CN1569146A

CN1569146A - 海马舒活巴布剂及其制备方法

Info

Publication number: CN1569146A
Application number: CN 200410022407
Authority: CN
Inventors: 陈铭; 陈明元
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2004-04-27
Filing date: 2004-04-27
Publication date: 2005-01-26

Abstract

本发明公开了海马舒活巴布剂及其制备方法，它是由含有下述重量配比的原料制成的巴布剂：0.01％～5.00％海马、0.50％～30.00％三七、0.01％～3.00％血竭、2.00％～40.00％红花、2.00％～40.00％川芎、2.00％～40.00％香附、 2.00％～40.00％白芷、2.00％～40.00％栀子、2.00％～40.00％官桂、1.00％～15.00％樟脑、1.00％～15.00％薄荷脑、1.00％～10.00％冰片。主要用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者。制备方法可以是将方中川芎、香附、白芷、栀子、官桂粗粉和红花用乙醇渗漉；海马、三七粉碎后乙醇加热回流提取，所得药液浓缩成清膏，再将血竭研细用乙醇溶解后加入清膏中，所得清膏再加入薄荷脑、冰片、樟脑，搅拌均匀。再与合适的基质和其它辅料制成巴布剂。

Description

海马舒活巴布剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物的透皮给药剂型，具体地说是海马舒活膏由橡胶膏改为巴布剂，本发明尤其涉及该药物巴布剂的制备方法和辅料。

背景技术

本发明的配方来源于中华人民共和国卫生部药品标准《中药成方制剂》第十七册中的海马舒活膏。原剂型为橡胶膏剂。由于橡胶膏剂有较多的局限性。巴布剂与橡胶膏等传统贴膏剂相比巴布剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括水溶性和脂溶性成份的中药提取物(浸膏)，并予以“凝胶化”成型。由于药物基质中含有高达40％～60％的水分，这样的结构犹如一个“药库”，能快速、持久地透皮释放基质中所含的有效成份。即巴布剂具有载药量大、含水多、药物易吸收、透气性好、对皮肤刺激性小的优点。具有较高科技含量和无可比拟的优势。是海马舒活膏配方的最佳剂型。

透皮给药技术(TTS)是当今药剂学领域的前沿方向。巴布剂系将药物溶解或混合于天然与合成水溶性高分子材料基质中并摊涂于裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用制剂。它也属透皮给药技术，其原形为“泥罨剂”。由于现代精细化工和高分子材料科学等领域的迅速发展，为药剂学提供了更多性能优越的辅料。因此巴布剂在上世纪70年代首先由日本研制成功。到如今在欧美日等发达国家有大量巴布剂面市，深受医生和患者的好评。我国在上世纪80年代开始对此剂型进行研究，但其发展一直较缓慢，到现在只有极少量的产品面市。大多处于实验研究阶段，中药由于浸膏量大，其成份也十分复杂，加入后对巴布剂基质理化性质影响很明显。因此，中药巴布剂的基质是难点和核心。

巴布剂一般适用于治疗关节炎、软组织损伤、腰椎突出、神经痛、骨质增生、腹腔疾病、自身免疫系统疾病和癌性疼痛等方面，巴布剂基质的组成一般含有以下几类：

●起骨架作用的粘着剂(又叫黏着剂)优选明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素及其钠盐、聚丙烯酸及其钠盐(PANA)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮系列(PVP)、卡波姆等。

●填充剂主要有：粘土、滑石粉、微粉硅胶、碳酸钙、高岭土、硅藻土、氧化锌、氧化钛、白陶土、钛白粉、立德粉等。

●保湿剂主要有：甘油、聚乙二醇(PEG)、山梨醇、丙二醇、丙三醇等

●透皮吸收促进剂优选氮酮、丙二醇、薄荷醇(或薄荷脑)、冰片、樟脑、桉叶油、油酸、二甲基亚砜等

●起软化作用的油脂；T-80(药物分散作用)、液体石蜡、蓖麻油、水杨酸甲脂等。

●交链调节剂：实则金属螯合剂，如EDTA，以控制交链反应的速率，使胶体形成延迟至涂布以后。

●其它还有如柠檬酸、亚磷酸、辣椒提取物等。

巴布剂含有薄荷醇(或薄荷脑)、冰片、樟脑为冷型；加入辣椒提取物为热型。

发明内容

海马舒活膏功能主治：活血化瘀，舒筋活络，消肿止痛。用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者具有十分显著的疗效，目前上市的橡胶膏剂生产工艺对产品的挥发性成份损失影响较大，加之橡胶膏剂载药量小，对皮肤有刺激，以及易脱胶等缺陷。本发明将方中红花、川芎、香附、白芷、栀子和官桂经粗碎后用乙醇渗漉，海马、三七粉碎后乙醇加热回流提取，所得药液浓缩成清膏，再将血竭研细用乙醇溶解后加入清膏中，所得清膏再加入薄荷脑、冰片、樟脑，搅拌均匀。再与合适的基质和其它辅料制成巴布剂。

