CN1250121C - 复方控烟贴及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种复方控烟贴及其制备方法，属于供吸烟者使用的医药配置品。控烟贴是由以下重量分配比的原料制成的：烟碱、多巴胺前体物、维生素E、透皮促渗剂、有机溶剂制成微乳液胶体；将微乳液胶体加入骨架凝胶剂中制备药库骨架胶浆，经涂布，干燥，制膜后，再在药库膜上复膜压敏胶层和保护聚氨酯层，成剂型卷材；将剂型卷材在药用冲裁机上连续冲裁成贴片。这样制备的控烟贴不直接利用多巴胺，而用廉价的多巴胺前体物酪氨酸或苯丙氨酸，克服了血脑屏障对多巴胺的屏蔽，同时加入了维生素E，以降低吸烟危害和戒烟综合症。不仅降低了尼古丁的毒性，还降低了成本。
Description
技术领域
本发明涉及供吸烟者使用的医药配置品，具体是一种复方控烟贴及其制备方法。
背景技术
吸烟有害健康已为人所共知，但是有吸烟习惯的人却也难以戒除。戒烟方法很多，中国专利1173329公开了一种“保健烟贴及其制备方法”，它是由天然烟草提取物、天然植物药提取物、缓释控释材料、透皮促进剂及压敏胶组成。比单纯由天然烟草提取物，或人工合成尼古丁制成的贴剂更为安全有效。
中国专利1197655公开的“戒烟贴及其制作方法”，系由条形胶布、药芯和保护膜组成。其药芯主要成分有丁香、乳香、没药、血碣、吴萸、附子、干姜、冰片和凡士林等，与渗透药、调和剂制成。
中国专利1186659公开的“复方透皮吸收戒烟贴片”，由背衬层、药库层、粘附层和保护层构成，药库层内含尼古丁及其盐类，可乐定及其盐类，洛非西定及其盐类，和药物促进剂。
近期的研究成果表明，尼古丁有刺激癌细胞增长的作用。但是中外的戒烟的实践证明，尼古丁替代是唯一有效的戒烟措施，所以大多戒烟方法都不得不使用尼古丁。
发明内容
本发明是为了解决普通戒烟制剂中，尼古丁含量高、毒性亦高的缺陷，而提供一种尼古丁用量较低，而能达到同样戒烟效果的复方控烟贴及其制备方法。
本发明使用对人体无害、而与尼古丁有协同作用的多巴胺替代一部分尼古丁，采用多巴胺前体物如酪氨酸，或苯丙氨酸等是考虑到原料成本较低，而且在体内可自行转化为多巴胺；本发明中加入维生素E而缓解吸烟对肺组织的侵害。
多巴胺前体物体内转化途径：
本发明是按以下技术方案实现的。
复方戒烟贴，包含有由烟碱、透皮促渗剂和凝胶剂组成的药库层，压敏胶粘剂层、保护层和衬料，其特征在于该控烟贴的药库层加入了多巴胺前体物和维生素E，本发明是由以下重量份配比的原料制成的：
烟 碱 5-80份、 多巴胺前体物 1-100份、
维生素E 5-100份、薄荷油 1-20份、
透皮促渗剂0.2-5份、有机溶剂 10-150份、
骨架凝胶剂5-100份、压敏胶粘剂 10-200份。
所述的控烟贴，其多巴胺前体物为酪氨酸。
所述的控烟贴，其多巴胺前体物为苯丙氨酸。
所述的控烟贴，其多巴胺前体物为多巴。
所述的控烟贴，其压敏胶粘剂是聚丙烯酸脂。
所述的控烟贴，其骨架凝胶剂是明胶，或卡博树脂。
所述的控烟贴，其透皮促渗剂是丁香挥发油和薄荷油。
所述的有机溶剂是60-70％的酒精。
复方控烟贴的制备方法：
采用CO2超临界流体萃取设备提取丁香挥发油辅以薄荷油作透皮促渗剂；
按重量份将烟碱5-80份、多巴胺前体物1-100份、维生素E 5-100份分别溶于有机溶剂10-150份中，再加入透皮促渗剂丁香挥发油0.2-5份和薄荷油1-20份，按顺序加入胶体磨，均质机，纳米分散机中微乳化分散成微乳液胶体；
将微乳液胶体加入预先制备好的比例为1∶2的胶浆，即骨架凝胶剂5-100份与压敏胶粘剂10-200份，调制粘度为5000mpas，经涂布机涂布和干燥，可得药贴膜材；再通过20cm2膜具冲裁成贴片，装入铝塑膜包装袋中封口包装待用。
