CN115919825A - 一种油溶性蚁酸作抗病毒、抗菌原料的药剂、及其制备方法 - Google Patents

一种油溶性蚁酸作抗病毒、抗菌原料的药剂、及其制备方法 Download PDF

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Abstract

一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，是将水溶性的食品防腐添加剂蚁酸，溶解于油油互溶体或油水互溶体，制成油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，所述油油互溶体或油水互溶体，是与蚁酸互溶性的油类，得到油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂；该药剂与可药用赋形剂配制而成多种剂型的蚁酸抗病毒、抗菌药物，这种药物，可用作抗鼻病毒、流感病毒以及常感染人的其他病毒、病菌的药物，也可作为用于预防和治疗新型冠状病毒感染的药物。

Description

一种油溶性蚁酸作抗病毒、抗菌原料的药剂、及其制备方法
本申请是，申请号：202210078117.6，申请日：2022年01月24日，发明名称：一种油溶性小分子天然生物酸类抗病毒、抗菌制剂、其制法及应用的分案申请。
技术领域
本发明涉及生物制药领域，具体的说是提供一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌原料药的药剂及其制备方法。本发明提供的药剂可用于作为抗病毒、抗菌的预防和治疗的药物。特别是，在对新型冠状病毒(COVID-19)、流感病毒、鼻病毒等病原体感染方面，也会具有重要的预防和治疗作用。
背景技术
病毒人肉眼不可见，却在地球生态系统中非常活跃。病毒也对大量生命体的生存进行了调节，从微生物到大型哺乳动物，无一不受到它们的影响。病毒的作用不仅限于生物，它们还会影响地球的气候、土壤、海洋和淡水。2009年，科学家达娜.威尔纳发现，人的肺里平均驻扎了174种之多的病毒，其中只有10％是已发现的病毒的近亲，而另外90％的病毒是陌生的(见[美]卡尔齐默著；刘旸译；《病毒星球》2019年4月；广西师范大学出版社；001,004,005)。
报刊资料：经常感染人的呼吸系统病毒有200多种。经常感染人的肠道病毒有70多种。有的肠道病毒也引起呼吸系统感染。呼吸系统感染95％是病毒所引起的。“可感染人类的病毒，有400种以上”。普通成人可检测到200种以上的抗病毒抗体。
蚁酸，又称甲酸，存在于蜂类、某些蚁类和某些毛虫的分泌物中。最初是由蒸馏蚂蚁得到的，最简单的脂肪酸。分子式为HCOOH。熔点8.4℃，沸点100.5℃，分子量46.03，无色而有刺激气味的液体，易燃。能与水、乙醇、乙醚和甘油任意混溶，和大多数的极性有机溶剂混溶，在烃中也有一定的溶解性。且有腐蚀性，人类皮肤接触后会起泡红肿。在化学工业中，甲酸被用于橡胶、医药、染料、皮革种类工业。用于制造乙酸盐、乙酸酯(见王箴主编，《化工辞典》第4版；(2000)；化学工业出版社；443)，也用作消毒剂和防腐剂。它是酸性最强的饱和一元羧酸。
《食品添加剂手册》记载，“所谓ADI值是指在人的一生中，每日连续摄入而不影响健康的最高摄入量”。蚁酸作为食品添加剂的ADI为0—3mg/kg(FAO/WHO,1973)(见凌关庭王亦芸、唐述潮著；《食品添加剂手册》上册；(1989)；化学工业出版社；5；168页03559)即60kg体重每日最大用量为180mg。
蚁酸是蚁类和蜂类经久远的自然选择，抑制或妨碍他种微生物生长的防御物质。是地球上2万多种蜂类、1万多种蚁类防御功能的主要成分。
马丁路德·哈勒维腾贝格大学和拜罗伊特大学的研究人员发现：蚂蚁可以吞食自己分泌的蚁酸为肠胃消毒。蚁酸不仅可以杀死食物中的有害细菌，降低患病风险，对蚂蚁的肠道菌群也有显著影响。相关研究结果发表在《eLife》杂志中。
但是，将蚁酸等消毒、防腐药力最强的生物酸类，制成油溶性制剂，取得应用较小剂量，并用于治疗流感的研究，到目前为止尚未见到报道。
发明内容
本发明的发明者们对油溶性蚁酸的抗病毒、抗菌性能进行了研究。
