CN1565429A - 口腔速溶薄膜制剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种口腔速溶薄膜制剂及制备方法。所述的非吞服型口腔速溶薄膜片是把低剂量的化学药品或中药提取物的有效成分固定在由变性淀粉及胶体做成的薄膜片基上，该薄膜片剂能在口腔内迅速溶解。本发明制剂为老年人、重病人及婴幼儿因为吞咽功能的障碍而不能使用常规固体口服制剂提供了一种新型的非吞服型口服制剂；也为在没有水或其它液体做伴服口服固体制剂的情况下提供了另一种选择；又因为用水伴服而产生恶心呕吐症状的患者的口服制剂提供了一种新的口服制剂。

Description

口腔速溶薄膜制剂及制备方法

技术领域：

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种口腔速溶薄膜制剂及制备方法。

背景技术：

目前大部分固体口服制剂(包括药片，药粉，胶丸，咀嚼片等)都需要有水或饮料伴随，这对水资源无疑是一种额外的负担，况且在没有水资源的情况下，会造成耽误服药时间。某些有恶心呕吐症状的患者喝水会使恶心呕吐加剧。此外，有些病人晚上服药喝水易导致夜尿多，影响睡眠。

老年人、重病人及婴幼儿因为吞咽功能的障碍，服用大部分固体口服制剂(包括药片，药粉，胶丸，咀嚼片等)都有很大的困难，特别是药片，有可能造成呼吸道梗阻而产生窒息。还有某一些因不同原因拒绝服药的病人很难将各种口服固体制剂吞服下去。

目前市场上还没有将化学药品或中药提取物作为活性成份制成口腔速溶薄膜制剂。

发明内容：

本发明所要解决的技术问题在于弥补上述现有固体口服制剂的缺陷，提供一种非吞服型口腔内速溶薄膜制剂。

本发明公开的非吞服型口腔速溶薄膜片制剂由下列重量百分比配方组成：

药物活性成份        1-30％

变性淀粉            51.3-72.6％

明胶                1.3-1.8％

羟丙基甲基纤维素    5.8-8.2％

矫味剂              5.8-8.2％

水                  5.8-8.2％

其中所述的药物活性成份为使用剂量为低剂量的西药或中药提取物，所述的矫味剂为甜味素和/或香精。

本发明非吞服型口腔速溶薄膜制剂是把低剂量(0.5-15毫克)的化学药品或中药提取物的有效成份固定在由变性淀粉及胶体做成的薄膜片基上。这种薄膜片基具有类似糯米纸的特性，即放在口中后，唾液在15秒左右将其完全溶解咽下。若药品的主要成份含有苦味，有的病人会条件反射把唾液溶解后的药品吐出来，所以对有苦、异味的药品应先进行苦、异味抑制或掩蔽处理，然后再将其固定在速溶薄膜片基上。药品苦、异味的抑制或掩蔽处理，可通过微胶囊技术、离子交换技术、高分子聚合物包裹、环糊精包结、或核苷酸阻止味觉感受器合成已知味蛋白技术来解决。

本发明所要解决的另一技术问题是公开上述口腔速溶薄膜制剂的制备方法。

本发明公开的口腔速溶薄膜制剂通过下述方法制得：

按处方量将变性淀粉，羟丙基甲基纤维素、明胶，加入6-7倍重量水，加热至90℃，搅拌溶融，然后冷却至60℃，加入药物活性成份，充分搅匀，将此浆状物刮涂在不锈钢薄板上，形成0.1-0.15mm的薄膜，干燥后，切割成2×3cm左右薄片即得。

本发明所述药物活性成份，若有苦、异味，匀采用本文上述掩蔽方法，进行苦、异味抑制或掩蔽处理。

本发明公开的口腔速溶薄膜制剂适用于任何场合服用，无需水源，方便携带，解决了老年人、重病人及婴幼儿因为吞咽功能的障碍，在口服固体制剂时(包括药片，药粉，胶丸，咀嚼片等)造成的困难，避免可能的呼吸道梗阻而产生窒息的危险。对某一些拒绝服药的病人，非吞服型口内速溶薄膜片制剂不但没有苦味，还可以加入一些水果味及其他润口的调味剂，使这些病人愿意服用。某些有恶心呕吐症状的患者喝水会使症状加剧、或有些病人晚上服药喝水易引起夜间起夜，影响睡眠等，本发明制剂均可适用。