制备时，也可将微乳液胶体加入骨架凝胶剂5-100份中制备药库骨架胶浆，在药用涂布机上涂布在衬料上，干燥，制膜；取压敏胶粘剂10-200份，采用转移涂布技术在药库膜上复膜压敏胶层和保护聚氨酯层，成剂型卷材；将剂型卷材在药用冲裁机上连续冲裁成贴片，装入铝塑膜包装袋中封口包装待用。
所述的骨架凝胶剂也可以是明胶，或卡博树脂，或聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)及其共聚物。
所述的压敏胶粘剂也可以是有机硅，或聚异丁烯，或聚氨酯及其共聚物。
这样制备的控烟贴不直接利用多巴胺，而用廉价的多巴胺前体物酪氨酸或苯丙氨酸，及多巴，而且在药代动力学上易于透过血脑屏障，在体内自行转化为多巴胺；同时加入了维生素E，以降低吸烟危害和戒烟综合症，不仅降低了尼古丁的毒性，降低了成本。
附图说明
附图为本发明制备工艺流程示意图
具体实施方式
实施例1：
称取烟碱250g、酪氨酸100g、维生素E 150g、丁香挥发油10g、薄荷油20g分散在60-70％酒精20ml中，强力搅拌并投进胶体磨，均质机、纳米分散机，制成微乳液胶体；然后加入预先制备好的骨架凝胶剂1000g与压敏胶粘剂500g，即比例为1∶2的胶浆，调制粘度为5000mpas，经涂布机涂布和干燥，可得药贴膜材；再通过20cm2膜具冲裁成贴片，装入铝塑膜包装袋中封口包装待用。
实施例2：
称取烟碱250g、苯丙氨酸100g、维生素E 150g、丁香挥发油10g、薄荷油20g分散在60-70％酒精20ml中，强力搅拌并投进胶体磨，均质机，纳米分散机，制成微乳液胶体；然后加入预先制备好的骨架凝胶剂1000g与压敏胶粘剂500g，即比例为1∶2的胶浆，调制粘度为5000mpas，经涂布机涂布和干燥，可得药贴膜材；再通过20cm2膜具冲裁成贴片，装入铝塑膜包装袋中封口包装待用。
实施例3：
称取称取烟碱250g、多巴100g、维生素E 150g、丁香挥发油10g、薄荷油20g分散在60-70％酒精20ml中，强力搅拌并投进胶体磨，均质机，纳米分散机，制成微乳液胶体；然后加入预先制备好的骨架凝胶剂1000g与压敏胶粘剂500g，即比例为1∶2的胶浆，调制粘度为5000mpas，经涂布机涂布和干燥，可得药贴膜材；再通过20cm2膜具冲裁成贴片，装入铝塑膜包装袋中封口包装待用。
实施例4：
称取烟碱250g、酪氨酸100g(或苯丙氨酸、或多巴)、维生素E 150g、丁香挥发油10g、薄荷油20g分散在60-70％酒精20ml中，强力搅拌并投进胶体磨，均质机，纳米分散机，制成微乳液胶体；然后加入预先制备好的骨架凝胶剂1000g与压敏胶粘剂500g，即比例为1∶3的胶浆，调制粘度为5000mpas，经涂布机涂布和干燥，可得药贴膜材；再通过20cm2膜具冲裁成贴片，装入铝塑膜包装袋中封口包装待用。
实施例5：
称取烟碱1kg、苯丙氨酸0.4kg、维生素E 0.6kg、丁香挥发油40g、薄荷油80g分散在60-70％酒精80ml中，强力搅拌并投进胶体磨，均质机，纳米分散机，制成微乳液胶体；然后加入预先制备好的骨架凝胶剂4000g与压敏胶粘剂2000g，即比例为1∶2的胶浆，调制粘度为5000mpas，经涂布机涂布和干燥，可得药贴膜材；再通过20cm2膜具冲裁成贴片，装入铝塑膜包装袋中封口包装待用。
在实施例1-5中，也可将微乳液胶体加入骨架凝胶剂5-100份中制备药库骨架胶浆，在药用涂布机上涂布在衬料上，干燥，制膜；取压敏胶粘剂10-200份，采用转移涂布技术在药库膜上复膜压敏胶层和聚氨酯保护层，成剂型卷材；将剂型卷材在药用冲裁机上连续冲裁成贴片，装入铝塑膜包装袋中封口包装待用。
临床研究结果分析：