蚁酸的水溶性制剂，在人体内，迅速从尿路排出体外，呼吸系统、消化系统的药物浓度低，往往达不到在体内呼吸系统、消化系统靶点的抗病毒、抗菌的药效浓度。本发明为了解决这一药剂学、药理学难点，选用油油互溶体、油水互溶体做小分子生物酸的溶剂载体，研制成功油溶性蚁酸抗病毒制剂。
文献记载，蚁酸用于消毒防腐的食品添加剂，60kg体重每日最大剂量为180mg(ADI：0-3mg/kg)。经反复试验，油溶性蚁酸口服剂和透皮吸收剂，每日应用剂量控制在9.0-36.0mg(ADI：0.5mg/kg)时，发挥了对流感和普通感冒，高效的使鼻子通气，体温恢复正常、痰容易咳出的特效治疗效果，而其剂量，是其水溶性食品添加剂剂量的约六分之一。
本发明涉及的蚁酸油油互溶体、油水互溶体制剂应用后，在药动学吸收、分布、排泄过程中，消化系统(肝、胆、肠)呼吸系统(肺、气管)的动态药物浓度较高，泌尿系统的排出量较少，治疗剂量不发生毒副反应。
微生物对分子量小的，物理、化学性质稳定的生物酸，产生耐药性的，生物学机能不健全。所以，病原微生物，不容易对蚁酸产生耐药性。
在选用油剂时，单纯应用一种油剂，尚达不到小分子生物酸药剂学、药理学、毒理学的最佳要求，从多种油剂中选择顺应小分子生物酸理化性质的油剂，以达到药理作用显著提高的目的。
《合成实用香料手册》记载，目前，国外已经认定能安全食用的香料有1700多种。包括：烃类及其衍生物、醇类、醚类、酚类及其衍生物、醛类、缩醛类、酮类、内酯类、酸类、酯类、含硫含氮化合物……。本发明经过多年的实验研究，发现只有醇类、酮类和酯类的精油适合做小分子生物酸的溶剂载体，具有一定的实用性。
在上述研究的基础上，为了提供可以用作预防和治疗鼻病毒、流感病毒、新型冠状病毒等多种病毒、细菌感染的小分子生物酸药物，本发明的第一方面是，提供一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，是将水溶性的食品防腐添加剂蚁酸，溶解于油油互溶体或油水互溶体，制成油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂。
优选的，所述油油互溶体或油水互溶体，是与蚁酸互溶性的油类。
在本发明中，将所述油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，与可药用赋形剂配制而成多种剂型的蚁酸抗病毒、抗菌药物。这种药物，可用作抗鼻病毒、流感病毒以及常感染人的其他病毒、病菌的药物，是可首选用于预防和治疗新型冠状病毒感染的药物。
优选的，所述油水互溶体或油油互溶体的油类含有酮类和/或酯类的精油。
进一步，优选的，所述精油，包括：油酸乙酯、苯乙酸甲酯、三硬脂酸甘油酯等酯类，2-丁酮、2-戊酮、3-庚酮、左旋香芹酮等酮类，丙二醇、丙三醇、苯甲醇、十八醇等醇类或硬脂酸中一种或者一种以上。
本发明的第二方面是，提供一种透皮吸收涂剂，含有蚁酸作为有效药物成分，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
蚁酸：1440.0-1920.0mg
油酸乙酯：259.2-345.6g
酮类精油：28.8-38.4g
酯类精油：28.8-38.4g
十八醇：40.0-80.0g
硬脂酸：40.0-80.0g
乳化剂(吐温-80)70.0-90.0g
其余蒸馏水总量1200.0g
制成每克含蚁酸1.2-1.6mg的透皮吸收涂剂。
本发明的第三方面是，提供一种蚁酸静脉滴注剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，包括：
蚁酸：600.0-800.0mg
2-丁酮：120.0-160.0g
2-戊酮：12.0-16.0g
3-庚酮：12.0-16.0g
其余为生理注射用水，液体总量25000.0ml，制成一次剂量为每250ml滴注剂含6.0-8.0mg蚁酸的静脉滴注剂。
本发明的第四方面是，提供一种蚁酸口服胶囊，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
蚁酸：8000.0-16000.0mg
油酸乙酯：880.0-1760.0g
苯乙酸甲酯：320.0-640.0g
谷朊粉：适量
淀粉：适量
制成总量：12000粒，每粒重量0.55g,每粒含蚁酸0.8-1.6mg的口服胶囊。
本发明的第五方面是，提供一种蚁酸油溶性口服软胶囊，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
