CN1478466A - 一种含中药活性成份的分散片 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种含中药活性成份的分散片。本发明所述的分散片在20℃±1℃水中振摇，三分钟内可全部崩解，该分散片是由下述重量百分比配方组成：中药中提取的活性成分5～50％，聚乙二醇(固体)5～50％，二氧化硅20～60％，表面活性剂0.5～5％，其他药用辅料10～20％。该分散片克服了现有制剂的不足，大大提高了产品的质量和稳定性。本发明的配方和方法可应用于各种中药有效成份提取物的分散片的制备，为提高中药制剂的技术含量，推进中药制剂的发展提供了一种新思路。

Description

一种含中药活性成份的分散片

技术领域：

本发明涉及中药制剂及其制备方法，具体涉及一种含中药活性成份的分散片

背景技术：

现有从中药中提取的活性成分如浸膏、总皂甙、总生物碱、甙类、黄体酮类等，由于不是分离很纯(没有必要作得十分纯)，一般易吸潮、粘性大，制成的片剂，进入胃液中(或水中)崩解速度很慢，或只能慢慢溶解，需数十分钟时间，影响疗效。

中国药典2000年版第一册中根据中药片剂的实际情况，允许中药普通片37℃条件下崩解时间为30分内，浸膏片为1小时。目前还没有中药分散片这一剂型，至今亦尚无文献报导将中药中提取的活性成分做成分散片。

发明内容：

本发明是针对上述现有中药片剂的缺陷，提供一种质量稳定、快速崩解、能充分发挥药效的新型中药片剂——分散片。

本发明所述的分散片在20℃±1℃水中振摇，三分钟内可全部崩解，该分散片是由下述重量百分比配方组成：中药中提取的活性成分5～50％，聚乙二醇(固体)5～50％，二氧化硅20～60％，表面活性剂0.5～5％，其他药用辅料10～20％。

所述的中药中提取的活性成分为浸膏、总皂甙、总生物碱、甙类、黄酮类或其他提取物。

所述的表面活性剂可以是阳离子表面活性剂，阴离子表面活性剂，中性表面活性剂或其他常用的各类表面活性剂。

所述的其他药用辅料为常用的黏合剂、崩解剂、润滑剂，如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、滑石粉等。

本发明所要解决的另一技术问题是公开上述分散片的制备方法。

本发明将中药中提取的活性成分制成的分散片是通过下述技术方案获得的：

按处方量，取固体聚乙二醇加热熔融，加入粉状中药提取物，混匀、冷却、粉碎加入其余各组分，混匀、干法制粒、压片或粉末直接压片即得；或

按处方量，取固体聚乙二醇溶于适当的溶剂中，然后加入中药提取物，混匀，除去溶剂，干燥，粉碎，加入其余各组分，混匀，干法制粒压片或粉末直接压片即得。

本发明采用聚乙二醇(固体)作为主药包结剂，它将从中药中提取的活性成分包结起来，从而改变这种物料的易吸潮发粘的性质，当分散片在水中崩解时，聚乙二醇本身在溶于水时将包结的有效成分很快释放出来。处方中的二氧化硅作为分散剂，其流动性、分散性比硫酸钙、磷酸氢钙、甘露醇、乳糖好。表面活性剂的使用可以减小聚乙二醇和二氧化硅对水的张力，使水分易渗入片剂内部而加速其崩解。

本发明采用的崩解剂优选羧甲基纤维素钠与羧甲基淀粉钠合用，两者有增补作用。交联聚乙烯吡咯烷酮虽然也与交联羧甲基纤维素有同样的作用，但交联聚乙烯吡咯烷酮易吸潮；同样在92.5％RH条件下，含交联聚乙烯吡咯烷酮的片剂会慢慢吸潮软化。

用本发明提供的配方和方法所获的分散片在20℃±1℃水中振摇，三分钟内可全部崩解从而使主药迅速溶出，快速发挥药效。

本发明所要解决的再一技术问题是公开上述分散片在制备含中药活性成份分散片中的应用。

本发明的分散片可用于各种中药活性成份提取物如浸膏、总皂甙、总生物碱、甙类、黄酮类或其他提取物分散片的制备。

对本发明所提供的分散片和普通片剂进行有关稳定性试验、崩解度试验，结果显示本发明所提供的分散片较普通片质量稳定，崩解迅速。

品名	规格	生产单位	崩解时间20℃±1℃	相对湿度RH92.5％10天	备注
						三七总皂甙片	总皂甙25mg/片糖衣片	市售	28分钟	软化	去外包装
双黄连片	浸膏0.53g/片薄膜衣	市售	90分钟	软化	去外包装
						金胆片	浸膏0.5g/片糖衣片	市售	120分钟	软化	去外包装
天麻片	浸膏0.4g/片糖衣片	市售	100分钟	软化	去外包装
						丹参片	浸膏0.4g/片糖衣片	市售	140分钟	软化	去外包装
银杏叶片	提取物40mg/片	市售	60分钟	软化	去外包装
						三七总皂甙分散片	总皂甙50mg/片	本发明	＜3分钟	不软化	去外包装

