CN1589797A - 盐酸洛美利嗪口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及药物的剂型，尤其涉及一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片及其制备方法，本发明盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，包括药物活性成分盐酸洛美利嗪和辅料，辅料包括崩解剂、可溶性稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～20％，崩解剂占1％～20％、可溶性稀释剂占40％～90％、粘合剂占1％～10％、润滑剂占1％～10％。本发明盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂与以前的剂型相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，所以起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。而且由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，因此为因痛风而吞咽功能不好的患者带来了福音，也为饮水不便的人们口服用药捉供了方便。

Description

盐酸洛美利嗪口腔崩解片及其制备方法

                        技术领域

本发明涉及药物的剂型，尤其涉及盐酸洛美利嗪口腔崩解片及其制备方法。

                        背景技术

目前临床治疗偏头痛的药物较多，但各有不同的缺陷：①氟桂利嗪为选择性钙通道阻滞剂，可抑制脑血管收缩，但临床控制率较低(18％)；②布桂嗪(强痛定)为强镇痛剂，服用后即刻便可缓解偏头痛症状，但长期服用可产生成瘾性及耐受性；③麦角胺类药可使脑动脉过度扩张和搏动恢复正常，使偏头痛减轻，但不能预防和根治；其它治疗偏头痛的药物还有苯噻啶、千金滕啶碱、维拉帕米、普萘洛尔、碳酸锂等。盐酸洛美利嗪是新型的钙通道拮抗剂，对脑管具有选择性作用。盐酸洛美利嗪由日本钟纺株式会社和法玛西亚-普强公司共同开发，于1999年首次在日本上市，商品名Terranas^，临床主要用于治疗偏头痛。目前市场上的盐酸洛美利嗪剂型较多，大都存在着生物利用度不高和对胃肠刺激大等问题。一般在急救时都是用注射剂，起效快，但是注射给药都需要一定的设备和专业人员，这就有可能延误患者病情。

                        发明内容

本发明的目的在于提供起效快、提高生物利用度、对胃肠刺激小的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂。

本发明的另一目的在于提供盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂的制备方法。

本发明盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，包括药物活性成分盐酸洛美利嗪和辅料，辅料包括崩解剂、可溶性稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～10％，崩解剂占1％～20％、可溶性稀释剂占30％～90％、粘合剂占1％～10％、润滑剂占1％～5％；优选盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～8％，崩解剂占3％～10％，可溶性稀释剂40％～70％，粘合剂1％～10％，润滑剂1％～5％；辅料还包括占片剂重量1％～10％的增甜剂、0.1％～5％的香精；崩解剂是低取代羟丙纤维系、交联羧甲基纤维系钠、聚维酮、羧甲基淀粉钠、交聚维酮中的一种或多种混合；可溶性稀释剂是甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合；粘合剂是聚维酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种混合；润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、超微聚氧乙烯二醇、微粉硅胶中的一种或多种混合。香精可以是甜橙香精、柠檬香精、薄荷香精、香蕉香精中的一种或多种混合；增甜剂可选自糖精酸钠、阿司帕坦、甜叶菊苷、天冬甜素、丁磺氨钾、新橙皮苷二氢查耳酮中的一种或多种混合。

本发明还公开一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂的制备方法，将盐酸洛美利嗪和辅料混合均匀，然后压片即得。

本发明盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂与以前的剂型相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，所以起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。而且由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，因此为因痛风而吞咽功能不好的患者带来了福音，也为饮水不便的人们口服用药捉供了方便。

                        具体实施方式

实施例1：本实施例制备1000片盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，每片片重150mg，使用如下处方：

	每片含量	组成百分比
			盐酸洛美利嗪	5g	3.33％
山梨糖醇	90g	60％
			交联羧甲基纤维	10g	6.66％
聚维酮	5g	3.33％
			阿司帕坦	5g	3.33％
薄荷香精	3g	2％
			低取代羟丙纤维系	27g	18％
二氧化硅	5g	3.33％
			合计	150g	100％

将上述原料混合均匀，用压片机压片即得。

实施例2：本实施例制备1000片盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，每片片重150mg，使用如下处方：

组分	每片含量	组成百分比
			盐酸洛美利嗪	5g	3.33％
麦芽糖醇	90g	60％
			交聚维酮	10	6.66％
聚维酮	5g	3.33％
			阿司帕坦	5g	3.33％
甜橙香精	3g	2％
			二氧化硅	5g	3.33％
低取代羟丙纤维系	27g	18％
			合计	150g	100％

将上述原料混合均匀，用压片机压片即得。

实施例3：本实施例制备1000片盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，每片片重150mg，使用如下处方：

组分	每片含量	组成百分比
			盐酸洛美利嗪	12g	8％
羧甲基淀粉钠	15g	10％
			甘露糖醇	101.5g	67.67％
羟丙甲纤维素	12g	8％
			微粉硅胶	1.5g	1％
甜橙香精	3g	2％
			二氧化硅	5g	3.33％
合计	150g	100％

将上述原料混合均匀，用压片机压片即得。

实施例4：本实施例制备1000片盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，每片片重150mg，使用如下处方：

组分	每片含量	组成百分比
			盐酸洛美利嗪	3g	2％
交聚维酮	22.5g	15％
			木糖醇	97.5g	65％
聚维酮	12g	8％
			硬脂酰富马酸钠	3g	2％
香蕉香精	4.5g	3％
			二氧化硅	7.5g	5％
合计	150g	100％

将上述原料混合均匀，用压片机压片即得。

Claims (10)

1、盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，包括药物活性成分盐酸洛美利嗪和辅料，其特征在于辅料包括崩解剂、可溶性稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～20％，崩解剂占1％～20％、可溶性稀释剂占40％～90％、粘合剂占1％～10％、润滑剂占1％～10％。

2、根据权利要求1所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于盐酸洛美利嗪占整个片剂重量的1％～15％，崩解剂占3％～15％，可溶性稀释剂50％～70％，粘合剂1％～10％，润滑剂1％～10％。

3、根据权利要求1或2所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于辅料是占片剂重量1％～10％的增甜剂、0.1％～5％的香精。

4、根据权利要求1或2所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于所述的崩解剂是低取代羟丙纤维系、交联羧甲基纤维系钠、聚维酮、羧甲基淀粉钠、交聚维酮中的一种或多种混合。

5、根据权利要求1或2所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于所述的可溶性稀释剂是甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。

6、根据权利要求1或2所述的盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于所述的粘合剂是聚维酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种混合。

7、根据权利要求1或2所述的一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、超微聚氧乙烯二醇、微粉硅胶中的一种或多种混合。

8、根据权利要求1所述的一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于每片含有盐酸洛美利嗪3.33％、山梨糖醇60％、交联羧甲基纤维6.66％、聚维酮3.33％、阿司帕坦3.33％、薄荷香精2％、低取代羟丙纤维系18％、二氧化硅3.33％。

9、根据权利要求1所述的一种盐酸洛美利嗪口腔崩解片剂，其特征在于每片含有盐酸洛美利嗪3.33％、麦芽糖醇60％、交聚维酮6.66％、聚维酮3.33％、阿司帕坦3.33％、甜橙香精2％、低取代羟丙纤维系18％、二氧化硅3.33％。

10、根据权利要求1或2或8或9所述的一种盐酸洛美利嗪口腔崩解剂的制备方法，其特征在于将盐酸洛美利嗪和辅料混合均匀，压片即得。