蚁酸：4000.0-8000.0mg
油酸乙酯：440.0-880.0g
苯乙酸甲酯：160.0-320.0g
三硬脂酸甘油酯：300.0-500.0g
明胶及阿拉伯胶、增塑剂等软胶囊用材料适量，制成：总量为6000粒的蚁酸油溶性口服软胶囊，每粒含蚁酸0.8-1.6mg。
本发明的第六方面是，提供一种油溶性蚁酸口服丸剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
蚁酸：8000.0-16000.0mg
油酸乙酯：880.0-1760.0g
苯乙酸甲酯：320.0-640.0g
淀粉：适量
谷朊粉：适量
中蜂蜂蜜：适量
制成蚁酸口服丸剂2000丸，每丸6.15g,每丸含蚁酸5.5-8.0mg。
由于中蜂蜂蜜属于中药原料药，所以该丸剂也可称为中西药结合的丸剂。
本发明的第七方面是，提供一种蚁酸油溶性防护口罩液，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：
蚁酸：20.0—30.0g(占总量的0.2％—0.3％)
丙三醇：9799.0-9598.0g
丙二醇：100.0-200.0g(占总量的1％—2％)
余量为蒸馏水：100.0-200.0g。制得蚁酸油溶性防护口罩液10000ml。将所得溶剂喷涂在载体上，制成含蚁酸溶液防护口罩或湿巾。
本发明的第八方面是，提供一种蚁酸鼻、眼、口喷剂，含有蚁酸作为有效药物成分，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：
蚁酸：2.0-4.0g
丙三醇：800.0-1200.0g
余量为蒸馏水，占总量的8％-20％左右，制得蚁酸浓度为0.2％-0.4％的鼻、眼、口喷剂800-1200.0g。
本发明的第九方面是，提供一种蚁酸口罩喷剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：
蚁酸：2.0-4.0g
乙酸乙酯：40.0-64.0g
丙三醇：800.0-1200.0g
余量为蒸馏水，约占总量的8％-20％，制得蚁酸的防护口罩液800.0-1200.0g。将所得溶剂喷涂在载体上，制成蚁酸溶液消毒口罩、湿巾。
下面，通过实施例对本发明的技术方案给予进一步的说明。
具体实施方式
这里将详细地对示例性实施例进行说明，以下示例性实施例中所描述的实施方式并不代表与本发明相一致的所有实施方式。它们仅是进一步所详述地说明本发明一些方面相一致的蚁酸油油互溶体、油水互溶体及其配制方法的例子。
在下面实施例中使用的原料：
1、蚁酸等小分子生物酸原料为现有技术得到的优级品。
2、其它原料为精制工业品。
实施例1
制备油油互溶体的透皮吸收涂剂，按下列成份：
蚁酸：1440.0-1920.0mg
油酸乙酯：259.2-345.6g
酮类精油：28.8-38.4g
酯类精油：28.8-38.4g
十八醇：40.0-80.0g
硬脂酸：40.0-80.0g
乳化剂(吐温-80)70.0-90.0g
其余蒸馏水总量1200.0g
制成每克含蚁酸1.2-1.6mg的透皮吸收涂剂。
60kg成人每天在胸、背、四肢健康皮肤涂抹2-3次，每次应用5.0g该皮肤吸收涂剂，则该皮肤吸收涂剂一日剂量含蚁酸12.0—18mg。该制剂通过淋巴系统进入血液循环，在呼吸道、肠道靶点药物浓度高，治疗流感等呼吸系统感染，疗效显著。可优先选用于治疗鼻病毒、流感病毒、新型冠状病毒等病毒、病菌的感染。
实施例2
制备蚁酸静脉滴注剂，按下列成份：
蚁酸：600.0-800.0mg
2-丁酮：120.0-160.0g
2-戊酮：12.0-16.0g
3-庚酮：12.0-16.0g
其余为生理注射用水，液体总量25000.0ml，制成一次剂量为每250ml滴注剂含6.0-8.0mg蚁酸的静脉滴注剂。
应用于不适合透皮吸收剂及口服剂的患者。每日静脉滴注2次，每天蚁酸计量为16.0mg。可选用于治疗新型冠状病毒、流感病毒等病毒、病菌感染的危重症患者。
实施例3
制备蚁酸口服胶囊，按下列成份：
蚁酸：8000.0-16000.0mg
油酸乙酯：880.0-1760.0g
苯乙酸甲酯：320.0-640.0g
谷朊粉：适量
淀粉：适量
