂时则降低得较少(靠近有效值)。当服用Hydro Power(见下表)时仅发现氨显著提高,由此证实本发明所述能量补充剂提高了这种物质的阀值,这主要通过IIB纤维来产生。
  基线   Hydro Power   补充剂
  氨(mmol/l)   25.33±6.4   44.11±16.36   39.33±17.25
  肌酸酐(mg/dl)   0.88±0.08   0.98±0.13   0.89±0.12
  CPK(U/l)   98.78±74.12   133.22±59.47   160.11±124.89
  葡萄糖(mg/dl)   86.78±6.82   73.00±11.64   78.89±12.22
  LDH(U/l)   387.55±53.81   489.11±88.29   519.00±68.05
  Gpt-Alt(U/l)p<0.05   33.89±11.22   42.00±7.98   35.00±10.42
肌酸酐具有类似的趋势,显示仅在没有本发明能量补充剂时发挥体力中显著升高。在两个试验中,LDH和CPK浓度升高,在本发明能量补充剂存在时显著提高,这也许是由于做功强度更大所致。Alt(丙氨酸转氨酶)的显著差异(当使用本发明产品时其浓度降低)也是显著的。
所述能量补充剂不会导致血液中胰岛素含量出现变化,但是仅乳酸盐出现并不显著的升高。必须注意到,当服用本发明能量补充剂时,在外部做功更大时糖血(glycaemia)不会显著降低。血细胞数、血细胞比容和血红蛋白的交感变化是基于稍微费力时血液的浓度的结果。
总而言之,若和现有市售产品相比,进行的实验证实服用所述能量补充剂能使进行累积工作量直到疲惫的受试者的平均持续时间(20-24分钟)的体力耐受力更好。这通过延长疲惫之前的时间和获得更大的工作量以及更大的二重积来证实。所述产品确定了更好的血液葡萄糖、肌酸酐和Alt曲线。虽然并没有达到统计上显著,但是保持钙、钾和磷的分布曲线。甚至所述氨浓度的改进曲线证实了所述产品对体力耐受力的有利影响。
实施例2
评价补充剂对非职业国家级自行车运动员体力耐力的影响
在另一系列试验中,本发明多种维生素-无机物能量补充剂,尤其是具有实施例1所述相同组成的能量补充剂的性能和另一种市售运动补充剂PolaseSport(Whitehall,也可以在使用前将干粉末小袋溶解在水中获得)的性能相比较。
而且在这种情况下,所述比较产品属于第三类上述运动饮料,即它主要包含糖、对应通常运动中损失的身体盐分的电解质以及维生素。具体的是,PolaseSport包含作为糖的果糖和麦芽糖糊精,作为钾离子和镁离子来源的L-天冬氨酸钾和L-天冬氨酸镁、维生素C和维生素E以及作为磷酸盐来源的磷酸二氢钠。因此在这种情况下,制剂中存在的磷酸盐也只为无机盐形式。
10个男性自行车运动员平均年龄为31±10岁(从18-49岁),他们进行非职业国家级骑车竞技运动,参加由在cycloergometer上进行两个连续段的最大体力试验组成的试验,各自在基本血液试验之后进行。
由基本血液试验来评价的血液参数如下:葡萄糖(mg/dl)、肌酸酐(mg/dl)、胆固醇总量(mg/dl)、甘油三酯(mg/dl)、氮(g/l)、Ast(天冬氨酸盐转氨酶)(U/ml)、Alt(丙胺酸转氨酶)(U/l)、CPK(肌酸磷酸激酶)(U/l)、LDH(乳酸脱氢酶)(U/l)、钙(mg/dl)、磷(mg/dl)、钠(mEq/l)、钾(mEq/l)、丙酮酸盐(mU/ml)、酮(mU/ml)、NEFA(非酯化脂肪酸)(mg/dl)、乳酸盐(mmol/l)、氨(μg/dl)、HGH(ng/dl)、胰岛素(μU/ml)、皮质醇(ng/ml)、胰高血糖素(pg/ml)、血浆的儿茶酚胺类(pg/ml)以及电泳蛋白质分析。也评定白细胞分类计数和血小板计数的完全血液计数。
