CN1231890A - 含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法 - Google Patents

含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1231890A
CN1231890A CN 99101652 CN99101652A CN1231890A CN 1231890 A CN1231890 A CN 1231890A CN 99101652 CN99101652 CN 99101652 CN 99101652 A CN99101652 A CN 99101652A CN 1231890 A CN1231890 A CN 1231890A
Authority
CN
China
Prior art keywords
alkaloid
diquinolizidine
contg
injection
anticarcinogen
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN 99101652
Other languages
English (en)
Inventor
李雪梅
潘达鑫
许军
周仲保
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Jiangxi Institute Of Chinese Medicine
Jiangxi College of Traditional Chinese Medicine
Original Assignee
Jiangxi Institute Of Chinese Medicine
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jiangxi Institute Of Chinese Medicine filed Critical Jiangxi Institute Of Chinese Medicine
Priority to CN 99101652 priority Critical patent/CN1231890A/zh
Publication of CN1231890A publication Critical patent/CN1231890A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Images

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法,该抗癌药由具有双喹诺里西啶结构的生物碱与药用载体及添加剂混合制成。动物实验证明:该抗癌药对多种动物移植瘤有抗癌活性,对多种癌症的抗癌作用明显而稳定。其毒副反应低,不降低机体细胞免疫功能,无致突变及无致畸作用,在体内无蓄积现象,与目前临床常见的抗癌化疗药物比较有明显的优点。是很有价值的抗癌新药。