银杏叶分散片	提取物80mg/片	本发明	＜3分钟	不软化	去外包装
						丹参分散片	浸膏0.4g/片	本发明	＜3分钟	不软化	去外包装
元胡止痛分散片	提取物0.4g/片	本发明	＜3分钟	不软化	去外包装

上表中软化指加压情况下可变型，不软化指至碎裂不变型。

本发明含中药活性成份的分散片克服了现有制剂的不足，大大提高了产品的质量和稳定性，对提高疗效亦起到一定作用。本发明的配方和方法可应用于各种中药有效成份提取物的分散片的制备，为提高中药制剂的技术含量，推进中药制剂的发展提供了一种新思路。

具体实施方式：

实例1、三七总皂甙片

重量百分配比：

三七总皂甙                10％

聚乙二醇                  10％

二氧化硅                  40％

微晶纤维                  20％

十二烷基磺酸钠            5％

羧甲基淀粉钠              10％

交联羧甲基淀粉钠          4％

滑石粉                    1％

按处方量，聚乙二醇加热熔融，加三七总皂甙粉混匀，冷却，粉碎，加入其余各组分，混匀，压片即得。

实例2、银杏叶分散片

重量百分配比：

银杏叶提取物              15％

聚乙二醇                  20％

微晶纤维                  10％

二氧化硅                  35％

聚氧乙烯月桂醇醚          5％

羧甲基淀粉钠              10％

交联羧甲基纤维素钠        4％

硬脂酸                    1％

制备方同实例一。

实例3、丹参分散片

重量百分配比：

丹参浸膏                20％

聚乙二醇                20％

二氧化硅                40％

微晶纤维                5％

吐温80                  1％

羧甲基淀粉钠            10％

交联羧甲基纤维素钠      3％

硬脂酸镁                1％

按处方量，将固体聚乙二醇，用乙醇溶解，加入丹参浸膏粉，搅拌均匀，低温除去乙醇，烘干，粉碎，加入其余各组分，混匀，干法制粒，压片即得。

实例4、元胡止痛分散片

重量百分配比：

元胡提取物              20％

聚乙二醇                20％

二氧化硅                35％

微晶纤维                8％

十二烷基磺酸钠          2％

羧甲基淀粉钠            10％

交联羧甲基纤维素钠      4％

滑石粉                  1％

制备方法同实例三。

Claims (8)

1、一种含中药活性成份的分散片，其特征在于该分散片在20℃±1℃ 100ml水中振摇，三分钟内全部崩解。

2、根据权利要求1所述的分散片，其特征在于该分散片是由下述重量百分比配方组成：中药中提取的活性成分5～50％，聚乙二醇5～50％，二氧化硅20～60％，表面活性剂0.5～5％，其他药用辅料10～20％。

3、根据权利要求1或2所述的分散片，其特征在于其中所述的中药中提取的活性成分为中药浸膏、总皂甙、总生物碱、甙类、黄酮类或其他提取物。

4、根据权利要求1或2所述的分散片，其特征在于该分散片采用聚乙二醇作为包结剂，将中药活性成份包结起来。

5、根据权利要求1或2所述的分散片，其特征在于该分散片采用二氧化硅作为分散剂，其用量为20-60％。

6、根据权利要求1或2所述的分散片，其特征在于该分散片采用羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠为崩解剂。

7、根据权利要求1所述的分散片的制备方法，其特征在于该分散片是通过下述技术方案获得的：

按处方量，取固体聚乙二醇加热熔融，加入粉状中药提取物，混匀、冷却、粉碎加入其余各组分，混匀、干法制粒、压片或粉末直接压片即得；或

按处方量，取固体聚乙二醇溶于适当的溶剂中，然后加入中药提取物，混匀，除去溶剂，干燥，粉碎，加入其余各组分，混匀，干法制粒压片或粉末直接压片即得。

8、根据权利要求1所述的分散片在制备含中药活性成份分散片中的应用，其特征在于该分散片适用于三七总皂甙分散片、银杏叶分散片、丹参分散片、复方丹参分散片、元胡止痛分散片。