针对所有10个受试者在cycloergometer上的最大体力段安排在不同日期,所述受试者在进行测功率试验前以双盲形式服用了2小袋的Polase Sport或者2小袋本发明的能量补充剂(在500ml水中稀释)。这些制剂在开始进行体育运动之前消化,并在本身运动结束之后的恢复期的第7分钟内抽取血液样品。第二段在前一段7天之后进行,和第一段相同,但是各自行车运动员以双盲形式接受其它产品。
所述试验由进行2分钟的热身(25瓦)之后的最大体力试验组成。所述试验设置在各2’步骤中,从75瓦的步骤开始,之后逐步增加25瓦直到呼吸商(RQ)为1.1。当达到RQ1.1时,要求所有的运动员进行另一个25W的2’步骤,或直到筋疲力尽。
在试验和恢复的第一个10分钟内记录以下参数:脉率、心脏收缩和舒张压(计算二重积)、耗氧量(VO2)和呼出的CO2量(VCO2),各自以ml/kg/m计,有效剂量(ed)以l/m计,换气(VE),以l/m计。此外,测量呼吸结束时的O2和CO2(FETO2-FETCO2)的分数以及呼吸商(RQ)以及O2(VE/VO2)和CO2(VE/VCO2)的呼吸当量。
所述试验显示对于两种相比较的产品而言,在红细胞、白细胞和血小板计数以及血液蛋白质总量相对基线值有统计学意义(以学生t次试验测量的p<0.05)的变化。对基线值而言,两种产品使以下血液参数的增大均显著:乳酸盐、酮、胆固醇、Ast、磷、胰岛素、胰高血糖素和儿茶酚胺总量。对两种产品而言,观察到NEFA和脲氮显著降低。
但是,当仅服用Polase Sport时,相对基线值,血液葡萄糖、肌酸酐、LDH和钙显著增大。
对比产品所观察到的血液肌酸酐增多和肌酸酐增多百分数(即,肌酸酐Δ%)中所测显著差异一致,证实了和本发明补充剂对肌肉分解代谢的保护作用有关的上述发现。
上述保护作用还通过在对比产品和本发明产品所进行试验之间LDH的不同状态来证实:已经显示当仅使用对比产品时LDH的血液浓度显著提高。这种试验的结果归纳于下表中(基线A是接收Polase Sport的运动员的基线值,基线B是接收Polasesport的运动员的基线值)。
  基线A   基线B   Polase Sport   补充剂
  LDH(U/l)   417.8±62.18   437.5±93.76   449.3±64.94   456.7±98.94
  ΔLDH(U/l)   31.5±42.74   19.2±42.85
相比已有技术的产品,服用本发明补充剂的最相关的效果是在RQ=1.1时整体提高心血管功能。使用所述补充剂涉及更高的工作量,在做功和产生乳酸盐的量之比更加高效。对于Polase Sport和本发明补充剂而言,下表显示每单位的乳酸盐变化(Δ乳酸盐)所产生的功的焦耳数(以更好地和运动员中所观察的变化比较)以及上述量和运动员体重之比(每千克体重每摩尔产生的乳酸盐所产生的焦耳数)。
  Polase Sport   补充剂
  功/Δ乳酸盐(J/mmol/l)   80469.77±34059.674   109486.1±79381.85
  功/体重/Δ乳酸盐(J/kg.mmol/l)   1130.09±478.32   1524.80±1062.56
当在RQ=1.1条件下心血管和呼吸参数中没有其它差异时,比率(VO2/心率,VO2/Hr)的差异尤其显著,上述比率通常称为“O2脉搏”。这一参数取决于就运动时每搏输出量(反映后者的适当量度)而言足够的心血管响应。在下表中比较了接收Polase Sport的运动员和接收本发明补充剂的运动员的倒数第二步O2脉搏平均值。
  Polase运动   补充剂
  在RQ1.15下的O2脉搏(mlO2/小时)   14.55±2.13   18.06±4.14
实施例3
评价补充剂对动物体力耐力的影响