Description

含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法
本发明涉及的是药物，尤其是抗癌药。
肿瘤是目前世界医药界急待攻克的难题。现在使用的抗癌化疗药毒性和制作用大，如何发现疗效更高和毒性更低的抗癌新药是人们急切的需要。从天然产物，从中草药中获取抗癌活性成份，是当今国际上寻找抗癌新药的重要方向和途径。
本发明的目的是提供含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌活性高而毒性低的抗癌药及其制备方法。
本发明的抗癌药由具有双喹诺里西啶结构的生物碱与药用载体及添加剂混合制成，其剂型可根据需要，按常规制药工艺制成针剂，片剂、胶囊等剂型。
本发明的抗癌药所述的双喹诺里西啶结构的生物碱可以是：苦豆碱或拉马宁碱或苦参碱或氧化苦参碱或槐果碱或槐定碱。
本发明抗癌药例举的六种具有双喹诺里西啶结构的生物碱对动物移植瘤的抑制作用实验如下：
一、药物：从苦豆子中分离的具有双喹诺里西啶结构的生物碱是：苦豆碱、拉马宁碱、苦参碱，氧化苦参碱、槐果碱和槐定碱。
二、动物：昆明种小鼠，C57BL/6纯系鼠，♀♂兼有，体重20±2g，由江西省医学实验动物中心提供。
三、动物移植瘤株：肉瘤180，艾氏腹水癌(实体型，腹水型)、宫颈癌14、小鼠Lewls肺癌，均由中国科学院上海药物研究所或中国医科院北京药物研究所提供。
四、方法：药物配置和剂量、各生物碱初摸毒性、治疗量的确定、动物瘤细胞的接种、分组、给药途径、疗效评价等均按照“全国抗癌药物筛选规程”及1989年南宁会议制定的“抗癌药物体内药效试验规程”进行。
五、实验结果见表1。
表1    六种生物碱对动物移植瘤(实体瘤)的抑制作用
    生物碱     瘤株    途径     剂 量mg/kg×天   小鼠(只)开 始 结 束          小鼠体重(g)开 始            结 束       平均瘤重(g)   抑制率(％)    P值
    苦豆碱 s-180ECs ipip 对照组50×9对照组50×9 10    1010    1010    108     8 18.7±1.1        19.6±2.218.0±1.0        18.9±0.4622.7±1.7        22.1±2.122.4±1.0        22.9±1.7 1.80±0.641.14±0.461.48±0.390.77±0.49 35.948.0 ＜0.01＜0.01
    拉马宁碱 s-180ECs    ipip     对照组10×9对照组10×9  10    1010    1010    109     9  19.8±1.62       18.5±2.220.4±1.65       19.6±2.019.1±1.2        21.5±2.319.1±1.6        18.6±2.3     1.86±0.501.58±0.601.70±0.501.20±0.29 15.028.3 ＞0.05＞0.05
    苦参碱 s-180ECs ipip     对照组50×8对照组50×8  11    1210    1010    1010     9  22.7±1.7        22.0±2.122.4±1.7        22.7±1.719.8±1.6        20.5±2.219.8±2.1        20.1±2.4     1.48±0.391.16±0.491.86±0.491.18±0.43 21.636.6 ＞0.05＜0.05
    氧化苦参碱 s-180ECs    ipip     对照组50×9对照组50×9  12    1210     910    1010    10  19.0±1.3        21.5±2.019.0±1.6        19.5±1.619.8±1.62       19.5±2.219.9±1.67       19.9±3.14     1.69±0.501.04±0.301.86±0.491.21±0.68 38.534.9 ＜0.05＜0.05
 生物碱   瘤株    途径     剂  量mg/kg×天  小鼠(只)开始  结束          小鼠体重(g)开始            结束      平均瘤重(g)   抑制率(％)    P值
 槐果碱 s-180U14 ipip     对照组60×9对照组60×9  10    1010     910    1010    10  18.0±1.2       18.0±2.019.0±1.4       20.0±0.518.0±2.0       23.0±4.018.0±2.0       19.0±3.0     2.65±0.701.84±0.402.90±0.901.60±0.70 33.044.8 ＜0.05＜0.01
槐定碱 s-180U14 ipip 对照组10×10对照组20×10 10     910    1010    1010    10 19.6±1.05      20.2±2.420.0±1.2       20.1±1.420.2±1.0       23.0±0.420.3±0.12      20.0±0.2 2.00±0.401.40±0.201.70±0.300.70±0.10 30.060.0 ＜0.05＜0.01
s-180U14 ipip     对照组10×10对照组20×9  10    1010    1010    1010    10  20.5±2.1       19.0±0.320.0±1.4       20.0±1.220.1±1.9       21.0±2.321.3±2.0       20.0±3.0     1.70±0.500.85±0.201.90±0.300.89±0.70 53.055.0 ＜0.01＜0.01
注：ip=腹腔注射，s-18=内瘤180,ECs=艾氏腹水癌，U14=宫颈癌14,ig=经口给药
六、疗效：
1、苦豆碱对肉瘤180及艾氏腹水癌的抑制率是35.9～48.0％(P＜0.01)。
2、拉马宁碱对肉瘤180的抑制率是15.0～28.3％(P＞0.05)。
3.苦参碱对肉瘤180的抑制率是21.6％(P＞0.05)，对腹水型癌的抑制率是36.6％(P＜0.05)。
4、氧化苦参碱对肉瘤180和腹水型癌的抑制率是34.9-38.5(P＜0.05)。
5、槐果碱对肉瘤180和宫颈癌14的抑制率是33.0～44.8％(P＜0.05～0.01)。
6、槐定碱对肉瘤180和宫颈癌14的抑制率是30.0～60.0％(P＜0.05～0.01)，对Lewls肺癌的抑制率是55.0％(P＜0.01)。
上述实验过程中动物体重不下降，动物未死亡，证实在药效范围内，这些生物碱的毒性低。且对癌瘤180等动物移植瘤实体瘤均有一定的抑制作用。由此可见，采用由具有双喹诺里西啶结构的生物碱制备抗癌药物对多种动物移植瘤有抗癌活性，对多种癌症的抗癌作用明显而稳定。其毒副反应低，不降低机体细胞免疫功能，无致突变及无致畸作用，在体内无蓄积现象，与目前临床常用的抗癌化疗药物比较有明显的优点。是很有价值的抗癌新药。
本发明抗癌药所述的喹诺里西啶结构式以及具有双喹诺里西啶结构的六种生物碱结构式见以下附图：
图1是喹谱里西啶的结构式；
图2是双喹诺里西啶的结构式。
图3是苦豆碱的结构式；
图4是拉马宁碱的结构式；
图5是苦参碱的结构式；
图6是氧化苦参碱的结构式；
图7是槐果碱的结构式；
图8是槐定碱的结构式。
本发明抗癌药的具体制备方法由以下实施例给出：
实施例1：取苦豆碱25克，加赋形剂混合，制成针剂或压制成片剂或制成胶囊，每2ml针剂或每片或每胶囊含苦豆碱25毫克。
实施例2：取拉马宁碱25克，加赋形剂混合，制成针剂或压制成片剂或制成胶囊，每2ml针剂或每片或每胶囊含拉马宁碱25毫克。
实施例3：取苦参碱25克，加赋形剂混合，制成针剂或压制成片剂或制成胶囊，每2ml针剂或每片或每胶囊含苦参碱25毫克。
实施例4：取氧化苦参碱25克，加赋形剂混合，制成针剂或压制成片剂或制成胶囊，每2ml针剂或每片或每胶囊含氧化苦参碱25毫克。
实施例5：取槐果碱25克，加赋形剂混合，制成针剂或压制成片剂或制成胶囊，每2ml针剂或每片或每胶囊含槐果碱25毫克。
实施例6：取槐定碱25克，加赋形剂混合，制成针剂或压制成片剂或制成胶囊，每2ml针剂或每片或每胶囊含槐定碱25毫克。

Claims (2)

1、含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法，其特征在于：由具有双喹诺里西啶结构的生物碱与药用载体及添加剂混合制备而成。
2、根据权利要求1所述的含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法，其特征在于：具有双喹诺里西啶结构的生物碱是：苦豆碱或拉马宁碱或苦参碱或氧化苦参碱或槐果碱或槐定碱。
CN 99101652 1999-02-10 1999-02-10 含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法 Pending CN1231890A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 99101652 CN1231890A (zh) 1999-02-10 1999-02-10 含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 99101652 CN1231890A (zh) 1999-02-10 1999-02-10 含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1231890A true CN1231890A (zh) 1999-10-20

