CN1337231A - 牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素增效剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种抗结核抗生素的增效剂,以牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素的增效剂,尤其是将牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素链霉素、异烟肼、利福平、卡那霉素、卷曲霉素、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、氨硫脲或丙硫异烟胺等抗结核一线用药的增效剂。本发明所述化合物具有溶解结核杆菌的细胞膜的作用,减低结核杆菌细胞膜的强度,使抗生素类药物较容易的进入结核杆菌细胞内,杀灭结核杆菌。因此,本发明所述化合物用作抗结核抗生素的增效剂与抗生素类药物同时使用既可以提高抗生素的药效,又可减少抗生素的用量,进而减少抗生素的毒、副作用。

Description

牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素增效剂

技术领域

本发明涉及牛磺胆酸钠的用途，具体地说涉及牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素增效剂。

背景技术

结核病是人类历史上最古老的疾病，曾经肆无忌惮地夺走了无数人的生命。据资料介绍，自1882年柯霍发现结核菌以来，至今因结核病而死亡人数已达2亿。1985年以来全球结核病疫情呈急剧上升趋势，全世界结核病人死亡人数已由1990年的250万增加至2000年的350万。75％的结核病死亡发生在最具生产力的年龄组(15-45岁)，全球已有20亿人受到结核病感染，每年感染率为百分之一，即每年有约6500万人受到结核病感染。结核病再次成为社会的公共卫生问题以及危害人民健康的疾病。

结核病是一种慢性传染性疾病。人体的各个脏器都可以因感染结核杆菌而发病，常见的有肺结核、骨结核、咽、喉结核、淋巴结核等，但以肺结核为多，占所有结核病发病的80％以上。20世纪初期，对结核病的治疗方法仅停留在日光疗法、营养疗法等。一直到20世纪四十年代，抗结核药物问世才开始对结核病进行化学药物治疗；到了五十年代，国外研究报告了不住院化疗的成功经验，为结核病的控制开辟了新的时代。实践证明：几乎所有新诊断的结核病人，只要给予适当的治疗都是能够治愈的。而且成功的化疗是预防结核病的最重要的措施，化疗可使传染性肺结核病人失去传染性，从而减少社会上感染的传播，达到控制结核病的流行。在结核病的防治过程中，化疗为临床使用的重要手段，抗生素类的药物在化疗中占有重大比例，临床上常用的抗生素有利福平、异烟肼、链霉素、乙胺丁醇、对氨基水杨酸和卡那霉素等。尽管抗生素类药物对结核杆菌有较强的杀、灭作用，但其毒、副作用及结核杆菌对现有药物普遍产生抗药性等问题，一直困扰着结核病防治人员。人们为解决这些问题，在临床上通常采用降低抗生素使用剂量和联合用药等方法来治疗结核病。在这些方法中，降低抗生素的临床使用剂量，无疑会使疗效降低、疗程加长；而联合用药也会给患者和社会增加负担。另外，由于结核杆菌是一类细胞寄生菌，它有坚厚的细胞膜及强的自适应能力。抗生素类药物作用于结核杆菌时，由于其坚厚的细胞膜阻挡，使得抗生素的作用效果降低，特别是由于结核杆菌的自适应能力强，在第二次使用该种抗生素时，它将产生抗药性。

发明内容

本发明所要解决的问题是提供一种抗结核抗生素的增效剂，即以牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素的增效剂，将牛磺胆酸钠与上述抗生素同时使用，可以提高抗生素的药效且减少抗生素的用量。

本发明的技术方案是将牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素的增效剂。尤其是将牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素链霉素、异烟肼、利福平、卡那霉素、卷曲霉素、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、氨硫脲或丙硫异烟胺等一线用药的增效剂。

上述牛磺胆酸钠与抗生素配用的质量比为1∶0.5～2.5。

上述牛磺胆酸钠与抗生素混合制成药剂使用，也可分制成药剂同时使用。

本发明所述化合物具有溶解结核杆菌的细胞膜的作用，减低结核杆菌细胞膜的强度，使抗生素类药物较容易的进入结核杆菌细胞内，杀灭结核杆菌。因此，本发明所述化合物用作抗结核抗生素的增效剂与抗生素类药物同时使用既可以提高抗生素的药效，又可减少抗生素的用量，进而减少抗生素的毒、副作用。

具体实施方式

实施例一：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用利福平，采用体外抗药结核杆菌培养方式，利福平用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与利福平按1∶0.5(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对利福平有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

实施例二：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用链霉素，采用体外抗药结核杆菌培养方式，链霉素用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与链霉素按1∶1(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对链霉素有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

实施例三：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用异烟肼，采用体外抗药结核杆菌培养方式，异烟肼用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与异烟肼按1∶2.5(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对异烟肼有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

实施例四：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用卡那霉素，采用体外抗药结核杆菌培养方式，卡那霉素用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与卡那霉瓷按1∶1(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对卡那霉素有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

实施例五：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用氨硫脲，采用体外抗药结核杆菌培养方式，氨硫脲用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与氨硫脲按1∶1.8(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对氨硫脲有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

实施例六：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用卷曲霉素，采用体外抗药结核杆菌培养方式，卷曲霉素用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与卷曲霉素按1∶0.8(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对卷曲霉素有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

实施例七：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用乙胺丁醇，采用体外抗药结核杆菌培养方式，乙胺丁醇用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与乙胺丁醇按1∶2(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对乙胺丁醇有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

实施例八：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用丙硫异烟胺，采用体外抗药结核杆菌培养方式，丙硫异烟胺用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与丙硫异烟胺按1∶1.5(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对丙硫异烟胺有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

实施例九：以牛磺胆酸钠为抗结核抗生素增效剂，抗生素选用对氨基水杨酸，采用体外抗药结核杆菌培养方式，对氨基水杨酸用量为50或250μg/ml，牛磺胆酸钠与对氨基水杨酸按1∶2.2(质量比)的比例用药，通过对照实验证明牛磺胆酸钠对对氨基水杨酸有明显增效作用，对耐药的结核菌株有很强的杀灭作用。

本发明的牛磺胆酸钠是脊椎动物胆囊胆汁的主要成份，是一种无毒的内源性化合物，具有消炎、镇痛、明目、抗菌作用，适量食用对人体不仅无害，而且有益。

Claims (4)

1.牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素增效剂。

2.根据权利要求1所述牛磺胆酸钠的用途，其特征是：牛磺胆酸钠用作抗结核抗生素链霉素、异烟肼、利福平、卡那霉素、卷曲霉素、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、氨硫脲或丙硫异烟胺的增效剂。

3.根据权利要求1或2所述的牛磺胆酸钠的用途，其特征是：牛磺胆酸钠与抗生素配用的质量比为1∶0.5～2.5。

4.根据权利要求3所述的牛磺胆酸钠的用途，其特征是：牛磺胆酸钠与抗生素混合制成药剂使用，或分制成药剂同时使用。