CN1370600A - 树脂型膏剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种树脂型膏剂产品及制备方法。本发明的膏剂采用SIS类热塑性聚合物为膏剂骨架的主要组分与增补剂、增塑剂和填充剂组成。应用本发明膏基制成的膏药,具有对皮肤粘着性好、无过敏、无刺激及膏体与药物相融性好的特点,使药物渗透性好、起效快、疗效可靠持久。本发明提供了制备方法。

Description

树脂型膏剂及制备方法

本发明涉及药剂及制备方法，具体涉及一种树脂型膏剂及制备方法。

药用膏剂中常用的传统橡皮膏因天然橡胶中均含有易诱发致敏的异性植物蛋白，故易引起皮肤过敏和皮肤刺激的问题。另外，因传统橡皮膏在制备中需用大量汽油作为溶媒，而为挥尽汽油均采用长烘道来挥尽汽油，因而常导致一些具有治疗作用的挥发性药物也随这损失。

本发明的目的在于克服上述不足之处，设计一种新的膏剂。

本发明提供了一种树脂型膏剂，该膏剂是由苯乙烯—异戊二烯的嵌段聚合物(SIS)、热熔胶40～50％、增塑剂8～13％、增粘剂8～12％、填充剂16～24％、有机酸1～10％、主药10～16％所组成的。

上述增塑剂为蓖麻油、羊毛脂、凡士林、吐温或硬脂酸；增粘剂为氢化松香、蒎烯树脂或松香；有机酸为柠檬酸或酒石酸；填充剂为氧化锌、二氧化钛或重碳酸钙。

上述材料为各种可制成膏剂的主要成分。

本发明所用的辅料主体是异戌二烯—苯乙烯的嵌段聚合物，其所组成的膏体弹性体的物性保持了天然橡胶所具有的物性。在配伍中，为保持其有效的弹性，加入了适量的增塑剂和适量即有膏体促进作用、又有填充和支持体作用的填充剂，在这两种辅料品种选择中，又结合人体表皮贴敷所应具备的初粘性和能促进药物由基质向表皮扩散、透入作用的吐温及对人体表皮具收敛作用的氧化锌作为选择品种。在实际使用上，这三个品种能使膏体表面具有光泽性、粘着舒适性和膏体富有独特的弹性。

综观上述情况及结合发明产品的特性，本发明膏基与传统膏基作如下列表比较：

比较内容	本发明膏基	橡胶膏基	传统黑膏药
				生产环境状况	环境无污染	因挥发汽油而污染环境	铅污染
生产安全性	安全	易燃易爆安全性差	一般
				生产周期及能力	周期短、能力强	周期长、能力一般	周期长
初粘力	有初粘力，即用即贴	有初粘力，即用即贴	无初粘，需烘热后贴敷
				持粘性	适中	适中	无
皮肤刺激和过敏	极低	有较明显的刺激和过敏	有较明显的刺激和过敏
				剥离时对皮肤情况	无痛感	有痛感	有痛感且有污染物
药物扩散性	较快	慢	慢
				药物渗透性	快、持久	慢	慢

本发明产品的制备工艺是根据异戌二烯—苯乙烯嵌段聚合物的特性而制定，由于异戌二烯—苯乙烯聚合物单体熔化温度较高，故在本发明中用添加的增塑剂一方面调节熔化温度、另一方面经调节后切能保持热塑弹性的作用；在此同时又考虑到本发明产品的使用对像，添加了增粘剂如松香或氢化松香，以增强膏体对人体表皮接触的初粘性，并用有机酸以使所发明的膏片在敷贴时膏片的PH与人体表皮PH值相近，以避免酸度对皮肤缓冲。

本发明的另一目的是提供上述一种树脂型膏剂产品的制备方法，该方法是将SIS热熔胶于120～140℃熔化，待冷却至110～120℃时边搅拌边加入增塑剂、增粘剂、填充剂、有机酸搅拌待温度下降至90～100℃时，加入药料搅均，再待温度下降至65～75℃时，加入挥发性药料搅均涂布于剥离纸上，再与无统纺布复合、分切、包装即得。

在整个工艺设计中，分割成几段温度来控制整个工艺的进程，而涂布则采用先进的转移涂布即先涂于隔离纸上，再依据膏体对背裱材料(无纺布)的投锚力来粘复于无纺布上，经切割、切片、包装即得。