在另一系列试验中,在比赛前约1小时和饲料混合给赛马服用本发明补充剂(如实施例1所示配制)。所试验剂量为0.5g/kg体重和1.0g/kg体重。在两种剂量条件下,如在人类中所观察到的,所述产品证实对胁迫(stress)耐受性具有相同的有利效果。
已经参考一些具体的实施方式说明了本发明,但是应理解在不背离本发明附带权利要求书所述发明范围的条件下,本领域技术人员可以作出修改和变化。

Claims (17)

1.一种多种维生素-无机物能量补充剂,它包含作为基本成分的一种或多种磷酸化碳水化合物的镁盐、一种或多种磷酸化碳水化合物的钙盐和核糖。
2.如权利要求1所述的能量补充剂,其特征在于,所述磷酸化碳水化合物的镁盐是果糖-1,6-二磷酸镁盐。
3.如权利要求1或2所述的能量补充剂,其特征在于,所述磷酸化碳水化合物的钙盐是果糖-1,6-二磷酸钙盐。
4.如权利要求1所述的能量补充剂,其特征在于,所述磷酸化碳水化合物各自为果糖-1,6-二磷酸单镁盐和果糖-1,6-二磷酸二钙盐。
5.如权利要求1所述的能量补充剂,其特征在于,每100g干产品中包含0.5-50g果糖-1-6-二磷酸单镁盐、0.5-50g果糖-1-6-二磷酸二钙盐和0.5-50g核糖。
6.如权利要求1或4所述的能量补充剂,其特征在于,它还包含铬的有机盐。
7.如权利要求6所述的能量补充剂,其特征在于,每100g干产品中包含0.25-1.0mg的吡啶甲酸铬。
8.如权利要求1或4所述的能量补充剂,其特征在于,它还包含麦芽糖糊精和麦芽糖。
9.如权利要求8所述的能量补充剂,其特征在于,它还包含钠和钾的无机盐。
10.如权利要求8所述的能量补充剂,其特征在于,它还包含维生素C、维生素B1和维生素B6
11.如权利要求8所述的能量补充剂,其特征在于,还包含硫酸铁(FeSO4·7H2O)。
12.一种多种维生素-无机物能量补充剂,以干产品计,它包含以下重量%所示的以下组分:
果糖-1-6-二磷酸单镁盐       6.6-8.2%
果糖-1-6-二磷酸二钙盐       3.3-4.1%
核糖                        8.8-10.9%
麦芽糖糊精                  50-65%
麦芽糖                      0.88-1.1%
碳酸氢钠                    2.0-2.6%
磷酸二氢钾(KH2PO4)       1.1-1.4%
氯化钠                     1.1-1.4%
硫胺(维生素B1)            0.002-0.003%
吡哆素(维生素B6)          0.002-0.003%
维生素C                    0.1-0.2%
吡啶甲酸铬                 0.0004-0.0006%
FeSO4·7H2O             0.1-0.3%。
13.如权利要求12所述的能量补充剂,其特征在于,它还包含以下重量%所示的以下组分:
柠檬酸                    7.5-9.3%
酒石酸                    1.8-2.3%。
14.如权利要求12或13所述的能量补充剂,其特征在于,它还包含以下重量%所示的以下组分:
碳酸钙                    2.3-2.8%。
15.如权利要求12或13所述的能量补充剂,其特征在于,它还包含一种或多种甜味剂、一种或多种香料和一种或多种润滑剂。
16.一种多种维生素-无机物能量饮料,它包含溶解在水中的权利要求1、4或12所述的补充剂。
17.如权利要求16所述的饮料,其特征在于,它以每250ml水具有20g干粉的比率溶解在水中。
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