本发明是通过以下方案予以实施的：

本发明的海马舒活巴布剂，其配方配比是(以重量百分含量计)：

0.01％～5.00％海马 0.50％～30.00％三七 0.01％～3.00％血竭

2.00％～40.00％红花 2.00％～40.00％川芎 2.00％～40.00％香附

2.00％～40.00％白芷 2.00％～40.00％栀子 2.00％～40.00％官桂

1.00％～15.00％樟脑 1.00％～15.00％薄荷脑 1.00％～10.00％冰片

本发明的海马舒活巴布剂，其配方的最优配比是(以重量百分含量计)：

0.01％～1.00％海马 0.50％～5.00％三七 0.01％～1.00％血竭

5.00％～15.00％红花 10.00％～20.00％川芎 15.00％～30.00％香附

10.00％～25.00％白芷 5.00％～15.00％栀子 5.00％～15.00％官桂

2.00％～10.00％樟脑 2.00％～10.00％薄荷脑 1.00％～5.00％冰片

0.026％海马 1.320％三七 0.400％血竭 10.530％红花 15.820％川芎

19.760％香附 15.800％白芷 10.530％栀子 13.180％官桂 5.000％樟脑

5.000％薄荷脑 2.664％冰片。

本发明的特征是将上述药物组合物制成任何药剂学所述的巴布剂，包括水凝胶巴布剂。所使用的辅料或基质可以为药剂学上所述的制备巴布剂的任何辅料或基质。

本发明的海马舒活巴布剂的制备方法可以是：将方中川芎、香附、白芷、栀子、官桂粗粉和红花用乙醇渗漉；海马、三七粉碎后乙醇加热回流提取，所得药液浓缩成清膏，再将血竭研细用乙醇溶解后加入清膏中，所得清膏再加入薄荷脑、冰片、樟脑，搅拌均匀。再与合适的基质和其它辅料制成巴布剂。

本发明的海马舒活巴布剂的制备方法，具体步骤可以是：

1.按上述比例称取经粗碎后的川芎、香附、白芷、栀子、官桂粗粉和红花，用80％～95％乙醇渗漉；海马、三七粉碎后80％～95％乙醇加热回流提取，所得药液减压回收乙醇并浓缩成相对密度为1.19～1.25(40℃～80℃)的浸膏；

2.另将上述比例的血竭研细用适量80％～95％乙醇溶解后加入所得清膏中；再将上述比例的薄荷脑、冰片、樟脑混合研磨成液体后加入清膏中，搅拌均匀。

3.所得清膏还可加入以下辅料：氮酮、油酸、桉叶油、二甲亚基砜、T-80、蓖麻油、白矿油、水杨酸甲酯、辣椒提取物中的一种或几种物质。以提高巴布剂的柔软性、耐寒性或起透皮吸收促进剂作用；

4.最后所得清膏再与基质按1∶3～10的比例混合，搅拌15～40分钟，涂布，切割，合膜切片，包装即得巴布剂。

本发明的基质可以是由含有下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合而成的：聚丙烯酸钠10份～41份、聚乙烯醇1份～17份、羧甲基纤维素钠1份～17份、明胶5份～15份、立德粉10份～30份、甘油100份～150份、蓖麻油1份～10份、山梨醇30份～80份、精制水适量。

本发明的基质可以是(按重量比混合而成的)：聚丙烯酸钠27份聚乙烯醇5份、羧甲基纤维素钠6份、明胶9份、立德粉20份、甘油136份、蓖麻油5份、山梨醇50份、精制水适量。

下面举例制备方面的实施例进一步说明本发明，该实施例仅用于说明本发明而对本发明并没有任何限制。

具体实施方式

实施实例：

按下述方法制备清膏：

按上述比例称取川芎、香附、白芷、栀子、官桂粗粉和红花，用90％乙醇渗漉，海马、三七粉碎后90％乙醇加热回流提取2-4次，所得药液减压回收乙醇并浓缩成相对密度为1.20(50℃)的清膏。再按上述比例称取血竭研细用90％乙醇溶解后加入清膏中，所得清膏再加入经混合研磨成液体的薄荷脑、冰片、樟脑，搅拌均匀。再与下述方法的基质和其它辅料制成巴布剂。