制成总量：12000粒，每粒重量0.55g,每粒含蚁酸0.8-1.6mg的口服胶囊。60kg成人，每日2次，每次6—10粒，每日剂量为16.0—32.0mg(以大剂量蚁酸含量计)。可优先选用于治疗鼻病毒、流感病毒、新型冠状病毒等病毒、病菌的感染。
实施例4
制备蚁酸油溶性口服软胶囊，按下列成份：
蚁酸：4000.0-8000.0mg
油酸乙酯：440.0-880.0g
苯乙酸甲酯：160.0-320.0g
三硬脂酸甘油酯：300.0-500.0g
明胶及阿拉伯胶、增塑剂等软胶囊用材料适量，制成：总量为6000粒的蚁酸油溶性口服软胶囊，每粒含蚁酸0.8-1.6mg。
60kg成人治疗呼吸系统病毒、细菌感染，每日2次，每次6—10粒，每日剂量为16.0—32.0mg(以大剂量蚁酸含量计)。可用于治疗、预防流感和新型冠状病毒感染。
实施例5
制备油溶性蚁酸口服丸剂，按下列成份：
蚁酸：8000.0-16000.0mg
油酸乙酯：880.0-1760.0g
苯乙酸甲酯：320.0-640.0g
淀粉：适量
谷朊粉：适量
中蜂蜂蜜：适量
制成蚁酸口服丸剂2000丸，每丸6.15g,每丸含蚁酸5.5-8.0mg。60kg成人，每天2-3次，每次1丸。可优先选用于治疗和预防新型冠状病毒、流感病毒等病毒、病菌的感染。由于中蜂蜂蜜属于中药原料药，所以该丸剂也可称为中西药结合的丸剂。
实施例5
一种蚁酸油溶性消毒防护口罩液，按下列成份：
蚁酸：20.0—30.0g(占总量的0.2％—0.3％)
丙三醇：9799.0-9598.0g
丙二醇：100.0-200.0g(占总量的1％—2％)
余量为蒸馏水，制得蚁酸油溶性消毒防护口罩液10000ml。将所得溶剂喷涂在载体上，制成含蚁酸溶液消毒口罩、湿巾。
实施例6
一种蚁酸鼻、眼、口喷剂，按下列成份：
蚁酸：2.0-4.0g
丙三醇：800.0-1200.0g
余量为蒸馏水，占总量的8％-20％左右，制得蚁酸鼻、眼、口喷剂800.0-1200.0g。该制剂可用于清洗伤口，预防外伤感染，经长期临床实践，证明对鼻、眼、口无显著刺激性。可选用于医务工作者预防新冠病毒、流感病毒等病毒的感染。
临床应用实例
自2020年以来，每个流感高发期的秋冬季，本课题组对20余例疑似流感人员，利用本发明制备的制剂进行临床使用，收到显著效果。
1、选择9名流感典型症状的患者，作为服药临床观察病例，记录如下：
男性患者4名，年龄在22-32岁；女性患者5名，年龄在22-35岁，体温在37.5-38.5℃，有流涕、鼻塞，咳嗽、咳痰等流感的典型症状，利用实施例4制备的蚁酸口服胶囊，剂量为成人每次10.0mg(以蚁酸含量计)，每天2-3次。第一次用药后3-4小时，6名患者鼻塞消失，痰容易咳出；9名患者用药24-36小时，体温恢复正常；用药三天，流涕、鼻塞，咳嗽症状消失；每位患者每日用药2-3次，每次10.0mg(以蚁酸含量计)左右，用药4天后停药。7天后回访，无一例复发。
2、选择6名流感典型症状的老年患者，作为透皮吸收乳膏临床观察病例，记录如下：
男性患者3名，年龄分别为62、67、71岁；女性患者3名，年龄分别为60、66、72岁。上述患者体温在37.5-38.2℃，有流涕、鼻塞，咳嗽、流感后急性气管炎等症状，利用实施例1制备的透皮肤吸收乳膏，按60kg成人每天在胸、背、四肢皮肤涂抹两次，每次应用10.0mg(以蚁酸含量计)，涂抹12小时后，鼻塞，咳嗽症状显著减轻的有4名；用药两天后，6名患者体温全部恢复正常。连续用药3日，症状全部消失。
3、选择3名慢性气管炎急性发作的老年患者，作为蚁酸口服丸剂临床观察病例，记录如下：
患者为男性，年龄分别为67、70、76岁，体温没有升高，属于慢性气管炎在秋冬季的急性发作。利用实施例5制备的油溶性蚁酸口服丸剂，每次1丸，每次6.0mg(以蚁酸含量计)，每日三次，用药48小时后，痰容易咳出；用药72小时，咳嗽、咳痰显著减轻，用药6天，三名患者慢性气管炎急性发作得到控制。用药7天后停药。
本发明的临床应用结果认为，本发明对新冠病毒、流感病毒等病毒、病菌的感染方面，会具有重要的预防和治疗效果。
本领域技术人员在考虑说明书所公开的内容后，将容易想到本发明的其它实施方案。本申请旨在涵盖本发明的任何变型、用途或者适应性变化，这些变型、用途或者适应性变化遵循本发明的一般性原理并包括本发明未公开的本技术领域中的公知常识或惯用技术手段。说明书和实施例仅被视为示例性的，本发明的真正范围和精神由本申请的权利要求书指出。