单方烟碱控烟贴与复方烟碱控烟贴临床效果经四个方面进行观察如附表。本发明经6个复方烟碱控烟贴中与单方烟碱控烟贴有可比性的复方2、复方3进行医学统计学处理，其结果如下：
单方与复方1组：X2＝0.351，P＞0.05两组临床效果无明显差异。
单方与复方2组：X2＝0.426，P＞0.05临床效果无明显差异。
故从临床效果、用药量大小、经济核算三方面考虑，筛选复方1作为复方烟碱控烟贴配方为较为理想组方。
临床检测效果统计学处理
| 组方 | 配方组成 | 戒烟效果 | |||||||||
| 烟碱mg/贴 | 前体mg/贴 | 其它成分 | 吸烟减量 | 吸烟欲望 | 吸烟感受 | 不良反应 | |||||
| 明显 | 减为0 | 明显 | 减为0 | 享受 | 无味 | 红痒 | 无 | ||||
| 单方 | 25 | 相同 | 100％ | 65％ | 100％ | 38％ | 5％ | 95％ | 7.5％ | 92.5％ | |
| 复方1 | 15 | 5 | 相同 | 100％ | 63％ | 100％ | 35％ | 8％ | 92％ | 2％ | 98％ |
| 复方2 | 15 | 10 | 相同 | 100％ | 67％ | 100％ | 41％ | 11％ | 89％ | 3％ | 97％ |
| 复方3 | 10 | 5 | 相同 | 100％ | 50％ | 100％ | 50％ | 10％ | 90％ | 5％ | 95％ |
| 复方4 | 10 | 10 | 相同 | 100％ | 51％ | 100％ | 49％ | 11％ | 89％ | 1％ | 99％ |
| 复方5 | 5 | 5 | 相同 | 100％ | 21％ | 100％ | 47％ | 39％ | 61％ | 0％ | 100％ |
| 复方6 | 5 | 10 | 相同 | 100％ | 34％ | 100％ | 51％ | 38％ | 62％ | 1％ | 99％ |
Claims (9)
1.一种复方控烟贴，包含有由烟碱、透皮促渗剂和凝胶剂组成的药库层，压敏胶粘剂层、保护层和衬料，其特征在于该控烟贴药库层加入了多巴胺前体物和维生素E，本发明是由以下重量份配比的原料制成的：
烟碱 5-80份、 多巴胺前体物 1-100份、
维生素E 5-100份、 薄荷油 1-20份、
透皮促渗剂 0.2-5份、 有机溶剂 10-150份、
骨架凝胶剂 5-100份、 压敏胶粘剂 10-200份。
2.根据权利要求1所述的控烟贴，其特征在于多巴胺前体物为酪氨酸。
3.根据权利要求1所述的控烟贴，其特征在于多巴胺前体物为苯丙氨酸。
4.根据权利要求1所述的控烟贴，其特征在于多巴胺前体物为多巴。
5.根据权利要求1所述的控烟贴，其特征在于压敏胶粘剂是聚丙烯酸脂。
6.根据权利要求1所述的控烟贴，其特征在于骨架凝胶剂是明胶。
7.根据权利要求1所述的控烟贴，其特征在于透皮促渗剂是丁香挥发油。
8.根据权利要求1所述的控烟贴，其特征在于有机溶剂是酒精。
9.一种复方控烟贴的制备方法，其特征在于：按重量份将烟碱5-80份、多巴胺前体物1-100份、维生素E5-100份分别溶于有机溶剂10-150份中，再加入丁香挥发油0.2-5份和薄荷油1-20份，按顺序加入胶体磨，均质机，纳米分散机中微乳化分散成微乳液胶体；将微乳液胶体加入骨架凝胶剂5-100份中制备药库骨架胶浆，在药用涂布机上涂布，干燥，制膜；取压敏胶粘剂10-200份，采用转移涂布技术在药库膜上复膜压敏胶层和聚氨酯保护层，成剂型卷材；将剂型卷材在药用冲裁机上连续冲裁成贴片。
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