再按下述方法制备基质：

将明胶加水适量，在40℃～60℃下溶解，然后加入立德粉，得组份一。

将聚丙烯酸钠分散于山梨醇和甘油中，然后加水适量，使溶解成透明胶体，得组份二。

聚乙烯醇加水适量，加热至60℃～75℃溶解后加入羧甲基纤维素钠，搅拌均匀，得组份三。

将组份一和组份三在40℃～60℃下混合，搅拌均匀，再加组份二，在40℃～60℃下混合搅拌均匀即得巴布剂基质。

再按下述方法制备海马舒活巴布剂：

取1份上述清膏，向清膏加入蓖麻油，再加入0.01倍量的T-80。搅拌均匀。再将此清膏加入5份按上述方法制备好的基质中混合，搅拌20分钟，涂布，切割，合膜切片，包装即得巴布剂。

Claims

1.一种用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物，其特征在于它是由含有下述重量配比的原料制成的药剂。

0.01％～5.00％海马 0.50％～30.00％三七 0.01％～3.00％血竭

2.00％～40.00％红花 2.00％～40.00％川芎 2.00％～40.00％香附

2.00％～40.00％白芷 2.00％～40.00％栀子 2.00％～40.00％官桂

1.00％～15.00％樟脑 1.00％～15.00％薄荷脑 1.00％～10.00％冰片

2.根据权利要求1.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物，其特征在于它是由含有下述重量配比的原料制成的药剂。

0.01％～1.00％海马 0.50％～5.00％三七 0.01％～1.00％血竭

5.00％～15.00％红花 10.00％～20.00％川芎 15.00％～30.00％香附

10.00％～25.00％白芷 5.00％～15.00％栀子 5.00％～15.00％官桂

2.00％～10.00％樟脑 2.00％～10.00％薄荷脑 1.00％～5.00％冰片

3.根据权利要求1.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物，其特征在于它是由含有下述重量配比的原料制成的药剂。

0.026％海马 1.320％三七 0.400％血竭 10.530％红花 15.820％川芎

19.760％香附 15.800％白芷 10.530％栀子 13.180％官桂 5.000％樟脑

5.000％薄荷脑 2.664％冰片

4.根据权利要求1.、2.或3.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物，其特征在于所说的药剂是任何药剂学所述的巴布剂。

5.根据权利要求4.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物的巴布剂的制备方法，其特征在于所使用的辅料和基质可以为药剂学上所述的制备巴布剂的任何辅料和基质。

6.根据权利要求4.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物的巴布剂，其特征在于所述的巴布剂包括水凝胶巴布剂。所用辅料中可以含有卡波姆。

7.根据权利要求4.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物的巴布剂的制备方法，其特征在于它可以是采取如下步骤制成的任何药剂学所述的巴布剂。

步骤一：将川芎、香附、白芷、栀子和官桂粗碎再与红花一起用40％～98％乙醇渗漉，得药液；另将海马、三七粉碎成20目～60目的药粉用40％～98％乙醇加热回流提取，得药液。合并以上药液。

步骤二：将步骤一所得药液减压低温(40℃～60℃)回收乙醇并浓缩成相对密度为1.10～1.40的清膏；

步骤三：将血竭研细，再用适量70％～95％乙醇溶解后加入步骤二所得清膏中；再将上述重量比的薄荷脑、冰片、樟脑混合研磨成液状后加入所得清膏中，并搅拌均匀；

步骤四：步骤三所得清膏还可加入以下辅料：氮酮、油酸、桉叶油、二甲亚基砜、T-80、蓖麻油、白矿油、水杨酸甲酯、辣椒提取物中的一种或几种物质。以提高巴布剂的柔软性、耐寒性或起透皮吸收促进剂作用；

步骤五：将步骤三或步骤四所得清膏再与基质按1∶3～10的比例混合，搅拌15～40分钟，涂布，切割，合膜切片，包装即得巴布剂。

8.根据权利要求7.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物的巴布剂的制备方法，其特征在于步骤二所述清膏的相对密度为1.19～1.25。

9.根据权利要求7.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物的巴布剂的制备方法，其特征在于步骤一所述乙醇渗漉、乙醇加热回流提取和步骤二溶解血竭所使用的乙醇均为80％～95％乙醇。

10.根据权利要求7.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物的巴布剂的制备方法，其特征在于步骤五所述基质可以是由含有下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合而成的：

聚丙烯酸钠10份～41份明胶5份～15份聚乙烯醇1份～17份

羧甲基纤维素钠1份～17份立德粉10份～30份甘油100份～150份

蓖麻油1份～10份山梨醇30份～80份精制水适量

11.根据权利要求7.所述的用于跌打损伤，瘀血肿痛，劳伤疼痛，风湿骨痛，闭合性新旧软组织挫伤，肌肉劳损见上述证候者的药物的巴布剂的制备方法，其特征在于步骤五所述基质是由含有下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合而成的：

聚丙烯酸钠27份聚乙烯醇5份羧甲基纤维素钠6份

明胶9份立德粉20份甘油136份

蓖麻油5份山梨醇50份精制水适量