Claims (10)

1.一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，其特征在于，是将水溶性的食品防腐添加剂蚁酸，溶解于油油互溶体或油水互溶体，制成油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，所述油油互溶体或油水互溶体，是与蚁酸互溶性的油类，所述的油类含有酮类和/或酯类的精油。
2.根据权利要求1所述的一种油溶性蚁酸抗病毒、抗菌药剂，其特征在于，所述精油，包括：油酸乙酯、苯乙酸甲酯、三硬脂酸甘油酯等酯类，2-丁酮、2-戊酮、3-庚酮、左旋香芹酮等酮类，丙二醇、丙三醇、苯甲醇、十八醇等醇类或硬脂酸中一种或者一种以上。
3.一种透皮吸收涂剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
蚁酸：1440.0-1920.0mg
油酸乙酯：259.2-345.6g
酮类精油：28.8-38.4g
酯类精油：28.8-38.4g
十八醇：40.0-80.0g
硬脂酸：40.0-80.0g
乳化剂(吐温-80)70.0-90.0g
其余蒸馏水总量1200.0g
制成每克含蚁酸1.2-1.6mg的透皮吸收涂剂。
4.一种蚁酸静脉滴注剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，包括：
蚁酸：600.0-800.0mg
2-丁酮：120.0-160.0g
2-戊酮：12.0-16.0g
3-庚酮：12.0-16.0g
其余为生理注射用水，液体总量25000.0ml，制成一次剂量为每250ml滴注剂含6.0-8.0mg蚁酸的静脉滴注剂。
5.一种蚁酸口服胶囊，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
蚁酸：8000.0-16000.0mg
油酸乙酯：880.0-1760.0g
苯乙酸甲酯：320.0-640.0g
谷朊粉：适量
淀粉：适量
制成总量：12000粒，每粒重量0.55g,每粒含蚁酸0.8-1.6mg的口服胶囊。
6.一种蚁酸油溶性口服软胶囊，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
蚁酸：4000.0-8000.0mg
油酸乙酯：440.0-880.0g
苯乙酸甲酯：160.0-320.0g
三硬脂酸甘油酯：300.0-500.0g
明胶及阿拉伯胶、增塑剂等软胶囊用材料适量，制成：总量为6000粒的蚁酸油溶性口服软胶囊，每粒含蚁酸0.8-1.6mg。
7.一种油溶性蚁酸口服丸剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油油互溶体，包括：
蚁酸：8000.0-16000.0mg
油酸乙酯：880.0-1760.0g
苯乙酸甲酯：320.0-640.0g
淀粉：适量
谷朊粉：适量
中蜂蜂蜜：适量
制成蚁酸口服丸剂2000丸，每丸6.15g,每丸含蚁酸5.5-8.0mg。
8.一种蚁酸油溶性防护口罩液，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：
蚁酸：20.0—30.0g(占总量的0.2％—0.3％)
丙三醇：9799.0—9598.0g
丙二醇：100.0—200.0g(占总量的1％—2％)
余量为蒸馏水：100.0-—200.0g；制得蚁酸油溶性防护口罩液10000ml。
9.一种蚁酸鼻、眼、口喷剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：
蚁酸：2.0-4.0g
丙三醇：800.0-1200.0g
余量为蒸馏水，占总量的8％—20％左右，制得蚁酸浓度为0.2％—0.4％的鼻、眼、口喷剂800.0—1200.0g。
10.一种蚁酸口罩喷剂，含有蚁酸作为有效药物成分，其特征在于，蚁酸溶剂载体为油水互溶体，按下列成份：
蚁酸：2.0-4.0g
乙酸乙酯：40.0-64.0g
丙三醇：800.0-1200.0g
余量为蒸馏水，约占总量的8％-20％，制得蚁酸的防护口罩液800.0-1200.0g。
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