具体实施方式：

实施例1、

配方：

格拉司琼          30克

变性淀粉          88克

羟丙基甲基纤维素  10克

明胶              2克

甜味素            10克

水                900克

制备方法：  将变性淀粉88克，羟丙基甲基纤维素10克，明胶2克及水900克，放在容器中(如不锈钢等)，逐渐搅拌加热至90℃。然后继续搅拌(30分钟)，然后在此混合物降温至60℃后，再加入格拉司琼20克，甜味素10克，搅拌加热至90℃后再搅拌20分钟。将此浆状物刮涂在60℃的不锈钢薄板上，形成一片0.1毫米厚的薄膜。在室温下风干成型。然后将此薄膜裁减成2×3厘米的薄片。每片约重50毫克，并含有10毫克格拉司琼。

实施例2、

配方：

微胶囊扑热息痛    47克

变性淀粉          88克

羟丙基甲基纤维素  10克

明胶              2克

甜味素            10克

水                900克

制备方法：将变性淀粉88克，羟丙基甲基纤维素10克，明胶2克及900克水，放在容器中(如不锈钢等)，逐渐搅拌加热至90℃。然后继续搅拌至主要水份蒸发完毕(15分钟)，然后在此混合物降温至60℃后，再加入微胶囊技术处理过的扑热息痛47克，甜味素10克，搅拌加热至90℃后再搅拌20分钟；将此浆状物刮涂在60℃的不锈钢薄板上，形成一片0.1毫米厚的薄膜，在室温下风干成型。然后将此薄膜裁减成2×3厘米的薄片，每片含有重量50毫克，并含有15毫克纯扑热息痛(注：微胶囊技术处理过的扑热息痛不含有苦味，微胶囊外衣经特殊处理，只有在PH值低于6.8时才溶解与水)。

实施例3、

配方：

丹参酮            30克

变性淀粉          88克

羟丙基甲基纤维素  10克

明胶              2克

甜味素            10克

水                900克

制备方法：将变性淀粉88克，羟丙基甲基纤维素10克，明胶2克及900克水，放在容器中(如不锈钢等)，逐渐搅拌加热至90℃。然后继续搅拌至主要水份蒸发完毕(15分钟)，在此混合物降温至60℃后，再加入微胶囊技术处理过的丹参粉30克，甜味素10克，搅拌加热至90℃后再搅拌20分钟，将此浆状物刮涂在60℃的不锈钢薄板上，形成一片0.1毫米厚的薄膜，在室温下风干成型。然后将此薄膜裁减成2×3厘米的薄片，每片含有重量50毫克，并含有10毫克丹参酮。

Claims (5)

1、一种口腔速溶薄膜片制剂，其特征在于该制剂由下列重量百分比配方组成：

       药物活性成份      1-30％

       变性淀粉          51.3-72.6％

       明胶              1.3-1.8％

       羟丙基甲基纤维素  5.8-8.2％

       矫味剂            5.8-8.2％

       水                5.8-8.2％

2、根据权利要求1所述的口腔速溶薄膜片制剂，其特征在于其中所述的药物活性成份为使用剂量为低剂量的西药或中药提取物。

3、根据权利要求1或2所述的口腔速溶薄膜片制剂，其特征在于其中所述的药物活性成份预先进行苦、异味抑制或掩蔽处理。

4、根据权利要求3所述的口腔速溶薄膜片制剂，其特征在于其中所述苦、异味的抑制或掩蔽处理采用微胶囊技术、离子交换技术、高分子聚合物包裹、环糊精包结或核苷酸阻止味觉感受器合成已知味蛋白技术。

5、根据权利要求1所述的口腔速溶薄膜片制剂的制备方法，其特征在于该制剂的制备包括：

按处方量将变性淀粉，羟丙基甲基纤维素、明胶，加入6-7倍重量水，加热至90℃，搅拌溶融，然后冷却至60℃，加入药物活性成份，充分搅匀，将此浆状物刮涂在不锈钢薄板上，形成0.1-0.15mm的薄膜，干燥后，切割成2×3cm左右薄片即得。