为验证树脂型膏药工艺远优与传统橡皮膏工艺，用气相色谱法对二工艺产品中的挥发性成份含量进行测定，测定方法及结果如下：

树脂基质药膏和传统橡皮膏中挥发油含量的比较

1.仪器和试剂

日本岛津GC·7A气相色谱仪，FID检测器，C-R3A色谱数据处理机。

对照品：桂皮醛和冰片均为中国药品生物制品检定所提供。内标物：水杨酸乙酯上海化学试剂采购供应站提供，气相色普法作归一化法定量为98.5％(ml/ml)。

2.色谱条件

聚乙二醇2000(PEG-2 OM)为固定液，涂布浓度为10％；担体Chromosorb WAW-DMCS(80-100)，玻璃柱：长2m，FID检测器，气体流量(ml/min)：氮气50，氢气50，空气500。

3.方法与结果

内标溶液的配制：精密量取水杨酸乙酯15ml，置于25ml容量瓶中，加醋酸乙酯稀释至刻度，摇匀，即得。

对照品溶液的配制：分别精密量取桂皮醛对照品4μl、水杨酸甲酯对照品6μl，再精密称取冰片对照品22.5mg、薄荷脑对照品75.0mg、樟脑对照品10.0mg，置于25ml容量瓶中，加醋酸乙酯稀释至刻度，摇匀，即得。

供试品溶液的配置：取树脂基质药膏、橡胶基质药膏各一片，剪成细条，置于250ml圆底烧瓶中，加150ml水，接上挥发油提取器，回流2小时，静置，收集挥发油，并用醋酸乙酯洗涤提取器，合并洗涤液，移入10ml容量瓶中，再加入2.0ml上述内标液，加醋酸乙酯定容10ml，备用。

样品的测定：取上述树脂基质药膏、橡胶基质药膏样品液，分别精密吸取2μl样品溶液，按上述色谱条件进样，以内标液计算其含量，结果如下：

         树脂与橡胶二基质膏药中挥发性成分含量测定结果

测定成分	樟脑mg/片	薄荷脑mg/片	冰片mg/片	水杨酸甲脂mg/片	桂皮醛mg/片
						实例1	0.7	37.2	14.3	2.8	1.8
实例2	11.7	37.0	14.9	2.8	2.0
						传统橡皮膏	1.4	7.4	3.3	0.3	未检查

从以上数据可以看出，在二膏药相同的实验条件下，树脂性膏药由于制作温度低并无需挥发汽油等有机溶媒。故其内含挥发性药效成分远多于橡胶基质膏药，由此也体现出树脂性膏药所内含较好的内在质量。

利用本发明膏剂制成的膏药具有对皮肤粘着性好、无过敏、无刺激。膏体与药物相融性好的特征，同时克服了传统含药橡皮膏在制作涂布时，因挥尽汽油时造成膏药处方中挥发性药物散失过多至影响疗效的问题。所以本发明制成的树脂型膏药产品，具有药物渗透性好、起效快、疗效可靠持久。

实例1处方(单位：克)SIS聚合物      70          氧化锌        25吐温-80        7           蓖麻油        9松香           17          有机酸        适量药料           7           颠加流浸膏    1.7冰片           1.7         茴香浸膏      0.6桂皮           1           冬青油        1樟脑           1.7         薄荷脑        3.8制法：取SIS聚合物加热熔化并按上文所述的制备方法分别加上述各辅料和药料搅拌、涂布、分切、包装。实例2处方(单位：克)SIS聚合物      60           氧化锌        30吐温-80        8            蓖麻油        8松香           17           有机酸        适量药料           7            冰片          1.7茴香浸膏       0.6          桂皮油        1冬青油         1            樟脑          1薄荷脑         1.7          颠加流浸膏    7制法：同上。

Claims (3)

1、一种树脂型膏剂，其特征在于该膏剂是品是由苯乙烯—异戊二烯段聚合物(SIS)、热熔胶40～50％、增补剂8～13％、增粘剂8～12％、填充剂16～24％、有机酸1～10％、主药10～16％组成的。

2、一种如权利要求1所述的树脂型膏剂产品的制备方法，其特征在于该方法是将SIS热熔胶于120～140℃熔化，待冷却至110～120℃时边搅拌边加入增塑剂、增粘剂、填充剂、有机酸搅拌待温度下降至90～100℃时，加入药料搅均，再待温度下降至65～75℃时，加入挥发性药料搅均涂布于剥离纸上，再与无统纺布复合、分切、包装即得。

3、根据权利要求1所述的一种树脂型膏基产品，其特征在于其中所述的增塑剂为蓖麻油、羊毛脂、凡士林、吐温或硬脂酸；增粘剂为氢化松香、蒎烯树脂或松香；有机酸为柠檬酸或酒石酸；填充剂为氧化锌、二氧化钛或重碳酸钙。