Family

ID=5270584

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 99101652 Pending CN1231890A (zh) 1999-02-10 1999-02-10 含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1231890A (zh)

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1111533C (zh) * 2000-11-18 2003-06-18 宁夏药物研究所 氧化苦参碱的制备工艺
CN1119347C (zh) * 2000-06-19 2003-08-27 宁夏药物研究所（有限公司） 从苦豆子制备苦参碱的工艺
CN1325495C (zh) * 2000-11-18 2007-07-11 宁夏药物研究所（有限公司） 槐定碱的制备工艺
CN1325496C (zh) * 2000-11-18 2007-07-11 宁夏药物研究所（有限公司） 苦豆子系列生物碱盐类物质的制备工艺
CN102008475A (zh) * 2010-09-09 2011-04-13 汕头大学医学院 喹诺里西啶生物碱在制备用于治疗肿瘤药物的应用
CN104230931A (zh) * 2013-06-19 2014-12-24 天士力控股集团有限公司 槐定碱衍生物及其制备方法与应用
CN109575009A (zh) * 2018-12-26 2019-04-05 成都普思生物科技股份有限公司 17-羟基新苦参碱及其提取方法和应用

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1119347C (zh) * 2000-06-19 2003-08-27 宁夏药物研究所（有限公司） 从苦豆子制备苦参碱的工艺
CN1111533C (zh) * 2000-11-18 2003-06-18 宁夏药物研究所 氧化苦参碱的制备工艺
CN1325495C (zh) * 2000-11-18 2007-07-11 宁夏药物研究所（有限公司） 槐定碱的制备工艺
CN1325496C (zh) * 2000-11-18 2007-07-11 宁夏药物研究所（有限公司） 苦豆子系列生物碱盐类物质的制备工艺
CN102008475A (zh) * 2010-09-09 2011-04-13 汕头大学医学院 喹诺里西啶生物碱在制备用于治疗肿瘤药物的应用
CN102008475B (zh) * 2010-09-09 2012-12-19 汕头大学医学院 喹诺里西啶生物碱在制备用于治疗肿瘤药物的应用
CN104230931A (zh) * 2013-06-19 2014-12-24 天士力控股集团有限公司 槐定碱衍生物及其制备方法与应用
CN109575009A (zh) * 2018-12-26 2019-04-05 成都普思生物科技股份有限公司 17-羟基新苦参碱及其提取方法和应用
CN109575009B (zh) * 2018-12-26 2020-04-14 成都普思生物科技股份有限公司 17-羟基新苦参碱及其提取方法和应用

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Thattet et al. Immunotherapeutic modification of experimental infections by Indian medicinal plants
CN1085527C (zh) 增效复方抗疟药本芴醇的制备方法
CN102008475B (zh) 喹诺里西啶生物碱在制备用于治疗肿瘤药物的应用
CN1231890A (zh) 含双喹诺里西啶结构生物碱的抗癌药及其制备方法
CN102091314B (zh) 干姜与吴茱萸组合物、其制备方法及其在制备癌症放、化疗中减毒增效药物中的用途
WO2020156329A1 (zh) 一种对耐药肿瘤选择性杀伤或nM水平高效杀伤的药物组合物及其应用
CN103271947A (zh) 五谷虫抗肿瘤新用途
JP2024009940A (ja) 遅延放出ゲル化剤組成物を含む医薬組成物
CN108159160B (zh) 一种治疗结直肠癌的联合用药物
CN1883566A (zh) 一种消炎药物及其制备方法
CN1846705A (zh) 甘草酸或甘草次酸在制备治疗炎症性肠病药物中的应用
CN101507727B (zh) 降血脂的中药组合物及其制备方法
CN102836140A (zh) 牛蒡子苷元微乳肠溶软胶囊制剂
CN101732301B (zh) 绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用
CN1259054C (zh) 龙胆苦苷在制备抑制乙型肝炎病毒药物中的应用
US20080305188A9 (en) Composition and method for supporting cancer treatments
AU668376B2 (en) Antimalarial synergistic compositions containing benflumetol
CN102406694A (zh) 中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途
CN104873487A (zh) 一种具有抗肝纤维化作用的药物
CN1452967A (zh) 千金藤素在制备抗sars病毒药物中的应用
CN1109546C (zh) 青蒿素类药物与咯萘啶的复方制剂抗疟药物
CN1704065A (zh) 橙皮苷和/或柚皮苷的制药用途
CN113876764B (zh) 包含维甲酸的药物组合物在制备治疗特发性血小板减少性紫癜的药物中的用途
CN101028262A (zh) 一种具有抗炎和抗感染作用的药物组合物
CN102614162B (zh) 姜辣素与草酸铈组合物在制备癌症化疗中减毒增效药物中的用途

Legal Events

Date Code Title Description
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C06 Publication
PB01 Publication
C12 Rejection of a patent application after its publication
RJ01 Rejection of invention patent application after publication